ＰＲモジュレータとしてのオキサゾリドン誘導体
構造（Ｉ）：
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化２１】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｈ）３−ｐ（Ｒ７）ｐ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ８、もしくは−（ＣＨ２）Ｐ−Ｏ−Ｒ９であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ５、Ｒ６は、一緒になって炭素に基づく３〜６員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく５〜７員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく６員の芳香族環を形成し；
Ｒ７は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ３パーフルオロアルキルであり；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ＸおよびＺは、独立して、ＮもしくはＣＲ１４であり；
Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、もしくは−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮであり；
Ｙは、ＯもしくはＳであり；
Ｑは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、もしくは置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３である）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘは、Ｎであり；
Ｙは、Ｓであり；
Ｚは、ＣＲ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸおよびＺは、Ｎであり；
Ｙは、Ｓである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは、Ｎであり；
Ｙは、Ｏであり；
Ｚは、ＣＲ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｖは、Ｏである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、Ｈである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは、アリールまたは置換アリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑは、任意で置換されたベンゼン環である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記ベンゼン環は、１つまたは複数のＲ１５で置換されてよく、Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１５は、ＣＮまたはＢｒである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑは、１つまたは複数のＲ１５で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
構造：
【化２２】
（式中、
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；ならびに
ｑは、０〜４である）の請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
構造：
【化２３】
（式中、
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；ならびに
ｑは、０〜３である）の請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、ＨもしくはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
３−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｒ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｒ）−３−［４−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−｛２−［（４Ｒ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−イソプロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４−イソプロピル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ブチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４−ブチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−イソブチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−４−ベンジル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｓ）−４−［（ベンジルオキシ）メチル］−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（ヒドロキシメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（フルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−４−（フルオロメチル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（クロロメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、およびメチル（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−カルボキシレートからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−３−フルオロベンゾニトリル、４，４−ジメチル−３−［４−（４−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−２−フルオロベンゾニトリル、３−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−Ｎ’−ヒドロキシベンゼンカルボキシミドアミド、４，４−ジメチル−３−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−｛４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、｛４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝アセトニトリル、３−［４−（４−アセチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−アセチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３，５−ジクロロフェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（２，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（２−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（３−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−｛４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（４−フェノキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−（４−ビフェニル−４−イル−１，３−チアゾール−２−イル）−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、およびメチル４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾエートからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（５−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（５−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（４，４，５−トリメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（２−オキソ−１，３−ベンゾオキサゾール−３（２Ｈ）−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［３−（４−ブロモフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［５−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，２，４−チアジアゾール−３−イル］ベンゾニトリル、４−［５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−３−チエニル］ベンゾニトリル、および４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−オキサゾール−４−イル］ベンゾニトリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
４−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアジアゾール−２−イル］−６−オキサ−４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−オン、４−［２−（５−オキソ−６−オキサ−４−アザスピロ［２．４］ヘプト−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、５−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−７−オキサ−５−アザスピロ［３．４］オクタン−６−オン、４−［２−（６−オキソ−７−オキサ−５−アザスピロ［３．４］オクト−５−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、１−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−オキサ−１−アザスピロ［４．４］ノナン−２−オン、４−［２−（２−オキソ−３−オキサ−１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、および４−［２−（４，４−ジエチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
４−［２−（４，４−ジエチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−５−フルオロ−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［５−フルオロ−２−（５−オキソ−６−オキサ−４−アザスピロ［２．４］ヘプト−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−５−フルオロ−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−５−クロロ−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−５−フルオロ−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛５−クロロ−２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−（４−シアノフェニル）−２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−５−フルオロ−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［５−クロロ−２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、およびメチル４−［５−クロロ−２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾエートからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
