Ｓｙｋ阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）ＯＲａ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｅ）ＯＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、
（ｆ）Ｃ２−６アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく；
（ｉ）アリール、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい４から８員のヘテロシクリル、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）−ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ、および
（Ｖｉｉ）−ＯＲａ、
（ｊ）−Ａ−Ｘであり、ここで、Ａは結合またはＯであり、Ｘは、以下よりなる群から選択され；
（ｉ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ＣＯＲａ、ＣＯ２Ｒａから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい４から８員のヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）ＯＲａで置換されていてもよいベンジルで置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｋ）Ｏ−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−ピリミジニル、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、
（ｍ）−ＣＯＲａ、
（ｎ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｏ）−ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｐ）−ＮＲｂＲｃ、
よりなる群から選択され；
Ｒ２は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）Ｃ１−６ハロアルキル、および
（ｆ）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
よりなる群から選択されるか、または
隣接する炭素原子上のＲ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２）３−４を表し；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＲａまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく、
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｉｉ）ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｉｖ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、および
（ｖｉ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｂ、
（ｄ）Ｃ２−６アルケニル、
（ｅ）Ｃ２−６アルキニル、
（ｆ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）ＯＲａ、
（ｈ）ＮＯ２、
（ｉ）ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｋ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｂ、
（ｌ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
よりなる群から選択され；
Ｒ５は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）その各々がＲｙから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、
（ｄ）各々がＲｚから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、Ｃ３−１２炭素環、または炭素結合３から１２員のヘテロシクリル、
（ｅ）（１以上のＯＨまたはＣＮまたは複素環で置換されていてもよい）Ｃ１−３アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、および
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
よりなる群から選択され；
Ｒ５（ｉ）は、ＨおよびＣ１−３アルキルよりなる群から選択され；
Ｒａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）ＯＨ、
（ｉｖ）ＯＣ１−４アルキル、
（ｖ）オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｖｉ）ＯＨで置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｖｉｉｉ）ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｉｘ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｘｉ）−ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘｉｉ）ＮＲｂ（ｉ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘｉｉｉ）フェニル、および
（ｘｉｖ）ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｃ）Ｃ２−６アルケニル、
（ｄ）Ｃ３−６シクロアルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＨ、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｉｉｉ）ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｅ）フェニルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）Ｃ２−６アルキニル、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）ハロゲン、
（ｉｖ）ＯＨ、
（ｖｉ）ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｖｉｉｉ）ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、（ＣＨ２）０−２ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、ヘテロアリール、および
（ｇ）オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、
よりなる群から選択され；
ＲｂおよびＲｃは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＲａ、
（ｉｉ）ハロゲン、
（ｉｉｉ）オキソ、ＯＨ、（ＯＨで置換されていてもよい）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｉｖ）Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、およびＣＯ２Ｒａから選択される１または２の基で置換されていてもよい、Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）ＯＨ、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいＣ１−６アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、またはヘテロアリールで置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｖｉ）ＳＯ２ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｖｉｉ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、
（ｖｉｉｉ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｉｘ）ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｘｉ）ハロゲン、ＯＲａ、（ハロゲン、（オキソで置換されていてもよい）ヘテロシクリル、またはＯＲａで置換されていてもよい）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、およびＣＨ２ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリールから選択される１以上の基で置換されていてもよい、アリール、
（ｘｉｉ）ＳＯ３Ｈ、
（ｘｉｉｉ）ＮＲｂ（ｉ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘｉｖ）ＣＮ、および
（ｘｖ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ：
（ｃ）Ｆで置換されていてもよいＣ３−６アルケニル、
（ｄ）Ｃ３−６シクロアルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい（ベンゼン環に縮合していてもよい）：
（ｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｉｉ）ＣＨ２ＯＨ、
（ｉｖ）ＣＯ２Ｒａ、および
（ｖ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）
（ｅ）アリールであって、以下から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよく：
（ｉ）（ＯＲａで置換されていてもよい）Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｖ）ハロゲン、および
（ｖ）ＯＣＯＣ１−４アルキル、
（ｆ）ヘテロアリールであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＲａ、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａ、および
