ＮＭＤＡ‐レセプターリガンドと５‐ＨＴ６レセプター親和性の化合物との組合せ
本発明は、５‐ＨＴ６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）５‐ＨＴ６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物
および
（Ｂ）少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンド
を含んでなる活性物質組合せ。
【請求項２】
５‐ＨＴ６レセプターへの成分（Ａ）として存在する化合物の結合が、７０００ｎＭ以下、好ましくは２００ｎＭ以下、更に好ましくは１００ｎＭ以下のＫｉ値で定められるものである、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
成分（Ｂ）として存在する化合物がＮＭＤＡ‐レセプター拮抗剤として作用するものである、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項４】
ＮＭＤＡ‐レセプターへの成分（Ｂ）として存在する化合物の結合が、３００μＭ以下、好ましくは１００μＭ以下のＥＣ５０またはＩＣ５０値で定められるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５】
成分（Ａ）として、下記一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン誘導スルホンアミド化合物：
【化１】
〔上記式中
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、およびＲ４ａは、互いに独立して、各々、水素原子、ハロゲン、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、ニトロ、シアノ、‐Ｏ‐Ｒ１０ａ、‐Ｏ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ１１ａ、‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ１１ａ、‐ＳＲ１２ａ、‐ＳＯＲ１２ａ、‐ＳＯ２Ｒ１２ａ、‐ＮＨ‐ＳＯ２Ｒ１２ａ、‐ＳＯ２ＮＨ２、または‐ＮＲ１３ａＲ１４ａを表し、
Ｒ５ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａ、Ｒ９ａは、互いに独立して、各々、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、シアノ基、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１５ａ部分を表し、
Ｗａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、場合により一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレンまたはアルケニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐ＮＲ１６ａＲ１７ａ部分、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１８ａ部分を表し、
Ｒ１０ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１２ａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ａおよびＲ１４ａは、互いに独立して、各々、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
またはＲ１３ａおよびＲ１４ａは、架橋窒素原子と共に、非置換または少なくとも一置換であり、および／または環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１６ａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１７ａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、および
Ｒ１８ａは、非置換または少なくとも一置換のアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩または溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｂ）のインドール誘導スルホンアミド化合物：
【化２】
〔上記式中
Ｒ１ｂは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐（ＣＨ２）ｍｂ‐ＮＲ１３ｂＲ１４ｂ部分（ｍｂ＝０、１、２、３、４、または５）、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｂ部分、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｂ部分、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｃ（Ｈ）ＡｂＢｂ部分を表し、
Ｒ２ｂは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｂ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｂ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により鎖員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｂは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｂ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｂ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐ＣＨ（ＯＣ２Ｈ５）‐ＣＨ２‐ＮＲ１３ｂＲ１４ｂ部分または‐（ＣＨ２）ｎｂ‐ＮＲ１３ｂＲ１４ｂ部分（ｎｂ＝０、１、２、３、４、または５）、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｂ部分、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｃ（Ｈ）ＡｂＢｂ部分、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ２）ｐｂ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｎ‐ＤｂＥｂ部分（ｐｂ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、およびＲ７ｂは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｂ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｂ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｂ、‐Ｎ（Ｒ１５ｂ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｂ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｂ、‐ＮＲ１８ｂＲ１９ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ２０ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ２１ｂＲ２２ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨＲ２３ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＲ２４ｂＲ２５ｂ、‐Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２６ｂ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２７ｂ、‐ＮＲ２８ｂ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２９ｂ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３０ｂ、‐ＮＲ３１ｂ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３２ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｏ‐Ｒ３３ｂ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、およびＲ７ｂの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１５ｂ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｂ部分を表し、
Ｒ８ｂ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１９ｂ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２１ｂ、Ｒ２２ｂ、Ｒ２３ｂ、Ｒ２４ｂ、Ｒ２５ｂ、Ｒ２６ｂ、Ｒ２７ｂ、Ｒ２８ｂ、Ｒ２９ｂ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３１ｂ、Ｒ３２ｂ、およびＲ３３ｂは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｂは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｂは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｂ部分を表し、
Ｒ１６ｂは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
ＡｂおよびＢｂは、架橋炭素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の環状脂肪族環を形成し、
ＤｂおよびＥｂは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、または
ＤｂおよびＥｂは、互いに独立して、各々、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｃ）のインダゾリル‐および（２，３）‐ジヒドロインドリル誘導スルホンアミド化合物：
【化３】
〔上記式中
Ｘｃ‐Ｙｃは左から右へＣＲ１ｃ＝Ｎを表し、ＺｃはＮ〔（ＣＨ２ｃ）ｎｃＲ６ｃ〕であり、または
Ｘｃ‐Ｙｃは左から右へＣＲ７ｃ＝Ｎを表し、ＺｃはＮＨであり、Ｒ７ｃは下記部分を表し、
【化４】
ＡｃはＣＨまたはＮを表し、ＢｃはＮＲ８ｃ、Ｏ、またはＳを表し、
Ｘｃ‐Ｙｃは左から右へＣ〔（ＣＨ２ｃ）ｎｃＲ９ｃ〕＝Ｎを表し、ＺｃはＮＲ１０ｃであり、または
Ｘｃ‐ＹｃはＣＨ２‐ＣＨ２を表し、ＺｃはＮ〔（ＣＨ２ｃ）ｎｃＲ１１ｃ〕であり、
ｎｃは０、１、２、３、または４であり、
Ｒ１ｃは、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１２ｃ、‐ＯＲ１３ｃ、‐ＳＲ１４ｃ、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２ｃ、Ｒ３ｃ、Ｒ４ｃ、およびＲ５ｃは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１２ｃ、‐ＯＲ１３ｃ、‐ＳＲ１４ｃ、‐Ｎ（Ｒ１５ｃ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｃ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｃ、‐ＮＲ１８ｃＲ１９ｃ、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ２ｃ、Ｒ３ｃ、Ｒ４ｃ、およびＲ５ｃの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１５ｃ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｃ部分を表し、
Ｒ６ｃ、Ｒ９ｃ、およびＲ１１ｃは、互いに独立して、各々、‐ＮＲ２０ｃＲ２１ｃ基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ８ｃは、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２２ｃ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｃは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２３ｃ部分を表し、
