ＰＰＡＲモジュレータとしての縮合ヘテロ環誘導体
本発明は構造式、式Ｉ：
【化１】
［式中、
（ａ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｂ） Ｕは脂肪族リンカーであり、
（ｃ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｄ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミドからなる群から選択され、
（ｅ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｆ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮである］
で示される化合物を目的とする。
【化１】
［式中、
（ａ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｂ） Ｕは脂肪族リンカーであり、
（ｃ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｄ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミドからなる群から選択され、
（ｅ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｆ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮである］
で示される化合物を目的とする。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ’：
【化１】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項２】
構造式Ｉ’’：
【化２】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｂ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている）であり、
（ｅ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｆ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｇ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｈ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｉ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｊ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｋ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｌ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｏ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｐ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項３】
構造式Ｉ’’’：
【化３】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
但し、ＹがＯである場合、Ｒ４はＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項４】
式Ｉ：
【化４】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていてもよく、そのような脂肪族リンカーは、Ｒ３０で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、但し、ＢがＮである場合、ＺはＣであり、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリルおよびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素およびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環および縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項５】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが−Ｓである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＣである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＳである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ＢがＳまたはＯである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ＢがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ＺがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
ＡＬが縮合フェニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
ＡＬが縮合シクロアルキルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
ＡＬが縮合ピリミジニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
ＡＬが縮合ピリジニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
− − − −が式Ｉの指定された位置にて二重結合を形成する結合である、請求項１〜１３または１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
ＥがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
ＥがＡである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
ＡがＣＯＯＨである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０がハロアルキルである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０がＣＦ3である、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０がハロアルキルオキシである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ、独立して水素、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルキルオキシからなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０がＣ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルおよびアリールオキシからなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８がＣ1−Ｃ3アルキルおよびＣ1−Ｃ4アルキレニルからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ、独立して水素およびＣ1−Ｃ3アルキルからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２９がＣ1−Ｃ4アルキレニルである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がＣ1−Ｃ4アルキレニルである、請求項１〜２７および２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９がＯＲ２９である、請求項１〜２７、２９および３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ９がＳＲ２９である、請求項１〜２７、２９および３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ８およびＲ９が一緒になって、縮合二環式体を形成する、請求項１〜２７、２９〜３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立してＣ1−Ｃ2アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立して水素およびＣ1−Ｃ2アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が結合である、請求項１〜３３および３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１〜３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｕが飽和である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルで置換されている、請求項３７または３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
脂肪族リンカーが、それぞれＲ３０からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
脂肪族リンカーの１つの炭素が−Ｏ−で置き換わっている、請求項１〜３８、３９および４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
構造式ＩＩ：
【化５】
で示される、請求項１〜９、１２、１３、１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
構造式ＩＩＩ：
【化６】
で示される、請求項１〜１１、１３、１４、１７〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
構造式ＩＶ：
【化７】
［式中、ｎ１は１〜５である］
で示される、請求項１〜１１、１５、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
構造式Ｖ：
【化８】
で示される、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
構造式ＶＩ：
【化９】
で示される、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
構造式ＶＩＩ：
【化１０】
で示される、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
ＸがＳであり、ＹがＣおよびＯからなる群から選択され、ＥがＣＨ2ＣＯＯＨであり、そしてＲ２が結合である、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
ＺがＮであり、そしてＢがＳである、請求項１〜１１および１３〜４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３２が水素であり、Ｒ８が水素であり、そしてＲ９がＣ1−Ｃ4アルキルである、請求項１〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
構造式ＶＩＩＩ：
【化１１】
で示される、請求項１〜１３、１７、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
構造式ＩＸ：
【化１２】
［式中、Ｘ’はＯおよびＳからなる群から選択される］
で示される、請求項１〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
構造式Ｘ：
【化１３】
で示される、請求項１〜１３、１６、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
化合物が以下の化合物：
ラセミ体｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｒ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
ラセミ体３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
ラセミ体３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
ラセミ体｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｒ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェノキシ｝酢酸、
ラセミ体３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｓ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｒ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
｛２−メチル−４−［７−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｓ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｒ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−シクロオクタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸エチルエステル、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェノキシ｝プロピオン酸、