４−ブロモ−５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリル、５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル、３−［４−（３−フリル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、および４，４−ジメチル−３−［４−（２−ナフチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
４−［２−（４，４−ジメチル−２−チオキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
構造：
【化２４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｈ）３−ｐ（Ｒ７）ｐ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ８、もしくは−（ＣＨ２）Ｐ−Ｏ−Ｒ９であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ５、Ｒ６は、一緒になって炭素に基づく３〜６員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく５〜７員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく６員の芳香族環を形成し；
Ｒ７は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ３パーフルオロアルキルであり；
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０〜３である）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、ＨもしくはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造：
【化２５】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｈ）３−ｐ（Ｒ７）ｐ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ８、もしくは−（ＣＨ２）Ｐ−Ｏ−Ｒ９であり；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって炭素に基づく３〜６員の飽和環を形成し；
Ｒ７は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ３パーフルオロアルキルであり；
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０〜３である）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨもしくはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２８】
それを必要とする女性に請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、避妊する、線維腫、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、および多嚢胞性卵巣症候群を治療もしくは予防する、またはホルモン補充療法を提供する方法。
【請求項２９】
それを必要とする哺乳動物に請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、ホルモン依存性癌を治療もしくは予防する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化するための方法。
【請求項３０】
前記癌は、子宮内膜癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌および前立腺癌からなる群から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
医薬品を調製する際の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
哺乳動物へ投与するための医薬品を調製する際の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、医薬有効量の前記化合物は、避妊を誘導する、線維腫、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、および多嚢胞性卵巣症候群を治療もしくは予防する、またはホルモン補充療法を提供する、使用。
【請求項３３】
哺乳動物へ投与するための医薬品を調製する際の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、医薬有効量の前記化合物はホルモン依存性癌を治療もしくは予防する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化する、使用。
【請求項３４】
前記癌は、子宮内膜癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌および前立腺癌からなる群から選択される、請求項３３に記載の使用。
【請求項１】
構造：
【化２１】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｈ）３−ｐ（Ｒ７）ｐ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ８、もしくは−（ＣＨ２）Ｐ−Ｏ−Ｒ９であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ５、Ｒ６は、一緒になって炭素に基づく３〜６員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく５〜７員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく６員の芳香族環を形成し；
Ｒ７は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ３パーフルオロアルキルであり；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ＸおよびＺは、独立して、ＮもしくはＣＲ１４であり；
Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、もしくは−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮであり；
Ｙは、ＯもしくはＳであり；
Ｑは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、もしくは置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３である）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘは、Ｎであり；
Ｙは、Ｓであり；
Ｚは、ＣＲ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸおよびＺは、Ｎであり；
Ｙは、Ｓである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは、Ｎであり；
Ｙは、Ｏであり；
Ｚは、ＣＲ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｖは、Ｏである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、Ｈである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは、アリールまたは置換アリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑは、任意で置換されたベンゼン環である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記ベンゼン環は、１つまたは複数のＲ１５で置換されてよく、Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１５は、ＣＮまたはＢｒである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑは、１つまたは複数のＲ１５で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
構造：
【化２２】
（式中、
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；ならびに
ｑは、０〜４である）の請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
構造：
【化２３】
（式中、
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；ならびに
ｑは、０〜３である）の請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、ＨもしくはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
３−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｒ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｒ）−３−［４−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−｛２−［（４Ｒ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−イソプロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４−イソプロピル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ブチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４−ブチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−イソブチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−４−ベンジル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｓ）−４−［（ベンジルオキシ）メチル］−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（ヒドロキシメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（フルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−４−（フルオロメチル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（クロロメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、およびメチル（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−カルボキシレートからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−３−フルオロベンゾニトリル、４，４−ジメチル−３−［４−（４−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−２−フルオロベンゾニトリル、３−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−Ｎ’−ヒドロキシベンゼンカルボキシミドアミド、４，４−ジメチル−３−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−｛４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、｛４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝アセトニトリル、３−［４−（４−アセチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−アセチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３，５−ジクロロフェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（２，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（２−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（３−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−｛４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４，４−ジメチル−３−［４−（４−フェノキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−（４−ビフェニル−４−イル−１，３−チアゾール−２−イル）−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、およびメチル４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾエートからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（５−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（５−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（４，４，５−トリメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（２−オキソ−１，３−ベンゾオキサゾール−３（２Ｈ）−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、３−［３−（４−ブロモフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［５−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，２，４−チアジアゾール−３−イル］ベンゾニトリル、４−［５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−３−チエニル］ベンゾニトリル、および４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−オキサゾール−４−イル］ベンゾニトリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
４−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアジアゾール−２−イル］−６−オキサ−４−アザスピロ［２．４］ヘプタン−５−オン、４−［２−（５−オキソ−６−オキサ−４−アザスピロ［２．４］ヘプト−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、５−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−７−オキサ−５−アザスピロ［３．４］オクタン−６−オン、４−［２−（６−オキソ−７−オキサ−５−アザスピロ［３．４］オクト−５−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、１−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−オキサ−１−アザスピロ［４．４］ノナン−２−オン、４−［２−（２−オキソ−３−オキサ−１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、および４−［２−（４，４−ジエチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
４−［２−（４，４−ジエチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−５−フルオロ−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［５−フルオロ−２−（５−オキソ−６−オキサ−４−アザスピロ［２．４］ヘプト−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−５−フルオロ−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−５−クロロ−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−｛２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−５−フルオロ−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−｛５−クロロ−２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、４−（４−シアノフェニル）−２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル、３−［４−（４−ブロモフェニル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−５−フルオロ−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、４−［５−クロロ−２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、およびメチル４−［５−クロロ−２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾエートからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
４−ブロモ−５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリル、５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル、３−［４−（３−フリル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、３−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、および４，４−ジメチル−３−［４−（２−ナフチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
４−［２−（４，４−ジメチル−２−チオキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
構造：
【化２４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｈ）３−ｐ（Ｒ７）ｐ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ８、もしくは−（ＣＨ２）Ｐ−Ｏ−Ｒ９であり；または
Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ５、Ｒ６は、一緒になって炭素に基づく３〜６員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく５〜７員の飽和環を形成し；または
Ｒ１もしくはＲ２は、Ｒ５もしくはＲ６とともに炭素に基づく６員の芳香族環を形成し；
Ｒ７は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ３パーフルオロアルキルであり；
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０〜３である）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、ＨもしくはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造：
【化２５】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｈ）３−ｐ（Ｒ７）ｐ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ８、もしくは−（ＣＨ２）Ｐ−Ｏ−Ｒ９であり；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって炭素に基づく３〜６員の飽和環を形成し；
Ｒ７は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ３パーフルオロアルキルであり；
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはヘテロアリールであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０〜３である）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨもしくはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２８】
それを必要とする女性に請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、避妊する、線維腫、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、および多嚢胞性卵巣症候群を治療もしくは予防する、またはホルモン補充療法を提供する方法。
【請求項２９】
それを必要とする哺乳動物に請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、ホルモン依存性癌を治療もしくは予防する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化するための方法。
【請求項３０】
前記癌は、子宮内膜癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌および前立腺癌からなる群から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
医薬品を調製する際の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
哺乳動物へ投与するための医薬品を調製する際の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、医薬有効量の前記化合物は、避妊を誘導する、線維腫、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、および多嚢胞性卵巣症候群を治療もしくは予防する、またはホルモン補充療法を提供する、使用。
【請求項３３】
哺乳動物へ投与するための医薬品を調製する際の請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、医薬有効量の前記化合物はホルモン依存性癌を治療もしくは予防する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化する、使用。
【請求項３４】
前記癌は、子宮内膜癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌および前立腺癌からなる群から選択される、請求項３３に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５００４０９（Ｐ２０１０−５００４０９Ａ）
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２４６５４（Ｐ２００９−５２４６５４）
【出願日】平成１９年８月１３日（２００７．８．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１７９３１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２１３３１
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月１３日（２００７．８．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１７９３１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２１３３１
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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