ＰＰＡＲ調節剤としてのα置換カルボン酸
式(Ｉ)のアルファ置換カルボン酸[式中、Ｒ1及びＲ2は、明細書中に定義される通りであり、かつＲ3は、Ａ)式(ＩＩ)であるか；Ｂ)式(ＩＩＩ)であるか、Ｃ)式(ＩＶ)であるか；及びＤ)式(Ｖ)であり；ここでＹ、Ａｒｔ、Ａｒｅ、ＡＰ、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ9a、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ17、環Ａ、及びｐは、明細書に定義される通りである]；治療有効量の該化合物若しくはその塩を含む医薬組成物は、ＰＰＡＲ、特にＰＰＡＲα／γが関連する疾患、例えば糖尿病、異常脂質血症、肥満、及び炎症性疾患を治療するために有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
環Ｑは、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；
Ｒ1は、Ｈ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ3、-Ｏ-ＣＦ3、-Ｏ-ＳＯ2-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-であり；ここでＲ1の環炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ1の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ2は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；そしてここで、Ｒ2の炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ2の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ3は、以下の：
【化２】
からなる群から選ばれ、ここで、
Ｙは、-(Ｃ＝Ｏ)-又は-ＳＯ2-であり；
Ｙ”は、ＮＲ10又は-Ｏ-であり；
ｐは、０、１、又は２であり；
各ｑ、ｒ、及びｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、又は４であり；
各ｋは、独立して１、２、又は３であり；
各ｍ及びｓは、独立して０、１、２、又は３であり；
各ｊは、０、１、又は２であり；
各Ｒ4は、-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｓ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＣＲ11＝ＣＲ12-(ＣＲ11Ｒ12)n-、又は-ＣＨ＝ＣＨ-(ＣＲ11Ｒ12)-Ｏ-(ＣＨ2)n-であり；
各Ｒ5は、結合又は-(ＣＲ11Ｒ12)m-Ｚ-(ＣＲ11Ｒ12)sであり；ここでＺは-ＣＲ11Ｒ12-、-Ｏ-、-ＮＲ10a-、又は-Ｓ(Ｏ)j-であり；
各Ｒ6は、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＨ、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＭ+、-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ11、-ＳＯ2-ＮＨ-Ｒ10、-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ10、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-Ｃ≡Ｎであり、又はＲ6は、以下の：
【化３】
で表される式を有し；
Ｍ+は、アルカリ金属カチオン又はアルカリ土類金属カチオンであり；
各Ｒ7及びＲ8は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル-Ｏ-であり；
或いはＲ7及びＲ8は、場合によりそれらが結合する炭素原子と一緒になって、(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル又は(３-１０)-員環のヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4は、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(５-１０)-員環のヘテロシクリルを表し；ここで各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4の環炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
環Ａは、同じか又は異なってもよくかつＮ(Ｒ10a)-、Ｏ、及びＳ(Ｏ)j原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を場合により含む３、４、５、６、又は７員環を表し、ここでｊは、０、１、又は２であり、但し該環が２個の隣接するＯ又はＳ(Ｏ)j原子を含むことはなく、そしてここで環Ａ部分の炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
Ｒ9は、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり、ここでｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり、該Ｒ9基は、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10Ｒ11、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10(Ｃ1-Ｃ6)アルカノイル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＯ(ＣＲ11Ｒ12)rＲ10、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＲ10から独立して選ばれる１〜３の基で置換され；そして上記基のヘテロシクリル、アリール、及びアルキル成分は、場合により１〜３のＲ13基で置換され；
Ｒ9a及びＲ10は、独立してＨ又は(Ｃ1-Ｃ8)アルキルであり；
Ｒ11及びＲ12は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ヒドロキシ、又は(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシであり；
Ｒ10aは、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、又は-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキルから選ばれ；
各Ｒ13及びＲ13aは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、ヒドロキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1-Ｃ10)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-Ｒ14、-ＮＲ15-ＳＯ2-Ｒ16、Ｒ15-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルからなる群から独立して選ばれ；上記Ｒ13及びＲ13a基の複素環部分の１又は２個の環炭素原子は、場合によりオキソ(＝Ｏ)部分で置換され、そして上記Ｒ13及びＲ13a基のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-ＯＲ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
各Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれ；該複素環基の１又は２個の環炭素原子は、オキソ(＝Ｏ)部分で場合により置換され、そして上記Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16基のアルキル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、-ＮＲ11Ｒ12、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ヒドロキシ、及び(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ17は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、又は-Ｏ-ＣＦ3であり；
そしてここで、ハロ、ＳＯ、又はＳＯ2基に結合されていないＣＨ3(メチル)、ＣＨ2(メチレン)、又はＣＨ(メチン)基を含む上記置換基の全ては、該基上に、ヒドロキシ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び-Ｎ((Ｃ1-Ｃ8)アルキル)2から選ばれる置換基を場合により有する]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ3が、以下の：
【化４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3が、以下の：
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、以下の：
【化６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、以下の：
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式：
【化８】
[式中、該‐Ａｒ1-Ａｒ2-が、以下の：
【化９】
｛式中、Ａｒ1及びＡｒ2の各々の環炭素原子は、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個のＲ13基により場合により置換される｝
からなる群から選ばれる]
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
以下の：