ラセミ体（２−メチル−４−｛１−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イル］エチルスルファニル｝フェノキシ）酢酸、および
ラセミ体３−（２−メチル−４−｛１−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イル］エチルスルファニル｝フェニル）プロピオン酸
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸および３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
以下の化合物：
２−エチル−４−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニルフェノキシ酢酸、
３−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル−フェニル酢酸、
６−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル｝酢酸、
２−エチル−４−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−７−イルメチルスルファニル］フェノキシ酢酸、および
２−エチル−４−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イルメチルスルファニル］フェノキシ酢酸、
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｓコンフォメーションである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒコンフォメーションである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を、製薬的に許容される担体または希釈剤と一緒に活性成分として含む、医薬組成物。
【請求項６０】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を調節する方法であって、少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物とその受容体を接触させる工程を含む方法。
【請求項６１】
哺乳動物における糖尿病を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６２】
哺乳動物における代謝症候群を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６３】
ＰＰＡＲデルタ受容体を選択的に調節する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する方法。
【請求項６４】
化合物が請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物である、核内受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の介する状態の治療および／または阻止における使用のための医薬の製造。
【請求項６５】
必要とする哺乳動物において心疾患の進行を治療または阻止する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する方法。
【請求項６６】
哺乳動物が該治療を必要とすると診断される、請求項６５記載の方法。
【請求項６７】
哺乳動物における関節炎を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６８】
哺乳動物における脱ミエリン疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６９】
哺乳動物における炎症性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項７０】
該哺乳動物が該処置を必要とすると診断される、請求項６７、６８および６９記載の方法。
【請求項７１】
医薬品としての使用のための、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
化合物が放射標識されている、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７３】
本明細書の実施例のいずれかに開示の化合物。
【請求項７４】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物を製造する、本明細書に開示のすべての方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ’：
【化１】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
構造式Ｉ’’：
【化２】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３】
構造式Ｉ’’’：
【化３】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
但し、ＹがＯである場合、Ｒ４はＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４】
式Ｉ：
【化４】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていてもよく、そのような脂肪族リンカーは、Ｒ３０で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、但し、ＢがＮである場合、ＺはＣであり、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリルおよびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素およびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環および縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５】
ＸがＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＳである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯである、請求項２〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＣである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＳである、請求項２〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ＢがＳまたはＯである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ＢがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ＡＬが縮合フェニルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
ＥがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
ＡがＣＯＯＨである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０がＣＦ3である、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８がＣ1−Ｃ3アルキルおよびＣ1−Ｃ4アルキレニルからなる群から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、Ｃ1−Ｃ2アルキルから独立して選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立して水素およびＣ1−Ｃ2アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が結合である、請求項１〜１７および１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルで置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
脂肪族リンカーが、それぞれＲ３０からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
脂肪族リンカーの１つの炭素が−Ｏ−で置き換わっている、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
構造式ＩＩＩ：
【化５】
で示される、請求項１〜１１、１３〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
構造式Ｖ：
【化６】
で示される、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
構造式ＶＩＩ：
【化７】
で示される、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
ＺがＮであり、そしてＢがＳである、請求項１〜１１、１３〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３２が水素であり、Ｒ８が水素であり、そしてＲ９がＣ1−Ｃ4アルキルである、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を、製薬的に許容される担体または希釈剤と一緒に活性成分として含む、医薬組成物。
【請求項３１】
本明細書の実施例のいずれかに開示の化合物。
【請求項１】
構造式Ｉ’：
【化１】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項２】
構造式Ｉ’’：
【化２】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｂ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている）であり、
（ｅ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｆ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｇ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｈ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｉ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｊ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｋ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｌ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｏ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｐ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項３】
構造式Ｉ’’’：
【化３】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
但し、ＹがＯである場合、Ｒ４はＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項４】
式Ｉ：
【化４】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていてもよく、そのような脂肪族リンカーは、Ｒ３０で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、但し、ＢがＮである場合、ＺはＣであり、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリルおよびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素およびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環および縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物ならびにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物。
【請求項５】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが−Ｓである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＣである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＳである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ＢがＳまたはＯである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ＢがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ＺがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
ＡＬが縮合フェニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
ＡＬが縮合シクロアルキルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
ＡＬが縮合ピリミジニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
ＡＬが縮合ピリジニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
− − − −が式Ｉの指定された位置にて二重結合を形成する結合である、請求項１〜１３または１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
ＥがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
ＥがＡである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
ＡがＣＯＯＨである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０がハロアルキルである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０がＣＦ3である、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０がハロアルキルオキシである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ、独立して水素、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルキルオキシからなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０がＣ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルおよびアリールオキシからなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８がＣ1−Ｃ3アルキルおよびＣ1−Ｃ4アルキレニルからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ、独立して水素およびＣ1−Ｃ3アルキルからなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２９がＣ1−Ｃ4アルキレニルである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がＣ1−Ｃ4アルキレニルである、請求項１〜２７および２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９がＯＲ２９である、請求項１〜２７、２９および３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ９がＳＲ２９である、請求項１〜２７、２９および３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ８およびＲ９が一緒になって、縮合二環式体を形成する、請求項１〜２７、２９〜３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立してＣ1−Ｃ2アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立して水素およびＣ1−Ｃ2アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が結合である、請求項１〜３３および３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１〜３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｕが飽和である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルで置換されている、請求項３７または３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
脂肪族リンカーが、それぞれＲ３０からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
脂肪族リンカーの１つの炭素が−Ｏ−で置き換わっている、請求項１〜３８、３９および４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
構造式ＩＩ：
【化５】
で示される、請求項１〜９、１２、１３、１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
構造式ＩＩＩ：
【化６】
で示される、請求項１〜１１、１３、１４、１７〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
構造式ＩＶ：
【化７】
［式中、ｎ１は１〜５である］
で示される、請求項１〜１１、１５、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
構造式Ｖ：
【化８】
で示される、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
構造式ＶＩ：
【化９】
で示される、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
構造式ＶＩＩ：
【化１０】
で示される、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
ＸがＳであり、ＹがＣおよびＯからなる群から選択され、ＥがＣＨ2ＣＯＯＨであり、そしてＲ２が結合である、請求項１〜１４、１８〜３２、３４〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
ＺがＮであり、そしてＢがＳである、請求項１〜１１および１３〜４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３２が水素であり、Ｒ８が水素であり、そしてＲ９がＣ1−Ｃ4アルキルである、請求項１〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
構造式ＶＩＩＩ：
【化１１】
で示される、請求項１〜１３、１７、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
構造式ＩＸ：
【化１２】
［式中、Ｘ’はＯおよびＳからなる群から選択される］
で示される、請求項１〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
構造式Ｘ：
【化１３】
で示される、請求項１〜１３、１６、１８〜３２、３４〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
化合物が以下の化合物：
ラセミ体｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｒ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
ラセミ体３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
ラセミ体３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
ラセミ体｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｒ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェノキシ｝酢酸、
ラセミ体３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｓ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｒ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
｛２−メチル−４−［７−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｓ）−｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｒ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
（Ｓ）−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
（Ｒ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−シクロオクタチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸、
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸エチルエステル、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸、
｛３−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝酢酸、
３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−２−メトキシ−３−｛４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェニル｝プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメトキシ］フェノキシ｝プロピオン酸、
ラセミ体（２−メチル−４−｛１−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イル］エチルスルファニル｝フェノキシ）酢酸、および
ラセミ体３−（２−メチル−４−｛１−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イル］エチルスルファニル｝フェニル）プロピオン酸
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェノキシ｝酢酸および３−｛２−メチル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］フェニル｝プロピオン酸からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
以下の化合物：
２−エチル−４−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニルフェノキシ酢酸、
３−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル−フェニル酢酸、
６−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−４−イルメチルスルファニル］ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル｝酢酸、
２−エチル−４−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）ベンゾチアゾール−７−イルメチルスルファニル］フェノキシ酢酸、および
２−エチル−４−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イルメチルスルファニル］フェノキシ酢酸、
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｓコンフォメーションである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒコンフォメーションである、請求項１〜５５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を、製薬的に許容される担体または希釈剤と一緒に活性成分として含む、医薬組成物。
【請求項６０】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を調節する方法であって、少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物とその受容体を接触させる工程を含む方法。
【請求項６１】
哺乳動物における糖尿病を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６２】
哺乳動物における代謝症候群を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６３】
ＰＰＡＲデルタ受容体を選択的に調節する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する方法。
【請求項６４】
化合物が請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物である、核内受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の介する状態の治療および／または阻止における使用のための医薬の製造。
【請求項６５】
必要とする哺乳動物において心疾患の進行を治療または阻止する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する方法。
【請求項６６】
哺乳動物が該治療を必要とすると診断される、請求項６５記載の方法。
【請求項６７】
哺乳動物における関節炎を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６８】
哺乳動物における脱ミエリン疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６９】
哺乳動物における炎症性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療的に有効な量の少なくとも１つの請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項７０】
該哺乳動物が該処置を必要とすると診断される、請求項６７、６８および６９記載の方法。
【請求項７１】
医薬品としての使用のための、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
化合物が放射標識されている、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７３】
本明細書の実施例のいずれかに開示の化合物。
【請求項７４】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物を製造する、本明細書に開示のすべての方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ’：
