ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼ阻害薬としてのヌクレオシド誘導体
【課題】ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】当該化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。さらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド誘導体を含む医薬組成物、ヌクレオシド誘導体を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法。
【解決手段】当該化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。さらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド誘導体を含む医薬組成物、ヌクレオシド誘導体を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼ阻害のまたはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害の処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の下記の立体化学配置を有する下記構造式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有するＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼ阻害のまたはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害の方法。
【化１】
［式中、
Ｂは、
【化２】
からなる群から選択され；
Ａ、ＧおよびＬはそれぞれ独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４、Ｐ２Ｏ６Ｈ３またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
Ｃ１−３アルコキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、カルボニルまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、ＮＨＣＨＭｅＣＯ２Ｍｅ、ＯＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
【化３】
であり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３およびＲ４の他方は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノおよびＣ１−１０アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ２−６アルケニルオキシである場合、Ｒ３およびＲ４の他方は水素、フッ素およびアジドのいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はヒドロキシではない。］
【請求項２】
処置を必要とする哺乳動物でのＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩの構造のものである請求項１に記載の方法。
【化４】
［式中、
Ｂは、
【化５】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣ−Ｒ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−４アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素またはメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３およびＲ４の他方は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノおよびＣ１−４アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシである場合、Ｒ３およびＲ４の他方は水素、フッ素およびアジドのいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はヒドロキシではない。］
【請求項４】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩの構造のものである請求項２に記載の方法。
【化６】
［式中、
Ｂは、
【化７】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣ−Ｒ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−４アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素またはメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３およびＲ４の他方は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノおよびＣ１−４アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシである場合、Ｒ３およびＲ４の他方は水素、フッ素およびアジドのいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はヒドロキシではない。］
【請求項５】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩＩの構造のものである請求項３に記載の方法。
【化８】
［式中、
Ｂは、
【化９】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４、Ｐ２Ｏ６Ｈ３またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−４アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−３アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）ｔ−ブチルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ｉＰｒであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３は、水素、トリフルオロメチル、フッ素、Ｃ１−３アルキル、アミノおよびＣ１−３アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシである場合、Ｒ３は水素およびフッ素のいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はβ−ヒドロキシではない。］
【請求項６】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩＩの構造のものである請求項４に記載の方法。
【化１０】
［式中、
Ｂは、
【化１１】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４、Ｐ２Ｏ６Ｈ３またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−４アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−３アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）ｔ−ブチルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ｉＰｒであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３は、水素、トリフルオロメチル、フッ素、Ｃ１−３アルキル、アミノおよびＣ１−３アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシである場合、Ｒ３は水素およびフッ素のいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はβ−ヒドロキシではない。］
【請求項７】
Ｂが
【化１２】
である請求項５に記載の方法。
【請求項８】
Ｂが
【化１３】
である請求項６に記載の方法。
【請求項９】
Ｂが
【化１４】
である請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
Ｂが
【化１５】
である請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−アデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−チオン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−６−クロロ−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
６−メチル−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−シトシン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−（フルオロメチル）−グアノシン、
２′−アミノ−２′−デオキシシチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２′−Ｏ−メチルアデノシン、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−アミノ−３′−デオキシ−２′−Ｏ−メチル−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−ウリジン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボニトリル、
３′−デオキシ−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−３′−メチル−５−メチルウリジン、
２′−アミノ−２′−デオキシ−ウリジン、
２−アミノ−９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
３′−デオキシ−３′−メチルグアノシン、
２′−Ｏ−［４−（イミダゾリル−１）ブチル］グアノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオログアノシン、
２′−デオキシグアノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−ヨード−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノオキシ）エチル］−５−メチルウリジン、
