ＰＩ３Ｋ阻害剤としてのヘテロアリールおよびその使用
本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｇ１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｇ１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡまたはＩＢの化合物
【化３８３】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ３であり、Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ３ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｒ１は、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、ここで、
ＣＹは、
【化３８４】
であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＣＲ７であり、ただし、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のうち、１個だけは、ＯまたはＳであってもよく、
Ｇ２は、−Ｎ＝または−ＮＲ４’−であり、
それぞれ存在するＲ４およびＲ４’は、独立して、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択され、
Ｒ４ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ７は、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚ３は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ７ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、
Ｒ２は、ハロゲン、−Ｗ−Ｒ９、または−Ｒ９であり、ここで、
Ｗは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
ＨＹは、場合により置換された窒素含有ヘテロアリール基であり、ただし、この場合により置換された窒素含有ヘテロアリール基は、３−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−ピリミジニル、２−ピリミジニル、５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール基、またはピラジニル基以外の基であり、
ただし、
ｉ）Ｒ１が、場合により置換されたチアゾリル基であり、ＨＹが、場合により置換されたチアゾリル基である場合、ＨＹの該場合により置換されたチアゾリル基は、
【化３８５】
によってあらわされる基であり、
ここで、Ｒａは、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基、あるいはこれらの塩であり（
【化３８６】
【化３８７】
を除く）；
ｉｉ）式Ｉ−Ｂの化合物の場合、この化合物は、４−チアゾールカルボキサミド，２−（４−アセチル−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−；１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−酢酸，１−［４−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−５−フェニル−２−チアゾリル］−５−メチル−ａ−オキソ−，エチルエステル；４−チアゾールカルボキサミド，２−［４−（１，２−ジオキソプロピル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−以外であり；
ただし、式Ｉ−Ｂの化合物の場合、Ｇ１がＮであり、Ｒ１が、場合により置換された１Ｈ−インダゾール−３−イルであり、Ｒ３がＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、Ｒ２は、置換されていないフェニルまたは３−ピリジル以外の基であり；
ｉｉｉ）Ｇ１がＣＲ３である式Ｉ−Ａの化合物の場合、
ａ）Ｒ１が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、Ｒ２は、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
ｂ）この化合物は、４−［５−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］−４−メチル−２−チエニル］−ピリジン；または、４−［５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル］−ピリジン以外であり；
ｖｉ）Ｒ１が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である式Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｒ２は、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、ただし、化合物は、２−チオフェンカルボキサミド，５−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサアゼピン−１１−イル−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−ヒドロキシ−４−フェニル−２−（４−ピリジニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［２’−（アミノスルホニル）［１，１’−ビフェニル］−２−イル］−４−（４−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ニトロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル）フェニル］−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）−２−（２−プロピル−４−ピリジニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）−４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−（フェニルメトキシ）シクロペンチル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［１−（フェニルメチル）−３−ピロリジニル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ］−２−ヒドロキシプロピル］−４−フェニル−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；４−チアゾールカルボキサミド，２−（４−アセチル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−；３−チオフェンカルボキサミド，Ｎ−［１−（アミノエチル）−２−フェニルエチル］−２−（３−フラニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−，塩酸塩；３−チオフェンカルボキサミド，Ｎ−［１−（アミノエチル）−２−フェニルエチル］−２−（３−フラニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−；カルバミン酸，Ｎ−［２−［［［２−（３−フラニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−チエニル］カルボニル］アミノ−３−フェニルプロピル］−，１，１−ジメチルエチルエステル；３−チオフェンカルボキサミド，Ｎ−メチル，２，５−ジ−４−ピリジニル−；３−チオフェンカルボキサミド，２，５−ジ−４−ピリジニル−；１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−酢酸，１−［４−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−５−フェニル−２−チアゾリル］−５−メチル−ａ−オキソ−，エチルエステル；４−チアゾールカルボキサミド，２−［４−（１，２−ジオキソプロピル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−以外であり；式Ｉ−Ｂの化合物の場合、Ｇ１がＮであり、Ｒ２が、置換されているか、または置換されていないフェニルまたはピリジルであり、ＨＹが、置換されているか、または置換されていない１Ｈ−インダゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、ＣＯＮ（Ｒ４）２以外であり；
式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂの化合物の場合、化合物は、３−チオフェンカルボン酸−２−（アセチルアミノ）−５−［７−（４−クロロフェニル）−１，７−ジヒドロ−２−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−４−メチル−エチルエステル；３−チオフェンカルボン酸−２−（アセチルアミノ）−５−［７−（４−クロロフェニル）−１，７−ジヒドロ−２−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−４−メチル−，エチルエステル；５−チアゾールアセトアミド，Ｎ−［［（２Ｓ）−４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−２−モルホリニル］メチル］−４−メチル−２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−；５−チアゾールアセトアミド，Ｎ−［［（２Ｓ）−４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−モルホリニル］メチル］−４−メチル−２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−；ベンゼンカルボキシイミドアミド，４−クロロ−Ｎ−［［［［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］アミノ］カルボニル］オキシ］−；ベンゼンカルボキシイミドアミド，Ｎ−［［［［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］アミノ］カルボニル］オキシ］−４−（トリフルオロメチル）−；ベンゼンカルボキシイミドアミド，４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［［［［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］アミノ］カルボニル］オキシ］−；尿素，Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］−；または、尿素，Ｎ−［４−（１−メチルエチル）フェニル］−Ｎ’−［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］−以外であり；
ｖ）式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂの化合物の場合、
ａ）Ｒ１がＮＨＣＯ（Ｒ４）２であり、Ｇ１がＣＲ３であり、Ｒ２またはＲ３がＢｒである場合、ＨＹは、場合により置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル基以外であり；Ｇ１がＣＲ３であり、Ｒ１が−ＮＨＣＯＲ４であり、Ｒ２またはＲ３がＣＯＮＨ２である場合、ＨＹは、場合により置換された４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルまたは４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル基以外であり、Ｒ１がＮＨＣＯＲ４であり、Ｇ１がＣＲ３であり、Ｒ２またはＲ３がＭｅである場合、ＨＹは、
【化３８８】
または
【化３８９】
から選択される場合により置換された基以外であり、ここで、環Ａは、場合により置換された縮合チアジアジン−３−イル、チアジアゾール−３−イル、またはベンゾ基であり；
ｂ）化合物は、Ｒ１またはＲ２がＢｒであり、Ｒ１が−ＮＨＣＯＲ４であり、ＨＹが、場合により置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルである化合物以外であり；
ｃ）化合物は、１Ｈ−ベンゾイミダゾール，２，２’−［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジチオフェン−２，６−ジイルビス（４−ヘキシル−５，２−チオフェンジイル）］ビス−；イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン，８−（１−エチルプロピル）−２，６−ジメチル−３−［３−メチル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル以外であり；
ｄ）化合物は、Ｒ１が、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、またはＮＨＣＯＯＲ４であり、Ｒ２が、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ９、ＯＲ９、または−ＣＯＮＲ２ａＲ９である化合物以外であり；
ｅ）化合物は、アセトアミド，Ｎ−［５−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−３−シアノ−４−メチル−２−チエニル］−以外であり；
ｆ）化合物は、２−ブテン酸，４−［［４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−３−シアノ−２−チエニル］アミノ］−４−オキソ−；または３−チオフェンカルボン酸，４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−２−［（３−カルボキシ−１−オキソ−２−プロペン−１−イル）アミノ］−，３−エチルエステル；２−ブテン酸，４−［［４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−３−シアノ−２−チエニル］アミノ］−４−オキソ−；３−チオフェンカルボン酸，４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−２−［（３−カルボキシ−１−オキソ−２−プロペン−１−イル）アミノ］−，３−エチルエステル以外であり；
ｇ）化合物は、−ベンゾイミダゾール，２，２’−（３，４−ジメチル−２，５−チオフェンジイル）ビス［５−ブトキシ−４，６−ジクロロ−；１Ｈ−ベンゾイミダゾール６−カルボニトリル，２−［５−（６−ドデシル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール２−イル）−３，４−ジエトキシ−２−チエニル］−；または１Ｈ−ベンゾイミダゾール，２，２’−［３，４−ビス（フェニルメチル）−２，５−チオフェンジイル］ビス［５−（フェニルメチル）−以外であり；
ｈ）化合物は、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン，４−［４−メチル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル］−Ｎ−［４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−以外であり；
ｉ）化合物は、チオフェン，２，５−ビス（２−ベンゾイミダゾリル）−３，４−ジブロモ−以外であり；
ｊ）化合物は、トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−１−カルボキサミド，Ｎ−［３−［２−（ジメチルアミノ）−１−ヒドロキシエチル］−５−（８−キノリニル）−２−チエニル］−；または、トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−１−カルボキサミド，Ｎ−［３−［２−（ジメチルアミノ）アセチル］−５−（８−キノリニル）−２−チエニル］−以外であり；
ｋ）チオフェン，２，５−ビス（２−ベンゾイミダゾリル）−３，４−ジブロモ−；
ｌ）化合物は、アセトアミド，Ｎ−［５−（４−アセチル−５−［４−［（２，４−ジクロロフェニル）メトキシ］−３−メトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−３−シアノ−４−メチル−２−チエニル］−；ブタンアミド，Ｎ−［３−シアノ−５−［３−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−メチル−２−チエニル］−２−エチル−；アセトアミド，２−ブロモ−Ｎ−［３−（２−クロロベンゾイル）−５−（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−２−オキサゾリル）−２−チエニル；およびアセトアミド，２−アミノ−Ｎ−［３−（２−クロロベンゾイル）−５−（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−２−オキサゾリル）−２−チエニル］−以外である。〕。
【請求項２】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化３９０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＨＹが、
【化３９１】
から選択され、
式中、Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、式中、
Ｖ１は、−ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（ＮＲ１０ａ）−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１０ａ−であり；