１-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-４)；
２-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)ブタン酸(実施例Ａ-５)；
２-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)ブタン酸(実施例Ａ-６)；
１-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-７)；
１-[(３'-｛[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１１)；
１-(｛３'-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１２)；
１-[(３'-｛[５-(４-メトキシフェニル)-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１７)；
２-[(３'-｛２-[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］-２-メチルプロパン酸(実施例Ａ-２１)；
２-メチル-２-(｛３'-[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)プロパン酸(実施例Ａ-２４)；
２-エトキシ-３-｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ビフェニル-３-イル｝プロパン酸(実施例Ａ-２８)；
からなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項８】
以下の式：
【化１０】
[式中、Ｙは-(Ｃ＝Ｏ)-又はＳＯ2-でり、Ｙ”はＮＲ10でり、及びｐは１である]
を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
以下の：
２-メチル-２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-５)；
２-メチル-２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-６)；
２-メチル-２-｛４-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-７)；
２-｛３-フルオロ-４-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝‐２-メチルプロパン酸(実施例Ｂ-９)；
２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル]フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１３)；
２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１４)；
１-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｂ-１５)；
２-メチル-２-(３-｛[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エチル］アミノ｝カルボニル)オキシ］メチル｝フェノキシ)プロパン酸(実施例Ｂ-２１)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２３)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２４)；
からなる群から選ばれる、請求項３に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１０】
以下の式：
【化１１】
[式中、該環Ａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、
【化１２】
｛式中、---は、任意の二重結合である｝
からなる群から選ばれる]
を有する請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の：
１-｛４-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１６)；
１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４８)；
２-(｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５６)；
２-[(６-｛２-[２-(３-クロロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル]テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５９)；
２-[(６-｛２-[２-(３-メチルオキシフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル］テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-６２)；
２-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピラジン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７７)；
-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７８)；
２-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ナフタレン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-９１)；
からなる群から選ばれる、請求項４に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１２】
以下の：
【化１３】
を有する請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の：
２-エトキシ-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[５-メチル-２-(３-メチルフェニル)-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)プロパン酸(実施例Ｄ-３)；
２-メトキシ-３-｛６-[２-(４-フェノキシフェニル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１３)；
２-エトキシ-３-[６-(２-｛４-[(フェニルスルホニル)オキシ］フェニル｝エトキシ)ピリジン-３-イル］プロパン酸(実施例Ｄ-１７)；
２-エトキシ-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２３)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[３-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-プロポキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２７)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２９)；
３-(６-｛２-[２-(４-クロロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メトキシ-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-３０)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニルオキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-３５)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[２-(３-メトキシ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-４３)；
からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１４】
哺乳動物におけるインシュリン非依存性糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、肥満症、多血糖症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、異常インシュリン及び/又はグルコース障害、インシュリン抵抗性症候群、並びにＰＰＡＲ関連疾患の治療方法であって、治療を必要とする該哺乳動物に、治療有効量の請求項１に記載のα置換カルボン酸化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１５】
少なくとも１の請求項１に記載の化合物及び医薬として許容される該化合物の担体を含む組成物であって、該化合物が、場合により他の薬剤、例えばα-グルコシダーゼ阻害剤、アルドース・レダクターゼ阻害剤、ビグアナイド製剤、スタチンに基く化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラートに基く化合物、ＬＤＬ異化反応促進剤、及びアンジオテンシン変換酵素阻害剤と組み合わせられる、前記組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
環Ｑは、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；
