ＲＨＯキナーゼのベンゾチオフェン阻害剤
本発明は、疾病の治療または阻止のための、Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり得る化合物および方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒｈｏキナーゼと、構造式Ｉ
【化１】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグとを接触させるステップを含む、Ｒｈｏキナーゼの阻害方法であって、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする方法。
【請求項２】
Ｒｈｏキナーゼと、実施例１から実施例５７１からなる群から選択される化合物とを接触させるステップを含むことを特徴とするＲｈｏキナーゼの阻害方法。
【請求項３】
当該の治療を必要とする患者における、Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病の治療方法であって、治療上効果的な量の構造式Ｉ
【化２】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグの投与を含み、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする方法。
【請求項４】
前記Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病は、アンギナ、冠動脈攣縮、心筋梗塞、冠動脈虚血、うっ血性心不全、移植心冠動脈病変、静脈グラフト病および血管再狭窄、虚血再灌流障害、移植再灌流障害、大脳動脈狭窄、脳梗塞、脳虚血、本態性高血圧、肺高血圧、腎性高血圧、二次性高血圧疾患、アテローム性動脈硬化症、気管支喘息、急性または慢性の閉塞性肺疾患、急性または慢性の炎症性肺疾患、勃起障害、神経変性障害、アルツハイマー病、多発性硬化症、脳または脊髄損傷、疾病または外傷関連の神経障害、神経因性疼痛、自己免疫疾患、慢性の筋骨格系炎症性疾患、関節リウマチ、変形性関節症、慢性炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、急性または慢性の炎症性疼痛、骨粗しょう症、骨障害、癌、病的血管新生の疾病、および眼疾病からなる群から選択されることを特徴とする請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病は、眼疾病であることを特徴とする請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記眼疾病は、高眼圧および緑内障からなる群から選択されることを特徴とする請求項５に記載の方法。
【請求項７】
当該の治療を必要とする患者における、Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病の治療方法であって、実施例１から実施例５７１からなる群から選択される治療上効果的な量の化合物の投与を含むことを特徴とする方法。
【請求項８】
Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病の治療方法であって、
ａ．治療上効果的な量の構造式Ｉ
【化３】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよい、化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグと、
ｂ．別の治療薬と、の投与を含むことを特徴とする方法。
【請求項９】
ａ．ヒト胚幹細胞のアポトーシスを減少させ、
ｂ．ヒト胚幹細胞の生存を増加させ、
ｃ．遺伝子導入後、ヒト胚幹細胞のクローニング効率を増加させ、
ｄ．培養されたヒト胚幹細胞の分化を促進させるための方法であって、
前記方法のいずれか１つは、少なくとも１つのヒト胚幹細胞と、効果的な量の構造式Ｉ
【化４】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグとの接触を含み、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする方法。
【請求項１０】
構造式Ｉ
【化５】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、
（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ａは、少なくとも１つの環窒素を含む任意に置換された単環式５員から６員のヘテロアリール、または６員環に縮合した５員環を備え、少なくとも１つの環窒素を含む任意に置換された二環式ヘテロアリールからなる群から選択されることを特徴とする請求項１０に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｇ１は、
【化６】
からなる群から選択され、
Ｘ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｘ２は、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ３は、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、
Ｘ４は、ＮまたはＣ（Ｒ９）であり、
Ｘ５は、ＮまたはＣ（Ｒ１０）であり、
Ｘ６は、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり、
Ｘ７は、ＮまたはＣ（Ｒ１２）であり、
Ｘ８は、ＮまたはＣ（Ｒ１３）であり、
Ｘ９は、ＮまたはＣ（Ｒ１４）であり、
Ｘ１０は、ＮまたはＣ（Ｒ１５）であり、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｒ４〜Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、低アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、低ハロアルキル、アシル、アミノ、カルボキシル、シアノ、およびニトロからなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１１に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ａは、
【化７】
からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１２に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであり、
ｍおよびｐは独立して、０、１、または２であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）からなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０または２であることを特徴とする請求項１３に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｇ１は、
【化８】
であることを特徴とする請求項１４に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ａは、
【化９】
からなる群から選択されることを特徴とする請求項１５に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
構造式ＩＩ
【化１０】
またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグを有し、
式中、Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであり、
ｍおよびｐは独立して、０、１、または２であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）からなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０または２であり、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１６は、低アルケニル、アルキニル、低アルキル、アルキルチオ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、および水素からなる群から選択され、
Ｒ１７〜Ｒ１９は独立して、アシル、低アルケニル、アルキニル、低アルコキシ、低アルコキシアルキル、低アルキル、アルキルチオ、アミド、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニル、カルボキシル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１６に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｙは、Ｓであり、
Ｒ１６は、低アルキルおよび水素からなる群から選択され、
Ｒ１７〜Ｒ１９は、すべて水素であることを特徴とする請求項１７に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｇ３は、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１８に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