５−エチニル−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−シチジン、
１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−アラビノフラノシル）ウラシル、
２−アミノ−２′−Ｏ−メチルアデノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオロアデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチルアデノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（ツベルシジン）、
４，６−ジアミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンおよび
それらの相当する５′−三リン酸エステル、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル、５′−モノ−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステルおよび５′−ビス−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項６に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−アデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−チオン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−６−クロロ−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
６−メチル−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−シトシン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−（フルオロメチル）−グアノシン、
２′−アミノ−２′−デオキシシチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２′−Ｏ−メチルアデノシン、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−アミノ−３′−デオキシ−２′−Ｏ−メチル−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−ウリジン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボニトリル、
３′−デオキシ−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−３′−メチル−５−メチルウリジン、
２′−アミノ−２′−デオキシ−ウリジン、
２−アミノ−９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
３′−デオキシ−３′−メチルグアノシン、
２′−Ｏ−［４−（イミダゾリル−１）ブチル］グアノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオログアノシン、
２′−デオキシグアノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−ヨード−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノオキシ）エチル］−５−メチルウリジン、
５−エチニル−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−シチジン、
１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−アラビノフラノシル）ウラシル、
２−アミノ−２′−Ｏ−メチルアデノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオロアデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチルアデノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（ツベルシジン）、
４，６−ジアミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンおよび
それらの相当する５′−三リン酸エステル、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル、５′−モノ−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステルおよび５′−ビス−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項２に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびに
それらの相当する５′−三リン酸エステル類、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル類、５′−モノ−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類、および５′−ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびに
それらの相当する５′−三リン酸エステル類、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル類、５′−モノ−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類、および５′−ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
８−ブロモグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−アミノアデノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
［２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびにそれらの相当する５′−三リン酸エステル類；
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはこれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
８−ブロモグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−アミノアデノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
［２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびにそれらの相当する５′−三リン酸エステル類；
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはこれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチルシチジン、
２′−Ｃ−メチルシチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチルシチジン、
２′−Ｃ−メチルシチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼがフラビウィルスポリメラーゼまたはピコルナウイルスポリメラーゼであり；前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製がフラビウィルス複製またはピコルナウィルス複製である請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
前記フラビウィルスポリメラーゼが、Ｃ型肝炎ウィルスポリメラーゼ、黄熱病ウィルスポリメラーゼ、デング熱ウィルスポリメラーゼ、西ナイルウィルスポリメラーゼ、日本脳炎ウィルスポリメラーゼ、バンジウィルスポリメラーゼおよびウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）ポリメラーゼからなる群から選択され；前記フラビウィルス複製が、Ｃ型肝炎ウィルス複製、黄熱病ウィルス複製、デング熱ウィルス複製、西ナイルウィルス複製、日本脳炎ウィルス複製、バンジウィルス複製およびウシウイルス性下痢ウィルス複製からなる群から選択される請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記フラビウィルスポリメラーゼがＣ型肝炎ウィルスポリメラーゼであり；前記フラビウィルス複製がＣ型肝炎ウィルス複製である請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染がフラビウィルス感染またはピコルナウィルス感染である請求項２に記載の方法。
【請求項２３】
前記フラビウィルス感染が、Ｃ型肝炎ウィルス感染、黄熱病ウィルス感染、デング熱ウィルス感染、西ナイルウィルス感染、日本脳炎ウィルス感染、バンジウィルス感染およびウシウィルス性下痢ウィルス感染からなる群から選択される請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記フラビウィルス感染がＣ型肝炎ウィルス感染である請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＶの化合物。
【化１６】
［式中、
Ｂは、
【化１７】
からなる群から選択され；
Ａ、ＧおよびＬはそれぞれ独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｘは、Ｏ、ＣＨ２またはＣＦ２であり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
Ｃ１−３アルコキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、カルボニルまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、ＮＨＣＨＭｅＣＯ２Ｍｅ、ＯＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
【化１８】
であり；
ただし、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一方がヒドロキシではない。］
【請求項２６】
示した立体化学配置の下記構造式Ｖを有する請求項２５に記載の化合物。
【化１９】
［式中、
Ｂは、
【化２０】
からなる群から選択され；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｅは、ＮまたはＣ−Ｒ５であり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−４アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルであり；ただし、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一方がヒドロキシではない。］