Ｒ１２ｃ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１４ｃ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１８ｃ、およびＲ１９ｃは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１５ｃは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２４ｃ部分を表し、
Ｒ１６ｃおよびＲ２４ｃは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２０ｃおよびＲ２１ｃは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
またはＲ２０ｃおよびＲ２１ｃは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ２２ｃは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、および
Ｒ２３ｃは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｄ）のフェニル‐ピペラジン誘導化合物：
【化５】
〔上記式中
Ｘｄは‐ＮＲ１ｄＲ２ｄ部分または‐ＯＲ３ｄ部分を表し、
Ｒ１ｄは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、アダマンチル、ビシクロ〔２．２．１〕ヘプチル、およびビシクロ〔３．１．１〕ヘプチルからなる群より選択される非置換または少なくとも一置換の基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１２ｄ部分を表し、
Ｒ２ｄは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１ｄおよびＲ２ｄは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、場合により少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ３ｄは、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４ｄ、Ｒ５ｄ、およびＲ６ｄは、互いに独立して、各々、水素原子またはハロゲン原子を表し、または
Ｒ４ｄおよびＲ５ｄは、架橋炭素原子と共に、環員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有し、縮合されているフェニル環と共に９または１０員二環式芳香族環系を形成する、非置換５または６員へテロ環式環を形成し、
Ｒ７ｄおよびＲ８ｄは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ９ｄおよびＲ１０ｄは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１１ｄは、水素原子、鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有していてもよく、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１３ｄ部分、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１４ｄ部分を表し、
Ｒ１２ｄは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、および
Ｒ１３ｄおよびＲ１４ｄは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｅ）のフェニル‐ピペラジン誘導化合物：
【化６】
〔上記式中
Ｘｅは‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ４ｅ、‐Ｏ‐Ｒ５ｅ、‐ＮＨ２、‐ＮＲ６ｅ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ７ｅ、‐ＮＨ‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ８ｅ、または‐ＮＨ‐Ｒ９ｅを表し、
Ｒ１ｅは、水素原子、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２ｅは、水素原子または‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１０ｅ部分を表し、または
Ｒ１ｅおよびＲ２ｅは、架橋窒素と共に、ニトロ（ＮＯ２）基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の５または６員ヘテロアリール基を形成し、
Ｒ３ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ４ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ５ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ６ｅは、水素原子、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ７ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ８ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、および
Ｒ１０ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｆ）のテトラヒドロイソキノリン誘導スルホンアミド化合物：
【化７】
〔上記式中
Ｒ１ｆは、水素原子、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ３７ｆ部分、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ２ｆ、Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆ、およびＲ５ｆは、互いに独立して、各々、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ６ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）‐Ｒ７ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ７ｆ、‐ＯＲ８ｆ、‐ＳＲ９ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１０ｆ、‐Ｎ（Ｒ１１ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１２ｆ、‐ＮＲ１３ｆＲ１４ｆ、‐ＮＨ‐Ｒ１５ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ１６ｆＲ１７ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ１８ｆ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ２ｆ、Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆ、およびＲ５ｆの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１１ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１２ｆ部分を表し、
Ｒ６ｆ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ｆ、Ｒ１０ｆ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１４ｆ、Ｒ１５ｆ、Ｒ１６ｆ、Ｒ１７ｆ、およびＲ１８ｆは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｆは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１２ｆは下記一般式（Ａｆ）のフェニル基を表し、
【化８】
上記式中
Ｒ１９ｆ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２１ｆ、Ｒ２２ｆ、およびＲ３８ｆは、互いに独立して、各々、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２３ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）‐Ｒ２４ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２４ｆ、‐ＯＲ２５ｆ、‐ＳＲ２６ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ２７ｆ、‐Ｎ（Ｒ２８ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２９ｆ、‐ＮＨ‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ３０ｆ、‐ＮＲ３１ｆＲ３２ｆ、‐ＮＨ‐Ｒ３３ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ３４ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ３５ｆＲ３６ｆ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、あるいは非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ２３ｆ、Ｒ２７ｆ、Ｒ２８ｆ、Ｒ２９ｆ、およびＲ３０ｆは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２４ｆ、Ｒ２６ｆ、Ｒ３１ｆ、Ｒ３２ｆ、およびＲ３３ｆは、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換、飽和、または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２５ｆ、Ｒ３４ｆ、Ｒ３５ｆ、およびＲ３６ｆは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
およびＲ３７ｆは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和、または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和、または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその塩またはその対応溶媒和物、
からなる群より選択される少なくとも一種の化合物が存在する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項６】
インドール誘導スルホンアミドが、下記一般式（Ｉｈ）の化合物：
【化９】
〔上記式中
Ｒ１ｈは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｈ‐ＮＲ１３ｈＲ１４ｈ部分（ｍｈ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｈは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｈは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、または‐（ＣＨ２）ｎｈ‐ＮＲ１３ｈＲ１４ｈ部分（ｎｈ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｈ、Ｒ５ｈ、およびＲ７ｈは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｈ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｈは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｈおよびＲ１４ｈは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｈおよびＲ１４ｈは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｈは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｈ部分を表し、
およびＲ１６ｈは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｋ）の化合物：
【化１０】
〔上記式中
Ｒ１ｋは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のフェニル基、あるいは非置換または少なくとも一置換のベンジル基を表し、
Ｒ３ｋは、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｎｋ‐ＮＲ１３ｋＲ１４ｋ部分（ｎｋ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ１３ｋおよびＲ１４ｋは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｋおよびＲ１４ｋは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｋは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
