Ｎ４−フェニルキナゾリン−４−アミン誘導体の製造方法およびその中間体
【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるＩ型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｍおよびｎは明細書規定のとおりである］
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。
【解決手段】Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｍおよびｎは明細書規定のとおりである］
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
（式中：
Ａは、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｇは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
Ｂは、縮合６員アリール環または５〜６員ヘテロアリール環を表し；
Ｅは、
【化２】
であり
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３は、独立して、ＮまたはＣＲ１９であり；
Ｄ４およびＤ５は、独立して、ＮまたはＣＲ１９であり、Ｄ６はＯ、ＳまたはＮＲ２０であって、Ｄ４およびＤ５の少なくとも一方はＣＲ１９ではなく；
Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９およびＤ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ１９であって、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９およびＤ１０の少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１８、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｒ１４、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルまたは−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル部分は、任意選択で、独立して、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＯＲ１５、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリルならびにヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、ＮＲ１５Ｒ１３ならびにＯＲ１５から選択される１つ以上の基でさらに置換されていてよく；
各Ｒ３は、独立して、Ｑ、Ｚ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１６Ｒ１７またはＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６であり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、独立して、ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＲａＲｂおよびＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、−Ｍ１−Ｍ２−Ｍ３−Ｍ４または−Ｍ１−Ｍ５（式中、Ｍ１はＣ１〜Ｃ４アルキルであって、任意選択でＣＨ２がＣ（＝Ｏ）基で置き換えられており；Ｍ２は、ＮＲｅまたはＣＲｅＲｆであり；Ｍ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｍ４は、ＣＮ、ＮＲｅＳ（Ｏ）０〜２Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲｇＲｈ、ＣＯＲｇＲｈ、Ｓ（Ｏ）０〜２ＲｆまたはＣＯ２Ｒｆであり、ならびにＭ５は、ＮＲｇＲｈである（式中、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、これらが結合されている窒素原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子を含有する５または６員環を形成している））で置換された５〜６員の複素環式環であり、存在する任意の環窒素原子は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基で任意選択的に置換されており、該環は、任意選択で１つまたは２つのオキソまたはチオオキソ置換基を有していてよく；
Ｑは、
【化３】
であり；
Ｚは、
【化４】
およびその互変異性体から選択され；
ＷおよびＶは、独立して、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＲ７Ｒ８、ＣＲ８Ｒ９またはＣ＝Ｏであり；
Ｗ２は、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＲ７ＣＲ８またはＣＲ８Ｒ９であり、ただし、ＷがＯ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合は、Ｖが、ＣＲ８Ｒ９であり、Ｖが、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合は、ＷおよびＹが各々、ＣＲ８Ｒ９であり；
Ｒ８ｂは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８ａおよびＲ９は、独立して、水素、トリフルオロメチル、アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか、
またはＲ８およびＲ８ａは、これらが結合されている原子とともに３〜６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５またはＳＲ１５であって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５、ＳＲ１５、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６または−ＯＲ１５であって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５、ＳＲ１５、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ６およびＲ８は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ８およびＲ９は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ６およびＲ１０は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ８およびＲ１０は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
各Ｒ１２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１８、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｒ１４、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルまたは−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル部分は、任意選択で、独立して、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＯＲ１５、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリルならびにヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、ＮＲ１５Ｒ１３ならびにＯＲ１５から選択される１つ以上の基でさらに置換されていてよく；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ１３およびＲ１４は、これらが結合されている原子とともに、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル部分は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７の任意の２つは、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する複素環式環を形成し、前記複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか、
またはＲ１３およびＲ１５は、これらが結合されている原子とともに、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１８は、ＣＦ３、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか、
またはＲ１５およびＲ１８は、これらが結合されている原子とともに飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