それぞれ存在するＲ１０ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｔ１は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｏ−で中断しているか、または、Ｔ１は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を形成し；
それぞれ存在するＲ１０ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０ａ）２であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１０ｃは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であるか、または、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し、
それぞれ存在するＸ４、Ｘ５、およびＸ６は、独立して、ＮまたはＣＲ１０であるか、
または、Ｙ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６から選択される２個の隣接する基が一緒になって、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基を形成し、
それぞれ存在するＲ１１は、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ−、−ＣＯ２Ｒ１１ａ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯ−、−ＳＯ２Ｒ１１ａ−、−ＳＯ２ＮＲ１１ａ−、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１１ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ１０である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
ＨＹが、
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＨＹが、
【化３９５】
【化３９６】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＨＹが、
【化３９７】
【化３９８】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
ＨＹが、
【化３９９】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＨＹが、
【化４００】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
ＨＹが、
【化４０１】
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｇ１がＣＲ３である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ１がＣＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇ１がＮである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ１２で場合により置換され、Ｒ１２が、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または、２個存在するＲ１２ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ１２ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１２ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成し、Ｒ１３は、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がハロゲンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ２およびＸ３がＣＲ７である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ３がＣＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７がＨまたはＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２、ＨＹの１個以上、またはすべてが、以下のものから選択され：
ａ．Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４０２】
であり；
ｂ．Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ１２で場合により置換され、Ｒ１２が、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または、２個存在するＲ１２ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ１２ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１２ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成し、Ｒ１３は、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基であり；ならびに
ｃ．ＨＹは、
【化４０３】
から選択され、
式中、Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、
Ｖ１は、−ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（ＮＲ１０ａ）−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１０ａ−であり；
それぞれ存在するＲ１０ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｔ１は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ１は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を形成し；
それぞれ存在するＲ１０ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０ａ）２であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１０ｃは、独立して、水素であるか、またはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であるか、または、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し、
それぞれ存在するＸ４、Ｘ５、およびＸ６は、独立して、ＮまたはＣＲ１０であるか、
または、Ｙ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６から選択される２個の隣接する基が一緒になって、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基を形成し、
それぞれ存在するＲ１１は、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ−、−ＣＯ２Ｒ１１ａ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯ−、−ＳＯ２Ｒ１１ａ−、−ＳＯ２ＮＲ１１ａ−であるか、または、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１１ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＨＹが、
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＨＹが、
【化４０７】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ＨＹが、
【化４０８】
【化４０９】
【化４１０】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＨＹが、
【化４１１】
【化４１２】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項２２〜２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項２２〜２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｇ１がＣＲ３であり、ＨＹが、場合により置換された６員環の窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１が、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇ１がＣＨであり；
ＨＹが
【化４１３】
ｘｖｉｉｉであり、
Ｒ１が、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、
Ｒ４が、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲンで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｇ１は、ＣＨであり；
ＨＹは、
【化４１４】
ｘｖｉｉｉであり、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アルキルカルボニルであり、
Ｒ１は、−ＮＨＣＯＲ４であり、Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲンで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｇ１がＣＲ３であり、ＨＹが、場合により置換された二環または多環の窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１が、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＨＹが、
【化４１５】
【化４１６】
【化４１７】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＨＹが、
【化４１８】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４１９】
であり、Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がＣＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｘ３がＣＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
式Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｇ１がＮであり、ＨＹが、場合により置換された窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１が、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が−ＮＨＳＯ２Ｒ４であり、Ｒ４がＣ１〜６アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４２０】
であり、Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がＣＨである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｘ３がＣＨである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
化合物が、式Ｉ−Ｂであらわされる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｇ１がＣＨである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
式ＩＩＩを有し、
【化４２１】
式中、Ｒ１０ｄは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４アルキルであり、Ｒ１０ｅはＲ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１０ｅが−Ｖ１−Ｒ１０ｃまたはハロゲンである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１０ｄが、水素、またはＣ１〜６アルキル、例えば、メチルであり、Ｒ１０ｅは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルであるか、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノ、およびアミノ−Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノから選択される基で場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、ハロゲンで場合により置換されたＣ１〜６アルキルで場合により置換された、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニルオキシ、およびヒドロキシルによって場合により置換されたＣ１〜６アルキル−カルボニルから選択される基によって場合により置換された、４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４’がＨである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がＨである、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｘ３がＨである、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５４】
式ＩＡまたはＩＢの化合物
【化４２２】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ３であり、Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ３ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｒ１は、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、ここで、
ＣＹは、
【化４２３】
であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＣＲ７であり、ただし、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のうち、１個だけは、ＯまたはＳであってもよく、
Ｇ２は、−Ｎ＝または−ＮＲ４’−であり、
それぞれ存在するＲ４およびＲ４’は、独立して、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択され、
Ｒ４ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ７は、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚ３が、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ７ａは、水素であるか、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、
Ｒ２は、ハロゲン、−Ｗ−Ｒ９、または−Ｒ９であり、
Ｗは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
ＨＹは、
【化４２４】
から選択され、
各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている。〕。
【請求項５５】
ＨＹが、
【化４２５】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４２６】
である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１が、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｇ１がＣＲ３である、請求項５４、５５、５６または５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｇ１がＮである、請求項５４、５５、５６または５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ１２で場合により置換され、Ｒ１２が、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または２個存在するＲ１２ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ１２ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１２ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成し、Ｒ１３は、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基である、請求項５４、５５、５６または５７に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項５４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項５４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２がハロゲンである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ２およびＸ３がＣＲ７である、請求項５４〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項５４〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ７がＨまたはＮＨ２である、請求項５４〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