Ｒ1は、Ｈ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ3、-Ｏ-ＣＦ3、-Ｏ-ＳＯ2-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-であり；ここでＲ1の環炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ1の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ2は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；そしてここで、Ｒ2の炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ2の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ3は、以下の：
【化２】
からなる群から選ばれ、ここで、
Ｙは、-(Ｃ＝Ｏ)-又は-ＳＯ2-であり；
Ｙ”は、ＮＲ10又は-Ｏ-であり；
ｐは、０、１、又は２であり；
各ｑ、ｒ、及びｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、又は４であり；
各ｋは、独立して１、２、又は３であり；
各ｍ及びｓは、独立して０、１、２、又は３であり；
各ｊは、０、１、又は２であり；
各Ｒ4は、-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｓ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＣＲ11＝ＣＲ12-(ＣＲ11Ｒ12)n-、又は-ＣＨ＝ＣＨ-(ＣＲ11Ｒ12)-Ｏ-(ＣＨ2)n-であり；
各Ｒ5は、結合又は-(ＣＲ11Ｒ12)m-Ｚ-(ＣＲ11Ｒ12)sであり；ここでＺは-ＣＲ11Ｒ12-、-Ｏ-、-ＮＲ10a-、又は-Ｓ(Ｏ)j-であり；
各Ｒ6は、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＨ、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＭ+、-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ11、-ＳＯ2-ＮＨ-Ｒ10、-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ10、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-Ｃ≡Ｎであり、又はＲ6は、以下の：
【化３】
で表される式を有し；
Ｍ+は、アルカリ金属カチオン又はアルカリ土類金属カチオンであり；
各Ｒ7及びＲ8は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル-Ｏ-であり；
或いはＲ7及びＲ8は、場合によりそれらが結合する炭素原子と一緒になって、(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル又は(３-１０)-員環のヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4は、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(５-１０)-員環のヘテロシクリルを表し；ここで各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4の環炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
環Ａは、同じか又は異なってもよくかつＮ(Ｒ10a)-、Ｏ、及びＳ(Ｏ)j原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を場合により含む３、４、５、６、又は７員環を表し、ここでｊは、０、１、又は２であり、但し該環が２個の隣接するＯ又はＳ(Ｏ)j原子を含むことはなく、そしてここで環Ａ部分の炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
Ｒ9は、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり、ここでｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり、該Ｒ9基は、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10Ｒ11、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10(Ｃ1-Ｃ6)アルカノイル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＯ(ＣＲ11Ｒ12)rＲ10、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＲ10から独立して選ばれる１〜３の基で置換され；そして上記基のヘテロシクリル、アリール、及びアルキル成分は、場合により１〜３のＲ13基で置換され；
Ｒ9a及びＲ10は、独立してＨ又は(Ｃ1-Ｃ8)アルキルであり；
Ｒ11及びＲ12は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ヒドロキシ、又は(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシであり；
Ｒ10aは、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、又は-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキルから選ばれ；
各Ｒ13及びＲ13aは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、ヒドロキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1-Ｃ10)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-Ｒ14、-ＮＲ15-ＳＯ2-Ｒ16、Ｒ15-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルからなる群から独立して選ばれ；上記Ｒ13及びＲ13a基の複素環部分の１又は２個の環炭素原子は、場合によりオキソ(＝Ｏ)部分で置換され、そして上記Ｒ13及びＲ13a基のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-ＯＲ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
各Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれ；該複素環基の１又は２個の環炭素原子は、オキソ(＝Ｏ)部分で場合により置換され、そして上記Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16基のアルキル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、-ＮＲ11Ｒ12、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ヒドロキシ、及び(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ17は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、又は-Ｏ-ＣＦ3であり；
そしてここで、ハロ、ＳＯ、又はＳＯ2基に結合されていないＣＨ3(メチル)、ＣＨ2(メチレン)、又はＣＨ(メチン)基を含む上記置換基の全ては、該基上に、ヒドロキシ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び-Ｎ((Ｃ1-Ｃ8)アルキル)2から選ばれる置換基を場合により有する]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ3が、以下の：
【化４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3が、以下の：
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、以下の：
【化６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、以下の：
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式：
【化８】
[式中、該‐Ａｒ1-Ａｒ2-が、以下の：
【化９】
｛式中、Ａｒ1及びＡｒ2の各々の環炭素原子は、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個のＲ13基により場合により置換される｝
からなる群から選ばれる]
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
以下の：
１-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-４)；
２-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)ブタン酸(実施例Ａ-５)；
２-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)ブタン酸(実施例Ａ-６)；
１-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-７)；
１-[(３'-｛[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１１)；
１-(｛３'-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１２)；
１-[(３'-｛[５-(４-メトキシフェニル)-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１７)；
２-[(３'-｛２-[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］-２-メチルプロパン酸(実施例Ａ-２１)；
２-メチル-２-(｛３'-[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)プロパン酸(実施例Ａ-２４)；