各Ｒ１９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１８、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｒ１４、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルまたは−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル部分は、任意選択で、独立して、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＯＲ１５、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、ＮＲ１５Ｒ１３ならびにＯＲ１５から選択される１つ以上の基でさらに置換されていてよく；
各Ｒ２０は、独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、
またはＮＲａＲｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環を形成しているか、
またはＮＲｂＲｃは、１〜２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し；
ｊは、０、１、２または３であり；
ｍは、１、２、３または４であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｑは、０、１、２、３、４または５であり；および
ｐは、０、１または２であって；
前記式Ｉの化合物が、式
【化５】
で表され、Ｒ３が、ＱまたはＺ以外である場合、Ｅは、ベンゾフラニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニルまたはイソキノリニル環ではない）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
式中：
各Ｒ３が、独立して、Ｑ、Ｚ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１６Ｒ１７またはＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６であって、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、独立して、ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）
ＮＲ１６Ｒ１７およびＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｚが、
【化６】
から選択され；
各Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８ａおよびＲ９が、独立して、水素、トリフルオロメチル、アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；ならびに
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、ＧがＮであり、ＡがＯまたはＳである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式
【化７】
を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化８】
を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式
【化９】
を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式中、Ｅが、
【化１０】
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Ｅが、構造：
【化１１】
（式中、ｋは、０、１、２または３である）
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｅが、構造：
【化１２】
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｅが、
【化１３】
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｅが、構造：
【化１４】
（式中、各Ｒ１２基および各Ｒ１９基は、他方と独立している）
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｅが、
【化１５】
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、ｍが１であり、Ｒ３がＺである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物
。
【請求項１４】
式中、Ｚが、
【化１６】
（式中、
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｗ２は、ＯまたはＳであり；および
ＶはＣＲ８Ｒ９である）
から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式中：
Ｚが、構造：
【化１７】
（Ｒ６がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに
Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、ＨもしくはＯＲａ（式中、ＲａはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
またはＲ８およびＲ８ａは、これらが結合されている原子とともにＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成している）
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、ｍが１であり、Ｒ３が、構造：
【化１８】
から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、ｍが１であり、Ｒ３がＯＲ１５である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、Ｒ１５が、
（ｉ）Ｈ；
（ｉｉ）ＯＲａで任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル；
（ｉｉｉ）シクロアルキルアルキル；
（ｉｖ）独立して、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＮＲａＣ（Ｏ）ＮｂＲｃから選択される１つもしくは２つの基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｖ）ＮおよびＯから選択される環ヘテロ原子を有し、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２ＲａもしくはＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲａで任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環；
（ｖｉ）ヘテロシクリルアルキルであって、前記複素環式部分は、独立してＮおよびＯから選択される１もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５〜６員環であり、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＲａもしくはオキソで任意選択的に置換されているヘテロシクリルアルキル；
（ｖｉｉ）１〜３個の環窒素原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはハロゲンで任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環；または
（ｖｉｉｉ）ヘテロアリールアルキルであって、前記ヘテロアリール部分は、１〜２個の環窒素原子し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された５〜６員環であるヘテロアリールアルキル；
である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、Ｒ３が、
（ｉ）ＯＨ；
（ｉｉ）シクロペンタノキシ、２−ヒドロキシシクロペントキシもしくはシクロヘキサノキシ；
（ｉｉｉ）１−シクロプロピルメトキシ；
（ｉｖ）ＣＨ３Ｏ−、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ−、ＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）２Ｏ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、ＣＨ３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、ＨＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２Ｏ−、（ＰｈＣＨ２Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、（ＰｈＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−（ＣＨ２）ＣＯ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＳＯ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＳＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