（ｉｉｉ）ＯＨで置換されていてもよいＣ１−６アルキル：
（ｇ）ヘテロシクリルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）オキソ、
（ｉｉ）ＯＨ、および
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル、
よりなる群から独立して選択され、あるいは
Ｒｂ、Ｒｃおよびそれらが結合する窒素原子が一緒になって、Ｏ、Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎおよびＮ−Ｒｘから選択される０または１のさらなるヘテロ原子を有し、そして
（ａ）オキソ、
（ｂ）チオキソ、
（ｃ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＲａ、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｉｉｉ）ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｉｖ）アリール、および
（ｖ）ハロゲン：
（ｄ）ＯＲａ、
（ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
（ｆ）Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、
（ｇ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｈ）Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（ｉ）ＳＯ２Ｒａ、および
（ｊ）ＣＮ、
から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、５、６または７員の複素環を形成し、あるいは
Ｒｂ、Ｒｃおよびそれらが結合する窒素原子が一緒になって、
【化２】
ここで、ＷはＣＨまたはＮであり、
【化３】
を形成し；
Ｒｂ（ｉ）およびＲｃ（ｉ）は、
（ａ）Ｈ、および
（ｂ）ＯＨ、ＣＯ２ＨまたはＣＯ２Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、よりなる群から独立して選択され、または
Ｒｂ（ｉ）、Ｒｃ（ｉ）およびそれらが結合する窒素原子が一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮ−Ｒｘから選択される０または１のさらなるヘテロ原子を有し、かつオキソから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい５または６員の複素環を形成し；
Ｒｕは、
（ａ）ハロゲン、ＯＨ、ＳＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、フェニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｂ）ＯＨ、ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＨ２で置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル、
（ｃ）オキソで置換されていてもよい複素環、
（ｄ）Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲａで置換されていてもよいアリール、
（ｅ）ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリール、よりなる群から選択され；
Ｒｘは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）複素環で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｃ）ＯＨまたはＯＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニル、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｈ）（ハロゲンで置換されていてもよい）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、（アルキルで置換されていてもよい）−ＳＯ２−ヘテロアリール、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｊ）−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、
よりなる群から選択され；
Ｒｙは、
（ａ）アリールであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＯＨまたはＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、
（ｉｖ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいフェニル、
（ｖ）ＣＯＲａ、
（ｖｉ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｖｉｉ）ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｘ）Ｓ（Ｏ）ｎＲａ、
（ｘ）ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（ｘｉ）ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉ）ＮＯ２、および
（ｘｉｉｉ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｂ）ヘテロアリールであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｖ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいアリール、
（ｖ）ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｖｉ）ＯＲａ、
（ｖｉｉ）ＳＯ２Ｒａ、および
（ｖｉｉｉ）ＣＯ２Ｒａ：
（ｃ）Ｃ３−８シクロアルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａ、および
（ｉｉｉ）ＮＲｂＲｃ、
（ｄ）（ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよい）Ｃ６−８シクロアルケニル、
（ｅ）ハロゲン、
（ｆ）ＣＮ、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、
（ｉ）Ｃ（Ｏ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｌ）−ＯＲａ、
（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｏ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｕ、
（ｐ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｑ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｒ）−ＮＨＳＯｍＲａ、
（ｓ）−ＮＨＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（ｔ）ＳＯｎＲａ、
（ｕ）−ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｗ）−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒａ、
（ｘ）ＳＯ３Ｈ、
（ｙ）Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、および
（ｚ）ＣＯＮＨＯＨ、
（ａａ）オキソ、チオキソ、Ｃ１−６アルキル、およびＣＯ２Ｒａから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいヘテロシクリル、
よりなる群から選択され；
Ｒｚは、
（ａ）Ｒｙから選択される基、
（ｂ）ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲａ、ＣＮ、（Ｃ１−６アルカン酸で置換されていてもよい）フェニル、ＣＯＮＲｂＲｃおよび−ＣＯ２Ｒａから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｃ）オキソ、および
（ｄ）＝ＮＯＲａ、よりなる群から選択され、
ｍは、１または２であり、
ｎは、０、１または２である］の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ５（ｉ）が各々水素である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、
［Ｉ］Ｃ１−８アルキル；
［ＩＩ］Ｃ１−８ハロアルキル；
ここで、該アルキルおよびハロアルキルは、各々、（Ａ）ＯＨ、ベンジルオキシおよびＣ１−３アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−４シクロアルキル；（Ｂ）（ｉ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよいＯ−Ｃ１−３アルキル、（ｉｉ）（ＣＨ２）０−１ＣＯ２Ｈ、（ｉｉｉ）ＳＯ２ＣＨ３、および（ｉｖ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル；（Ｃ）Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、ＯＣ１−３アルキル、（ＣＨ２）０−２ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＣＨ３およびＳＯ２Ｐｈから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいヘテロアリール；（Ｄ）オキソおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）、Ｃ１−３アルキル、およびハロゲンから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい複素環、（Ｅ）ＣＮ、（Ｆ）ＯＲａ（ａ）、（Ｇ）ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｈ）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｉ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｊ）ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（Ｋ）ＣＯ−４−モルホリニル、（Ｌ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｍ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｎ）ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｃ１−４ハロアルキル、（Ｐ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｑ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｒ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、から独立して選択される１から４の基で置換されていてもよく；