２-エトキシ-３-｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ビフェニル-３-イル｝プロパン酸(実施例Ａ-２８)；
からなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項８】
以下の式：
【化１０】
[式中、Ｙは-(Ｃ＝Ｏ)-又はＳＯ2-でり、Ｙ”はＮＲ10でり、及びｐは１である]
を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
以下の：
２-メチル-２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-５)；
２-メチル-２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-６)；
２-メチル-２-｛４-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-７)；
２-｛３-フルオロ-４-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝‐２-メチルプロパン酸(実施例Ｂ-９)；
２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル]フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１３)；
２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１４)；
１-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｂ-１５)；
２-メチル-２-(３-｛[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エチル］アミノ｝カルボニル)オキシ］メチル｝フェノキシ)プロパン酸(実施例Ｂ-２１)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２３)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２４)；
からなる群から選ばれる、請求項３に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１０】
以下の式：
【化１１】
[式中、該環Ａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、
【化１２】
｛式中、---は、任意の二重結合である｝
からなる群から選ばれる]
を有する請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の：
１-｛４-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１６)；
１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４８)；
２-(｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５６)；
２-[(６-｛２-[２-(３-クロロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル]テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５９)；
２-[(６-｛２-[２-(３-メチルオキシフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル］テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-６２)；
２-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピラジン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７７)；
-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７８)；
２-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ナフタレン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-９１)；
からなる群から選ばれる、請求項４に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１２】
以下の：
【化１３】
を有する請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の：
２-エトキシ-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[５-メチル-２-(３-メチルフェニル)-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)プロパン酸(実施例Ｄ-３)；
２-メトキシ-３-｛６-[２-(４-フェノキシフェニル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１３)；
２-エトキシ-３-[６-(２-｛４-[(フェニルスルホニル)オキシ］フェニル｝エトキシ)ピリジン-３-イル］プロパン酸(実施例Ｄ-１７)；
２-エトキシ-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２３)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[３-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-プロポキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２７)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２９)；
３-(６-｛２-[２-(４-クロロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メトキシ-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-３０)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニルオキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-３５)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[２-(３-メトキシ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-４３)；
からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１４】
哺乳動物におけるインシュリン非依存性糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、肥満症、多血糖症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、異常インシュリン及び/又はグルコース障害、インシュリン抵抗性症候群、並びにＰＰＡＲ関連疾患の治療用の医薬組成物であって、治療有効量の請求項１に記載のα置換カルボン酸化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも１の請求項１に記載の化合物及び医薬として許容される該化合物の担体を含む組成物であって、該化合物が、場合により他の薬剤、例えばα-グルコシダーゼ阻害剤、アルドース・レダクターゼ阻害剤、ビグアナイド製剤、スタチンに基く化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラートに基く化合物、ＬＤＬ異化反応促進剤、及びアンジオテンシン変換酵素阻害剤と組み合わせられる、前記組成物。
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
環Ｑは、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；
Ｒ1は、Ｈ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ3、-Ｏ-ＣＦ3、-Ｏ-ＳＯ2-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-であり；ここでＲ1の環炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ1の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ2は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；そしてここで、Ｒ2の炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ2の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ3は、以下の：
【化２】
からなる群から選ばれ、ここで、
Ｙは、-(Ｃ＝Ｏ)-又は-ＳＯ2-であり；
Ｙ”は、ＮＲ10又は-Ｏ-であり；
ｐは、０、１、又は２であり；
各ｑ、ｒ、及びｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、又は４であり；
各ｋは、独立して１、２、又は３であり；
各ｍ及びｓは、独立して０、１、２、又は３であり；
各ｊは、０、１、又は２であり；
各Ｒ4は、-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｓ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＣＲ11＝ＣＲ12-(ＣＲ11Ｒ12)n-、又は-ＣＨ＝ＣＨ-(ＣＲ11Ｒ12)-Ｏ-(ＣＨ2)n-であり；
各Ｒ5は、結合又は-(ＣＲ11Ｒ12)m-Ｚ-(ＣＲ11Ｒ12)sであり；ここでＺは-ＣＲ11Ｒ12-、-Ｏ-、-ＮＲ10a-、又は-Ｓ(Ｏ)j-であり；