【化１９】
−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化２０】
（ｖｉｉ）２−メチルピリジン−４−イルオキシ、２−クロロピリジン−４−イルオキシもしくは２−メチルピリジン−４−イルオキシ；または
（ｖｉｉｉ）
【化２１】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、ｍが１であり、Ｒ３が、
（ｉ）環窒素原子を有し、任意選択でＮおよびＯから選択される第２の環ヘテロ原子を有
する５員の複素環式環であって、前記複素環式環が、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、オキソおよび（ＣＨ２）１〜２ＮＲａＲｂから選択される１つもしくは２つの基で任意選択的に置換されている、複素環式環；
（ｉｉ）１〜３個の窒素原子を有する５〜６員ヘテロアリール環であって、前記ヘテロアリールが環窒素原子によってＢ環に連結されている、ヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６（式中、Ｒ１５は、Ｈもしくはメチルであり、Ｒ１６は、
（ａ）ＮＲａＲｂで任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環；および
（ｃ）独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル
から選択される）；
（ｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、もしくはＲ１５およびＲ１６は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮおよびＯから選択される第２のヘテロ原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された６員の複素環式環を形成している）；
（ｖ）ＳＯ２Ｒ１５（式中、Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルもしくはフェニル基である）；
（ｖｉ）ＳＯＲ１５（式中、Ｒ１５はＣ１〜Ｃ６アルキルである）；
（ｖｉｉ）ＳＲ１５（式中、Ｒ１５はＣ１〜Ｃ６アルキルである）；
（ｖｉｉｉ）ハロゲン；
（ｉｘ）Ｒ３は、−ＣＯ２Ｒ１５（式中、Ｒ１５は、１つもしくは２つの環窒素原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された６員の複素環式環である）であり；
（ｘ）ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルである）で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｘｉ）ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲａで任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ６アルキニル、もしくは独立してＮ、ＯおよびＳＯ２から選択される１つもしくは２つの環ヘテロ原子を有する６員の複素環式環（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲａはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；
（ｘｉｉ）−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７（式中、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、もしくはＲ１６およびＲ１７は、これらが結合されている窒素原子とともに、任意選択でＮおよびＯから選択される第２のヘテロ原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環を形成している）；または
（ｘｉｉｉ）ヘテロシクリルアルキルであって、前記ヘテロシクリル部分は、環窒素原子を有し、任意選択でＮおよびＳＯ２から選択される第２の環ヘテロ原子を有する６員環である、ヘテロシクリルアルキル；
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｒ３が、
（ｉ）
【化２２】
（ｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−１−イル；
（ｉｉｉ）（ＣＨ２＝ＣＨ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２（ＣＨ＝ＣＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
【化２３】
ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、ＣＨ３ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、ＣＨ３ＣＨ（ＯＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
（ｉｖ）（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、（４−モルホリニル）Ｃ（Ｏ）、または（１−メチルピペラジン−４−イル）Ｃ（Ｏ）−；
（ｖ）４−メチルベンゼンスルホネート、エタンスルホネート；
（ｖｉ）エチルスルフィニル；
（ｖｉｉ）ＥｔＳ−；
（ｖｉｉｉ）Ｂｒ；
（ｉｘ）（１−メチルピペラジン−４−イル）ＣＯ２−；
（ｘ）ＨＯ（ＣＨ２）３−またはＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）３−；
【化２４】
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式中：Ｅが、
【化２５】
から選択され；
Ｒ１２がハロゲンであり；
ＪがＯまたは１であり；
Ｒ１９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはハロゲンであり；および
Ｒ２０がＨであり；
ただし、式ＩのＲ３はＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ＝ＣＨ）Ｒ１６ａでないものとする（式中、Ｒ１６ａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されている）、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容され得る担体を含む組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載され、実施例１〜２８１のいずれか１つで指定される式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容され得る希釈剤または担体を含む組成物。
【請求項２６】
哺乳動物に、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物における過剰増殖性疾患の処置方法。
【請求項２７】
哺乳動物における過剰増殖性疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
治療における使用のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
（ａ）式（Ｆ１）
【化２６】
の化合物を、式（Ｆ２）
【化２７】
（式中、Ｚは、脱離原子または基を表す）
の化合物と反応させること；または
（ｂ）式中のＧがＮである式Ｉの化合物では、
式（Ｆ３）
【化２８】
（式中、Ｒは、第３級アミノ基、例えば、ジ（１〜６Ｃ）アルキルアミノ（ジメチルアミノなど）を表す）の化合物を、式（Ｆ１）の化合物と反応させること；その後、必要であれば、式Ｉの化合物を、異なるＲ３基を有する別の式Ｉの化合物に変換させること
を含む、請求項１に記載の化合物の調製方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
（式中：
Ａは、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｇは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
Ｂは、縮合６員アリール環または５〜６員ヘテロアリール環を表し；
Ｅは、
【化２】
であり
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３は、独立して、ＮまたはＣＲ１９であり；
Ｄ４およびＤ５は、独立して、ＮまたはＣＲ１９であり、Ｄ６はＯ、ＳまたはＮＲ２０であって、Ｄ４およびＤ５の少なくとも一方はＣＲ１９ではなく；
Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９およびＤ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ１９であって、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９およびＤ１０の少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１８、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｒ１４、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルまたは−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル部分は、任意選択で、独立して、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＯＲ１５、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリルならびにヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、ＮＲ１５Ｒ１３ならびにＯＲ１５から選択される１つ以上の基でさらに置換されていてよく；
各Ｒ３は、独立して、Ｑ、Ｚ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１６Ｒ１７またはＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６であり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、独立して、ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＲａＲｂおよびＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、−Ｍ１−Ｍ２−Ｍ３−Ｍ４または−Ｍ１−Ｍ５（式中、Ｍ１はＣ１〜Ｃ４アルキルであって、任意選択でＣＨ２がＣ（＝Ｏ）基で置き換えられており；Ｍ２は、ＮＲｅまたはＣＲｅＲｆであり；Ｍ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｍ４は、ＣＮ、ＮＲｅＳ（Ｏ）０〜２Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲｇＲｈ、ＣＯＲｇＲｈ、Ｓ（Ｏ）０〜２ＲｆまたはＣＯ２Ｒｆであり、ならびにＭ５は、ＮＲｇＲｈである（式中、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、これらが結合されている窒素原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される１個もしくは２個のさらなるヘテロ原子を含有する５または６員環を形成している））で置換された５〜６員の複素環式環であり、存在する任意の環窒素原子は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基で任意選択的に置換されており、該環は、任意選択で１つまたは２つのオキソまたはチオオキソ置換基を有していてよく；
Ｑは、
【化３】
であり；
Ｚは、
【化４】
およびその互変異性体から選択され；
ＷおよびＶは、独立して、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＲ７Ｒ８、ＣＲ８Ｒ９またはＣ＝Ｏであり；
Ｗ２は、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＲ７ＣＲ８またはＣＲ８Ｒ９であり、ただし、ＷがＯ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合は、Ｖが、ＣＲ８Ｒ９であり、Ｖが、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である場合は、ＷおよびＹが各々、ＣＲ８Ｒ９であり；
Ｒ８ｂは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８ａおよびＲ９は、独立して、水素、トリフルオロメチル、アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか、
またはＲ８およびＲ８ａは、これらが結合されている原子とともに３〜６員の炭素環式環を形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５またはＳＲ１５であって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５、ＳＲ１５、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６または−ＯＲ１５であって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５、ＳＲ１５、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ６およびＲ８は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ７およびＲ８は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ８およびＲ９は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ６およびＲ１０は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ８およびＲ１０は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜１０員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
各Ｒ１２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１８、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｒ１４、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルまたは−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル部分は、任意選択で、独立して、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＯＲ１５、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリルならびにヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、ＮＲ１５Ｒ１３ならびにＯＲ１５から選択される１つ以上の基でさらに置換されていてよく；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素もしくはアルキルであるか、または
Ｒ１３およびＲ１４は、これらが結合されている原子とともに、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリル部分は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか；
またはＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７の任意の２つは、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ６から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する複素環式環を形成し、前記複素環式環は、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか、
またはＲ１３およびＲ１５は、これらが結合されている原子とともに、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１８は、ＣＦ３、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されているか、
またはＲ１５およびＲ１８は、これらが結合されている原子とともに飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
各Ｒ１９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１８、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｒ１４、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｐ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−アリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルまたは−ＮＲ１５（ＣＲ１３Ｒ１４）ｑ−ヘテロシクリルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル部分は、任意選択で、独立して、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１８、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＮＲ１４Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１５Ｒ１３、−ＯＲ１５、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、ＮＲ１５Ｒ１３ならびにＯＲ１５から選択される１つ以上の基でさらに置換されていてよく；
各Ｒ２０は、独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、
またはＮＲａＲｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環を形成しているか、
またはＮＲｂＲｃは、１〜２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し；
ｊは、０、１、２または３であり；
ｍは、１、２、３または４であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｑは、０、１、２、３、４または５であり；および
ｐは、０、１または２であって；
前記式Ｉの化合物が、式
【化５】
で表され、Ｒ３が、ＱまたはＺ以外である場合、Ｅは、ベンゾフラニル、インドリル、キナゾリニル、キノリニルまたはイソキノリニル環ではない）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
式中：
各Ｒ３が、独立して、Ｑ、Ｚ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１６Ｒ１７またはＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６であって、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、独立して、ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５ＯＲ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、ＳＯＲ１５、ＳＯ２Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）
ＮＲ１６Ｒ１７およびＮＲ１５Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒ１６から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｚが、
【化６】
から選択され；
各Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８ａおよびＲ９が、独立して、水素、トリフルオロメチル、アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、オキソ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、シクロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、ＳＲ１５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＲｂおよびＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されており；ならびに
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、ＧがＮであり、ＡがＯまたはＳである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式
【化７】
を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化８】
を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式
【化９】
を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式中、Ｅが、
【化１０】
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Ｅが、構造：
【化１１】
（式中、ｋは、０、１、２または３である）
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｅが、構造：
【化１２】
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｅが、
【化１３】
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｅが、構造：
【化１４】
（式中、各Ｒ１２基および各Ｒ１９基は、他方と独立している）
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｅが、
【化１５】
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、ｍが１であり、Ｒ３がＺである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物
。
【請求項１４】
式中、Ｚが、
【化１６】
（式中、
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｗ２は、ＯまたはＳであり；および
ＶはＣＲ８Ｒ９である）
から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式中：
Ｚが、構造：
【化１７】
（Ｒ６がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに
Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、ＨもしくはＯＲａ（式中、ＲａはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
またはＲ８およびＲ８ａは、これらが結合されている原子とともにＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成している）
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、ｍが１であり、Ｒ３が、構造：
【化１８】
から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、ｍが１であり、Ｒ３がＯＲ１５である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、Ｒ１５が、
（ｉ）Ｈ；
（ｉｉ）ＯＲａで任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル；
（ｉｉｉ）シクロアルキルアルキル；
（ｉｖ）独立して、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＮＲａＣ（Ｏ）ＮｂＲｃから選択される１つもしくは２つの基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｖ）ＮおよびＯから選択される環ヘテロ原子を有し、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２ＲａもしくはＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲａで任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環；
（ｖｉ）ヘテロシクリルアルキルであって、前記複素環式部分は、独立してＮおよびＯから選択される１もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５〜６員環であり、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＲａもしくはオキソで任意選択的に置換されているヘテロシクリルアルキル；
（ｖｉｉ）１〜３個の環窒素原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはハロゲンで任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環；または
（ｖｉｉｉ）ヘテロアリールアルキルであって、前記ヘテロアリール部分は、１〜２個の環窒素原子し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された５〜６員環であるヘテロアリールアルキル；
である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、Ｒ３が、
（ｉ）ＯＨ；
（ｉｉ）シクロペンタノキシ、２−ヒドロキシシクロペントキシもしくはシクロヘキサノキシ；
（ｉｉｉ）１−シクロプロピルメトキシ；
（ｉｖ）ＣＨ３Ｏ−、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ−、ＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）２Ｏ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、ＣＨ３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、ＨＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２Ｏ−、（ＰｈＣＨ２Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、（ＰｈＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−（ＣＨ２）ＣＯ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＳＯ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＳＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