【請求項２７】
下記構造式ＶＩを有する請求項２６に記載の化合物。
【化２１】
［式中、
Ｂは、
【化２２】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
フッ素
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−３アルコキシ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−３アルコキシ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）ｔ−ブチルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ｉＰｒであり；ただし、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一方がヒドロキシではない。］
【請求項２８】
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２′−Ｏ−メチルグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−アセチル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２′−Ｏ−メチルグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
８−ブロモ−２′−Ｏ−メチルグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−リボフラノシル）４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−５−ブロモ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
５−ブロモ−２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］ホスフェート
からなる群から選択される請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項２７に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３０】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼがＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼであり；前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製がＨＣＶ複製であり；前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染がＨＣＶ感染である請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
治療上有効な量のＨＣＶに対して活性な別の薬剤と組み合わせた請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記のＨＣＶに対して活性な薬剤が、単独あるいはリバビリンもしくはレボビリンと組み合わせたリバビリン；レボビリン；チモシンα−１；ＮＳ３セリンプロテアーゼの阻害薬；イノシンモノリン酸デヒドロゲナーゼの阻害薬；インターフェロン−αまたはＰＥＧインターフェロン−αである請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害、ＨＣＶ複製の阻害および／またはＨＣＶ感染の治療の処置を必要とする哺乳動物において、治療上有効量のＨＣＶに対して活性な別の薬剤との併用で治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害、ＨＣＶ複製の阻害および／またはＨＣＶ感染の治療の方法。
【請求項３５】
前記のＨＣＶに対して活性な薬剤が、単独あるいはリバビリンもしくはレボビリンと組み合わせたリバビリン；レボビリン；チモシンα−１；ＮＳ３セリンプロテアーゼの阻害薬；イノシンモノリン酸デヒドロゲナーゼの阻害薬；インターフェロン−αまたはＰＥＧインターフェロン−αである請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
哺乳動物でのＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害用の医薬製造における請求項１、３、５、７、９、１１、１３、１５、１７および２５ないし２９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３７】
哺乳動物でのＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療用の医薬製造における請求項２、４、６、８、１０、１２、１４、１６、１８および２５ないし２９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３８】
哺乳動物でのＨＣＶポリメラーゼの阻害またはＨＣＶ複製の阻害用の医薬製造における請求項３６に記載の使用。
【請求項３９】
哺乳動物でのＨＣＶ感染の治療用の医薬製造における請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
単独またはリバビリンもしくはレボビリンと組み合わせたインターフェロン−αまたはＰＥＧインターフェロン−αと組み合わせた請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−チオン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
３′−アミノ−３′−デオキシ−２′−Ｏ−メチル−アデノシン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（３Ｈ）−オン、
３′−デオキシ−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−３′−メチル−５−メチルウリジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−アラビノフラノシル）ウラシル、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンおよび
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
ならびに相当する５′−三リン酸エステル類；
あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼ阻害のまたはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害の処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の下記の立体化学配置を有する下記構造式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有するＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼ阻害のまたはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害の方法。
【化１】
［式中、
Ｂは、
【化２】
からなる群から選択され；
Ａ、ＧおよびＬはそれぞれ独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４、Ｐ２Ｏ６Ｈ３またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
Ｃ１−３アルコキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、カルボニルまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、ＮＨＣＨＭｅＣＯ２Ｍｅ、ＯＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
【化３】
であり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３およびＲ４の他方は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノおよびＣ１−１０アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ２−６アルケニルオキシである場合、Ｒ３およびＲ４の他方は水素、フッ素およびアジドのいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はヒドロキシではない。］
【請求項２】
処置を必要とする哺乳動物でのＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩの構造のものである請求項１に記載の方法。
【化４】
［式中、
Ｂは、
【化５】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣ−Ｒ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−４アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素またはメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３およびＲ４の他方は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノおよびＣ１−４アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシである場合、Ｒ３およびＲ４の他方は水素、フッ素およびアジドのいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はヒドロキシではない。］
【請求項４】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩの構造のものである請求項２に記載の方法。
【化６】
［式中、
Ｂは、
【化７】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣ−Ｒ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−４アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素またはメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３およびＲ４の他方は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノおよびＣ１−４アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ３およびＲ４の一方が水素であり、Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシである場合、Ｒ３およびＲ４の他方は水素、フッ素およびアジドのいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はヒドロキシではない。］