各Ｒ6は、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＨ、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＭ+、-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ11、-ＳＯ2-ＮＨ-Ｒ10、-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ10、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-Ｃ≡Ｎであり、又はＲ6は、以下の：
【化３】
で表される式を有し；
Ｍ+は、アルカリ金属カチオン又はアルカリ土類金属カチオンであり；
各Ｒ7及びＲ8は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル-Ｏ-であり；
或いはＲ7及びＲ8は、場合によりそれらが結合する炭素原子と一緒になって、(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル又は(３-１０)-員環のヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4は、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(５-１０)-員環のヘテロシクリルを表し；ここで各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4の環炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
環Ａは、同じか又は異なってもよくかつＮ(Ｒ10a)-、Ｏ、及びＳ(Ｏ)j原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を場合により含む３、４、５、６、又は７員環を表し、ここでｊは、０、１、又は２であり、但し該環が２個の隣接するＯ又はＳ(Ｏ)j原子を含むことはなく、そしてここで環Ａ部分の炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
Ｒ9は、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり、ここでｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり、該Ｒ9基は、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10Ｒ11、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10(Ｃ1-Ｃ6)アルカノイル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＯ(ＣＲ11Ｒ12)rＲ10、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＲ10から独立して選ばれる１〜３の基で置換され；そして上記基のヘテロシクリル、アリール、及びアルキル成分は、場合により１〜３のＲ13基で置換され；
Ｒ9a及びＲ10は、独立してＨ又は(Ｃ1-Ｃ8)アルキルであり；
Ｒ11及びＲ12は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ヒドロキシ、又は(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシであり；
Ｒ10aは、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、又は-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキルから選ばれ；
各Ｒ13及びＲ13aは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、ヒドロキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1-Ｃ10)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-Ｒ14、-ＮＲ15-ＳＯ2-Ｒ16、Ｒ15-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルからなる群から独立して選ばれ；上記Ｒ13及びＲ13a基の複素環部分の１又は２個の環炭素原子は、場合によりオキソ(＝Ｏ)部分で置換され、そして上記Ｒ13及びＲ13a基のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-ＯＲ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
各Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれ；該複素環基の１又は２個の環炭素原子は、オキソ(＝Ｏ)部分で場合により置換され、そして上記Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16基のアルキル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、-ＮＲ11Ｒ12、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ヒドロキシ、及び(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ17は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、又は-Ｏ-ＣＦ3であり；
そしてここで、ハロ、ＳＯ、又はＳＯ2基に結合されていないＣＨ3(メチル)、ＣＨ2(メチレン)、又はＣＨ(メチン)基を含む上記置換基の全ては、該基上に、ヒドロキシ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び-Ｎ((Ｃ1-Ｃ8)アルキル)2から選ばれる置換基を場合により有する]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ3が、以下の：
【化４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3が、以下の：
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、以下の：
【化６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、以下の：
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式：
【化８】
[式中、該‐Ａｒ1-Ａｒ2-が、以下の：
【化９】
｛式中、Ａｒ1及びＡｒ2の各々の環炭素原子は、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個のＲ13基により場合により置換される｝
からなる群から選ばれる]
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
以下の：
１-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-４)；
２-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)ブタン酸(実施例Ａ-５)；
２-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)ブタン酸(実施例Ａ-６)；
１-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-７)；
１-[(３'-｛[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１１)；
１-(｛３'-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１２)；
１-[(３'-｛[５-(４-メトキシフェニル)-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１７)；
２-[(３'-｛２-[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］-２-メチルプロパン酸(実施例Ａ-２１)；
２-メチル-２-(｛３'-[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)プロパン酸(実施例Ａ-２４)；
２-エトキシ-３-｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ビフェニル-３-イル｝プロパン酸(実施例Ａ-２８)；
からなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項８】
以下の式：
【化１０】
[式中、Ｙは-(Ｃ＝Ｏ)-又はＳＯ2-でり、Ｙ”はＮＲ10でり、及びｐは１である]
を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
以下の：
２-メチル-２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-５)；
２-メチル-２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-６)；
２-メチル-２-｛４-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-７)；
２-｛３-フルオロ-４-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝‐２-メチルプロパン酸(実施例Ｂ-９)；
２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル]フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１３)；
２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１４)；