［ＩＩＩ］Ｃ３−１０炭素環、および
［ＩＶ］４から１０員のヘテロシクリル；から選択され、
ここで、該炭素環およびヘテロシクリルは、各々、（Ａ１）Ｃ１−６アルキル、（Ａ２）Ｃ１−６ハロアルキル、ここで、各（Ａ１）および（Ａ２）は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２およびＣＯ２Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよく、（Ｂ）アミノシクロプロピル、（Ｃ１）Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｃ２）Ｃ６−８シクロヘキセニル、（Ｃ１）および（Ｃ２）の各々はＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよく；（Ｄ）フルオロ、メチルおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよいピリジルおよびメチルで置換されていてもよい１，３，４−オキサジアゾリルから選択されるヘテロアリール、（Ｇ）ハロゲン、（Ｈ）ＣＮ、（Ｉ）ＯＨ、（Ｊ）ＯＨで置換されていてもよいＯＣ１−４アルキル、（Ｋ）オキソ、（Ｌ１）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｌ２）ＣＯＣ１−４ハロアルキル、各（Ｌ１）および（Ｌ２）は、ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＮＨＣＯＮＨ２、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＳＯ２ＣＨ３、ＯＨで置換されていてもよりヘテロアリール、およびオキソで置換されていてもよいヘテロシクリルから独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく、（Ｍ）エチニル、ＣＮ、Ｆ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される１または２の基で置換されていてもよいＣＯＰｈ、（Ｎ）ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、（Ｏ）オキソで置換されていてもよいＣ（Ｏ）−複素環、（Ｐ）ＯＨおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）から選択される基で置換されていてもよいＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｑ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｒ）ＣＯＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｓ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｔ１）ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（Ｔ２）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（Ｕ）１または２のＯＨ基、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、２−オキソテトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルおよびフェニルで置換されていて
もよいＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、（Ｖ）ＮＨＣ（Ｏ）−Ｙ、（Ｗ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｘ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｙ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｚ１）ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｚ２）ＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、（ＡＡ１）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ＡＡ２）ＳＯ２Ｃ１−４ハロアルキル、（ＢＢ）ＳＯ２Ｐｈ、（ＣＣ）Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいＳＯ２−ヘテロアリール、（ＤＤ）ＳＯ２ＮＨ２、（ＥＥ）ＳＯ２ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、（ＦＦ）ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、（ＧＧ）ＳＯ３Ｈ、（ＨＨ）ヒドロキシイミノ、（ＩＩ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オンおよび１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、（ＪＪ）Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２から独立して選択される１から６の基で置換されていてもよく、
Ｒａ（ａ）は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨで置換されていてもよいベンゾ縮合されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（Ｃ）イミダゾリル、ピリジルおよびインドリルから選択されるヘテロアリール、（Ｄ）テトラヒドロフラニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）（ＣＨ２）０−２ＯＨおよびＦから選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｇ１）Ｃ１−４アルキル、および（Ｇ２）Ｃ１−４ハロアルキル、から独立して選択され、
ここで、（Ｇ１）および（Ｇ２）は、各々、（ｉ）ＯＨ、（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２ＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）１−カルボキシ−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｉｖ）ＣＯＮＨ２、（ｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖｉ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ｖｉｉ）オキソ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいベンゾ縮合されていてもよい４から７員のヘテロシクリル、（ｖｉｉｉ）カルボキシ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい５から１０員の単環または二環ヘテロアリール、（ｉｘ）ＣＮ、（ｘ）ＯＣ１−４アルキル、（ｘｉ）ＣＯ２Ｈ、（ｘｉｉ）ＮＲａ（ａ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０−２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＦおよびＣｌから選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（ｘｉｖ）ＯＰｈ、（ｘｖ）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（ｘｖｉ）オキソで置換されていてもよい１−イミダゾリジニル、（ｘｖｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピペリジニル、および（ｘｖｉｉｉ）４−モルホリニル、から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく；または
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０から１のさらなるヘテロ原子を有する６または７員の複素環を形成し、ここで、該複素環はオキソ、ＣＮ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、アセチル、ベンジル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、メトキシメチル、カルボキシメチル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよく；
Ｙは、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＦ３、（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）Ｃ４−６シクロアルキル、イミダゾリル、（ＯＨで置換されていてもよい）ピリジル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、（ＯＨ、Ｆ、ＣＮおよびエチニルから選択される１または２の基で置換されていてもよい）フェニル、その各々がオキソで置換されていてもよい、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニルから選択される複素環、から選択される；