およびＲ１６ｋは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｍ）の化合物：
【化１１】
〔上記式中
Ｒ１ｍは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｍ‐ＮＲ１３ｍＲ１４ｍ部分（ｍｍ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｍは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｍ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｍは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｍ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４ｍ、Ｒ６ｍ、およびＲ７ｍは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｍ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｍは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｍおよびＲ１４ｍは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｍおよびＲ１４ｍは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｍは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｍ部分を表し、
およびＲ１６ｍは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｎ）の化合物：
【化１２】
〔上記式中
Ｒ１ｎは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｎ‐ＮＲ１３ｎＲ１４ｎ部分（ｍｎ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｎは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｎ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｎは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｎ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、または‐（ＣＨ２）ｎｎ‐ＮＲ１３ｎＲ１４ｎ部分（ｎｎ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ５ｎ、Ｒ６ｎ、およびＲ７ｎは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｎ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｎは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｎおよびＲ１４ｎは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｎおよびＲ１４ｎは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｎは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｎ部分を表し、
Ｒ１６ｎは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｏ）の化合物：
【化１３】
〔上記式中
Ｒ１ｏは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｏ‐ＮＲ１３ｏＲ１４ｏ部分（ｍｏ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｏは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｏ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｏは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｏ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐ＣＨ（ＯＣ２Ｈ５）‐ＣＨ２‐ＮＲ１３ｏＲ１４ｏ部分または‐（ＣＨ２）ｎｏ‐ＮＲ１３ｏＲ１４ｏ部分（ｎｏ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｏ、Ｒ５ｏ、およびＲ６ｏは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｏ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｏは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３０およびＲ１４ｏは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｏおよびＲ１４ｏは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｏは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｏ部分を表し、
およびＲ１６ｏは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｐ）の化合物：
【化１４】
〔上記式中
Ｒ１ｐは、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｐ部分または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｃ（Ｈ）ＡｐＢｐ部分を表し、
Ｒ２ｐは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｐ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｐ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ３ｐは、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｎｐ‐ＮＲ１３ｐＲ１４ｐ部分（ｎｐ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｐ、Ｒ５ｐ、Ｒ６ｐ、およびＲ７ｐは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｐ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｐ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｐ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｐ、‐ＮＲ１８ｐＲ１９ｐ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ８ｐは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ８ｐ、Ｒ１７ｐ、Ｒ１８ｐ、およびＲ１９ｐは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｐは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１０ｐおよびＲ１１ｐは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｐおよびＲ１４ｐは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｐおよびＲ１４ｐは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
ＡｐおよびＢｐは、架橋炭素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和または不飽和環状脂肪族環を形成する〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｑ）の化合物：
【化１５】
〔上記式中
Ｒ１ｑは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｑ部分、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｑ部分を表し、
Ｒ２ｑは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により鎖員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４ｑ、Ｒ５ｑ、Ｒ６ｑ、およびＲ７ｑは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｑ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｑ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｑ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｑ、‐Ｎ（Ｒ１５ｑ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｑ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｑ、‐ＮＲ１８ｑＲ１９ｑ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ２０ｑ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ２１ｑＲ２２ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨＲ２３ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＲ２４ｑＲ２５ｑ、‐Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２６ｑ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２７ｑ、‐ＮＲ２８ｑ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２９ｑ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３０ｑ、‐ＮＲ３１ｑ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３２ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｏ‐Ｒ３３ｑ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ４ｑ、Ｒ５ｑ、Ｒ６ｑ、およびＲ７ｑの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１５ｑ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｑ部分を表し、
Ｒ８ｑ、Ｒ１２ｑ、Ｒ１７ｑ、Ｒ１８ｑ、Ｒ１９ｑ、Ｒ２０ｑ、Ｒ２１ｑ、Ｒ２２ｑ、Ｒ２３ｑ、Ｒ２４ｑ、Ｒ２５ｑ、Ｒ２６ｑ、Ｒ２７ｑ、Ｒ２８ｑ、Ｒ２９ｑ、Ｒ３０ｑ、Ｒ３１ｑ、Ｒ３２ｑ、およびＲ３３ｑは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｑは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｑおよびＲ１１ｑは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１５ｑは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｑ部分を表し、
Ｒ１６ｑは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
ＤｑおよびＥｑは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、または
ＤｑおよびＥｑは、互いに独立して、各々、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
からなる群より選択される、請求項５に記載の組合せ。
【請求項７】