【請求項５】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩＩの構造のものである請求項３に記載の方法。
【化８】
［式中、
Ｂは、
【化９】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４、Ｐ２Ｏ６Ｈ３またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−４アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−３アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）ｔ−ブチルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ｉＰｒであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３は、水素、トリフルオロメチル、フッ素、Ｃ１−３アルキル、アミノおよびＣ１−３アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシである場合、Ｒ３は水素およびフッ素のいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はβ−ヒドロキシではない。］
【請求項６】
前記化合物が、示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＩＩの構造のものである請求項４に記載の方法。
【化１０】
［式中、
Ｂは、
【化１１】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｐ３Ｏ９Ｈ４、Ｐ２Ｏ６Ｈ３またはＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０であり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−４アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、水素、ＣＦ３またはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がＯＨまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−３アルコキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）ｔ−ブチルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ｉＰｒであり；
ただし、（ａ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素である場合、Ｒ３は、水素、トリフルオロメチル、フッ素、Ｃ１−３アルキル、アミノおよびＣ１−３アルコキシのいずれでもなく；（ｂ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がフッ素、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシである場合、Ｒ３は水素およびフッ素のいずれでもなく；（ｃ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がヒドロキシである場合、Ｒ４はβ−ヒドロキシではない。］
【請求項７】
Ｂが
【化１２】
である請求項５に記載の方法。
【請求項８】
Ｂが
【化１３】
である請求項６に記載の方法。
【請求項９】
Ｂが
【化１４】
である請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
Ｂが
【化１５】
である請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−アデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−チオン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−６−クロロ−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
６−メチル−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−シトシン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−（フルオロメチル）−グアノシン、
２′−アミノ−２′−デオキシシチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２′−Ｏ−メチルアデノシン、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−アミノ−３′−デオキシ−２′−Ｏ−メチル−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−ウリジン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボニトリル、
３′−デオキシ−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−３′−メチル−５−メチルウリジン、
２′−アミノ−２′−デオキシ−ウリジン、
２−アミノ−９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
３′−デオキシ−３′−メチルグアノシン、
２′−Ｏ−［４−（イミダゾリル−１）ブチル］グアノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオログアノシン、
２′−デオキシグアノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−ヨード−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノオキシ）エチル］−５−メチルウリジン、
５−エチニル−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−シチジン、
１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−アラビノフラノシル）ウラシル、
２−アミノ−２′−Ｏ−メチルアデノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオロアデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチルアデノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（ツベルシジン）、
４，６−ジアミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンおよび
それらの相当する５′−三リン酸エステル、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル、５′−モノ−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステルおよび５′−ビス−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項６に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−アデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−チオン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−６−クロロ−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
６−メチル−９−（β−Ｄ−リボフラノシル）−９Ｈ−プリン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−シトシン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−デオキシ−３′−（フルオロメチル）−グアノシン、
２′−アミノ−２′−デオキシシチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２′−Ｏ−メチルアデノシン、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３′−アミノ−３′−デオキシ−２′−Ｏ−メチル−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−ウリジン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボニトリル、
３′−デオキシ−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−３′−メチル−５−メチルウリジン、
２′−アミノ−２′−デオキシ−ウリジン、
２−アミノ−９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
３′−デオキシ−３′−メチルグアノシン、
２′−Ｏ−［４−（イミダゾリル−１）ブチル］グアノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオログアノシン、
２′−デオキシグアノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−ヨード−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノオキシ）エチル］−５−メチルウリジン、
５−エチニル−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−シチジン、
１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−アラビノフラノシル）ウラシル、
２−アミノ−２′−Ｏ−メチルアデノシン、
２′−デオキシ−２′−フルオロアデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチルアデノシン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（ツベルシジン）、
４，６−ジアミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンおよび
それらの相当する５′−三リン酸エステル、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル、５′−モノ−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステルおよび５′−ビス−（Ｓ−Ｃ１−４アルカノイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項２に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびに
それらの相当する５′−三リン酸エステル類、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル類、５′−モノ−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類、および５′−ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
３′−デオキシ−３′−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
３′−アミノ−３′−デオキシアデノシン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２′−Ｏ−メチルグアノシン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
８−アジドグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−ブロモアデノシン、
８−アミノアデノシン、
８−ブロモグアノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびに
それらの相当する５′−三リン酸エステル類、５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］モノリン酸エステル類、５′−モノ−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類、および５′−ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）モノリン酸エステル類；あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
８−ブロモグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−アミノアデノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
［２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびにそれらの相当する５′−三リン酸エステル類；
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはこれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチル−シチジン、
２′−Ｃ−メチル−シチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｃ−メチル−８−アミノ−アデノシン、
８−ブロモグアノシン、
８−アミノグアノシン、
８−アミノアデノシン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
［２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル；ならびにそれらの相当する５′−三リン酸エステル類；
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはこれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチルシチジン、
２′−Ｃ−メチルシチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記化合物が、
２′−Ｏ−メチルシチジン、
２′−Ｃ−メチルシチジン、
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
３′−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−１−（β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−シアノ−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−５−（アミノカルボニル）−７−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２′−Ｃ−メチルアデノシン、
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］；
あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼがフラビウィルスポリメラーゼまたはピコルナウイルスポリメラーゼであり；前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製がフラビウィルス複製またはピコルナウィルス複製である請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
前記フラビウィルスポリメラーゼが、Ｃ型肝炎ウィルスポリメラーゼ、黄熱病ウィルスポリメラーゼ、デング熱ウィルスポリメラーゼ、西ナイルウィルスポリメラーゼ、日本脳炎ウィルスポリメラーゼ、バンジウィルスポリメラーゼおよびウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）ポリメラーゼからなる群から選択され；前記フラビウィルス複製が、Ｃ型肝炎ウィルス複製、黄熱病ウィルス複製、デング熱ウィルス複製、西ナイルウィルス複製、日本脳炎ウィルス複製、バンジウィルス複製およびウシウイルス性下痢ウィルス複製からなる群から選択される請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記フラビウィルスポリメラーゼがＣ型肝炎ウィルスポリメラーゼであり；前記フラビウィルス複製がＣ型肝炎ウィルス複製である請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染がフラビウィルス感染またはピコルナウィルス感染である請求項２に記載の方法。
【請求項２３】
前記フラビウィルス感染が、Ｃ型肝炎ウィルス感染、黄熱病ウィルス感染、デング熱ウィルス感染、西ナイルウィルス感染、日本脳炎ウィルス感染、バンジウィルス感染およびウシウィルス性下痢ウィルス感染からなる群から選択される請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記フラビウィルス感染がＣ型肝炎ウィルス感染である請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
示した立体化学配置を有する下記構造式ＩＶの化合物。
【化１６】
［式中、
Ｂは、
【化１７】
からなる群から選択され；
Ａ、ＧおよびＬはそれぞれ独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｅは、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｘは、Ｏ、ＣＨ２またはＣＦ２であり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
Ｃ１−３アルコキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−４アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、カルボニルまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−１０アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニルオキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、ＮＨＣＨＭｅＣＯ２Ｍｅ、ＯＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、
【化１８】
であり；
ただし、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一方がヒドロキシではない。］
【請求項２６】
示した立体化学配置の下記構造式Ｖを有する請求項２５に記載の化合物。
【化１９】
［式中、
Ｂは、
【化２０】
からなる群から選択され；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｅは、ＮまたはＣ−Ｒ５であり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
ハロゲン、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アリールオキシカルボニル、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−４アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ、
アジド、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノおよび
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキルであり；ただし、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一方がヒドロキシではない。］
【請求項２７】
下記構造式ＶＩを有する請求項２６に記載の化合物。
【化２１】
［式中、
Ｂは、
【化２２】
であり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＳＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ−ＣＯＯＲ１１、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；その場合のアルキルは未置換であるか、独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１−３アルコキシから選択される１〜３個の基によって置換されており；
Ｗは、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ２およびＲ３の一方はヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ２およびＲ３の他方は
水素、
ヒドロキシ、
フッ素