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｃ３−１０炭素環が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ３−１０炭素環が、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、オキソ、Ｆ、ＣＮ、１，３，４−オキソジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ＯＨで置換されていてもよい）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（１−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−ｃＰｒ）、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキルおよびＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキルから独立して選択される１から３の基で置換されており、そして１から４のメチル基でさらに置換されていてもよい、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
４から１０員のヘテロシクリルが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１およびＲ４は請求項１で定義した通りであり；
Ｒ５（ａ）およびＲ５（ｂ）は、各々、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒｙから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル；および（ｃ）Ｒｙから選択される基よりなる群から独立して選択され；または
Ｒ５（ａ）、Ｒ５（ｂ）およびそれらが共に結合する炭素が一緒になって、Ｒｚから独立して選択される１以上の基で各々が選択されていてもよいＣ３−１２炭素環または３から１２員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｙ（ａ）は、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲｂＲｃ、ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯｍＲａ、ＮＨＳＯ２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、１，３，４−オキサジアゾリル、ＣＮおよびハロゲンよりなる群から選択される］
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５（ａ）、Ｒ５（ｂ）およびそれらが共に結合する炭素が一緒になって、（ａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（ｂ）ハロゲン、（ｃ）ＣＮ、（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（ｇ）−ＯＲａ（ａ）、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（ｉ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（ｊ）（ＯＨで置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、（ｋ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（ｌ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（ｍ）オキソ、（ｎ）フェニル、（ｏ）ヒドロキシイミノ、（ｐ）１−アミノシクロプロピル、（ｑ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、および（ｒ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オンよりなる群から選択される基で置換されていてもよく、そして１から４のメチル基でさらに置換されていてもよい、単環Ｃ３−８シクロアルキルを形成し；
Ｒａ（ａ）、Ｒｂ（ａ）、およびＲｃ（ａ）が請求項３で定義した通りである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５（ａ）、Ｒ５（ｂ）およびそれらが共に結合する炭素が一緒になって、環Ｎ−ＨまたはＮ−Ｒｙ（ｂ）基を有し、そしてオキソ、メチル、トリフルオロメチルおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）から選択される１または２の基で置換されていてもよい単環４から７員のヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒｙ（ｂ）が、（ｉａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル、（ｉｂ）（ＮＨ２またはＯＨで置換されていてもよい）Ｃ１−３ハロアルキル、（ｉｉａ）ＣＯＣ１−４アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−４ハロアルキル（ここで、アルキルおよびハロアルキルは、各々、ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＳＯ２ＣＨ３、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリールで置換されていてもよい）、（ｉｉｂ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから選択される１または基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（ｉｉｃ）（メチル、Ｃｌ、ＣＦ３で置換されていてもよい）ＣＯ−ヘテロアリール、（ｉｉｄ）（オキソで置換されていてもよい）ＣＯ−ヘテロシクリル、（ｉｉｅ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（ｉｖａ）ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ｉｖｂ）（Ｃ１−４アルキル、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、およびＣｌから選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＮＨ−フェニル、（ｉｖｃ）ＣＯＮＨ−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖｉ）ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒａ（ａ）、（ｖｉｉａ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（ｖｉｉｂ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、（ｖｉｉｃ）ＳＯ２Ｐｈ、（ｖｉｉｄ）（メチルで置換されていてもよい）ＳＯ２−ヘテロアリール、（ｖｉｉｉ）ＳＯ３Ｈ、から選択され；
Ｒａ（ａ）、Ｒｂ（ａ）、およびＲｃ（ａ）が請求項３で定義された通りである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉｂ）：
【化４】
［式中、
Ｒ１およびＲ４は、請求項１に定義された通りであり；
Ｃｙは、Ｃ３−７単環炭素環、またはＮ、ＳまたはＯから選択されるヘテロ原子を有する４から７員の単環複素環であり；
Ｒｙ（ａ）は、請求項７に定義されており；
Ｒｚ（ａ）は、（Ａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（Ｂ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（Ｃ）ハロゲン、（Ｄ）ＣＮ、（Ｅ）（ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、およびＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｆ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（Ｇ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｈ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｊ）−ＯＲａ（ａ）、（Ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｌ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｍ）（１から３のＯＨまたはＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｎ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｏ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｐ）オキソ、（Ｑ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、（Ｒ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、（Ｓ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｔ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｕ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、および（Ｖ）ＳＯ２Ｐｈ、から選択され；
Ｒａ（ａ）、Ｒｂ（ａ）、およびＲｃ（ａ）は、請求項３に定義された通りであり；
ｐは、０から４であり；そして
ｑは０、１または２である］
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
ｐが、０から４であり；
ｑが、０、１または２であり；
Ｃｙが、Ｃ４−７シクロアルキル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびアゼパニルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−４シクロアルキルから選択され；
Ｒｙ（ａ）が、アミノメチル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ＯＨで置換されていてもよい）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、またはＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキルであり；