成分（Ｂ）として、３‐（（−）‐２‐カルボキシピペラジン‐４‐イル）プロピル‐１‐ホスフェート（ＣＰＰ）、３‐（２‐カルボキシピペラジン‐４‐イル）プロペニル‐１‐ホスホネート（ＣＰＰ‐ｅｎｅ）、１‐（シス‐２‐カルボキシピペリジン‐４‐イル）メチル‐１‐ホスホン酸（ＣＧＳ１９７５５）、Ｄ‐２‐アミノ‐５‐ホスホノペンタン酸（ＡＰ５）、２‐アミノホスホノヘプタノエート（ＡＰ７）、Ｄ，Ｌ‐（Ｅ）‐２‐アミノ‐４‐メチル‐５‐ホスホノ‐３‐ペンテン酸カルボキシエチルエステル（ＣＧＰ３９５５１）、２‐アミノ‐４‐メチル‐５‐ホスホノペンタ‐３‐エン酸（ＣＧＰ４０１１６）、（４‐ホスホノブタ‐２‐エニルアミノ）酢酸（ＰＤ１３２４７７）、２‐アミノ‐４‐オキソ‐５‐ホスホノペンタン酸（ＭＤＬ１００，４５３）、３‐〔（ホスホニルメチル）スルフィニル〕‐Ｄ，Ｌ‐アラニン、アミノ（４‐ホスホノメチルフェニル）酢酸（ＰＤ１２９６３５）、２‐アミノ‐３‐（５‐クロロ‐１‐ホスホノメチル‐１Ｈ‐ベンゾイミダゾール‐２‐イル）プロピオン酸、２‐アミノ‐３‐（３‐ホスホノメチルキノキサリン‐２‐イル）プロピオン酸、２‐アミノ‐３‐（５‐ホスホノメチルビフェニル‐３‐イル）プロピオン酸（ＳＤＺ ＥＡＢ ５１５）、２‐アミノ‐３‐〔２‐（２‐ホスホノエチル）シクロヘキシル〕プロピオン酸（ＮＰＣ１７７４２）、４‐（３‐ホスホノプロピル）ピペラジン‐２‐カルボン酸（Ｄ‐ＣＰＰ）、４‐（３‐ホスホノアリル）ピペラジン‐２‐カルボン酸（Ｄ‐ＣＰＰ‐ｅｎｅ）、４‐ホスホノメチルピペリジン‐２‐カルボン酸（ＣＧＳ１９７５５）、３‐（２‐ホスホノアセチル）ピペリジン‐２‐カルボン酸（ＭＤＬ１００，９２５）、５‐ホスホノ‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＳＣ４８９８１）、５‐（２‐ホスホノエチル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＰＤ１４５９５０）、６‐ホスホノメチルデカヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＬＹ２７４６１４）、４‐（１Ｈ‐テトラゾール‐５‐イルメチル）ピペリジン‐２‐カルボン酸（ＬＹ２３３０５３および２３５７２３）、６‐（１Ｈ‐テトラゾール‐５‐イルメチル）デカヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＬＹ２３３５３６）、ケタミン、フェンシクリジン、デキストロメトルファン、デキストロルファン、デキソキサドロール、ジゾシルピン（ＭＫ‐８０１）、レマセミド、チエニルシクロヘキシルピペリジン（ＴＣＰ）、Ｎ‐アリルノルメタゾシン（ＳＫＦ１０，０４７）、シクラゾシン、エトキサドロール、（１，２，３，４，９，９ａ‐ヘキサヒドロフルオレン‐４ａ‐イル）メチルアミン（ＰＤ１３７８８９）、（１，３，４，９，１０，１０ａ‐ヘキサヒドロ‐２Ｈ‐フェナントレン‐４ａ‐イル）メチルアミン（ＰＤ１３８２８９）、ＰＤ１３８５５８、チレタミン、キヌレン酸、７‐クロロキヌレン酸、メマンチン、キノキサリンジオン類、例えば６‐シアノ‐７‐ニトロキノキサリン‐２，３‐ジオン（ＣＮＱＸ）および６，７‐ジニトロキノキサリン‐２，３‐ジオン（ＤＮＱＸ）、アマンタジン、エリプロジル、ラモトリギン、リルゾール、アプチガネル、フルピルチン、セルフォテル、レベモパミル、１‐（４‐ヒドロキシフェニル）‐２‐（４‐フェニルスルファニルピペリジン‐１‐イル）プロパン‐１‐オン、２‐〔４‐（４‐フルオロベンゾイル）ピペリジン‐１‐イル〕‐１‐ナフタレン‐２‐イルエタノン（Ｅ２００１）、３‐（１，１‐ジメチルヘプチル）‐９‐ヒドロキシメチル‐６，６‐ジメチル‐６ａ，７，８，１０ａ‐テトラヒドロ‐６Ｈ‐ベンゾ〔ｃ〕クロメン‐１‐オール（ＨＵ‐２１１）、１‐〔４‐〔１‐（４‐クロロフェニル）‐１‐メチルエチル〕‐２‐メトキシフェニル〕‐１Ｈ‐〔１，２，４〕トリアゾール‐３‐カルボン酸アミド（ＣＧＰ３１３５８）、酢酸１０‐ヒドロキシ‐７，９，７′，９′‐テトラメトキシ‐３，３′‐ジメチル‐３，４，３′，４′‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１′Ｈ‐〔５，５′〕ビ〔ベンゾ〔ｇ〕イソクロメニル〕‐４‐イルエステル（ＥＳ２４２‐１）、１４‐ヒドロキシ‐１１‐イソプロピル‐１０‐メチル‐５‐オクチル‐１０，１３‐ジアザトリシクロ〔６．６．１．０４，１‐５〕ペンタデカ‐１，４，６，８（１５）‐テトラエン‐１２‐オン、および４，５‐ジオキソ‐４，５‐ジヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ〔ｇ〕インドール‐２，７，９‐トリカルボン酸（ＰＱＱ）からなる群より選択される少なくとも一種の化合物が存在する、好ましくはメマンチンが成分（Ｂ）として存在する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項８】
各場合に両成分（Ａ）および（Ｂ）の総重量に対して、１〜９９重量％の成分（Ａ）および９９〜１重量％の成分（Ｂ）、更に好ましくは１０〜８０重量％の成分（Ａ）および８０〜２０重量％の成分（Ｂ）を含んでなる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の活性物質組合せと、場合により一種以上の薬理学上許容されるアジュバントとを含んでなる、薬剤。
【請求項１０】
同時ＮＭＤＡレセプター阻害および５‐ＨＴ６レセプター調節のための、請求項９に記載の薬剤。
【請求項１１】
食欲の調節、体重の維持、増加、または減少、摂食に関連した障害の予防および／または治療、好ましくは肥満、食欲不振、悪液質、過食症、糖尿病、好ましくはII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）の予防および／または治療、胃腸管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または治療、代謝症候群、末梢神経系障害、中枢神経系障害、関節炎、癲癇、不安、パニック、うつ病、認知障害、記憶障害、心臓血管疾患、老年性認知プロセス、例えばアルツハイマー、パーキンソン、および／またはハンチントン病、統合失調症、精神病、幼児運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）、痛み、高血圧症候群、炎症疾患、免疫疾患の予防および／または治療、または認知の改善のための、請求項９または１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
同時ＮＭＤＡレセプター阻害と５‐ＨＴ６レセプター調節のための薬剤の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの使用。
【請求項１３】
摂食に関連した障害の予防および／または治療、好ましくは肥満、食欲不振、悪液質、過食症、糖尿病、好ましくはII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）の予防および／または治療、胃腸管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または治療、代謝症候群、末梢神経系障害、中枢神経系障害、関節炎、癲癇、不安、パニック、うつ病、認知障害、記憶障害、心臓血管疾患、老年性認知プロセス、例えばアルツハイマー、パーキンソンおよび／またはハンチントン病、統合失調症、精神病、幼児運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）、痛み、高血圧症候群、炎症疾患、免疫疾患の予防および／または治療、または認知の改善のための薬剤の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの使用。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の活性物質組合せと、場合により一種以上の薬理学上許容されるアジュバントとを含んでなる、医薬処方剤。
【請求項１５】
錠剤、錠剤、チュアブル錠、チューイングガム、糖衣錠、カプセル、坐剤、粉末製剤、経皮治療システム、経粘膜治療システムのような固体剤形で、あるいは滴剤のような、またはジュース、シロップ、溶液、乳濁液、懸濁液のような液体および半液体剤形で、好ましくは錠剤、カプセル、滴剤または溶液の形で存在する、請求項１４に記載の医薬処方剤。
【請求項１６】
場合により錠剤に圧縮され、カプセルに充填されまたは適切な液体に懸濁された、多粒子、好ましくはミクロ錠剤、ミクロカプセル、微小球、顆粒、結晶、またはペレットの形態で存在する、請求項１４に記載の医薬処方剤。
【請求項１７】
経口、静脈内、筋肉内、皮下、髄腔内、硬膜外、口腔、舌下、肺、直腸、経皮、鼻または脳室内適用、好ましくは経口または静脈内向けである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項１８】
活性物質組合せ（Ａ）または（Ｂ）の成分の少なくとも一方が、少なくとも部分的に徐放形態により存在するものである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項１９】
前記薬剤が、活性物質放出を持続させる、少なくとも一種のコーティング、または少なくとも一種の物質を含んでなる少なくとも一種のマトリックスを有するものである、請求項１８に記載の医薬処方剤。
【請求項２０】
前記徐放性物質が、場合により修飾された、非水溶性、天然、半合成、もしくは合成ポリマー、あるいは天然ロウ、脂肪、脂肪アルコールもしくは半合成もしくは合成脂肪酸、あるいはこれら上記成分の少なくとも二種の混合物に基づくものである、請求項１９に記載の医薬処方剤。
【請求項２１】
前記非水溶性ポリマーが、好ましくはポリ（メタ）アクリレート、ポリ（Ｃ１‐４）ジアルキルアミノ（Ｃ１‐４）アルキル（メタ）アクリレートおよび／またはそのコポリマー、もしくは上記ポリマーの少なくとも二種の混合物の群から選択され、アクリル樹脂に基づくものである、請求項２０に記載の医薬処方剤。
【請求項２２】
前記非水溶性ポリマーが、セルロース誘導体、好ましくはアルキルセルロース、更に一層好ましくはエチルセルロースまたはセルロースエステルである、請求項２０に記載の医薬処方剤。
【請求項２３】
前記ロウが、カルナウバロウ、蜜ロウ、モノステアリン酸グリセロール、モノベヘン酸グリセロール、ジトリパルミトステアリン酸グリセロール、微晶ロウまたはこれら成分の少なくとも二種の混合物である、請求項２０に記載の医薬処方剤。
【請求項２４】
ポリマーが一種以上の可塑剤と組合せて用いられるものである、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項２５】
徐放形以外に、活性物質成分（Ａ）または（Ｂ）の少なくとも一方が非徐放形で存在するものである、請求項１８〜２４のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項２６】
同時ＮＭＤＡレセプター阻害と５‐ＨＴ６レセプター調節のための方法であって、
このような治療の必要な患者へ請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの治療有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項２７】
摂食に関連した障害の治療および／または予防、好ましくは肥満、食欲不振、悪液質、過食症、糖尿病、好ましくはII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）の予防および／または治療、胃腸管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または治療、代謝症候群、末梢神経系障害、中枢神経系障害、関節炎、癲癇、不安、パニック、うつ病、認知障害、記憶障害、心臓血管疾患、老年性認知プロセス、例えばアルツハイマー、パーキンソンおよび／またはハンチントン病、統合失調症、精神病、幼児運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）、痛み、高血圧症候群、炎症疾患、免疫疾患の予防および／または治療、または認知の改善のための方法であって、
このような治療の必要な患者へ請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの治療有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項１】
（Ａ）５‐ＨＴ６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物
および
（Ｂ）少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンド
を含んでなる活性物質組合せ。
【請求項２】
５‐ＨＴ６レセプターへの成分（Ａ）として存在する化合物の結合が、７０００ｎＭ以下、好ましくは２００ｎＭ以下、更に好ましくは１００ｎＭ以下のＫｉ値で定められるものである、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
成分（Ｂ）として存在する化合物がＮＭＤＡ‐レセプター拮抗剤として作用するものである、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項４】