１-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｂ-１５)；
２-メチル-２-(３-｛[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エチル］アミノ｝カルボニル)オキシ］メチル｝フェノキシ)プロパン酸(実施例Ｂ-２１)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２３)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２４)；
からなる群から選ばれる、請求項３に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１０】
以下の式：
【化１１】
[式中、該環Ａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、
【化１２】
｛式中、---は、任意の二重結合である｝
からなる群から選ばれる]
を有する請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の：
１-｛４-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１６)；
１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４８)；
２-(｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５６)；
２-[(６-｛２-[２-(３-クロロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル]テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５９)；
２-[(６-｛２-[２-(３-メチルオキシフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル］テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-６２)；
２-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピラジン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７７)；
-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７８)；
２-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ナフタレン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-９１)；
からなる群から選ばれる、請求項４に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１２】
以下の：
【化１３】
を有する請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の：
２-エトキシ-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[５-メチル-２-(３-メチルフェニル)-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)プロパン酸(実施例Ｄ-３)；
２-メトキシ-３-｛６-[２-(４-フェノキシフェニル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１３)；
２-エトキシ-３-[６-(２-｛４-[(フェニルスルホニル)オキシ］フェニル｝エトキシ)ピリジン-３-イル］プロパン酸(実施例Ｄ-１７)；
２-エトキシ-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２３)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[３-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-プロポキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２７)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２９)；
３-(６-｛２-[２-(４-クロロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メトキシ-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-３０)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニルオキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-３５)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[２-(３-メトキシ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-４３)；
からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１４】
哺乳動物におけるインシュリン非依存性糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、肥満症、多血糖症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、異常インシュリン及び/又はグルコース障害、インシュリン抵抗性症候群、並びにＰＰＡＲ関連疾患の治療方法であって、治療を必要とする該哺乳動物に、治療有効量の請求項１に記載のα置換カルボン酸化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１５】
少なくとも１の請求項１に記載の化合物及び医薬として許容される該化合物の担体を含む組成物であって、該化合物が、場合により他の薬剤、例えばα-グルコシダーゼ阻害剤、アルドース・レダクターゼ阻害剤、ビグアナイド製剤、スタチンに基く化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラートに基く化合物、ＬＤＬ異化反応促進剤、及びアンジオテンシン変換酵素阻害剤と組み合わせられる、前記組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
環Ｑは、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；
Ｒ1は、Ｈ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ3、-Ｏ-ＣＦ3、-Ｏ-ＳＯ2-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t-(４-１０)-員環のヘテロシクリル-(ＣＲ11Ｒ12)t-Ｏ-であり；ここでＲ1の環炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ1の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ2は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり；そしてここで、Ｒ2の炭素原子は場合により１〜３のＲ13基により置換され；そしてＲ2の環窒素原子は場合により１〜３の(Ｃ1-Ｃ8)アルキルにより置換され；
Ｒ3は、以下の：
【化２】
からなる群から選ばれ、ここで、
Ｙは、-(Ｃ＝Ｏ)-又は-ＳＯ2-であり；
Ｙ”は、ＮＲ10又は-Ｏ-であり；
ｐは、０、１、又は２であり；
各ｑ、ｒ、及びｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、又は４であり；
各ｋは、独立して１、２、又は３であり；
各ｍ及びｓは、独立して０、１、２、又は３であり；
各ｊは、０、１、又は２であり；
各Ｒ4は、-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｓ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＮＲ10-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-ＮＲ10-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(ＣＲ11Ｒ12)n-ＣＲ11＝ＣＲ12-(ＣＲ11Ｒ12)n-、又は-ＣＨ＝ＣＨ-(ＣＲ11Ｒ12)-Ｏ-(ＣＨ2)n-であり；
各Ｒ5は、結合又は-(ＣＲ11Ｒ12)m-Ｚ-(ＣＲ11Ｒ12)sであり；ここでＺは-ＣＲ11Ｒ12-、-Ｏ-、-ＮＲ10a-、又は-Ｓ(Ｏ)j-であり；
各Ｒ6は、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＨ、-(Ｃ＝Ｏ)-ＯＭ+、-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ11、-ＳＯ2-ＮＨ-Ｒ10、-ＮＨ-ＳＯ2-Ｒ10、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-Ｃ≡Ｎであり、又はＲ6は、以下の：
【化３】
で表される式を有し；
Ｍ+は、アルカリ金属カチオン又はアルカリ土類金属カチオンであり；
各Ｒ7及びＲ8は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシ、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール-Ｏ-、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、又は-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル-Ｏ-であり；