【化１】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
構造式Ｉ’’：
【化２】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３】
構造式Ｉ’’’：
【化３】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは場合により、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていることもあり、そのような脂肪族リンカーは、それぞれＲ３０から独立して選択される１〜４つの置換基で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
但し、ＹがＯである場合、Ｒ４はＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリル、ＳＲ２９およびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は適宜一緒になって、Ｒ８およびＲ９が結合するフェニルと５員縮合二環式体を形成していてもよく、但し、Ｒ８およびＲ９が縮合環を形成する場合、基Ｅ−Ｙ−はそのＲ８およびＲ９縮合二環式体の５員環上の結合可能ないずれの位置にても結合し、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環、縮合ピリジニル、縮合ピリミジニルおよび縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４】
式Ｉ：
【化４】
［式中、
（ａ） Ｒ１は水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルケニル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ１’から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｂ） Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ３１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ0-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）2、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ2Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５）2からなる群から選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｃ） Ｒ２はＣ0−Ｃ8アルキルおよびＣ1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、
（ｄ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）2およびＮからなる群から選択され、
（ｅ） Ｕは脂肪族リンカー（ここに、その脂肪族リンカーの炭素原子１つは、Ｏ、ＮＨまたはＳで置き換わっていてもよく、そのような脂肪族リンカーは、Ｒ３０で適宜置換されていてもよい）であり、
（ｆ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｇ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ1−Ｃ6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミド（ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミドおよびテトラゾールはそれぞれ、Ｒ7から独立して選択される１〜２つの基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｉｉ） 各Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、アリールＣ0−Ｃ4アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から選択され、
（ｉｉｉ） Ｒ３は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキルおよびＣ1−Ｃ5アルコキシからなる群から選択され、そして
（ｉｖ） Ｒ４はＨ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルおよびアリールＣ0−Ｃ4アルキルからなる群から選択され、そしてＲ３およびＲ４は適宜一緒になってＣ3−Ｃ4シクロアルキルを形成していてもよく、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキルおよびアリール−アルキルはそれぞれ、Ｒ２６から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよく、
（ｈ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、但し、ＢがＮである場合、ＺはＣであり、
（ｉ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮであり、
（ｊ） Ｒ８は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニルおよびハロからなる群から選択され、
（ｋ） Ｒ９は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリルおよびＯＲ２９（ここに、アリール−Ｃ0−Ｃ4アルキル、ヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２７から独立して選択される１〜３つで適宜置換されていてもよく、Ｒ２９は水素およびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され、
（ｌ） Ｒ１０、Ｒ１１はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ１２’’、Ｃ0−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルオキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）2、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ2Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）2Ｒ２４’およびＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ２５’）2（ここに、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ２８から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｍ） Ｒ１２’、Ｒ１２’’、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’およびＲ２５’はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
（ｎ） Ｒ３０はＣ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキル（ここに、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール−Ｃ0-4−アルキル、アリール−Ｃ1-4−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ0-4−アルキルおよびＣ3−Ｃ6シクロアルキルアリール−Ｃ0-2−アルキルはそれぞれ、Ｒ３１から独立して選択される１〜３つの置換基で適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され、
（ｏ） Ｒ３２は結合、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6アルキルオキソからなる群から選択され、
（ｐ） ＡＬは縮合Ｃ3−Ｃ8炭素環および縮合フェニルからなる群から選択され、そして
（ｑ） − − − −は、示された位置にて適宜二重結合を形成する結合である］
で示される化合物またはその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５】
ＸがＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＳである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯである、請求項２〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＣである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＳである、請求項２〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ＢがＳまたはＯである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ＢがＮである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ＡＬが縮合フェニルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
ＥがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
ＡがＣＯＯＨである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０がＣＦ3である、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８がＣ1−Ｃ3アルキルおよびＣ1−Ｃ4アルキレニルからなる群から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、Ｃ1−Ｃ2アルキルから独立して選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立して水素およびＣ1−Ｃ2アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が結合である、請求項１〜１７および１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
ＵがＣ1−Ｃ3アルキルで置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
脂肪族リンカーが、それぞれＲ３０からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で置換されている、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
脂肪族リンカーの１つの炭素が−Ｏ−で置き換わっている、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
構造式ＩＩＩ：
【化５】
で示される、請求項１〜１１、１３〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
構造式Ｖ：
【化６】
で示される、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
構造式ＶＩＩ：
【化７】
で示される、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
ＺがＮであり、そしてＢがＳである、請求項１〜１１、１３〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３２が水素であり、Ｒ８が水素であり、そしてＲ９がＣ1−Ｃ4アルキルである、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を、製薬的に許容される担体または希釈剤と一緒に活性成分として含む、医薬組成物。
【請求項３１】
本明細書の実施例のいずれかに開示の化合物。
【公表番号】特表２００６−５１６２５４（Ｐ２００６−５１６２５４Ａ）
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６６５２６（Ｐ２００４−５６６５２６）
【出願日】平成１５年１２月３１日（２００３．１２．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３９１２０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６３１５５
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５９０００５９２２）イーライ・リリー・アンド・カンパニー (15)
【氏名又は名称原語表記】ＥＬＩ ＬＩＬＬＹ ＡＮＤ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月３１日（２００３．１２．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３９１２０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６３１５５
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５９０００５９２２）イーライ・リリー・アンド・カンパニー (15)
【氏名又は名称原語表記】ＥＬＩ ＬＩＬＬＹ ＡＮＤ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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