ｍおよびｐはともに、０であり、
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、およびＣ（Ｏ）からなる群から選択されるか、
または、
ｍは、１であり、
Ｚはなくてもよく、
ｐは、０であるか、
のいずれかであることを特徴とする請求項１９に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ１６は、メチル、エチル、ヘテロアルキル、およびハロゲンからなる群から選択されることを特徴とする請求項２０に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルコキシ、アミノ、アルキルアミド、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、およびヘテロシクロアルキルアルキルアミドからなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項２１に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
実施例３〜実施例９３および実施例９５〜実施例５７１からなる群から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項２４】
薬剤として使用することを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｈｏキナーゼの阻害により改善される、疾病もしくは症状の阻止または治療のための薬剤の製造に使用するための、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２６】
薬学的に許容可能な担体とともに請求項１０に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１】
Ｒｈｏキナーゼと、構造式Ｉ
【化１】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグとを接触させるステップを含む、Ｒｈｏキナーゼの阻害方法であって、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする方法。
【請求項２】
Ｒｈｏキナーゼと、実施例１から実施例５７１からなる群から選択される化合物とを接触させるステップを含むことを特徴とするＲｈｏキナーゼの阻害方法。
【請求項３】
当該の治療を必要とする患者における、Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病の治療方法であって、治療上効果的な量の構造式Ｉ
【化２】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグの投与を含み、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする方法。
【請求項４】
前記Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病は、アンギナ、冠動脈攣縮、心筋梗塞、冠動脈虚血、うっ血性心不全、移植心冠動脈病変、静脈グラフト病および血管再狭窄、虚血再灌流障害、移植再灌流障害、大脳動脈狭窄、脳梗塞、脳虚血、本態性高血圧、肺高血圧、腎性高血圧、二次性高血圧疾患、アテローム性動脈硬化症、気管支喘息、急性または慢性の閉塞性肺疾患、急性または慢性の炎症性肺疾患、勃起障害、神経変性障害、アルツハイマー病、多発性硬化症、脳または脊髄損傷、疾病または外傷関連の神経障害、神経因性疼痛、自己免疫疾患、慢性の筋骨格系炎症性疾患、関節リウマチ、変形性関節症、慢性炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、急性または慢性の炎症性疼痛、骨粗しょう症、骨障害、癌、病的血管新生の疾病、および眼疾病からなる群から選択されることを特徴とする請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病は、眼疾病であることを特徴とする請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記眼疾病は、高眼圧および緑内障からなる群から選択されることを特徴とする請求項５に記載の方法。
【請求項７】
当該の治療を必要とする患者における、Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病の治療方法であって、実施例１から実施例５７１からなる群から選択される治療上効果的な量の化合物の投与を含むことを特徴とする方法。
【請求項８】
Ｒｈｏキナーゼ媒介疾病の治療方法であって、
ａ．治療上効果的な量の構造式Ｉ
【化３】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよい、化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグと、
ｂ．別の治療薬と、の投与を含むことを特徴とする方法。
【請求項９】
ａ．ヒト胚幹細胞のアポトーシスを減少させ、
ｂ．ヒト胚幹細胞の生存を増加させ、
ｃ．遺伝子導入後、ヒト胚幹細胞のクローニング効率を増加させ、
ｄ．培養されたヒト胚幹細胞の分化を促進させるための方法であって、
前記方法のいずれか１つは、少なくとも１つのヒト胚幹細胞と、効果的な量の構造式Ｉ
【化４】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグとの接触を含み、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする方法。
【請求項１０】
構造式Ｉ
【化５】
の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
式中、Ａは、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇ１は、任意に置換された縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ２は、
（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであるか、またはなくてもよく、
ｍおよびｐは独立して、０、１、２、３、または４であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、任意に置換されたシクロアルキルからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミドアルキル、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシルアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシルからなる群から選択され、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１は、アルキル、アルキルカルボニル、アルキレン、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニル、シクロアルキル、エステル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ａは、少なくとも１つの環窒素を含む任意に置換された単環式５員から６員のヘテロアリール、または６員環に縮合した５員環を備え、少なくとも１つの環窒素を含む任意に置換された二環式ヘテロアリールからなる群から選択されることを特徴とする請求項１０に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｇ１は、
【化６】
からなる群から選択され、
Ｘ１は、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｘ２は、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｘ３は、ＮまたはＣ（Ｒ８）であり、
Ｘ４は、ＮまたはＣ（Ｒ９）であり、
Ｘ５は、ＮまたはＣ（Ｒ１０）であり、
Ｘ６は、ＮまたはＣ（Ｒ１１）であり、
Ｘ７は、ＮまたはＣ（Ｒ１２）であり、
Ｘ８は、ＮまたはＣ（Ｒ１３）であり、
Ｘ９は、ＮまたはＣ（Ｒ１４）であり、
Ｘ１０は、ＮまたはＣ（Ｒ１５）であり、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｒ４〜Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、低アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、低ハロアルキル、アシル、アミノ、カルボキシル、シアノ、およびニトロからなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１１に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ａは、
【化７】
からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１２に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであり、