或いはＲ7及びＲ8は、場合によりそれらが結合する炭素原子と一緒になって、(Ｃ3-Ｃ10)シクロアルキル又は(３-１０)-員環のヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4は、(Ｃ6-Ｃ10)アリール又は(５-１０)-員環のヘテロシクリルを表し；ここで各Ａｒ1、Ａｒ2、Ａｒ3、及びＡｒ4の環炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
環Ａは、同じか又は異なってもよくかつＮ(Ｒ10a)-、Ｏ、及びＳ(Ｏ)j原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を場合により含む３、４、５、６、又は７員環を表し、ここでｊは、０、１、又は２であり、但し該環が２個の隣接するＯ又はＳ(Ｏ)j原子を含むことはなく、そしてここで環Ａ部分の炭素原子は、場合により１〜３のＲ13基により置換され；
Ｒ9は、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、又は-(ＣＲ11Ｒ12)(４-１０)-員環のヘテロシクリルであり、ここでｔは、独立して０、１、２、３、４、又は５であり、該Ｒ9基は、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10Ｒ11、-(ＣＲ11Ｒ12)qＮＲ10(Ｃ1-Ｃ6)アルカノイル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＯ(ＣＲ11Ｒ12)rＲ10、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＲ10から独立して選ばれる１〜３の基で置換され；そして上記基のヘテロシクリル、アリール、及びアルキル成分は、場合により１〜３のＲ13基で置換され；
Ｒ9a及びＲ10は、独立してＨ又は(Ｃ1-Ｃ8)アルキルであり；
Ｒ11及びＲ12は、独立してＨ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ヒドロキシ、又は(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシであり；
Ｒ10aは、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、又は-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキルから選ばれ；
各Ｒ13及びＲ13aは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、ヒドロキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1-Ｃ10)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)k-Ｏ-(ＣＲ11Ｒ12)n-、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ14、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、-ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、-Ｓ(Ｏ)j(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ-ＳＯ2-Ｒ14、-ＮＲ15-ＳＯ2-Ｒ16、Ｒ15-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10アリール)、-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ＝Ｏ)(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(Ｃ6-Ｃ10)アリール、-(ＣＲ11Ｒ12)tＯ(ＣＲ11Ｒ12)q(４-１０)-員環のヘテロシクリル、-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)qＳＯ2(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルからなる群から独立して選ばれ；上記Ｒ13及びＲ13a基の複素環部分の１又は２個の環炭素原子は、場合によりオキソ(＝Ｏ)部分で置換され、そして上記Ｒ13及びＲ13a基のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-ＯＲ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-Ｒ15、-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ15、-ＮＲ15(Ｃ＝Ｏ)-Ｒ16、-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15Ｒ16、-ＮＲ15ＯＲ16、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
各Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(ＣＲ11Ｒ12)t(Ｃ6-Ｃ10)アリール、及び-(ＣＲ11Ｒ12)t(４-１０)-員環のヘテロシクリルから独立して選ばれ；該複素環基の１又は２個の環炭素原子は、オキソ(＝Ｏ)部分で場合により置換され、そして上記Ｒ14、Ｒ15、及びＲ16基のアルキル、アリール、及び複素環部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、-ＮＲ11Ｒ12、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ヒドロキシ、及び(Ｃ1-Ｃ6)アルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換され；
Ｒ17は、Ｈ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、-Ｏ-(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、又は-Ｏ-ＣＦ3であり；
そしてここで、ハロ、ＳＯ、又はＳＯ2基に結合されていないＣＨ3(メチル)、ＣＨ2(メチレン)、又はＣＨ(メチン)基を含む上記置換基の全ては、該基上に、ヒドロキシ、ハロ、(Ｃ1-Ｃ4)アルキル、(Ｃ1-Ｃ4)アルコキシ、-ＮＨ2、-ＮＨ(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び-Ｎ((Ｃ1-Ｃ8)アルキル)2から選ばれる置換基を場合により有する]
で表される化合物、又は医薬として許容される該化合物の塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ3が、以下の：
【化４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3が、以下の：
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、以下の：
【化６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、以下の：
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式：
【化８】
[式中、該‐Ａｒ1-Ａｒ2-が、以下の：
【化９】
｛式中、Ａｒ1及びＡｒ2の各々の環炭素原子は、ハロ、(Ｃ1-Ｃ8)アルキル、及び(Ｃ1-Ｃ8)アルコキシからなる群から選ばれる１〜３個のＲ13基により場合により置換される｝
からなる群から選ばれる]
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
以下の：
１-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-４)；
２-(｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］-１,１'-ビフェニル-３-イル｝オキシ)ブタン酸(実施例Ａ-５)；
２-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)ブタン酸(実施例Ａ-６)；
１-(３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝フェノキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-７)；
１-[(３'-｛[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１１)；
１-(｛３'-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１２)；
１-[(３'-｛[５-(４-メトキシフェニル)-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル］メトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸(実施例Ａ-１７)；
２-[(３'-｛２-[２-(３-フルオロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ビフェニル-３-イル)オキシ］-２-メチルプロパン酸(実施例Ａ-２１)；
２-メチル-２-(｛３'-[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］ビフェニル-３-イル｝オキシ)プロパン酸(実施例Ａ-２４)；
２-エトキシ-３-｛３'-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ビフェニル-３-イル｝プロパン酸(実施例Ａ-２８)；
からなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項８】
以下の式：
【化１０】
[式中、Ｙは-(Ｃ＝Ｏ)-又はＳＯ2-でり、Ｙ”はＮＲ10でり、及びｐは１である]
を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
以下の：
