説明

N−(1−アリールピラゾール−4L)スルホンアミドおよび殺寄生生物剤としてのその使用

本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R1〜R5は、明細書に記載された通りである)のスルホンアミド化合物またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成方法および殺寄生生物剤としてのその使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

の化合物、またはその医薬上、獣医学上または農業上許容しうる塩または溶媒和物。
式中:
1は、フェニルまたはヘテロアリールを表し、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6ハロアルカノイル、−S(O)n1-6アルキル、−S(O)n1-6ハロアルキルおよびペンタフルオロチオから独立して選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
2は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6ハロアルケニル、C2-6アルキニル、C2-6ハロアルキニル、−S(O)n1-6アルキル、−S(O)n1-6ハロアルキル、−(C0-3アルキレン)−C3-8シクロアルキル、C1-6アルコキシによって場合により置換されたC1-6アルカノイル、C1-6アルコキシによって場合により置換されたC1-6ハロアルカノイル、フェニル、het、−(C0-3アルキレン)−N(Ra)Rb、−(C0-3アルキレン)−C(O)NRabまたは−(C0-3アルキレン)−N(Rc)C(O)R6を表し;
3は、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6ハロアルケニル、−(C0-3アルキレン)−C3-8シクロアルキル、−(C1-3アルキレン)−S(O)n1-6アルキル、−(C1-3アルキレン)−S(O)n1-6ハロアルキル、−(C0-3アルキレン)−N(Ra)Rb、−(C0-3アルキレン)−フェニル、−(C0-3アルキレン)−het、−(C2-3アルケニレン)−フェニル、−(C2-3アルケニレン)−het、C1-6アルカノイル、C1-6ハロアルカノイルまたは−N(Rc)CO26を表し;
4は、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、−(C0-3アルキレン)−R7または−(C1-3アルキレン)−R8を表し;
またはR3およびR4は、それらが結合している窒素および硫黄原子と一緒になって4〜7員環を形成し;
5は、水素、ヒドロキシ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6ハロアルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、−N=C(R10)(C0-5アルキレン)−R11または−N(R12)R13を表し;
6は、C1-6アルキルまたはC1-6ハロアルキルを表し;
7は、C3-8シクロアルキル、−S(O)n9、フェニル、het、−CO26またはC(O)N(Ra)Rbを表し;
8は、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、シアノ、−N(Ra)Rbまたは−O−C(O)R6を表し;
9は、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8シクロアルキル、−N(Ra)Rb、フェニルまたはhetを表し;
10は、水素、C1-6アルキルまたはC1-6ハロアルキルを表し;
11は、水素、ヒドロキシ、C1-3アルコキシ、−N(Ra)Rb、フェニル、hetまたはC3-8シクロアルキルを表すが、但し、−N=C(R10)(C0-5アルキレン)−R11は、−N=CH2ではなく;
12は、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルケニルまたはC1-6ハロアルケニルを表し;
13は、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルケニル、C1-6ハロアルケニルC3-8シクロアルキル、フェニル、het、−(C1-6アルキレン)−R14、−C(O)p15または−CON(R16)(C1-6アルキレン)−R17を表し;
14は、ヒドロキシ、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシ、C3-8シクロアルキル、フェニル、hetまたは−N(Ra)Rbを表し;
15は、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルまたは−(C1-6アルキレン)−C1-3アルコキシを表し;
16は、水素、C1-6アルキルまたはC1-6ハロアルキルを表し;
17は、水素またはN(Ra)Rbを表し;
aおよびRbは、独立して水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6ハロアルケニルを表し、またはRaは、さらに−(C0-3アルキレン)−C3-8シクロアルキル、−(C0-3アルキレン)−フェニルまたは−(C0-3アルキレン)−hetを表し、またはRaおよびRbは一緒になってハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシおよびC1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換された4〜7員環を形成し;
cは、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6ハロアルケニル、−(C0-3アルキレン)−C3-8シクロアルキル、−(C0-3アルキレン)−フェニルまたは−(C0-3アルキレン)−hetを表し;
nは、0、1および2から選ばれる整数を表し;
pは、1および2から選ばれる整数を表し;
ここで、hetは、4〜7員複素環式基を表し、これは芳香族または非芳香族であり、そしてこれは窒素、酸素、硫黄およびそれらの混合物から選ばれる1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含み;
ここで、ヘテロアリールは、N、OおよびSから選ばれる1〜3個のヘテロ原子またはテトラゾリルを形成する4−N原子を含む5または6員芳香族環を表し;
ここで、フェニルおよびhetの両方は、原子価が可能ならば、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルケニル、C1-6ハロアルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C3-8シクロアルキル、C1-6アルカノイル、C1-6ハロアルカノイル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C1-6アルコキシカルボニルおよびNRabから独立して選ばれる1つまたはそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよく;
ここで、C3-8シクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルケニル、C1-6ハロアルケニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシおよびC1-6ハロアルコキシから独立して選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されていてもよく; そして
ここで、いずれのアルキレンまたはアルケニレン基は、1つまたはそれ以上のハロによって場合により置換されていてもよい。
【請求項2】
1が2−および6−位にクロロ置換基を担持し、そして4−位にトリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオおよびペンタフルオロチオから選ばれる置換基を担持するフェニル基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
2が、水素、シアノ、C1-6ハロアルキル、C3-8シクロアルキル、例えばシクロプロピル、C1-6アルカノイルおよび−C(O)N(Ra)Rbから選ばれる、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
2がシアノである、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
3が、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8シクロアルキル、−(C1-3アルキレン)−S(O)n1-6アルキル、−N(Ra)Rb、C1-6アルカノイル、−N(Ra)CO26、1つまたはそれ以上のハロによって場合により置換されたフェニル、およびベンジルから選ばれる、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
3がメチルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
4が水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、−(C0-3アルキレン)−C3-8シクロ
アルキル、シアノメチル、2−ヒドロキシエチル、−(C1-2アルキレン)−het、−(C0-3アルキレン)−フェニル、−(C0-1アルキレン)−S(O)n9、−(C1-3アルキレン)−O−C(O)R6、−(C1-3アルキレン)−C(O)N(Ra)Rbおよび−CO26から選ばれる、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
4が、水素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、2,2−ジフルオロエチル、2,2,2−トリフルオロエチル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、2,2,2−トリフルオロエチルスルホニル、アミノスルホニル、N、N−ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、1−(トリフルオロメチル)シクロプロピルメチル、シアノメチル、メトキシカルボニル、トリアゾリルエチル、ピリミジン−4−イルメチル、1,2,4−オキサジアゾール−3−イルメチル、ピラゾール−3−イルメチル、1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル、2−ピリジン−4−イルエチル、アミノカルボニルメチル、ベンジルおよび4−フルオロベンジルから選ばれる、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
5が、水素、ハロ、C1-6アルコキシ、−N=C(H)R11から選ばれ、ここで、R11はエトキシ、N,N−ジメチルまたはフェニルおよび−NR1213である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