式Ｉ−Ａ−ｉであらわされる化合物
【化４２７】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
ＨＹが、場合により置換された窒素含有芳香族ヘテロ環基であり（３−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、５−ピリミジル基、２−ピリミジル基、およびピラジニル基を除外する）、
Ｒ２は、ハロゲン原子であるか、または、炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基であり、
Ｒ１は、（１）−ＣＯＮ（Ｒ４）２であり、Ｒ４は、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択され、Ｒ４ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
（２）炭素原子以外に窒素原子を２〜４個含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であるか、または、
（３）炭素原子以外に窒素原子を１〜３個含み、１個の酸素原子または硫黄原子をさらに含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であり、
ただし、Ｒ１が、場合により置換されたチアゾリル基であり、ＨＹが、場合により置換されたチアゾリル基である場合、ＨＹの該場合により置換されたチアゾリル基は、
【化４２８】
によってあらわされる基であり、
ここで、Ｒａは、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基であり（
【化４２９】
を除く）；
さらに、ただし、この化合物は、５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［２’−（アミノスルホニル）［１，１’−ビフェニル］−２−イル］−４−（４−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ニトロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）−２−（２−プロピル−４−ピリジニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−（フェニルメトキシ）シクロペンチル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［１−（フェニルメチル）−３−ピロリジニル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ］−２−ヒドロキシプロピル］−４−フェニル−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−エチル−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−シクロプロピル−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ，４−ジフェニル−；５−チアゾールカルボン酸，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−，２−（２−チエニルカルボニル）ヒドラジド；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−４−ピリミジニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−２−チアゾリル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−；５−チアゾールカルボン酸，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−，２−（３−メチルベンゾイル）ヒドラジド；または、５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−４−ピリミジニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−以外である。〕。
【請求項６８】
Ｒ３が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、両方存在するＲ４が水素である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
式Ｉ−Ａ−ｉｉによってあらわされる化合物
【化４３０】
またはその医薬的に許容され得る塩。
〔式中、
ＨＹは、場合により置換された窒素含有芳香族ヘテロ環基であり（３−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、５−ピリミジル基、２−ピリミジル基、およびピラジニル基を除外する）、
Ｒ２は、ハロゲン原子であるか、または、炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基であり、
Ｒ１は、（１）炭素原子以外に窒素原子を２〜４個含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であるか、または、（２）炭素原子以外に窒素原子を１〜３個含み、１個の酸素原子または硫黄原子をさらに含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であり、
ただし、Ｒ３が、場合により置換されたチアゾリル基であり、Ｒ１が、場合により置換されたチアゾリル基である場合、Ｒ１の場合により置換されたチアゾリル基は、
【化４３１】
によってあらわされる基であり、
式中、Ｒａは、水素原子、アルキル基、またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基、またはこれらの塩である（
【化４３２】
【化４３３】
を除く）。〕。
【請求項７０】
ａ）炭素原子を介して結合する、場合により置換された基は、シアノ、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合した、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基から選択され、；
ｂ）窒素原子を介して結合する、場合により置換された基は、
ｉ）アミノ；
ｉｉ）一置換アミノまたは二置換アミノであって、ここで、該アミノは、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基で置換されており、
ｉｉｉ）窒素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基
から選択され；
ｃ）酸素原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたヒドロキシから選択され、
ｄ）硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたメルカプトから選択される、請求項６７、６８または６９に記載の化合物。
【請求項７１】
ＨＹが、（ｉ）
【化４３４】
によってあらわされる、場合により置換された基であり、
式中、Ａは環状基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであるか、または、
（ｉｉ）ピリジル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、イソチアゾリル基、またはピリダジニル基であり、それぞれ、場合により置換されている、請求項６７、６８または６９に記載の化合物。
【請求項７２】
ＨＹが、（ｉ）
【化４３５】
によってあらわされる、場合により置換された基であるか、または
（ｉｉ）
【化４３６】
によってあらわされる基であり、
式中、ＲａおよびＲｃは、それぞれ、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基であり、
Ｒｄは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素基、または（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロ環基である、請求項６７、６８または６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２が、（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）場合により置換されたヒドロキシ基、（ｉｉｉ）場合により置換された炭化水素基、（ｉｖ）場合により置換されたヘテロ環基、（ｖ）場合により置換されたアミノ基、（ｖｉ）場合により置換されたチオール基、または（ｖｉｉ）アシル基である、請求項６７、６８、６９、７０、７１、または７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１が、場合により置換されたトリアゾリル基である、請求項６７、６８、６９、７０、７１、または７２に記載の化合物。
【請求項７５】
ＨＹは、以下のものから選択され：
（ｉ）（１）ヒドロキシ、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、（４）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、（５）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、ならびに（６）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、炭素原子および窒素原子以外に、酸素原子および硫黄原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を場合により含有する、８〜１０員環の窒素含有芳香族縮合ヘテロ環基、または、
（ｉｉ）（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）Ｃ６〜１８アリールチオ、および４〜７員環の単環芳香族ヘテロ環基、または、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、単環非芳香族ヘテロ環基から選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ１〜８アルキル−カルボニルアミノ、（４）Ｃ３〜８シクロアルキル−カルボニルアミノ、（５）ハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノおよびモノ−またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノから選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ６〜１８アリール−カルボニルアミノ、（６）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニルアミノ、ならびに（７）単環ヘテロシクリルが、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、Ｃ１〜６アルキルで場合により置換された、４〜７員環の単環ヘテロシクリル−カルボニルアミノから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、４−ピリジル基またはピラゾリル基であり、
ここで、Ｒ２は、以下のもの
（ｉ）Ｃ１〜８アルキル基、
（ｉｉ）Ｃ２〜８アルケニル基、
（ｉｉｉ）Ｃ３〜８シクロアルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキルで場合により置換されたヒドロキシル基、
（ｖ）ハロゲン原子、場合によりハロゲン化されたＣ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基、
（ｖｉ）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、
（ｖｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の芳香族単環ヘテロ環基、または
（ｖｉｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の非芳香族ヘテロ環基；
から選択され、
Ｒ１は、２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合しており、Ｃ１〜８アルキルによって場合により置換された、５員環の芳香族ヘテロ環基である、
請求項６７、６８、６９、７０、７１、または７２に記載の化合物。
【請求項７６】
式ＩＩ−Ａ−ｉｉを有する化合物
【化４３７】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、Ｒ２は、（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）場合により置換されたヒドロキシ基、（ｉｉｉ）場合により置換された炭化水素基、（ｉｖ）場合により置換されたヘテロ環基、（ｖ）場合により置換されたアミノ基、（ｖｉ）場合により置換されたチオール基、または（ｖｉｉ）アシル基であり、
Ｒ１０ｄは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１０ｅは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルであるか、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノおよびアミノ−Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノから選択される基で場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、ハロゲンによって場合により置換されたＣ１〜６アルキルで場合により置換され、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、炭素原子以外の環構成原子として酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニルオキシ、およびヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜６アルキル−カルボニルから選択される基によって場合により置換された４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシである。〕。
【請求項７７】
Ｒ２が、場合により置換されたフェニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式Ｉ−Ｂ−ｉを有する化合物
【化４３８】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
ＨＹは、場合により置換された窒素含有芳香族ヘテロ環基であり（３−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、５−ピリミジル基、２−ピリミジル基、およびピラジニル基を除外する）、
Ｒ２は、ハロゲン原子であるか、または、炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基であり、
Ｒ１は、（１）ＣＯＮ（Ｒ４）２であり、Ｒ４は、Ｈ、または場合により置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であるか、または、（２）炭素原子以外に２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基；（２）炭素原子以外に２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基；または、（３）炭素原子以外に１〜３個の窒素原子を含み、１個の酸素原子または硫黄原子をさらに含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であり、
ただし、式Ｉ’の化合物は、４−チアゾールカルボキサミド，２−（４−アセチル−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−；１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−酢酸，１−［４−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−５−フェニル−２−チアゾリル］−５−メチル−ａ−オキソ−，エチルエステル；４−チアゾールカルボキサミド，２−［４−（１，２−ジオキソプロピル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル以外であり；
さらに、ただし、Ｒ１が、場合により置換された１Ｈ−インダゾール−３−イルであり、Ｒ３がＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、Ｒ２は、置換されていないフェニルまたは３−ピリジル以外の基である。〕。
【請求項７９】
Ｒ３が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、それぞれ存在するＲ４は水素である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
