【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｒ^１およびＲ^２は一緒になって低級アルキレンを形成してもよく、
Ｒ^７は水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｘは
置換基を有していてもよい低級アルキレン、
置換基を有していてもよい低級アルケニレン、
置換基を有していてもよい−ＣＯ−低級アルキレン、
置換基を有していてもよい−ＣＯ−低級アルケニレンまたは
【化２】


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
【化３】


は置換基を有していてもよいシクロアルキレン、置換基を有していてもよいシクロアルケニレン、置換基を有していてもよいビシクロアルキレン、置換基を有していてもよいアリーレンまたは置換基を有していてもよいヘテロ環ジイルであり、ｐおよびｑは各々独立して０〜２の整数であり、ｐおよびｑのいずれか一方は０ではない、
但し、
【化４】


は
【化５】


[式中、Ｒ^１４は置換基を有していてもよいフェニルである]ではない）
であり、
−ＮＲ^２−Ｘ−は
【化６】


（式中、
【化７】


はピペリジンジイル、ピペラジンジイル、ピリジンジイル、ピラジンジイル、ピロリジンジイルまたはピロールジイルであり、Ｕは低級アルキレンまたは低級アルケニレンである）であってもよく、
Ｚは置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい炭化水素環式基、置換基を有していてもよいヘテロ環式基である、
（但し、Ｚは３環の縮合へテロ環式基、置換基を有していてもよいチアゾリルまたは置換基を有していてもよいキナゾリニルではない）］
である化合物（但し、Ｘが
【化８】


であり、
【化９】


が置換基を有していてもよいシクロアルキレンであり、ｑが１であり、ｑが０であり、かつＺが置換基を有していてもよいピリミジニルである化合物を除く）、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ^１が低級アルキルである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｙが−Ｓ(Ｏ)_２−である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｚが置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｘが
【化１０】


であり、Ｒ^１が置換基を有していてもよい炭素数２〜１０のアルキルである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｚが置換基を有していてもよいヘテロ環式基である、請求項５記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
【化１１】


が置換基を有していてもよいシクロアルキレン、置換基を有していてもよいシクロアルケニレン、置換基を有していてもよいビシクロアルキレンまたは置換基を有していてもよいピペリジニレンである、請求項５記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
【化１２】


が置換基を有していてもよいシクロへキシレンまたは置換基を有していてもよいピペリジニレンであり、
ｐおよびｑは各々独立して０または1であり、ｐおよびｑのいずれか一方は０ではない、請求項５記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｚが置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいイソオキサゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいピラジニル、置換基を有していてもよいピリミジニルまたは置換基を有していてもよい２環の縮合へテロ環である、請求項７または８に記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｘが
【化１３】


であり、ｐ＋ｑが１または２である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
ｐ＋ｑが１である、請求項１０記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
式（Ｉ）：
【化１４】


［式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)_２−であり、
Ｒ^２は水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｘは
【化１５】


（式中、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素であり、
【化１６】


は置換基を有していてもよいシクロアルキレンであり、ｐは０であり、ｑは１または２である）であり、
Ｚは置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基である］
である化合物（但し、Ｚが３環の縮合へテロ環式基または置換基を有していてもよいピリミジニルである化合物を除く）、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｚが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいインダニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいイソオキサゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリルまたは置換基を有していてもよい２環の縮合へテロ環である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｚが置換基を有していてもよいイソキノリル、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾリル、置換基を有していてもよいベンゾピリジル、置換基を有していてもよいベンゾピリダジル、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよいチアゾロピリジル、置換基を有していてもよいイソキサゾリノニル、置換基を有していてもよいオキサゾリノニル、置換基を有していてもよいベンズオキサジノニルまたは置換基を有していてもよいベンゾキシアゼピノニルである、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とするＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗剤。

【公開番号】特開２００９−２２１２３０（Ｐ２００９−２２１２３０Ａ）
【公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１６０４３８（Ｐ２００９−１６０４３８）
【出願日】平成２１年７月７日（２００９．７．７）
【分割の表示】特願２００８−５１３２３７（Ｐ２００８−５１３２３７）の分割
【原出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】