5がアミノである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル)]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2−ジフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル)]−1H−ピラゾール−4−イル}−1,1,1−トリフルオロ−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−3,4−ジフルオロベンゼンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(シクロプロピルメチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(シアノメチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(ピリジン−2−イルメチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−ベンジルメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−1−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[(メチルチオ)メチル]メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)シクロプロパンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[(ジメチルアミノ)スルホニル]メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−1−フェニルメタンスルホンアミド;
(E)−N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2−フェニルエチレンスルホンアミド;
N−[5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−(1,1−ジオキシドイソチアゾリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−1,1,1−トリフルオロ−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(シクロプロピルメチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−1,1,1−トリフルオロ−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−シクロブチル−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−1,1,1−トリフルオロ−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル]メタンスルホンアミド;
5−アミノ−4−[ビス(メチルスルホニル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−アセチル−5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−{[1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル]メチル}メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)エタンスルホンアミド;
メチル5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル(メチルスルホニル)カルバメート;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−フルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(1,2,4−オキサジアゾール−3−イルメチル)メタンスルホンアミド;
2−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N2−(メチルスルホニル)グリシンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(1H−ピラゾール−3−イルメチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−ピロリジン−1−イルエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−モルホリン−4−イルエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル]メタンスルホンアミド;
[{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}(メチルスルホニル)アミノ]メチルピバレート;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−エチルメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−ベンジルメタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(4−フルオロベンジル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−1−(メチルスルホニル)エタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−1−[2−クロロ−4−ペンタフルオロチオ−フェニル]−3−シアノ−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−4−(1,1−ジオキシド−1,2−チアジナン−2−イル)−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
N−{5−(ベンジルアミノ)−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−4−[(メチルスルホニル)(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−5−イル}−2−メトキシアセトアミド;
エチル4−[ビス(メチルスルホニル)アミノ]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イルイミドホルメート;
N−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−4−[(メチルスルホニル)(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−5−イル}アセトアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−メトキシ−1H−ピラゾール−4−イル}メタンスルホンアミド;
N−[3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[(ジメチルアミノ)メチレン]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シクロプロピル−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}メタンスルホンアミド;
tert−ブチル({5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)スルホニルカルバメート;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−ピリジン−4−イルエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(ピラジン−2−イルメチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[(6−アミノピリジン−3−イル)メチル]メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2−オキソ−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)プロパン−1−スルホンアミド;
N−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}スルファミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−4−フルオロ−N−(メチルスルホニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,4−ジフルオロ−N−(メチルスルホニル)ベンゼンスルホンアミド;
メチル3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−4−[(メチルスルホニル)(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−5−イルカルバメート;
N−{5−({[(2−アミノエチル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−[(2−アゼチジン−1−イルエチル)アミノ]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミドのトリフルオロ酢酸塩;
N−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[(2,4−ジヒドロキシフェニル)メチレン]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;
N−{5−クロロ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)メタンスルホンアミド;または
N−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[3−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド
から選ばれる式(I)の化合物;またはその医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物。
【請求項12】
請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬理学上もしくは獣医学上許容しうる塩もしくは溶媒和物、および適切な賦形剤または担体を含む医薬上または獣医学上の組成物。
【請求項13】
医薬療法に使用するための請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬理学上もしくは獣医学上許容しうる塩もしくは溶媒和物。
【請求項14】
ヒトまたは動物の殺寄生生物性医薬の製造における請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬理学上もしくは獣医学上許容しうる塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項15】
治療上許容しうる量の請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬理学上もしくは獣医学上許容しうる塩もしくは溶媒和物を投与することからなるヒトまたは動物の寄生生物による感染症の治療方法。

【公表番号】特表2007−529497(P2007−529497A)
【公表日】平成19年10月25日(2007.10.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−503430(P2007−503430)
【出願日】平成17年3月7日(2005.3.7)
【国際出願番号】PCT/IB2005/000597
【国際公開番号】WO2005/090313
【国際公開日】平成17年9月29日(2005.9.29)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】