ａ）炭素原子を介して結合する、場合により置換された基は、シアノ、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基から選択され；
ｂ）窒素原子を介して結合する、場合により置換された基は、
ｉ）アミノ；
ｉｉ）モノ−またはジ−置換アミノであって、ここで、該アミノは、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基で置換されており、ならびに
ｉｉｉ）窒素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基
から選択され；
ｃ）酸素原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたヒドロキシから選択され、そして
ｄ）硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたメルカプトから選択される、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８１】
ＨＹが、（ｉ）
【化４３９】
によってあらわされる、場合により置換された基であり、
式中、Ａは環状基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであるか、または、
（ｉｉ）ピリジル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、イソチアゾリル基、またはピリダジニル基であり、それぞれ、場合により置換されている、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８２】
ＨＹが、（ｉ）
【化４４０】
によってあらわされる、場合により置換された基であるか、または
（ｉｉ）
【化４４１】
によってあらわされる基であり、
式中、ＲａおよびＲｃは、それぞれ、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基であり、
Ｒｄは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素基、または（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロ環基である、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）場合により置換されたヒドロキシ基、（ｉｉｉ）場合により置換された炭化水素基、（ｉｖ）場合により置換されたヘテロ環基、（ｖ）場合により置換されたアミノ基、（ｖｉ）場合により置換されたチオール基、または（ｖｉｉ）アシル基である、請求項７８、７９、８０、８１または８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１が、場合により置換されたトリアゾリル基である、請求項７８、８０、８１または８２に記載の化合物。
【請求項８５】
ＨＹは、以下のものから選択され：
（ｉ）（１）ヒドロキシ、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、（４）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、（５）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、（６）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、炭素原子および窒素原子以外に、酸素原子および硫黄原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を場合により含有する、８〜１０員環の窒素含有芳香族縮合ヘテロ環基、または、
（ｉｉ）（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）Ｃ６〜１８アリールチオ、および炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロ環基または単環非芳香族ヘテロ環基から選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ１〜８アルキル−カルボニルアミノ、（４）Ｃ３〜８シクロアルキル−カルボニルアミノ、（５）ハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノおよびモノ−またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノから選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ６〜１８アリール−カルボニルアミノ、（６）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニルアミノ、ならびに（７）単環ヘテロシクリルが、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、Ｃ１〜６アルキルで場合により置換された、４〜７員環の単環ヘテロシクリル−カルボニルアミノから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、４−ピリジル基またはピラゾリル基であり、
ここで、Ｒ２は、以下のもの
（ｉ）Ｃ１〜８アルキル基、
（ｉｉ）Ｃ２〜８アルケニル基、
（ｉｉｉ）Ｃ３〜８シクロアルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキルで場合により置換されたヒドロキシル基、
（ｖ）ハロゲン原子、場合によりハロゲン化されたＣ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基、
（ｖｉ）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、
（ｖｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の芳香族単環ヘテロ環基、または
（ｖｉｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の非芳香族ヘテロ環基；
から選択され、
Ｒ３は、２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合しており、Ｃ１〜８アルキルによって場合により置換された、５員環の芳香族ヘテロ環基である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８６】
式ＩＩ−Ａの化合物
【化４４２】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
Ｒ１は、ＣＹは、
【化４４３】
であり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−Ｗ−Ｒ９、または−Ｒ９であり、
Ｗは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ３ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する、５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ４およびＲ４’は、Ｈ、−Ｚ−Ｒ６、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ４ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ７であり、それぞれ存在するＲ７は、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚ３は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ７ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、
Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、それぞれ独立してＲ１０であり、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで、
Ｖ１は、−ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（ＮＲ１０ａ）−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｏ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｓａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）Ｏ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１０ａ−であり；
それぞれ存在するＲ１０ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｔ１は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｏ−で中断しているか、または、Ｔ１は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を形成し；
それぞれ存在するＲ１０ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０ａ）２であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１０ｃは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であるか、または、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
ただし、
Ｒ１が−ＣＯＮＨＲ４である場合、Ｒ２は、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
式Ｉの化合物は、４−［５−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］−４−メチル−２−チエニル］−ピリジン；または４−［５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル］−ピリジン以外である。〕。
【請求項８７】
１個以上の置換基が、以下のもの：
（ａ）Ｒ２は、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであるか；または
（ｂ）Ｒ１０は−Ｖ１−Ｒ１０ｃである
から選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物は、
【化４４４】
によってあらわされる、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｘ５がＮであり、Ｘ４およびＸ６は、それぞれＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘ４はＮであり、Ｘ５およびＸ６は、それぞれＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６がそれぞれＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ９で場合により置換され、Ｒ９が、−Ｒ９ａ、−Ｔ２−Ｒ９ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ９ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＲ９ｂ、−ＳＲ９ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｂ）２であるか、または、２個存在するＲ９ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ９ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ９ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ９ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ９ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、
−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成する、請求項８６に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉｉｉの構造を有する、請求項８６に記載の化合物
【化４４５】
。
【請求項９５】
Ｒ１０が−Ｖ１−Ｒ１０ｃであり、Ｖ１は、−ＮＲ１０ａＣＯ−、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）２であり、
Ｒ２は、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がそれぞれＣＲ７である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉｖの構造を有する、請求項８６に記載の化合物
【化４４６】
。
【請求項９９】
Ｒ１が−Ｖ１−Ｒ１０ｃであり、Ｖ１が、−ＮＲ１０ａＣＯ−、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）２であり；
Ｒ２は、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がそれぞれＣＲ７である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０２】
請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の化合物と、医薬的に許容され得るキャリアとを含む、組成物。
【請求項１０３】
請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の治療に有効量の化合物を患者に投与することを含む、該患者において増殖性障害を処置する方法。
【請求項１０４】
前記増殖性障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、膠芽細胞腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎癌、子宮頸癌、膵癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、または卵巣癌である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の治療に有効量の化合物を患者に投与することを含む、前記患者において炎症性障害または心血管障害を処置する方法。
【請求項１０６】
前記炎症性障害または心血管障害が、アレルギー／アナフィラキシー、急性炎症および慢性炎症、関節リウマチ；自己免疫障害、血栓症、高血圧、心臓肥大、および心不全から選択される、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
患者においてＰ１３ＫまたはｍＴｏｒの活性を阻害するのに有効な量の請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の化合物を含む組成物を投与することを含む、該患者において、Ｐ１３ＫまたはｍＴｏｒの活性を阻害する方法。
【請求項１】
式ＩＡまたはＩＢの化合物
【化３８３】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ３であり、Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ３ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｒ１は、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、ここで、
ＣＹは、
【化３８４】
であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＣＲ７であり、ただし、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のうち、１個だけは、ＯまたはＳであってもよく、
Ｇ２は、−Ｎ＝または−ＮＲ４’−であり、
それぞれ存在するＲ４およびＲ４’は、独立して、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択され、
Ｒ４ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ７は、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚ３は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ７ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、
Ｒ２は、ハロゲン、−Ｗ−Ｒ９、または−Ｒ９であり、ここで、
Ｗは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
ＨＹは、場合により置換された窒素含有ヘテロアリール基であり、ただし、この場合により置換された窒素含有ヘテロアリール基は、３−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−ピリミジニル、２−ピリミジニル、５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール基、またはピラジニル基以外の基であり、
ただし、
ｉ）Ｒ１が、場合により置換されたチアゾリル基であり、ＨＹが、場合により置換されたチアゾリル基である場合、ＨＹの該場合により置換されたチアゾリル基は、
【化３８５】
によってあらわされる基であり、
ここで、Ｒａは、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基、あるいはこれらの塩であり（