ＮＭＤＡ‐レセプターへの成分（Ｂ）として存在する化合物の結合が、３００μＭ以下、好ましくは１００μＭ以下のＥＣ５０またはＩＣ５０値で定められるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５】
成分（Ａ）として、下記一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン誘導スルホンアミド化合物：
【化１】
〔上記式中
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、およびＲ４ａは、互いに独立して、各々、水素原子、ハロゲン、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、ニトロ、シアノ、‐Ｏ‐Ｒ１０ａ、‐Ｏ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ１１ａ、‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ１１ａ、‐ＳＲ１２ａ、‐ＳＯＲ１２ａ、‐ＳＯ２Ｒ１２ａ、‐ＮＨ‐ＳＯ２Ｒ１２ａ、‐ＳＯ２ＮＨ２、または‐ＮＲ１３ａＲ１４ａを表し、
Ｒ５ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａ、Ｒ９ａは、互いに独立して、各々、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、シアノ基、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１５ａ部分を表し、
Ｗａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、場合により一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレンまたはアルケニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐ＮＲ１６ａＲ１７ａ部分、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１８ａ部分を表し、
Ｒ１０ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１２ａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ａおよびＲ１４ａは、互いに独立して、各々、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
またはＲ１３ａおよびＲ１４ａは、架橋窒素原子と共に、非置換または少なくとも一置換であり、および／または環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ａは、水素原子、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１６ａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１７ａは、非分岐状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、および
Ｒ１８ａは、非置換または少なくとも一置換のアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩または溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｂ）のインドール誘導スルホンアミド化合物：
【化２】
〔上記式中
Ｒ１ｂは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐（ＣＨ２）ｍｂ‐ＮＲ１３ｂＲ１４ｂ部分（ｍｂ＝０、１、２、３、４、または５）、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｂ部分、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｂ部分、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｃ（Ｈ）ＡｂＢｂ部分を表し、
Ｒ２ｂは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｂ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｂ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により鎖員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｂは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｂ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｂ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐ＣＨ（ＯＣ２Ｈ５）‐ＣＨ２‐ＮＲ１３ｂＲ１４ｂ部分または‐（ＣＨ２）ｎｂ‐ＮＲ１３ｂＲ１４ｂ部分（ｎｂ＝０、１、２、３、４、または５）、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｂ部分、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｃ（Ｈ）ＡｂＢｂ部分、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ２）ｐｂ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｎ‐ＤｂＥｂ部分（ｐｂ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、およびＲ７ｂは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｂ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｂ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｂ、‐Ｎ（Ｒ１５ｂ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｂ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｂ、‐ＮＲ１８ｂＲ１９ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ２０ｂ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ２１ｂＲ２２ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨＲ２３ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＲ２４ｂＲ２５ｂ、‐Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２６ｂ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２７ｂ、‐ＮＲ２８ｂ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２９ｂ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３０ｂ、‐ＮＲ３１ｂ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３２ｂ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｏ‐Ｒ３３ｂ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、およびＲ７ｂの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１５ｂ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｂ部分を表し、
Ｒ８ｂ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１９ｂ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２１ｂ、Ｒ２２ｂ、Ｒ２３ｂ、Ｒ２４ｂ、Ｒ２５ｂ、Ｒ２６ｂ、Ｒ２７ｂ、Ｒ２８ｂ、Ｒ２９ｂ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３１ｂ、Ｒ３２ｂ、およびＲ３３ｂは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｂは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｂは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｂ部分を表し、
Ｒ１６ｂは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
ＡｂおよびＢｂは、架橋炭素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の環状脂肪族環を形成し、
ＤｂおよびＥｂは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、または
ＤｂおよびＥｂは、互いに独立して、各々、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｃ）のインダゾリル‐および（２，３）‐ジヒドロインドリル誘導スルホンアミド化合物：
【化３】
〔上記式中
Ｘｃ‐Ｙｃは左から右へＣＲ１ｃ＝Ｎを表し、ＺｃはＮ〔（ＣＨ２ｃ）ｎｃＲ６ｃ〕であり、または
Ｘｃ‐Ｙｃは左から右へＣＲ７ｃ＝Ｎを表し、ＺｃはＮＨであり、Ｒ７ｃは下記部分を表し、
【化４】
ＡｃはＣＨまたはＮを表し、ＢｃはＮＲ８ｃ、Ｏ、またはＳを表し、
Ｘｃ‐Ｙｃは左から右へＣ〔（ＣＨ２ｃ）ｎｃＲ９ｃ〕＝Ｎを表し、ＺｃはＮＲ１０ｃであり、または
Ｘｃ‐ＹｃはＣＨ２‐ＣＨ２を表し、ＺｃはＮ〔（ＣＨ２ｃ）ｎｃＲ１１ｃ〕であり、
ｎｃは０、１、２、３、または４であり、
Ｒ１ｃは、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１２ｃ、‐ＯＲ１３ｃ、‐ＳＲ１４ｃ、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２ｃ、Ｒ３ｃ、Ｒ４ｃ、およびＲ５ｃは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１２ｃ、‐ＯＲ１３ｃ、‐ＳＲ１４ｃ、‐Ｎ（Ｒ１５ｃ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｃ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｃ、‐ＮＲ１８ｃＲ１９ｃ、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ２ｃ、Ｒ３ｃ、Ｒ４ｃ、およびＲ５ｃの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１５ｃ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｃ部分を表し、
Ｒ６ｃ、Ｒ９ｃ、およびＲ１１ｃは、互いに独立して、各々、‐ＮＲ２０ｃＲ２１ｃ基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ８ｃは、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２２ｃ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｃは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２３ｃ部分を表し、
Ｒ１２ｃ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１４ｃ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１８ｃ、およびＲ１９ｃは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１５ｃは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２４ｃ部分を表し、
Ｒ１６ｃおよびＲ２４ｃは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２０ｃおよびＲ２１ｃは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
またはＲ２０ｃおよびＲ２１ｃは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ２２ｃは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、および
Ｒ２３ｃは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｄ）のフェニル‐ピペラジン誘導化合物：