ｍおよびｐは独立して、０、１、または２であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）からなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０または２であることを特徴とする請求項１３に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｇ１は、
【化８】
であることを特徴とする請求項１４に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ａは、
【化９】
からなる群から選択されることを特徴とする請求項１５に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
構造式ＩＩ
【化１０】
またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグを有し、
式中、Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｇ２は、（ＣＲａＲｂ）ｍＺ（ＣＲｃＲｄ）ｐであり、
ｍおよびｐは独立して、０、１、または２であり、
Ｚは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｎ（Ｒｅ）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）からなる群から選択されるか、またはなくてもよく、
Ｒｅは、水素および任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
ｎは、０または２であり、
Ｇ３は、低アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、低アルコキシ、低アルキルチオ、アシル、カルボキシル、スルホンアミド、ヒドロキシからなる群から選択されるか、またはなくてもよく、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、アミドアルキル、アルキルアミド、アミノアルキルカルボキシル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミド、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミド、アリールアルキル、アリールアシル、アリールカルボキシ、ヘテロアリールアルキル、および尿素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよく、
Ｒ１６は、低アルケニル、アルキニル、低アルキル、アルキルチオ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、および水素からなる群から選択され、
Ｒ１７〜Ｒ１９は独立して、アシル、低アルケニル、アルキニル、低アルコキシ、低アルコキシアルキル、低アルキル、アルキルチオ、アミド、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニル、カルボキシル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、および水素からなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１６に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｙは、Ｓであり、
Ｒ１６は、低アルキルおよび水素からなる群から選択され、
Ｒ１７〜Ｒ１９は、すべて水素であることを特徴とする請求項１７に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｇ３は、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項１８に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
ｍおよびｐはともに、０であり、
Ｚは、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、およびＣ（Ｏ）からなる群から選択されるか、
または、
ｍは、１であり、
Ｚはなくてもよく、
ｐは、０であるか、
のいずれかであることを特徴とする請求項１９に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ１６は、メチル、エチル、ヘテロアルキル、およびハロゲンからなる群から選択されることを特徴とする請求項２０に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
Ｇ４は、水素、ハロゲン、アルコキシ、アミノ、アルキルアミド、カルボキシル、アルキルカルボキシル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルカルボキシ、およびヘテロシクロアルキルアルキルアミドからなる群から選択され、それらのいずれも任意に置換されてよいことを特徴とする請求項２１に記載の化合物、またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
実施例３〜実施例９３および実施例９５〜実施例５７１からなる群から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項２４】
薬剤として使用することを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｈｏキナーゼの阻害により改善される、疾病もしくは症状の阻止または治療のための薬剤の製造に使用するための、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２６】
薬学的に許容可能な担体とともに請求項１０に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５４４６２５（Ｐ２００９−５４４６２５Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２１０１５（Ｐ２００９−５２１０１５）
【出願日】平成１９年７月２０日（２００７．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７３９７１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１１５６０
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（５０９０２０１４７）
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｈｍｅｔ ＫＡＨＲＡＭＡＮ
【出願人】（５０９０２０１３６）
【氏名又は名称原語表記】Ａｌｌｅｎ Ｊ． ＢＯＲＣＨＡＲＤＴ
【出願人】（５０９０２０１２５）
【氏名又は名称原語表記】Ｔｒａｖｉｓ Ｇ． ＣＯＯＫ
【出願人】（５０９０２０１１４）
【氏名又は名称原語表記】Ｒｏｂｅｒｔ Ｌ． ＤＡＶＩＳ
【出願人】（５０９０２０１５８）
【氏名又は名称原語表記】Ｅｌｉｓａｂｅｔｈ Ｍ．ｍ． ＧＡＲＤＩＮＥＲ
【出願人】（５０９０２０１７０）
【氏名又は名称原語表記】Ｊａｍｅｓ Ｗ． ＭＡＬＥＣＨＡ
【出願人】（５０９００８６４０）
【氏名又は名称原語表記】Ｓｔｅｗａｒｔ Ａ． ＮＯＢＬＥ
【出願人】（５０９０２０１６９）
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｏｍａｓ Ｊ． ＰＲＩＮＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２０日（２００７．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７３９７１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１１５６０
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（５０９０２０１４７）
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｈｍｅｔ ＫＡＨＲＡＭＡＮ
【出願人】（５０９０２０１３６）
【氏名又は名称原語表記】Ａｌｌｅｎ Ｊ． ＢＯＲＣＨＡＲＤＴ
【出願人】（５０９０２０１２５）
【氏名又は名称原語表記】Ｔｒａｖｉｓ Ｇ． ＣＯＯＫ
【出願人】（５０９０２０１１４）
【氏名又は名称原語表記】Ｒｏｂｅｒｔ Ｌ． ＤＡＶＩＳ
【出願人】（５０９０２０１５８）
【氏名又は名称原語表記】Ｅｌｉｓａｂｅｔｈ Ｍ．ｍ． ＧＡＲＤＩＮＥＲ
【出願人】（５０９０２０１７０）
【氏名又は名称原語表記】Ｊａｍｅｓ Ｗ． ＭＡＬＥＣＨＡ
【出願人】（５０９００８６４０）
【氏名又は名称原語表記】Ｓｔｅｗａｒｔ Ａ． ＮＯＢＬＥ
【出願人】（５０９０２０１６９）
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｏｍａｓ Ｊ． ＰＲＩＮＳ
【Ｆターム（参考）】
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