【化３８６】
【化３８７】
を除く）；
ｉｉ）式Ｉ−Ｂの化合物の場合、この化合物は、４−チアゾールカルボキサミド，２−（４−アセチル−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−；１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−酢酸，１−［４−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−５−フェニル−２−チアゾリル］−５−メチル−ａ−オキソ−，エチルエステル；４−チアゾールカルボキサミド，２−［４−（１，２−ジオキソプロピル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−以外であり；
ただし、式Ｉ−Ｂの化合物の場合、Ｇ１がＮであり、Ｒ１が、場合により置換された１Ｈ−インダゾール−３−イルであり、Ｒ３がＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、Ｒ２は、置換されていないフェニルまたは３−ピリジル以外の基であり；
ｉｉｉ）Ｇ１がＣＲ３である式Ｉ−Ａの化合物の場合、
ａ）Ｒ１が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、Ｒ２は、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
ｂ）この化合物は、４−［５−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］−４−メチル−２−チエニル］−ピリジン；または、４−［５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル］−ピリジン以外であり；
ｖｉ）Ｒ１が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である式Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｒ２は、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、ただし、化合物は、２−チオフェンカルボキサミド，５−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサアゼピン−１１−イル−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−ヒドロキシ−４−フェニル−２−（４−ピリジニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［２’−（アミノスルホニル）［１，１’−ビフェニル］−２−イル］−４−（４−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ニトロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル）フェニル］−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）−２−（２−プロピル−４−ピリジニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）−４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−（フェニルメトキシ）シクロペンチル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［１−（フェニルメチル）−３−ピロリジニル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ］−２−ヒドロキシプロピル］−４−フェニル−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；４−チアゾールカルボキサミド，２−（４−アセチル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−；３−チオフェンカルボキサミド，Ｎ−［１−（アミノエチル）−２−フェニルエチル］−２−（３−フラニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−，塩酸塩；３−チオフェンカルボキサミド，Ｎ−［１−（アミノエチル）−２−フェニルエチル］−２−（３−フラニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−；カルバミン酸，Ｎ−［２−［［［２−（３−フラニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−チエニル］カルボニル］アミノ−３−フェニルプロピル］−，１，１−ジメチルエチルエステル；３−チオフェンカルボキサミド，Ｎ−メチル，２，５−ジ−４−ピリジニル−；３−チオフェンカルボキサミド，２，５−ジ−４−ピリジニル−；１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−酢酸，１−［４−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−５−フェニル−２−チアゾリル］−５−メチル−ａ−オキソ−，エチルエステル；４−チアゾールカルボキサミド，２−［４−（１，２−ジオキソプロピル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−以外であり；式Ｉ−Ｂの化合物の場合、Ｇ１がＮであり、Ｒ２が、置換されているか、または置換されていないフェニルまたはピリジルであり、ＨＹが、置換されているか、または置換されていない１Ｈ−インダゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、ＣＯＮ（Ｒ４）２以外であり；
式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂの化合物の場合、化合物は、３−チオフェンカルボン酸−２−（アセチルアミノ）−５−［７−（４−クロロフェニル）−１，７−ジヒドロ−２−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−４−メチル−エチルエステル；３−チオフェンカルボン酸−２−（アセチルアミノ）−５−［７−（４−クロロフェニル）−１，７−ジヒドロ−２−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−４−メチル−，エチルエステル；５−チアゾールアセトアミド，Ｎ−［［（２Ｓ）−４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−２−モルホリニル］メチル］−４−メチル−２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−；５−チアゾールアセトアミド，Ｎ−［［（２Ｓ）−４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−モルホリニル］メチル］−４−メチル−２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−；ベンゼンカルボキシイミドアミド，４−クロロ−Ｎ−［［［［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］アミノ］カルボニル］オキシ］−；ベンゼンカルボキシイミドアミド，Ｎ−［［［［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］アミノ］カルボニル］オキシ］−４−（トリフルオロメチル）−；ベンゼンカルボキシイミドアミド，４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［［［［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］アミノ］カルボニル］オキシ］−；尿素，Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］−；または、尿素，Ｎ−［４−（１−メチルエチル）フェニル］−Ｎ’−［４−メチル−２−（２−チエニル）−５−チアゾリル］−以外であり；
ｖ）式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂの化合物の場合、
ａ）Ｒ１がＮＨＣＯ（Ｒ４）２であり、Ｇ１がＣＲ３であり、Ｒ２またはＲ３がＢｒである場合、ＨＹは、場合により置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル基以外であり；Ｇ１がＣＲ３であり、Ｒ１が−ＮＨＣＯＲ４であり、Ｒ２またはＲ３がＣＯＮＨ２である場合、ＨＹは、場合により置換された４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルまたは４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル基以外であり、Ｒ１がＮＨＣＯＲ４であり、Ｇ１がＣＲ３であり、Ｒ２またはＲ３がＭｅである場合、ＨＹは、
【化３８８】
または
【化３８９】
から選択される場合により置換された基以外であり、ここで、環Ａは、場合により置換された縮合チアジアジン−３−イル、チアジアゾール−３−イル、またはベンゾ基であり；
ｂ）化合物は、Ｒ１またはＲ２がＢｒであり、Ｒ１が−ＮＨＣＯＲ４であり、ＨＹが、場合により置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルである化合物以外であり；
ｃ）化合物は、１Ｈ−ベンゾイミダゾール，２，２’−［ベンゾ［１，２−ｂ：５，４−ｂ’］ジチオフェン−２，６−ジイルビス（４−ヘキシル−５，２−チオフェンジイル）］ビス−；イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン，８−（１−エチルプロピル）−２，６−ジメチル−３−［３−メチル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル以外であり；
ｄ）化合物は、Ｒ１が、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、またはＮＨＣＯＯＲ４であり、Ｒ２が、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ９、ＯＲ９、または−ＣＯＮＲ２ａＲ９である化合物以外であり；
ｅ）化合物は、アセトアミド，Ｎ−［５−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−３−シアノ−４−メチル−２−チエニル］−以外であり；
ｆ）化合物は、２−ブテン酸，４−［［４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−３−シアノ−２−チエニル］アミノ］−４−オキソ−；または３−チオフェンカルボン酸，４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−２−［（３−カルボキシ−１−オキソ−２−プロペン−１−イル）アミノ］−，３−エチルエステル；２−ブテン酸，４−［［４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−３−シアノ−２−チエニル］アミノ］−４−オキソ−；３−チオフェンカルボン酸，４−アミノ−５−（２−ベンゾチアゾリル）−２−［（３−カルボキシ−１−オキソ−２−プロペン−１−イル）アミノ］−，３−エチルエステル以外であり；
ｇ）化合物は、−ベンゾイミダゾール，２，２’−（３，４−ジメチル−２，５−チオフェンジイル）ビス［５−ブトキシ−４，６−ジクロロ−；１Ｈ−ベンゾイミダゾール６−カルボニトリル，２−［５−（６−ドデシル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール２−イル）−３，４−ジエトキシ−２−チエニル］−；または１Ｈ−ベンゾイミダゾール，２，２’−［３，４−ビス（フェニルメチル）−２，５−チオフェンジイル］ビス［５−（フェニルメチル）−以外であり；
ｈ）化合物は、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン，４−［４−メチル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル］−Ｎ−［４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−以外であり；
ｉ）化合物は、チオフェン，２，５−ビス（２−ベンゾイミダゾリル）−３，４−ジブロモ−以外であり；
ｊ）化合物は、トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−１−カルボキサミド，Ｎ−［３−［２−（ジメチルアミノ）−１−ヒドロキシエチル］−５−（８−キノリニル）−２−チエニル］−；または、トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−１−カルボキサミド，Ｎ−［３−［２−（ジメチルアミノ）アセチル］−５−（８−キノリニル）−２−チエニル］−以外であり；
ｋ）チオフェン，２，５−ビス（２−ベンゾイミダゾリル）−３，４−ジブロモ−；
ｌ）化合物は、アセトアミド，Ｎ−［５−（４−アセチル−５−［４−［（２，４−ジクロロフェニル）メトキシ］−３−メトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−３−シアノ−４−メチル−２−チエニル］−；ブタンアミド，Ｎ−［３−シアノ−５−［３−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−４−メチル−２−チエニル］−２−エチル−；アセトアミド，２−ブロモ−Ｎ−［３−（２−クロロベンゾイル）−５−（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−２−オキサゾリル）−２−チエニル；およびアセトアミド，２−アミノ−Ｎ−［３−（２−クロロベンゾイル）−５−（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−２−オキサゾリル）−２−チエニル］−以外である。〕。
【請求項２】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化３９０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＨＹが、
【化３９１】
から選択され、
式中、Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、式中、
Ｖ１は、−ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（ＮＲ１０ａ）−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１０ａ−であり；
それぞれ存在するＲ１０ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｔ１は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｏ−で中断しているか、または、Ｔ１は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を形成し；
それぞれ存在するＲ１０ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０ａ）２であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１０ｃは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であるか、または、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し、
それぞれ存在するＸ４、Ｘ５、およびＸ６は、独立して、ＮまたはＣＲ１０であるか、
または、Ｙ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６から選択される２個の隣接する基が一緒になって、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基を形成し、
それぞれ存在するＲ１１は、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ−、−ＣＯ２Ｒ１１ａ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯ−、−ＳＯ２Ｒ１１ａ−、−ＳＯ２ＮＲ１１ａ−、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１１ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ１０である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
ＨＹが、
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＨＹが、
【化３９５】
【化３９６】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＨＹが、
【化３９７】
【化３９８】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
ＨＹが、
【化３９９】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＨＹが、
【化４００】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
ＨＹが、
【化４０１】
