説明

NK1受容体アンタゴニストおよびナトリウムチャンネル遮断剤を含む医薬組成物

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、NK1受容体アンタゴニストおよび式(I):


[式中:
およびRは、独立して、水素、C1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルC1−6アルキルであるか;またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換3−、4−、5−または6員の飽和環を形成してもよく;
は、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、C1−3アルコキシC1−3アルキルまたはC1−3ハロアルコキシC1−3アルキルであり;
あるいは、RおよびRは、互いに結合する原子と一緒になって、飽和または不飽和4〜6員環を形成してもよく;
Xは炭素または窒素であり;
nは0、1または2であり、ここに、存在する場合、Rは、独立して、C1−3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC1−3アルキル、ヒドロキシ、C1−3アルコキシおよびC1−3ハロアルコキシからなる群から選択され;
qは1または2であり;
またはRのいずれかは−O−Rまたは−OCHであり、ここに、RまたはRの一方は水素またはRであり;およびRは、フェニル環または5または6員芳香族ヘテロサイクリック環(独立して、1個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む)であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、C1−3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC1−3アルキル、ヒドロキシ、C1−3アルコキシおよびC1−3ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1またはそれ以上の基により置換されていてもよい]
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物および癲癇および気分障害を含むある種の障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、NK1受容体アンタゴニストおよび式(I):
【化1】

[式中:
およびRは、独立して、水素、C1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルC1−6アルキルであるか;またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換3−、4−、5−または6員の飽和環を形成してもよく;
は、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、C1−3アルコキシC1−3アルキルまたはC1−3ハロアルコキシC1−3アルキルであり;
あるいは、RおよびRは、互いに結合する原子と一緒になって、飽和または不飽和4〜6員環を形成してもよく;
Xは炭素または窒素であり;
nは0、1または2であり、ここに、存在する場合、Rは、独立して、C1−3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC1−3アルキル、ヒドロキシ、C1−3アルコキシおよびC1−3ハロアルコキシからなる群から選択され;
qは1または2であり;
またはRのいずれかは−O−Rまたは−OCHであり、ここに、RまたはRの一方は水素またはRであり;およびRは、フェニル環または5または6員芳香族ヘテロサイクリック環(独立して、1個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む)であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、C1−3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC1−3アルキル、ヒドロキシ、C1−3アルコキシおよびC1−3ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1またはそれ以上の基により置換されていてもよい]
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項2】
式(I)で示される化合物が(2R,5R)−2−(4−{[(2−フルオロフェニル)メチル]オキシ}フェニル)−7−メチル−1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナン−6−オンまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物である、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】
NK1受容体アンタゴニストまたは式(I)で示されるナトリウムチャンネル遮断剤の少なくとも1つが治療用量以下である、請求項1または2記載の医薬組成物。
【請求項4】
治療において用いるための、請求項1〜3いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項5】
癲癇または気分障害の治療に用いるための、請求項1〜3いずれか一項記載の医薬組成物。

【公表番号】特表2010−516732(P2010−516732A)
【公表日】平成22年5月20日(2010.5.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−546729(P2009−546729)
【出願日】平成20年1月21日(2008.1.21)
【国際出願番号】PCT/EP2008/050622
【国際公開番号】WO2008/090115
【国際公開日】平成20年7月31日(2008.7.31)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.PENTIUM
【出願人】(397009934)グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】GLAXO GROUP LIMITED
【住所又は居所原語表記】Glaxo Wellcome House,Berkeley Avenue Greenford,Middlesex UB6 0NN,Great Britain
【Fターム(参考)】