【化５】
〔上記式中
Ｘｄは‐ＮＲ１ｄＲ２ｄ部分または‐ＯＲ３ｄ部分を表し、
Ｒ１ｄは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、アダマンチル、ビシクロ〔２．２．１〕ヘプチル、およびビシクロ〔３．１．１〕ヘプチルからなる群より選択される非置換または少なくとも一置換の基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、または‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１２ｄ部分を表し、
Ｒ２ｄは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１ｄおよびＲ２ｄは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、場合により少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ３ｄは、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４ｄ、Ｒ５ｄ、およびＲ６ｄは、互いに独立して、各々、水素原子またはハロゲン原子を表し、または
Ｒ４ｄおよびＲ５ｄは、架橋炭素原子と共に、環員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有し、縮合されているフェニル環と共に９または１０員二環式芳香族環系を形成する、非置換５または６員へテロ環式環を形成し、
Ｒ７ｄおよびＲ８ｄは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ９ｄおよびＲ１０ｄは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１１ｄは、水素原子、鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有していてもよく、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１３ｄ部分、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１４ｄ部分を表し、
Ｒ１２ｄは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、および
Ｒ１３ｄおよびＲ１４ｄは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｅ）のフェニル‐ピペラジン誘導化合物：
【化６】
〔上記式中
Ｘｅは‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ４ｅ、‐Ｏ‐Ｒ５ｅ、‐ＮＨ２、‐ＮＲ６ｅ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ７ｅ、‐ＮＨ‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ８ｅ、または‐ＮＨ‐Ｒ９ｅを表し、
Ｒ１ｅは、水素原子、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または鎖員として窒素、酸素、およびイオウからなる群より独立して選択される一、二、または三つのヘテロ原子を含有しうる、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２ｅは、水素原子または‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ１０ｅ部分を表し、または
Ｒ１ｅおよびＲ２ｅは、架橋窒素と共に、ニトロ（ＮＯ２）基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の５または６員ヘテロアリール基を形成し、
Ｒ３ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ４ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ５ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ６ｅは、水素原子、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ７ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ８ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、および
Ｒ１０ｅは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｆ）のテトラヒドロイソキノリン誘導スルホンアミド化合物：
【化７】
〔上記式中
Ｒ１ｆは、水素原子、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ３７ｆ部分、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ２ｆ、Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆ、およびＲ５ｆは、互いに独立して、各々、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ６ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）‐Ｒ７ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ７ｆ、‐ＯＲ８ｆ、‐ＳＲ９ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１０ｆ、‐Ｎ（Ｒ１１ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１２ｆ、‐ＮＲ１３ｆＲ１４ｆ、‐ＮＨ‐Ｒ１５ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ１６ｆＲ１７ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ１８ｆ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ２ｆ、Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆ、およびＲ５ｆの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１１ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１２ｆ部分を表し、
Ｒ６ｆ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ｆ、Ｒ１０ｆ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１４ｆ、Ｒ１５ｆ、Ｒ１６ｆ、Ｒ１７ｆ、およびＲ１８ｆは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｆは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１２ｆは下記一般式（Ａｆ）のフェニル基を表し、
【化８】
上記式中
Ｒ１９ｆ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２１ｆ、Ｒ２２ｆ、およびＲ３８ｆは、互いに独立して、各々、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２３ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）‐Ｒ２４ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２４ｆ、‐ＯＲ２５ｆ、‐ＳＲ２６ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ２７ｆ、‐Ｎ（Ｒ２８ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２９ｆ、‐ＮＨ‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ３０ｆ、‐ＮＲ３１ｆＲ３２ｆ、‐ＮＨ‐Ｒ３３ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ３４ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ３５ｆＲ３６ｆ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、あるいは非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ２３ｆ、Ｒ２７ｆ、Ｒ２８ｆ、Ｒ２９ｆ、およびＲ３０ｆは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２４ｆ、Ｒ２６ｆ、Ｒ３１ｆ、Ｒ３２ｆ、およびＲ３３ｆは、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換、飽和、または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２５ｆ、Ｒ３４ｆ、Ｒ３５ｆ、およびＲ３６ｆは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
およびＲ３７ｆは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和、または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和、または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその塩またはその対応溶媒和物、
からなる群より選択される少なくとも一種の化合物が存在する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項６】
インドール誘導スルホンアミドが、下記一般式（Ｉｈ）の化合物：
【化９】
〔上記式中
Ｒ１ｈは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｈ‐ＮＲ１３ｈＲ１４ｈ部分（ｍｈ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｈは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｈは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、または‐（ＣＨ２）ｎｈ‐ＮＲ１３ｈＲ１４ｈ部分（ｎｈ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｈ、Ｒ５ｈ、およびＲ７ｈは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｈ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｈは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｈおよびＲ１４ｈは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｈおよびＲ１４ｈは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｈは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｈ部分を表し、
およびＲ１６ｈは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｋ）の化合物：
【化１０】
〔上記式中
Ｒ１ｋは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のフェニル基、あるいは非置換または少なくとも一置換のベンジル基を表し、
Ｒ３ｋは、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｎｋ‐ＮＲ１３ｋＲ１４ｋ部分（ｎｋ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ１３ｋおよびＲ１４ｋは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｋおよびＲ１４ｋは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｋは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
およびＲ１６ｋは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｍ）の化合物：
【化１１】
〔上記式中
