ＰＩ３Ｋ阻害剤としての４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン誘導体
一般的炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、炎症性要素型皮膚疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、リウマチ性関節炎、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血等の自己免疫疾患を含むがそれらに限定されない慢性炎症性病態、過敏症の全ての形態を含むアレルギー病態の治療のための、置換された二環式ヘテロアリールおよびそれらを含有する組成物。また、本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫等の白血病、および乳癌等の固形腫瘍を含むが、それらに限定されない、ｐ１１０δ活性により媒介される、ｐ１１０δ活性に依存する、またはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための方法も可能にする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造
【化１】
【化２】
を有する化合物またはその薬学的に許容される任意の塩であって、式中、
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ１０）またはＮであり、
Ｘ２は、ＣまたはＮであり、
Ｘ３は、ＣまたはＮであり、
Ｘ４は、ＣまたはＮであり、
Ｘ５は、ＣまたはＮであり、ここでＸ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５のうちの少なくとも２つは、Ｃであり、
Ｙは、Ｎ（Ｒ８）、Ｏ、またはＳであり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
Ｒ１は、独立して、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、および−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａから選択される０、１、２、もしくは３個の置換基によって置換された、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、または４個の原子を含有するが、２個以上のＯまたはＳ原子を含有しない、直接結合、Ｃ１−４ａｌｋ結合、ＯＣ１−２ａｌｋ結合、Ｃ１−２ａｌｋＯ結合、Ｎ(Ｒａ) 結合、もしくはＯ結合された、飽和、部分飽和、もしくは不飽和の、５、６、もしくは７員の単環式環または８、９、１０、もしくは１１員の二環式環であり、この環の利用可能な炭素原子は、０、１、または２個のオキソ基またはチオキソ基によって追加的に置換され、かつこの環は、それらの全てが０、１、２、または３個の独立したＲｂ基によってさらに置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリノ、ピペラジニル（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｙｌ）、ピペラジニル（ｐｉｐｅｒａｄｉｎｙｌ）、シクロペンチル、シクロヘキシルから選択される０または１個の直接結合、ＳＯ２結合、Ｃ（＝Ｏ）結合、またはＣＨ２結合基によって追加的に置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ｈａｌｏａｌｋ、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋ、またはＣ１−４ｈａｌｏａｌｋから選択され、
Ｒ４は、独立して、夫々において、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ｈａｌｏａｌｋ、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、もしくは４個の原子を含有するが、２個以上のＯもしくはＳを含有せず、ハロ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、−ＯＣ１−４ａｌｋ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４ａｌｋ、および−Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換された、不飽和の５、６、もしくは７員の単環式環であり、
Ｒ５は、独立して、夫々において、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、およびＮ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される１、２、または３個の置換基によって置換された、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、またはＣ１−６ａｌｋであるか、あるいは両方のＲ５基が、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、およびＮ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されたＣ３−６ｓｐｉｒｏａｌｋを共に形成し、
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＮＨＲ９、またはＯＨ、シアノ、ＯＣ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａ、およびＣ１−６ａｌｋから選択され、前記Ｃ１−６ａｌｋは、ハロ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、および−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換され、かつ前記Ｃ１−６ａｌｋは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、または４個の原子を含有するが、２個以上のＯまたはＳを含有しない、０または１個の飽和、部分飽和、または不飽和の５、６、または７員の単環式環によって追加的に置換され、前記環の利用可能な炭素原子は、０、１、または２個のオキソ基またはチオキソ基によって置換され、前記環は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ｈａｌｏａｌｋ、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋ、およびＣ１−４ｈａｌｏａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されるか、あるいはＲ７およびＲ８は、−Ｃ＝Ｎ−架橋を共に形成し、前記炭素原子は、Ｈ、ハロ、シアノ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、もしくは４個の原子を含有するが、２個以上のＯもしくはＳを含有しない飽和、部分飽和、もしくは不飽和の５、６、もしくは７員の単環式環によって置換され、前記環の利用可能な炭素原子は、０、１、または２個のオキソ基またはチオキソ基によって置換され、前記環は、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、および−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａから選択される０、１、２、３、または４個の置換基によって置換されるか、あるいはＲ７およびＲ９は、−Ｎ＝Ｃ−架橋を共に形成し、前記炭素原子は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａによって置換され、
Ｒ８は、ＨまたはＣ１−６ａｌｋであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−６ａｌｋ、またはＣ１−４ｈａｌｏａｌｋであり、
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、またはシアノであり、
Ｒａは、独立して、夫々において、ＨまたはＲｂであり、かつ
Ｒｂは、独立して、夫々において、フェニル、ベンジル、またはＣ１−６ａｌｋであり、前記フェニル、ベンジル、およびＣ１−６ａｌｋは、ハロ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、−ＯＣ１−４ａｌｋ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４ａｌｋ、および−Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換された、化合物またはその薬学的に許容される任意の塩。
【請求項２】
前記化合物は、