２-メチル-２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-５)；
２-メチル-２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-６)；
２-メチル-２-｛４-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝プロパン酸(実施例Ｂ-７)；
２-｛３-フルオロ-４-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝‐２-メチルプロパン酸(実施例Ｂ-９)；
２-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル]フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１３)；
２-｛３-[(｛[(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)メトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝ブタン酸(実施例Ｂ-１４)；
１-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェノキシ｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｂ-１５)；
２-メチル-２-(３-｛[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エチル］アミノ｝カルボニル)オキシ］メチル｝フェノキシ)プロパン酸(実施例Ｂ-２１)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２３)；
２-エトキシ-３-｛３-[(｛[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］カルボニル｝アミノ)メチル］フェニル｝プロパン酸(実施例Ｂ-２４)；
からなる群から選ばれる、請求項３に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１０】
以下の式：
【化１１】
[式中、該環Ａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、
【化１２】
｛式中、---は、任意の二重結合である｝
からなる群から選ばれる]
を有する請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の：
１-｛４-[３-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)プロポキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１６)；
１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝シクロブタンカルボン酸(実施例Ｃ-１９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４８)；
２-(｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-２-イル｝メチル)テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-４９)；
２-(｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝メチル)テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５６)；
２-[(６-｛２-[２-(３-クロロフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル]テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-５９)；
２-[(６-｛２-[２-(３-メチルオキシフェニル)-５-メチル-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)メチル］テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-６２)；
２-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピラジン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７７)；
-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ベンジル｝テトラヒドロフラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-７８)；
２-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ナフタレン-２-イルメチル｝-テトラヒドロ-フラン-２-カルボン酸(実施例Ｃ-９１)；
からなる群から選ばれる、請求項４に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１２】
以下の：
【化１３】
を有する請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の：
２-エトキシ-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニル-１,３-オキサゾール-４-イル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[５-メチル-２-(３-メチルフェニル)-１,３-オキサゾール-４-イル］エトキシ｝ピリジン-３-イル)プロパン酸(実施例Ｄ-３)；
２-メトキシ-３-｛６-[２-(４-フェノキシフェニル)エトキシ］ピリジン-３-イル｝プロパン酸(実施例Ｄ-１３)；
２-エトキシ-３-[６-(２-｛４-[(フェニルスルホニル)オキシ］フェニル｝エトキシ)ピリジン-３-イル］プロパン酸(実施例Ｄ-１７)；
２-エトキシ-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２３)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[３-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-プロポキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２７)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛５-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-２-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-２９)；
３-(６-｛２-[２-(４-クロロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メトキシ-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-３０)；
２-メトキシ-２-メチル-３-｛６-[２-(５-メチル-２-フェニルオキサゾール-４-イル)-エトキシ］-ピリジン-３-イル｝-プロピオン酸(実施例Ｄ-３５)；
２-メトキシ-３-(６-｛２-[２-(３-メトキシ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イル］-エトキシ｝-ピリジン-３-イル)-２-メチル-プロピオン酸(実施例Ｄ-４３)；
からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の化合物、及び医薬として許容される該化合物の塩。
【請求項１４】
哺乳動物におけるインシュリン非依存性糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、肥満症、多血糖症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、異常インシュリン及び/又はグルコース障害、インシュリン抵抗性症候群、並びにＰＰＡＲ関連疾患の治療用の医薬組成物であって、治療有効量の請求項１に記載のα置換カルボン酸化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも１の請求項１に記載の化合物及び医薬として許容される該化合物の担体を含む組成物であって、該化合物が、場合により他の薬剤、例えばα-グルコシダーゼ阻害剤、アルドース・レダクターゼ阻害剤、ビグアナイド製剤、スタチンに基く化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラートに基く化合物、ＬＤＬ異化反応促進剤、及びアンジオテンシン変換酵素阻害剤と組み合わせられる、前記組成物。
【公表番号】特表２００６−５２３６７１（Ｐ２００６−５２３６７１Ａ）
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０６４７８（Ｐ２００６−５０６４７８）
【出願日】平成１６年４月１日（２００４．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１１５９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９２１４５
【国際公開日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月１日（２００４．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１１５９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９２１４５
【国際公開日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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