ＰＩ３キナーゼ阻害剤としてのオキサゾール置換インダゾール
本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）
（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性の、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性の、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
（式中
Ｒ１は、９員環又は１０員環の二環式へテロアリールであり、前記９員環又は１０員環の二環式へテロアリールは、酸素及び窒素から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有し、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ若しくは−ＮＨＳＯ２Ｒ５によって任意に置換され、又は
Ｃ１−６アルキル、−ＯＲ６、ハロ、及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されるピリジニルであり；
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環又は７員環のヘテロシクリルを形成し、前記６員環又は７員環のヘテロシクリルは酸素原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意に置換され；
Ｒ４は、水素又はメチルであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５及びＲ７は、それぞれ独立してＣ１−６アルキル、又は独立してハロから選択される１又は２の置換基によって任意に置換されるフェニルである）
又はその塩。
【請求項２】
Ｒ１は、１若しくは２の窒素原子を含有する９員環の二環式へテロアリール又は−ＯＲ６及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されるピリジニルである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
Ｒ１がインドリルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
Ｒ１が−ＯＲ６及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されるピリジニルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、前記６員環へテロシクリルは酸素原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意に置換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、前記６員環へテロシクリルは酸素原子を任意に含有し、Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、前記６員環へテロシクリルはさらなる窒素原子を含有し、Ｃ１−４アルキルによって任意に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ４が水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
実施例１〜９のいずれか１つに実質的に記載される化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−［４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［５−［４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール、
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−［５−（４−モルフォリニルメチル）−１，３−オキサゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール、
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド、
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−［５−（１−ピペラジニルメチル）−１，３−オキサゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール
である化合物、又はその塩。
【請求項１１】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド
【化２】
である化合物、又はその塩。
【請求項１２】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール
【化３】
である化合物、又はその塩。
【請求項１３】
薬学上許容可能な塩の形態である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩。
【化４】
【請求項１５】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩。
【化５】
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩と、１以上の薬学上許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩と、１以上の薬学上許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩と、１以上の薬学上許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
薬物療法で使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２０】
薬物療法で使用するための、Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩。
【請求項２１】
薬物療法で使用するための、６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩。
【請求項２２】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２３】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための、Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩。
【請求項２４】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための、６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩。
【請求項２５】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項２６】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における、Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩の使用。
【請求項２７】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における、６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩の使用。
【請求項２８】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病を治療する方法であって、それを必要とする患者に安全で有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩を投与することを含む、方法。
【請求項２９】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病を治療する方法であって、それを必要とする患者に安全で有効な量のＮ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病を治療する方法であって、それを必要とする患者に安全で有効な量の６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が、呼吸器疾患、ウイルス感染症、非ウイルス性呼吸器感染症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性の疾病、循環器疾患、血液悪性腫瘍、神経変性疾患、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植の拒絶、移植片拒絶、肺損傷又は疼痛である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性肺繊維症（ＩＰＦ）、ウイルスの気道感染、呼吸器疾患のウイルス性増悪、アスペルギルス症、リーシュマニア症、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸疾患、血栓症、アテローム性硬化症、血液悪性腫瘍、神経変性疾患、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植の拒絶、移植片拒絶、肺損傷、関節リウマチ又は変形性関節症に関連する疼痛、背痛、一般的な炎症性の疼痛、肝後性神経痛、糖尿病性神経症、炎症性の神経痛（外傷）、三叉神経痛又は中枢性の疼痛である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が喘息である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病がＣＯＰＤである、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
（式中
Ｒ１は、９員環又は１０員環の二環式へテロアリールであり、前記９員環又は１０員環の二環式へテロアリールは、酸素及び窒素から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有し、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ若しくは−ＮＨＳＯ２Ｒ５によって任意に置換され、又は
Ｃ１−６アルキル、−ＯＲ６、ハロ、及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されるピリジニルであり；
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環又は７員環のヘテロシクリルを形成し、前記６員環又は７員環のヘテロシクリルは酸素原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意に置換され；
Ｒ４は、水素又はメチルであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５及びＲ７は、それぞれ独立してＣ１−６アルキル、又は独立してハロから選択される１又は２の置換基によって任意に置換されるフェニルである）
又はその塩。
【請求項２】
Ｒ１は、１若しくは２の窒素原子を含有する９員環の二環式へテロアリール又は−ＯＲ６及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されるピリジニルである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
Ｒ１がインドリルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
Ｒ１が−ＯＲ６及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されるピリジニルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、前記６員環へテロシクリルは酸素原子又はさらなる窒素原子を任意に含有し、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意に置換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、前記６員環へテロシクリルは酸素原子を任意に含有し、Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、前記６員環へテロシクリルはさらなる窒素原子を含有し、Ｃ１−４アルキルによって任意に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ４が水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
実施例１〜９のいずれか１つに実質的に記載される化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−［４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［５−［４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール、
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−［５−（４−モルフォリニルメチル）−１，３−オキサゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール、
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド、
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−［５−（１−ピペラジニルメチル）−１，３−オキサゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール
である化合物、又はその塩。
【請求項１１】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド
【化２】
である化合物、又はその塩。
【請求項１２】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール
【化３】
である化合物、又はその塩。
【請求項１３】
薬学上許容可能な塩の形態である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩。
【化４】
【請求項１５】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩。
【化５】
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩と、１以上の薬学上許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩と、１以上の薬学上許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩と、１以上の薬学上許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
薬物療法で使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２０】
薬物療法で使用するための、Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩。
【請求項２１】
薬物療法で使用するための、６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩。
【請求項２２】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２３】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための、Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩。
【請求項２４】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための、６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩。
【請求項２５】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項２６】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における、Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩の使用。
【請求項２７】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における、６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩の使用。
【請求項２８】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病を治療する方法であって、それを必要とする患者に安全で有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩を投与することを含む、方法。
【請求項２９】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病を治療する方法であって、それを必要とする患者に安全で有効な量のＮ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド（Ｒ）マンデル酸塩を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病を治療する方法であって、それを必要とする患者に安全で有効な量の６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール塩酸塩を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が、呼吸器疾患、ウイルス感染症、非ウイルス性呼吸器感染症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性の疾病、循環器疾患、血液悪性腫瘍、神経変性疾患、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植の拒絶、移植片拒絶、肺損傷又は疼痛である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性肺繊維症（ＩＰＦ）、ウイルスの気道感染、呼吸器疾患のウイルス性増悪、アスペルギルス症、リーシュマニア症、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸疾患、血栓症、アテローム性硬化症、血液悪性腫瘍、神経変性疾患、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植の拒絶、移植片拒絶、肺損傷、関節リウマチ又は変形性関節症に関連する疼痛、背痛、一般的な炎症性の疼痛、肝後性神経痛、糖尿病性神経症、炎症性の神経痛（外傷）、三叉神経痛又は中枢性の疼痛である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が喘息である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４】
前記不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病がＣＯＰＤである、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１２−５２５３４９（Ｐ２０１２−５２５３４９Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０７７２０（Ｐ２０１２−５０７７２０）
【出願日】平成２２年４月２８日（２０１０．４．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５５６６６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２５０８２
【国際公開日】平成２２年１１月４日（２０１０．１１．４）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月２８日（２０１０．４．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５５６６６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２５０８２
【国際公開日】平成２２年１１月４日（２０１０．１１．４）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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