２−（（４−アミノ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）−３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−（（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−６−メチル−３−（２−メチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（（１Ｒ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（（１Ｓ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）メチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（３−フルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（４−メチル−２−ピリジニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−２−キノリニル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（３−フルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（４−メチル−２−ピリジニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−２−キノリニル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（３−フルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（４−メチル−２−ピリジニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（６−メチル−４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（６−メチル−４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
６−メチル−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
６−メチル−３−（２−メチルフェニル）−２−（（９Ｈ−プリン−６−イルスルファニル）メチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−２−（（１Ｒ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−２−（（１Ｓ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−３−（３−フルオロフェニル）−２−（（１Ｒ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−３−（３−フルオロフェニル）−２−（（１Ｓ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、または
７−フルオロ−３−（３−フルオロフェニル）−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む、リウマチ性関節炎、強直性脊椎炎、骨関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、炎症性疾患および自己免疫疾患、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性または不安定性膀胱障害、炎症性要素型皮膚疾患、慢性炎症性病態、自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、リウマチ性関節炎、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー性病態および過敏症を治療する方法。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む、ｐ１１０δ活性により媒介される、ｐ１１０δ活性に依存する、またはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療する方法。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１】
構造
【化１】
【化２】
を有する化合物またはその薬学的に許容される任意の塩であって、式中、
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ１０）またはＮであり、
Ｘ２は、ＣまたはＮであり、
Ｘ３は、ＣまたはＮであり、
Ｘ４は、ＣまたはＮであり、
Ｘ５は、ＣまたはＮであり、ここでＸ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５のうちの少なくとも２つは、Ｃであり、
Ｙは、Ｎ（Ｒ８）、Ｏ、またはＳであり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
Ｒ１は、独立して、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、および−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａから選択される０、１、２、もしくは３個の置換基によって置換された、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、または４個の原子を含有するが、２個以上のＯまたはＳ原子を含有しない、直接結合、Ｃ１−４ａｌｋ結合、ＯＣ１−２ａｌｋ結合、Ｃ１−２ａｌｋＯ結合、Ｎ(Ｒａ) 結合、もしくはＯ結合された、飽和、部分飽和、もしくは不飽和の、５、６、もしくは７員の単環式環または８、９、１０、もしくは１１員の二環式環であり、この環の利用可能な炭素原子は、０、１、または２個のオキソ基またはチオキソ基によって追加的に置換され、かつこの環は、それらの全てが０、１、２、または３個の独立したＲｂ基によってさらに置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリノ、ピペラジニル（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｙｌ）、ピペラジニル（ｐｉｐｅｒａｄｉｎｙｌ）、シクロペンチル、シクロヘキシルから選択される０または１個の直接結合、ＳＯ２結合、Ｃ（＝Ｏ）結合、またはＣＨ２結合基によって追加的に置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ｈａｌｏａｌｋ、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋ、またはＣ１−４ｈａｌｏａｌｋから選択され、
Ｒ４は、独立して、夫々において、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ｈａｌｏａｌｋ、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、もしくは４個の原子を含有するが、２個以上のＯもしくはＳを含有せず、ハロ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、−ＯＣ１−４ａｌｋ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４ａｌｋ、および−Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換された、不飽和の５、６、もしくは７員の単環式環であり、
Ｒ５は、独立して、夫々において、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、およびＮ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される１、２、または３個の置換基によって置換された、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、またはＣ１−６ａｌｋであるか、あるいは両方のＲ５基が、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、およびＮ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されたＣ３−６ｓｐｉｒｏａｌｋを共に形成し、