Ｒ１ｍは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｍ‐ＮＲ１３ｍＲ１４ｍ部分（ｍｍ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｍは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｍ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｍは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｍ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４ｍ、Ｒ６ｍ、およびＲ７ｍは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｍ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｍは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｍおよびＲ１４ｍは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｍおよびＲ１４ｍは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｍは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｍ部分を表し、
およびＲ１６ｍは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｎ）の化合物：
【化１２】
〔上記式中
Ｒ１ｎは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｎ‐ＮＲ１３ｎＲ１４ｎ部分（ｍｎ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｎは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｎ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｎは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｎ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、または‐（ＣＨ２）ｎｎ‐ＮＲ１３ｎＲ１４ｎ部分（ｎｎ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ５ｎ、Ｒ６ｎ、およびＲ７ｎは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｎ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｎは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｎおよびＲ１４ｎは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｎおよびＲ１４ｎは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｎは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｎ部分を表し、
Ｒ１６ｎは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｏ）の化合物：
【化１３】
〔上記式中
Ｒ１ｏは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｏ‐ＮＲ１３ｏＲ１４ｏ部分（ｍｏ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｏは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｏ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｏは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｏ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐ＣＨ（ＯＣ２Ｈ５）‐ＣＨ２‐ＮＲ１３ｏＲ１４ｏ部分または‐（ＣＨ２）ｎｏ‐ＮＲ１３ｏＲ１４ｏ部分（ｎｏ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｏ、Ｒ５ｏ、およびＲ６ｏは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｏ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｏは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３０およびＲ１４ｏは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｏおよびＲ１４ｏは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｏは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｏ部分を表し、
およびＲ１６ｏは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｐ）の化合物：
【化１４】
〔上記式中
Ｒ１ｐは、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｐ部分または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｃ（Ｈ）ＡｐＢｐ部分を表し、
Ｒ２ｐは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｐ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｐ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ３ｐは、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｎｐ‐ＮＲ１３ｐＲ１４ｐ部分（ｎｐ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｐ、Ｒ５ｐ、Ｒ６ｐ、およびＲ７ｐは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｐ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｐ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｐ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｐ、‐ＮＲ１８ｐＲ１９ｐ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ８ｐは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ８ｐ、Ｒ１７ｐ、Ｒ１８ｐ、およびＲ１９ｐは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｐは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１０ｐおよびＲ１１ｐは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｐおよびＲ１４ｐは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｐおよびＲ１４ｐは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
ＡｐおよびＢｐは、架橋炭素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和または不飽和環状脂肪族環を形成する〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
並びに下記一般式（Ｉｑ）の化合物：
【化１５】
〔上記式中
Ｒ１ｑは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｑ部分、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｑ部分を表し、
Ｒ２ｑは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により鎖員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４ｑ、Ｒ５ｑ、Ｒ６ｑ、およびＲ７ｑは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ８ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ９ｑ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｑ、‐Ｓ‐Ｒ１１ｑ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｑ、‐Ｎ（Ｒ１５ｑ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｑ、‐ＮＨ‐Ｒ１７ｑ、‐ＮＲ１８ｑＲ１９ｑ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ２０ｑ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ２１ｑＲ２２ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨＲ２３ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＲ２４ｑＲ２５ｑ、‐Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２６ｑ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２７ｑ、‐ＮＲ２８ｑ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２９ｑ、‐ＮＨ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３０ｑ、‐ＮＲ３１ｑ‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ３２ｑ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｏ‐Ｒ３３ｑ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ４ｑ、Ｒ５ｑ、Ｒ６ｑ、およびＲ７ｑの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１５ｑ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｑ部分を表し、
Ｒ８ｑ、Ｒ１２ｑ、Ｒ１７ｑ、Ｒ１８ｑ、Ｒ１９ｑ、Ｒ２０ｑ、Ｒ２１ｑ、Ｒ２２ｑ、Ｒ２３ｑ、Ｒ２４ｑ、Ｒ２５ｑ、Ｒ２６ｑ、Ｒ２７ｑ、Ｒ２８ｑ、Ｒ２９ｑ、Ｒ３０ｑ、Ｒ３１ｑ、Ｒ３２ｑ、およびＲ３３ｑは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ９ｑは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｑおよびＲ１１ｑは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１５ｑは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｑ部分を表し、
Ｒ１６ｑは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
ＤｑおよびＥｑは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、または
ＤｑおよびＥｑは、互いに独立して、各々、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、
からなる群より選択される、請求項５に記載の組合せ。
【請求項７】