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｇ１がＣＲ３である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ１がＣＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇ１がＮである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ１２で場合により置換され、Ｒ１２が、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または、２個存在するＲ１２ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ１２ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１２ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成し、Ｒ１３は、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がハロゲンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ２およびＸ３がＣＲ７である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ３がＣＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７がＨまたはＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２、ＨＹの１個以上、またはすべてが、以下のものから選択され：
ａ．Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４０２】
であり；
ｂ．Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ１２で場合により置換され、Ｒ１２が、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または、２個存在するＲ１２ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ１２ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１２ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成し、Ｒ１３は、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基であり；ならびに
ｃ．ＨＹは、
【化４０３】
から選択され、
式中、Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、
Ｖ１は、−ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（ＮＲ１０ａ）−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、ＮＲ１ａＣ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１０ａ−であり；
それぞれ存在するＲ１０ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｔ１は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ１は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を形成し；
それぞれ存在するＲ１０ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０ａ）２であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１０ｃは、独立して、水素であるか、またはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であるか、または、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し、
それぞれ存在するＸ４、Ｘ５、およびＸ６は、独立して、ＮまたはＣＲ１０であるか、
または、Ｙ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６から選択される２個の隣接する基が一緒になって、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基を形成し、
それぞれ存在するＲ１１は、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ−、−ＣＯ２Ｒ１１ａ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯ−、−ＳＯ２Ｒ１１ａ−、−ＳＯ２ＮＲ１１ａ−であるか、または、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１１ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＨＹが、
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＨＹが、
【化４０７】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ＨＹが、
【化４０８】
【化４０９】
【化４１０】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＨＹが、
【化４１１】
【化４１２】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項２２〜２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項２２〜２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｇ１がＣＲ３であり、ＨＹが、場合により置換された６員環の窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１が、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇ１がＣＨであり；
ＨＹが
【化４１３】
ｘｖｉｉｉであり、
Ｒ１が、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、
Ｒ４が、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲンで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｇ１は、ＣＨであり；
ＨＹは、
【化４１４】
ｘｖｉｉｉであり、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アルキルカルボニルであり、
Ｒ１は、−ＮＨＣＯＲ４であり、Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲンで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｇ１がＣＲ３であり、ＨＹが、場合により置換された二環または多環の窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１が、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＨＹが、
【化４１５】
【化４１６】
【化４１７】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＨＹが、
【化４１８】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４１９】
であり、Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がＣＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｘ３がＣＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
式Ｉ−Ａの化合物の場合、Ｇ１がＮであり、ＨＹが、場合により置換された窒素含有ヘテロアリール基であり、Ｒ１が、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が−ＮＨＳＯ２Ｒ４であり、Ｒ４がＣ１〜６アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４２０】
であり、Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がＣＨである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｘ３がＣＨである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
化合物が、式Ｉ−Ｂであらわされる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｇ１がＣＨである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
式ＩＩＩを有し、
【化４２１】
式中、Ｒ１０ｄは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４アルキルであり、Ｒ１０ｅはＲ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１０ｅが−Ｖ１−Ｒ１０ｃまたはハロゲンである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１０ｄが、水素、またはＣ１〜６アルキル、例えば、メチルであり、Ｒ１０ｅは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルであるか、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノ、およびアミノ−Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノから選択される基で場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、ハロゲンで場合により置換されたＣ１〜６アルキルで場合により置換された、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニルオキシ、およびヒドロキシルによって場合により置換されたＣ１〜６アルキル−カルボニルから選択される基によって場合により置換された、４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４’がＨである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がＨである、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｘ３がＨである、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項４７、４８または４９に記載の化合物。
【請求項５４】
式ＩＡまたはＩＢの化合物
【化４２２】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
Ｇ１は、ＮまたはＣＲ３であり、Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ３ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｒ１は、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、ここで、
ＣＹは、
【化４２３】
であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＣＲ７であり、ただし、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のうち、１個だけは、ＯまたはＳであってもよく、
Ｇ２は、−Ｎ＝または−ＮＲ４’−であり、
それぞれ存在するＲ４およびＲ４’は、独立して、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択され、
Ｒ４ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ７は、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚ３が、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ７ａは、水素であるか、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、
Ｒ２は、ハロゲン、−Ｗ−Ｒ９、または−Ｒ９であり、
Ｗは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
ＨＹは、
【化４２４】
から選択され、
各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている。〕。
【請求項５５】
ＨＹが、
【化４２５】
から選択され、
式中、各ＨＹ基は、場合により、１個以上存在するＲ１０でさらに置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化４２６】
である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１が、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｇ１がＣＲ３である、請求項５４、５５、５６または５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｇ１がＮである、請求項５４、５５、５６または５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ１２で場合により置換され、Ｒ１２が、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または２個存在するＲ１２ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ１２ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１２ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１２ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成し、Ｒ１３は、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基である、請求項５４、５５、５６または５７に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２が、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールである、請求項５４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項５４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２がハロゲンである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ２およびＸ３がＣＲ７である、請求項５４〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１がＣＹである場合、Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２がＮＲ４’であり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項５４〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ７がＨまたはＮＨ２である、請求項５４〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
式Ｉ−Ａ−ｉであらわされる化合物
【化４２７】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
ＨＹが、場合により置換された窒素含有芳香族ヘテロ環基であり（３−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、５−ピリミジル基、２−ピリミジル基、およびピラジニル基を除外する）、
Ｒ２は、ハロゲン原子であるか、または、炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基であり、
Ｒ１は、（１）−ＣＯＮ（Ｒ４）２であり、Ｒ４は、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択され、Ｒ４ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
（２）炭素原子以外に窒素原子を２〜４個含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であるか、または、
（３）炭素原子以外に窒素原子を１〜３個含み、１個の酸素原子または硫黄原子をさらに含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であり、
ただし、Ｒ１が、場合により置換されたチアゾリル基であり、ＨＹが、場合により置換されたチアゾリル基である場合、ＨＹの該場合により置換されたチアゾリル基は、
【化４２８】
によってあらわされる基であり、
ここで、Ｒａは、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基であり（
【化４２９】
を除く）；