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＮＨＲ９、またはＯＨ、シアノ、ＯＣ１−４ａｌｋ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａ、およびＣ１−６ａｌｋから選択され、前記Ｃ１−６ａｌｋは、ハロ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、および−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換され、かつ前記Ｃ１−６ａｌｋは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、または４個の原子を含有するが、２個以上のＯまたはＳを含有しない、０または１個の飽和、部分飽和、または不飽和の５、６、または７員の単環式環によって追加的に置換され、前記環の利用可能な炭素原子は、０、１、または２個のオキソ基またはチオキソ基によって置換され、前記環は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ａｌｋ、ＯＣ１−４ｈａｌｏａｌｋ、ＮＨＣ１−４ａｌｋ、Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋ、およびＣ１−４ｈａｌｏａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されるか、あるいはＲ７およびＲ８は、−Ｃ＝Ｎ−架橋を共に形成し、前記炭素原子は、Ｈ、ハロ、シアノ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される０、１、２、３、もしくは４個の原子を含有するが、２個以上のＯもしくはＳを含有しない飽和、部分飽和、もしくは不飽和の５、６、もしくは７員の単環式環によって置換され、前記環の利用可能な炭素原子は、０、１、または２個のオキソ基またはチオキソ基によって置換され、前記環は、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６ａｌｋＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＮＲａＲａ、および−ＮＲａＣ２−６ａｌｋＯＲａから選択される０、１、２、３、または４個の置換基によって置換されるか、あるいはＲ７およびＲ９は、−Ｎ＝Ｃ−架橋を共に形成し、前記炭素原子は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６ａｌｋ、Ｃ１−４ｈａｌｏａｌｋ、シアノ、ニトロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａによって置換され、
Ｒ８は、ＨまたはＣ１−６ａｌｋであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−６ａｌｋ、またはＣ１−４ｈａｌｏａｌｋであり、
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、またはシアノであり、
Ｒａは、独立して、夫々において、ＨまたはＲｂであり、かつ
Ｒｂは、独立して、夫々において、フェニル、ベンジル、またはＣ１−６ａｌｋであり、前記フェニル、ベンジル、およびＣ１−６ａｌｋは、ハロ、Ｃ１−４ａｌｋ、Ｃ１−３ｈａｌｏａｌｋ、−ＯＣ１−４ａｌｋ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４ａｌｋ、および−Ｎ（Ｃ１−４ａｌｋ）Ｃ１−４ａｌｋから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換された、化合物またはその薬学的に許容される任意の塩。
【請求項２】
前記化合物は、
２−（（４−アミノ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）−３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−（（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル）−６−メチル−３−（２−メチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（（１Ｒ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（（１Ｓ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）メチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（３−フルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（３−（４−メチル−２−ピリジニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｒ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−２−キノリニル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（３−フルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（３−（４−メチル−２−ピリジニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（（１Ｓ）−１−（６−メチル−４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−フルオロ−１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−２−キノリニル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（３−フルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（３−（４−メチル−２−ピリジニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（６−メチル−４−オキソ−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
４−アミノ−６−（（１−（６−メチル−４−オキソ−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）エチル）アミノ）−５−ピリミジンカルボニトリル、
６−メチル−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
６−メチル−３−（２−メチルフェニル）−２−（（９Ｈ−プリン−６−イルスルファニル）メチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−２−（（１Ｒ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−２−（（１Ｓ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−３−（２−ピリジニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−３−（３−フルオロフェニル）−２−（（１Ｒ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
７−フルオロ−３−（３−フルオロフェニル）−２−（（１Ｓ）−１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、または
７−フルオロ−３−（３−フルオロフェニル）−２−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む、リウマチ性関節炎、強直性脊椎炎、骨関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、炎症性疾患および自己免疫疾患、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性または不安定性膀胱障害、炎症性要素型皮膚疾患、慢性炎症性病態、自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、リウマチ性関節炎、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー性病態および過敏症を治療する方法。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む、ｐ１１０δ活性により媒介される、ｐ１１０δ活性に依存する、またはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療する方法。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、薬学的組成物。
【公表番号】特表２０１２−５３１４３５（Ｐ２０１２−５３１４３５Ａ）
【公表日】平成２４年１２月１０日（２０１２．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１７７５８（Ｐ２０１２−５１７７５８）
【出願日】平成２２年６月２５日（２０１０．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３９９３１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１５１７３５
【国際公開日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１２月１０日（２０１２．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月２５日（２０１０．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３９９３１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１５１７３５
【国際公開日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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