【化１９】
−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化２０】
（ｖｉｉ）２−メチルピリジン−４−イルオキシ、２−クロロピリジン−４−イルオキシもしくは２−メチルピリジン−４−イルオキシ；または
（ｖｉｉｉ）
【化２１】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、ｍが１であり、Ｒ３が、
（ｉ）環窒素原子を有し、任意選択でＮおよびＯから選択される第２の環ヘテロ原子を有
する５員の複素環式環であって、前記複素環式環が、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、オキソおよび（ＣＨ２）１〜２ＮＲａＲｂから選択される１つもしくは２つの基で任意選択的に置換されている、複素環式環；
（ｉｉ）１〜３個の窒素原子を有する５〜６員ヘテロアリール環であって、前記ヘテロアリールが環窒素原子によってＢ環に連結されている、ヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６（式中、Ｒ１５は、Ｈもしくはメチルであり、Ｒ１６は、
（ａ）ＮＲａＲｂで任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環；および
（ｃ）独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル
から選択される）；
（ｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、もしくはＲ１５およびＲ１６は、これらが結合されている原子とともに、任意選択でＮおよびＯから選択される第２のヘテロ原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された６員の複素環式環を形成している）；
（ｖ）ＳＯ２Ｒ１５（式中、Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルもしくはフェニル基である）；
（ｖｉ）ＳＯＲ１５（式中、Ｒ１５はＣ１〜Ｃ６アルキルである）；
（ｖｉｉ）ＳＲ１５（式中、Ｒ１５はＣ１〜Ｃ６アルキルである）；
（ｖｉｉｉ）ハロゲン；
（ｉｘ）Ｒ３は、−ＣＯ２Ｒ１５（式中、Ｒ１５は、１つもしくは２つの環窒素原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された６員の複素環式環である）であり；
（ｘ）ＯＲ１５（式中、Ｒ１５は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルである）で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｘｉ）ＯＲ１５、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲａで任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ６アルキニル、もしくは独立してＮ、ＯおよびＳＯ２から選択される１つもしくは２つの環ヘテロ原子を有する６員の複素環式環（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲａはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；
（ｘｉｉ）−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７（式中、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、もしくはＲ１６およびＲ１７は、これらが結合されている窒素原子とともに、任意選択でＮおよびＯから選択される第２のヘテロ原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換された５〜６員の複素環式環を形成している）；または
（ｘｉｉｉ）ヘテロシクリルアルキルであって、前記ヘテロシクリル部分は、環窒素原子を有し、任意選択でＮおよびＳＯ２から選択される第２の環ヘテロ原子を有する６員環である、ヘテロシクリルアルキル；
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｒ３が、
（ｉ）
【化２２】
（ｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−１−イル；
（ｉｉｉ）（ＣＨ２＝ＣＨ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２（ＣＨ＝ＣＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
【化２３】
ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、ＣＨ３ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、ＣＨ３ＣＨ（ＯＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
（ｉｖ）（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、（４−モルホリニル）Ｃ（Ｏ）、または（１−メチルピペラジン−４−イル）Ｃ（Ｏ）−；
（ｖ）４−メチルベンゼンスルホネート、エタンスルホネート；
（ｖｉ）エチルスルフィニル；
（ｖｉｉ）ＥｔＳ−；
（ｖｉｉｉ）Ｂｒ；
（ｉｘ）（１−メチルピペラジン−４−イル）ＣＯ２−；
（ｘ）ＨＯ（ＣＨ２）３−またはＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）３−；
【化２４】
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式中：Ｅが、
【化２５】
から選択され；
Ｒ１２がハロゲンであり；
ＪがＯまたは１であり；
Ｒ１９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはハロゲンであり；および
Ｒ２０がＨであり；
ただし、式ＩのＲ３はＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ＝ＣＨ）Ｒ１６ａでないものとする（式中、Ｒ１６ａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和および部分不飽和シクロアルキル、飽和および部分不飽和へテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣＯＲｂ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、Ｓ−Ｓ−Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＲａから選択される１つ以上の基で任意選択的に置換されている）、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容され得る担体を含む組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載され、実施例１〜２８１のいずれか１つで指定される式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容され得る希釈剤または担体を含む組成物。
【請求項２６】
哺乳動物に、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物における過剰増殖性疾患の処置方法。
【請求項２７】
哺乳動物における過剰増殖性疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
治療における使用のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
（ａ）式（Ｆ１）
【化２６】
の化合物を、式（Ｆ２）
【化２７】
（式中、Ｚは、脱離原子または基を表す）
の化合物と反応させること；または
（ｂ）式中のＧがＮである式Ｉの化合物では、
式（Ｆ３）
【化２８】
（式中、Ｒは、第３級アミノ基、例えば、ジ（１〜６Ｃ）アルキルアミノ（ジメチルアミノなど）を表す）の化合物を、式（Ｆ１）の化合物と反応させること；その後、必要であれば、式Ｉの化合物を、異なるＲ３基を有する別の式Ｉの化合物に変換させること
を含む、請求項１に記載の化合物の調製方法。
【公開番号】特開２０１０−２７０１５４（Ｐ２０１０−２７０１５４Ａ）
【公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１９８８４８（Ｐ２０１０−１９８８４８）
【出願日】平成２２年９月６日（２０１０．９．６）
【分割の表示】特願２００８−５４１３３０（Ｐ２００８−５４１３３０）の分割
【原出願日】平成１８年１１月１５日（２００６．１１．１５）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月６日（２０１０．９．６）
【分割の表示】特願２００８−５４１３３０（Ｐ２００８−５４１３３０）の分割
【原出願日】平成１８年１１月１５日（２００６．１１．１５）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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