さらに、ただし、この化合物は、５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［２’−（アミノスルホニル）［１，１’−ビフェニル］−２−イル］−４−（４−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ニトロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）−２−（２−プロピル−４−ピリジニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−（フェニルメトキシ）シクロペンチル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−フェニル−Ｎ−［１−（フェニルメチル）−３−ピロリジニル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ］−２−ヒドロキシプロピル］−４−フェニル−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−エチル−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，Ｎ−シクロプロピル−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−４−フェニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−；５−チアゾールカルボキサミド，２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ，４−ジフェニル−；５−チアゾールカルボン酸，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−，２−（２−チエニルカルボニル）ヒドラジド；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−４−ピリミジニル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−２−チアゾリル−；５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−；５−チアゾールカルボン酸，４−（３−クロロフェニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−，２−（３−メチルベンゾイル）ヒドラジド；または、５−チアゾールカルボキサミド，４−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−４−ピリミジニル）−２−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール１−イル）−以外である。〕。
【請求項６８】
Ｒ３が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、両方存在するＲ４が水素である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
式Ｉ−Ａ−ｉｉによってあらわされる化合物
【化４３０】
またはその医薬的に許容され得る塩。
〔式中、
ＨＹは、場合により置換された窒素含有芳香族ヘテロ環基であり（３−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、５−ピリミジル基、２−ピリミジル基、およびピラジニル基を除外する）、
Ｒ２は、ハロゲン原子であるか、または、炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基であり、
Ｒ１は、（１）炭素原子以外に窒素原子を２〜４個含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であるか、または、（２）炭素原子以外に窒素原子を１〜３個含み、１個の酸素原子または硫黄原子をさらに含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であり、
ただし、Ｒ３が、場合により置換されたチアゾリル基であり、Ｒ１が、場合により置換されたチアゾリル基である場合、Ｒ１の場合により置換されたチアゾリル基は、
【化４３１】
によってあらわされる基であり、
式中、Ｒａは、水素原子、アルキル基、またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基、またはこれらの塩である（
【化４３２】
【化４３３】
を除く）。〕。
【請求項７０】
ａ）炭素原子を介して結合する、場合により置換された基は、シアノ、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合した、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基から選択され、；
ｂ）窒素原子を介して結合する、場合により置換された基は、
ｉ）アミノ；
ｉｉ）一置換アミノまたは二置換アミノであって、ここで、該アミノは、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基で置換されており、
ｉｉｉ）窒素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基
から選択され；
ｃ）酸素原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたヒドロキシから選択され、
ｄ）硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたメルカプトから選択される、請求項６７、６８または６９に記載の化合物。
【請求項７１】
ＨＹが、（ｉ）
【化４３４】
によってあらわされる、場合により置換された基であり、
式中、Ａは環状基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであるか、または、
（ｉｉ）ピリジル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、イソチアゾリル基、またはピリダジニル基であり、それぞれ、場合により置換されている、請求項６７、６８または６９に記載の化合物。
【請求項７２】
ＨＹが、（ｉ）
【化４３５】
によってあらわされる、場合により置換された基であるか、または
（ｉｉ）
【化４３６】
によってあらわされる基であり、
式中、ＲａおよびＲｃは、それぞれ、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基であり、
Ｒｄは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素基、または（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロ環基である、請求項６７、６８または６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２が、（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）場合により置換されたヒドロキシ基、（ｉｉｉ）場合により置換された炭化水素基、（ｉｖ）場合により置換されたヘテロ環基、（ｖ）場合により置換されたアミノ基、（ｖｉ）場合により置換されたチオール基、または（ｖｉｉ）アシル基である、請求項６７、６８、６９、７０、７１、または７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１が、場合により置換されたトリアゾリル基である、請求項６７、６８、６９、７０、７１、または７２に記載の化合物。
【請求項７５】
ＨＹは、以下のものから選択され：
（ｉ）（１）ヒドロキシ、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、（４）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、（５）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、ならびに（６）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、炭素原子および窒素原子以外に、酸素原子および硫黄原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を場合により含有する、８〜１０員環の窒素含有芳香族縮合ヘテロ環基、または、
（ｉｉ）（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）Ｃ６〜１８アリールチオ、および４〜７員環の単環芳香族ヘテロ環基、または、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、単環非芳香族ヘテロ環基から選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ１〜８アルキル−カルボニルアミノ、（４）Ｃ３〜８シクロアルキル−カルボニルアミノ、（５）ハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノおよびモノ−またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノから選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ６〜１８アリール−カルボニルアミノ、（６）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニルアミノ、ならびに（７）単環ヘテロシクリルが、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、Ｃ１〜６アルキルで場合により置換された、４〜７員環の単環ヘテロシクリル−カルボニルアミノから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、４−ピリジル基またはピラゾリル基であり、
ここで、Ｒ２は、以下のもの
（ｉ）Ｃ１〜８アルキル基、
（ｉｉ）Ｃ２〜８アルケニル基、
（ｉｉｉ）Ｃ３〜８シクロアルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキルで場合により置換されたヒドロキシル基、
（ｖ）ハロゲン原子、場合によりハロゲン化されたＣ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基、
（ｖｉ）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、
（ｖｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の芳香族単環ヘテロ環基、または
（ｖｉｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の非芳香族ヘテロ環基；
から選択され、
Ｒ１は、２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合しており、Ｃ１〜８アルキルによって場合により置換された、５員環の芳香族ヘテロ環基である、
請求項６７、６８、６９、７０、７１、または７２に記載の化合物。
【請求項７６】
式ＩＩ−Ａ−ｉｉを有する化合物
【化４３７】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、Ｒ２は、（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）場合により置換されたヒドロキシ基、（ｉｉｉ）場合により置換された炭化水素基、（ｉｖ）場合により置換されたヘテロ環基、（ｖ）場合により置換されたアミノ基、（ｖｉ）場合により置換されたチオール基、または（ｖｉｉ）アシル基であり、
Ｒ１０ｄは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１０ｅは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルであるか、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノおよびアミノ−Ｃ１〜６アルキル−カルボニルアミノから選択される基で場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、ハロゲンによって場合により置換されたＣ１〜６アルキルで場合により置換され、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、炭素原子以外の環構成原子として酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニルオキシ、およびヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜６アルキル−カルボニルから選択される基によって場合により置換された４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシである。〕。
【請求項７７】
Ｒ２が、場合により置換されたフェニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式Ｉ−Ｂ−ｉを有する化合物
【化４３８】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
ＨＹは、場合により置換された窒素含有芳香族ヘテロ環基であり（３−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、５−ピリミジル基、２−ピリミジル基、およびピラジニル基を除外する）、
Ｒ２は、ハロゲン原子であるか、または、炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基であり、
Ｒ１は、（１）ＣＯＮ（Ｒ４）２であり、Ｒ４は、Ｈ、または場合により置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であるか、または、（２）炭素原子以外に２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基；（２）炭素原子以外に２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基；または、（３）炭素原子以外に１〜３個の窒素原子を含み、１個の酸素原子または硫黄原子をさらに含み、炭素原子を介して結合している、場合により置換された５員環の芳香族ヘテロ環基であり、
ただし、式Ｉ’の化合物は、４−チアゾールカルボキサミド，２−（４−アセチル−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル−；１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−酢酸，１−［４−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−５−フェニル−２−チアゾリル］−５−メチル−ａ−オキソ−，エチルエステル；４−チアゾールカルボキサミド，２−［４−（１，２−ジオキソプロピル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−フェニル以外であり；
さらに、ただし、Ｒ１が、場合により置換された１Ｈ−インダゾール−３−イルであり、Ｒ３がＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、Ｒ２は、置換されていないフェニルまたは３−ピリジル以外の基である。〕。
【請求項７９】
Ｒ３が−ＣＯＮ（Ｒ４）２である場合、それぞれ存在するＲ４は水素である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
ａ）炭素原子を介して結合する、場合により置換された基は、シアノ、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基から選択され；
ｂ）窒素原子を介して結合する、場合により置換された基は、
ｉ）アミノ；
ｉｉ）モノ−またはジ−置換アミノであって、ここで、該アミノは、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または場合により置換されたカルバモイル基で置換されており、ならびに
ｉｉｉ）窒素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基
から選択され；
ｃ）酸素原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたヒドロキシから選択され、そして
ｄ）硫黄原子を介して結合する、場合により置換された基は、場合により置換されたアルキル基、場合により置換されたアルケニル基、場合により置換されたアルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８アルキル−カルボニル基、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキル基、場合により置換されたアリール基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−カルボニル基、場合により置換されたＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、炭素原子を介して結合する、場合により置換されたヘテロ環基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル基、場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、場合により置換されたヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−カルボニル基、または、場合により置換されたカルバモイル基、によって場合により置換されたメルカプトから選択される、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８１】
ＨＹが、（ｉ）
【化４３９】