成分（Ｂ）として、３‐（（−）‐２‐カルボキシピペラジン‐４‐イル）プロピル‐１‐ホスフェート（ＣＰＰ）、３‐（２‐カルボキシピペラジン‐４‐イル）プロペニル‐１‐ホスホネート（ＣＰＰ‐ｅｎｅ）、１‐（シス‐２‐カルボキシピペリジン‐４‐イル）メチル‐１‐ホスホン酸（ＣＧＳ１９７５５）、Ｄ‐２‐アミノ‐５‐ホスホノペンタン酸（ＡＰ５）、２‐アミノホスホノヘプタノエート（ＡＰ７）、Ｄ，Ｌ‐（Ｅ）‐２‐アミノ‐４‐メチル‐５‐ホスホノ‐３‐ペンテン酸カルボキシエチルエステル（ＣＧＰ３９５５１）、２‐アミノ‐４‐メチル‐５‐ホスホノペンタ‐３‐エン酸（ＣＧＰ４０１１６）、（４‐ホスホノブタ‐２‐エニルアミノ）酢酸（ＰＤ１３２４７７）、２‐アミノ‐４‐オキソ‐５‐ホスホノペンタン酸（ＭＤＬ１００，４５３）、３‐〔（ホスホニルメチル）スルフィニル〕‐Ｄ，Ｌ‐アラニン、アミノ（４‐ホスホノメチルフェニル）酢酸（ＰＤ１２９６３５）、２‐アミノ‐３‐（５‐クロロ‐１‐ホスホノメチル‐１Ｈ‐ベンゾイミダゾール‐２‐イル）プロピオン酸、２‐アミノ‐３‐（３‐ホスホノメチルキノキサリン‐２‐イル）プロピオン酸、２‐アミノ‐３‐（５‐ホスホノメチルビフェニル‐３‐イル）プロピオン酸（ＳＤＺ ＥＡＢ ５１５）、２‐アミノ‐３‐〔２‐（２‐ホスホノエチル）シクロヘキシル〕プロピオン酸（ＮＰＣ１７７４２）、４‐（３‐ホスホノプロピル）ピペラジン‐２‐カルボン酸（Ｄ‐ＣＰＰ）、４‐（３‐ホスホノアリル）ピペラジン‐２‐カルボン酸（Ｄ‐ＣＰＰ‐ｅｎｅ）、４‐ホスホノメチルピペリジン‐２‐カルボン酸（ＣＧＳ１９７５５）、３‐（２‐ホスホノアセチル）ピペリジン‐２‐カルボン酸（ＭＤＬ１００，９２５）、５‐ホスホノ‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＳＣ４８９８１）、５‐（２‐ホスホノエチル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＰＤ１４５９５０）、６‐ホスホノメチルデカヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＬＹ２７４６１４）、４‐（１Ｈ‐テトラゾール‐５‐イルメチル）ピペリジン‐２‐カルボン酸（ＬＹ２３３０５３および２３５７２３）、６‐（１Ｈ‐テトラゾール‐５‐イルメチル）デカヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＬＹ２３３５３６）、ケタミン、フェンシクリジン、デキストロメトルファン、デキストロルファン、デキソキサドロール、ジゾシルピン（ＭＫ‐８０１）、レマセミド、チエニルシクロヘキシルピペリジン（ＴＣＰ）、Ｎ‐アリルノルメタゾシン（ＳＫＦ１０，０４７）、シクラゾシン、エトキサドロール、（１，２，３，４，９，９ａ‐ヘキサヒドロフルオレン‐４ａ‐イル）メチルアミン（ＰＤ１３７８８９）、（１，３，４，９，１０，１０ａ‐ヘキサヒドロ‐２Ｈ‐フェナントレン‐４ａ‐イル）メチルアミン（ＰＤ１３８２８９）、ＰＤ１３８５５８、チレタミン、キヌレン酸、７‐クロロキヌレン酸、メマンチン、キノキサリンジオン類、例えば６‐シアノ‐７‐ニトロキノキサリン‐２，３‐ジオン（ＣＮＱＸ）および６，７‐ジニトロキノキサリン‐２，３‐ジオン（ＤＮＱＸ）、アマンタジン、エリプロジル、ラモトリギン、リルゾール、アプチガネル、フルピルチン、セルフォテル、レベモパミル、１‐（４‐ヒドロキシフェニル）‐２‐（４‐フェニルスルファニルピペリジン‐１‐イル）プロパン‐１‐オン、２‐〔４‐（４‐フルオロベンゾイル）ピペリジン‐１‐イル〕‐１‐ナフタレン‐２‐イルエタノン（Ｅ２００１）、３‐（１，１‐ジメチルヘプチル）‐９‐ヒドロキシメチル‐６，６‐ジメチル‐６ａ，７，８，１０ａ‐テトラヒドロ‐６Ｈ‐ベンゾ〔ｃ〕クロメン‐１‐オール（ＨＵ‐２１１）、１‐〔４‐〔１‐（４‐クロロフェニル）‐１‐メチルエチル〕‐２‐メトキシフェニル〕‐１Ｈ‐〔１，２，４〕トリアゾール‐３‐カルボン酸アミド（ＣＧＰ３１３５８）、酢酸１０‐ヒドロキシ‐７，９，７′，９′‐テトラメトキシ‐３，３′‐ジメチル‐３，４，３′，４′‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１′Ｈ‐〔５，５′〕ビ〔ベンゾ〔ｇ〕イソクロメニル〕‐４‐イルエステル（ＥＳ２４２‐１）、１４‐ヒドロキシ‐１１‐イソプロピル‐１０‐メチル‐５‐オクチル‐１０，１３‐ジアザトリシクロ〔６．６．１．０４，１‐５〕ペンタデカ‐１，４，６，８（１５）‐テトラエン‐１２‐オン、および４，５‐ジオキソ‐４，５‐ジヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ〔ｇ〕インドール‐２，７，９‐トリカルボン酸（ＰＱＱ）からなる群より選択される少なくとも一種の化合物が存在する、好ましくはメマンチンが成分（Ｂ）として存在する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項８】
各場合に両成分（Ａ）および（Ｂ）の総重量に対して、１〜９９重量％の成分（Ａ）および９９〜１重量％の成分（Ｂ）、更に好ましくは１０〜８０重量％の成分（Ａ）および８０〜２０重量％の成分（Ｂ）を含んでなる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の活性物質組合せと、場合により一種以上の薬理学上許容されるアジュバントとを含んでなる、薬剤。
【請求項１０】
同時ＮＭＤＡレセプター阻害および５‐ＨＴ６レセプター調節のための、請求項９に記載の薬剤。
【請求項１１】
食欲の調節、体重の維持、増加、または減少、摂食に関連した障害の予防および／または治療、好ましくは肥満、食欲不振、悪液質、過食症、糖尿病、好ましくはII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）の予防および／または治療、胃腸管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または治療、代謝症候群、末梢神経系障害、中枢神経系障害、関節炎、癲癇、不安、パニック、うつ病、認知障害、記憶障害、心臓血管疾患、老年性認知プロセス、例えばアルツハイマー、パーキンソン、および／またはハンチントン病、統合失調症、精神病、幼児運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）、痛み、高血圧症候群、炎症疾患、免疫疾患の予防および／または治療、または認知の改善のための、請求項９または１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
同時ＮＭＤＡレセプター阻害と５‐ＨＴ６レセプター調節のための薬剤の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの使用。
【請求項１３】
摂食に関連した障害の予防および／または治療、好ましくは肥満、食欲不振、悪液質、過食症、糖尿病、好ましくはII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）の予防および／または治療、胃腸管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または治療、代謝症候群、末梢神経系障害、中枢神経系障害、関節炎、癲癇、不安、パニック、うつ病、認知障害、記憶障害、心臓血管疾患、老年性認知プロセス、例えばアルツハイマー、パーキンソンおよび／またはハンチントン病、統合失調症、精神病、幼児運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）、痛み、高血圧症候群、炎症疾患、免疫疾患の予防および／または治療、または認知の改善のための薬剤の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの使用。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の活性物質組合せと、場合により一種以上の薬理学上許容されるアジュバントとを含んでなる、医薬処方剤。
【請求項１５】
錠剤、錠剤、チュアブル錠、チューイングガム、糖衣錠、カプセル、坐剤、粉末製剤、経皮治療システム、経粘膜治療システムのような固体剤形で、あるいは滴剤のような、またはジュース、シロップ、溶液、乳濁液、懸濁液のような液体および半液体剤形で、好ましくは錠剤、カプセル、滴剤または溶液の形で存在する、請求項１４に記載の医薬処方剤。
【請求項１６】
場合により錠剤に圧縮され、カプセルに充填されまたは適切な液体に懸濁された、多粒子、好ましくはミクロ錠剤、ミクロカプセル、微小球、顆粒、結晶、またはペレットの形態で存在する、請求項１４に記載の医薬処方剤。
【請求項１７】
経口、静脈内、筋肉内、皮下、髄腔内、硬膜外、口腔、舌下、肺、直腸、経皮、鼻または脳室内適用、好ましくは経口または静脈内向けである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項１８】
活性物質組合せ（Ａ）または（Ｂ）の成分の少なくとも一方が、少なくとも部分的に徐放形態により存在するものである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項１９】
前記薬剤が、活性物質放出を持続させる、少なくとも一種のコーティング、または少なくとも一種の物質を含んでなる少なくとも一種のマトリックスを有するものである、請求項１８に記載の医薬処方剤。
【請求項２０】
前記徐放性物質が、場合により修飾された、非水溶性、天然、半合成、もしくは合成ポリマー、あるいは天然ロウ、脂肪、脂肪アルコールもしくは半合成もしくは合成脂肪酸、あるいはこれら上記成分の少なくとも二種の混合物に基づくものである、請求項１９に記載の医薬処方剤。
【請求項２１】
前記非水溶性ポリマーが、好ましくはポリ（メタ）アクリレート、ポリ（Ｃ１‐４）ジアルキルアミノ（Ｃ１‐４）アルキル（メタ）アクリレートおよび／またはそのコポリマー、もしくは上記ポリマーの少なくとも二種の混合物の群から選択され、アクリル樹脂に基づくものである、請求項２０に記載の医薬処方剤。
【請求項２２】
前記非水溶性ポリマーが、セルロース誘導体、好ましくはアルキルセルロース、更に一層好ましくはエチルセルロースまたはセルロースエステルである、請求項２０に記載の医薬処方剤。
【請求項２３】
前記ロウが、カルナウバロウ、蜜ロウ、モノステアリン酸グリセロール、モノベヘン酸グリセロール、ジトリパルミトステアリン酸グリセロール、微晶ロウまたはこれら成分の少なくとも二種の混合物である、請求項２０に記載の医薬処方剤。
【請求項２４】
ポリマーが一種以上の可塑剤と組合せて用いられるものである、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項２５】
徐放形以外に、活性物質成分（Ａ）または（Ｂ）の少なくとも一方が非徐放形で存在するものである、請求項１８〜２４のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項２６】
同時ＮＭＤＡレセプター阻害と５‐ＨＴ６レセプター調節のための方法であって、
このような治療の必要な患者へ請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの治療有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項２７】
摂食に関連した障害の治療および／または予防、好ましくは肥満、食欲不振、悪液質、過食症、糖尿病、好ましくはII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）の予防および／または治療、胃腸管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または治療、代謝症候群、末梢神経系障害、中枢神経系障害、関節炎、癲癇、不安、パニック、うつ病、認知障害、記憶障害、心臓血管疾患、老年性認知プロセス、例えばアルツハイマー、パーキンソンおよび／またはハンチントン病、統合失調症、精神病、幼児運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）、痛み、高血圧症候群、炎症疾患、免疫疾患の予防および／または治療、または認知の改善のための方法であって、
このような治療の必要な患者へ請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せの治療有効量を投与することを含んでなる方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１０−５０３７１９（Ｐ２０１０−５０３７１９Ａ）
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２８７０５（Ｐ２００９−５２８７０５）
【出願日】平成１９年９月１８日（２００７．９．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５９８１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３４８１５
【国際公開日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【出願人】（５０００３１１２４）ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ (55)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１８日（２００７．９．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５９８１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３４８１５
【国際公開日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【出願人】（５０００３１１２４）ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ (55)
【Ｆターム（参考）】
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