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−３アルコキシ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ２は、アミノ、ヒドロキシまたは１〜３個のフッ素原子で置換されていても良い水素、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＣ１−４アルキルであり；Ｒ１およびＲ３の一方がヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１およびＲ３の他方が
水素、
ヒドロキシ、
フッ素、
Ｃ１−３アルキル、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−３アルコキシ、
Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシおよび
アミノ
からなる群から選択され；あるいは
Ｒ１とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｏ、ＳおよびＮＣ０−４アルキルから選択されるヘテロ原子を有していても良い３〜６員の飽和単環式環系を形成しており；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり；
各Ｒ１１は独立に、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、ヒドロキシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）ｔ−ブチルまたはＯＣＨ２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ｉＰｒであり；ただし、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも一方がヒドロキシではない。］
【請求項２８】
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２′−Ｏ−メチルグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−アセチル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２′−Ｏ−メチルグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
８−ブロモ−２′−Ｏ−メチルグアノシン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−リボフラノシル）４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
２−アミノ−５−ブロモ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
５−ブロモ−２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］、
３′−デオキシシチジン−５′−［ビス−（Ｓ−ピバロイル−２−チオエチル）ホスフェート］および
２′−Ｏ−メチルシチジン−５′−［ビス（イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル）］ホスフェート
からなる群から選択される請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項２７に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３０】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼがＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼであり；前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製がＨＣＶ複製であり；前記ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染がＨＣＶ感染である請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
治療上有効な量のＨＣＶに対して活性な別の薬剤と組み合わせた請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記のＨＣＶに対して活性な薬剤が、単独あるいはリバビリンもしくはレボビリンと組み合わせたリバビリン；レボビリン；チモシンα−１；ＮＳ３セリンプロテアーゼの阻害薬；イノシンモノリン酸デヒドロゲナーゼの阻害薬；インターフェロン−αまたはＰＥＧインターフェロン−αである請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害、ＨＣＶ複製の阻害および／またはＨＣＶ感染の治療の処置を必要とする哺乳動物において、治療上有効量のＨＣＶに対して活性な別の薬剤との併用で治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害、ＨＣＶ複製の阻害および／またはＨＣＶ感染の治療の方法。
【請求項３５】
前記のＨＣＶに対して活性な薬剤が、単独あるいはリバビリンもしくはレボビリンと組み合わせたリバビリン；レボビリン；チモシンα−１；ＮＳ３セリンプロテアーゼの阻害薬；イノシンモノリン酸デヒドロゲナーゼの阻害薬；インターフェロン−αまたはＰＥＧインターフェロン−αである請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
哺乳動物でのＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害用の医薬製造における請求項１、３、５、７、９、１１、１３、１５、１７および２５ないし２９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３７】
哺乳動物でのＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療用の医薬製造における請求項２、４、６、８、１０、１２、１４、１６、１８および２５ないし２９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３８】
哺乳動物でのＨＣＶポリメラーゼの阻害またはＨＣＶ複製の阻害用の医薬製造における請求項３６に記載の使用。
【請求項３９】
哺乳動物でのＨＣＶ感染の治療用の医薬製造における請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
単独またはリバビリンもしくはレボビリンと組み合わせたインターフェロン−αまたはＰＥＧインターフェロン−αと組み合わせた請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
３′，５′−ジ−Ｏ−オクタノイル−２′−Ｏ−メチル−シチジン、
４−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−アミノ−５−エチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−４−クロロ−５−エチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−チオン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−４−クロロ−５−メチル−７−（β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−４−クロロ−７−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−アミノ−７−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
９−（β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６（１Ｈ）−オン、
３′−アミノ−３′−デオキシ−２′−Ｏ−メチル−アデノシン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（３Ｈ）−オン、
３′−デオキシ−２′−Ｏ−（２−メトキシエチル）−３′−メチル−５−メチルウリジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−メチル−β−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−Ｏ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
６−アミノ−１−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−アラビノフラノシル）ウラシル、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、
２−アミノ−７−（３−デオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−リボフラノシル）−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−（２−Ｃ−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−アミノ−１−（３−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンおよび
４−アミノ−１−（３−デオキシ−３−メチル−β−Ｄ−リボフラノシル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
ならびに相当する５′−三リン酸エステル類；
あるいはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される化合物。
【公開番号】特開２００７−２２４０４５（Ｐ２００７−２２４０４５Ａ）
【公開日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−１１５３４５（Ｐ２００７−１１５３４５）
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【分割の表示】特願２００２−５５８４７９（Ｐ２００２−５５８４７９）の分割
【原出願日】平成１４年１月１８日（２００２．１．１８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【出願人】（５９５１０４３２３）アイシス ファーマシューティカルズ， インコーポレーテッド (53)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【分割の表示】特願２００２−５５８４７９（Ｐ２００２−５５８４７９）の分割
【原出願日】平成１４年１月１８日（２００２．１．１８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【出願人】（５９５１０４３２３）アイシス ファーマシューティカルズ， インコーポレーテッド (53)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]