によってあらわされる、場合により置換された基であり、
式中、Ａは環状基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであるか、または、
（ｉｉ）ピリジル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、イソチアゾリル基、またはピリダジニル基であり、それぞれ、場合により置換されている、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８２】
ＨＹが、（ｉ）
【化４４０】
によってあらわされる、場合により置換された基であるか、または
（ｉｉ）
【化４４１】
によってあらわされる基であり、
式中、ＲａおよびＲｃは、それぞれ、水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であり、
Ｒｂは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素−カルボニル基、（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−カルボニル基、（ｉｖ）場合により置換されたカルバモイル基、（ｖ）場合により置換されたアルコキシカルボニル基、（ｖｉ）場合により置換された炭化水素−スルホニル基、（ｖｉｉ）場合により置換されたヘテロシクリル−スルホニル基、（ｖｉｉｉ）場合により置換されたスルファモイル基、（ｉｘ）場合により置換された炭化水素基、または（ｘ）場合により置換されたヘテロ環基であり、
Ｒｄは、（ｉ）水素原子、（ｉｉ）場合により置換された炭化水素基、または（ｉｉｉ）場合により置換されたヘテロ環基である、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）場合により置換されたヒドロキシ基、（ｉｉｉ）場合により置換された炭化水素基、（ｉｖ）場合により置換されたヘテロ環基、（ｖ）場合により置換されたアミノ基、（ｖｉ）場合により置換されたチオール基、または（ｖｉｉ）アシル基である、請求項７８、７９、８０、８１または８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１が、場合により置換されたトリアゾリル基である、請求項７８、８０、８１または８２に記載の化合物。
【請求項８５】
ＨＹは、以下のものから選択され：
（ｉ）（１）ヒドロキシ、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜６アルコキシ、（４）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、（５）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシ、（６）炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環非芳香族ヘテロシクリル−Ｃ１〜４アルキル−オキシから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、炭素原子および窒素原子以外に、酸素原子および硫黄原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を場合により含有する、８〜１０員環の窒素含有芳香族縮合ヘテロ環基、または、
（ｉｉ）（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１〜６アルキル、（３）Ｃ６〜１８アリールチオ、および炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の単環芳香族ヘテロ環基または単環非芳香族ヘテロ環基から選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ１〜８アルキル−カルボニルアミノ、（４）Ｃ３〜８シクロアルキル−カルボニルアミノ、（５）ハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノおよびモノ−またはジ−Ｃ１〜６アルキルアミノから選択される置換基（複数可）によって場合により置換された、Ｃ６〜１８アリール−カルボニルアミノ、（６）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル−カルボニルアミノ、ならびに（７）単環ヘテロシクリルが、炭素原子以外の環構成原子として、酸素原子、硫黄原子、および窒素原子から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、Ｃ１〜６アルキルで場合により置換された、４〜７員環の単環ヘテロシクリル−カルボニルアミノから選択される置換基（複数可）で場合により置換された、４−ピリジル基またはピラゾリル基であり、
ここで、Ｒ２は、以下のもの
（ｉ）Ｃ１〜８アルキル基、
（ｉｉ）Ｃ２〜８アルケニル基、
（ｉｉｉ）Ｃ３〜８シクロアルキル基、
（ｉｖ）Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキルで場合により置換されたヒドロキシル基、
（ｖ）ハロゲン原子、場合によりハロゲン化されたＣ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシで場合により置換されたＣ６〜１８アリール基、
（ｖｉ）Ｃ６〜１８アリール−Ｃ１〜４アルキル基、
（ｖｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の芳香族単環ヘテロ環基、または
（ｖｉｉｉ）炭素原子以外に、窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、４〜７員環の非芳香族ヘテロ環基；
から選択され、
Ｒ３は、２〜４個の窒素原子を含み、炭素原子を介して結合しており、Ｃ１〜８アルキルによって場合により置換された、５員環の芳香族ヘテロ環基である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８６】
式ＩＩ−Ａの化合物
【化４４２】
またはその医薬的に許容され得る塩：
〔式中、
Ｒ１は、ＣＹは、
【化４４３】
であり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−Ｗ−Ｒ９、または−Ｒ９であり、
Ｗは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、ここで、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ３ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する、５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ４およびＲ４’は、Ｈ、−Ｚ−Ｒ６、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚは、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ４ａは、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ７であり、それぞれ存在するＲ７は、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合により置換された３〜１０員環の脂環式であり、
Ｚ３は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ７ａは、水素であるか、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり、
Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、それぞれ独立してＲ１０であり、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで、
Ｖ１は、−ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１０ａ−Ｃ（ＮＲ１０ａ）−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｏ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｓａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）Ｏ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）ＮＲ１０ａ−、ＮＲ１０ａＣ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（ＮＲ１０ａ）ＮＲ１０ａ−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ａＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１０ａ−であり；
それぞれ存在するＲ１０ａは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
Ｔ１は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−Ｏ−で中断しているか、または、Ｔ１は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を形成し；
それぞれ存在するＲ１０ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０ａ）２であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ１０ｃは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であるか、または、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
ただし、
Ｒ１が−ＣＯＮＨＲ４である場合、Ｒ２は、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
式Ｉの化合物は、４−［５−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］−４−メチル−２−チエニル］−ピリジン；または４−［５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−チエニル］−ピリジン以外である。〕。
【請求項８７】
１個以上の置換基が、以下のもの：
（ａ）Ｒ２は、場合により置換された６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであるか；または
（ｂ）Ｒ１０は−Ｖ１−Ｒ１０ｃである
から選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物は、
【化４４４】
によってあらわされる、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｘ５がＮであり、Ｘ４およびＸ６は、それぞれＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘ４はＮであり、Ｘ５およびＸ６は、それぞれＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６がそれぞれＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ２が、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールであり、これらは、１〜４の独立して存在するＲ９で場合により置換され、Ｒ９が、−Ｒ９ａ、−Ｔ２−Ｒ９ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ９ｄであり、
それぞれ存在するＲ９ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＲ９ｂ、−ＳＲ９ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｂ）２であるか、または、２個存在するＲ９ｂと、これらが結合している窒素原子とが一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜７員環のヘテロシクリル環を形成し；
それぞれ存在するＲ９ｂは、独立して、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ９ｃは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ９ｄは、独立して、水素であるか、または、３〜１０員環の脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員環のヘテロシクリル、６〜１０員環のアリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員環のヘテロアリールから選択される、場合により置換された基であり；
それぞれ存在するＲ９ｅは、独立して、水素であるか、または、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＶ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、
−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は、場合により、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−Ｏ−で中断されているか、または、Ｔ３またはその一部分は、場合により置換された３〜７員環の脂環式またはヘテロシクリル環の一部分を場合により形成する、請求項８６に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ２が、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉｉｉの構造を有する、請求項８６に記載の化合物
【化４４５】
。
【請求項９５】
Ｒ１０が−Ｖ１−Ｒ１０ｃであり、Ｖ１は、−ＮＲ１０ａＣＯ−、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）２であり、
Ｒ２は、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がそれぞれＣＲ７である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉｖの構造を有する、請求項８６に記載の化合物
【化４４６】
。
【請求項９９】
Ｒ１が−Ｖ１−Ｒ１０ｃであり、Ｖ１が、−ＮＲ１０ａＣＯ−、または−Ｎ（Ｒ１０ａ）２であり；
Ｒ２は、１〜３の独立して存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで置換されたフェニル基である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ３がそれぞれＣＲ７である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ７である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０２】
請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の化合物と、医薬的に許容され得るキャリアとを含む、組成物。
【請求項１０３】
請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の治療に有効量の化合物を患者に投与することを含む、該患者において増殖性障害を処置する方法。
【請求項１０４】
前記増殖性障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、膠芽細胞腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎癌、子宮頸癌、膵癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、または卵巣癌である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の治療に有効量の化合物を患者に投与することを含む、前記患者において炎症性障害または心血管障害を処置する方法。
【請求項１０６】
前記炎症性障害または心血管障害が、アレルギー／アナフィラキシー、急性炎症および慢性炎症、関節リウマチ；自己免疫障害、血栓症、高血圧、心臓肥大、および心不全から選択される、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
患者においてＰ１３ＫまたはｍＴｏｒの活性を阻害するのに有効な量の請求項１、２９、３１、３９、４５、４７、５４、６７、６９、７６、７８、８６、９４、または９８の化合物を含む組成物を投与することを含む、該患者において、Ｐ１３ＫまたはｍＴｏｒの活性を阻害する方法。
【公表番号】特表２０１２−５１６３２９（Ｐ２０１２−５１６３２９Ａ）
【公表日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４７９７４（Ｐ２０１１−５４７９７４）
【出願日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０００２３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９０７１６
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０００２３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９０７１６
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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