Ｒｚ（ａ）が（Ａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（Ｂ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（Ｃ）ハロゲン、（Ｄ）ＣＮ、（Ｅ）（ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、およびＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｆ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（Ｇ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｈ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｊ）−ＯＲａ（ａ）、（Ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｌ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｍ）（１から３のＯＨまたはＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｎ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｏ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｐ）オキソ、（Ｑ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、（Ｒ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、（Ｓ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｔ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｕ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、および（Ｖ）ＳＯ２Ｐｈ、から選択され；
Ｒａ（ａ）が、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）が、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨで置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（Ｃ）イミダゾリル、ピリジルおよびインドリルから選択されるヘテロアリール、（Ｄ）テトラヒドロフラニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）（ＣＨ２）０−２ＯＨおよびＦから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｇ１）Ｃ１−４アルキルおよび（Ｇ２）Ｃ１−４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、（Ｇ１）および（Ｇ２）は、各々、（ｉ）ＯＨ、（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２ＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）ＣＯＮＨ２、（ｉｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ｖｉ）オキソ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい４から７員の単環ヘテロシクリル、（ｖｉｉ）カルボキシ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、（ｖｉｉｉ）ＣＮ、（ｘ）ＯＣ１−４アルキル、（ｉｘ）ＣＯ２Ｈ、（ｘｉｉ）ＮＲａ（ａ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（ｘ）（ＣＨ２）０−２ＯＨ，ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＦおよびＣｌから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（ｘｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（ｘｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−イミダゾリジニル、（ｘｉｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピペリジニル、および（ｘｉｖ）４−モルホリニルから独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく；または
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０から１のさらなるヘテロ原子を有する６または７員の複素環を形成し、ここで、該複素環はオキソ、ＣＮ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、アセチル、ベンジル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、メトキシメチル、カルボキシメチル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙがシクロヘキシルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃｙがシクロヘキシルであり、ｑが１であり、ｐが０、１または２であり、そしてＲｚ（ａ）が、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、およびＯＨで置換されていてもよいＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから選択される、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｙ（ａ）がＯＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｙ（ａ）がＣＯＮＨ２である請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃｙがアゼパニルであり、ｐが０であり、ｑが１であり、Ｒｚ（ａ）がオキソである請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｙ（ａ）がＯＨである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｃ）：
【化５】
［式中、
Ｚは、−ＣＲｚ（ｂ）Ｒｚ（ｃ）−、−Ｎ（Ｒｚ（ｄ））−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｚ（ｄ））−、または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
ｐ’は、０から３であり、但し、Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、ｐは０であり；
Ｒｚ（ｂ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（Ｃ）ハロゲン、（Ｄ）ＣＮ、（Ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、（Ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｈ）−ＯＲａ（ａ）、（Ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｊ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｋ）（ＯＨで置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｌ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｍ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｎ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、および（Ｏ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、から選択され；
Ｒｚ（ｃ）は、Ｈまたはメチルであり；
Ｒｚ（ｄ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から選択される基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル、（Ｃ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（Ｄ）（ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、およびＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｅ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（Ｆ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｇ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｈ）ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（Ｉ）（Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、およびＣｌから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＮＨ−フェニル、（Ｊ）ＣＯＮＨ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｋ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｌ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｍ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、および（Ｎ）ＳＯ２Ｐｈから選択され；そして
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−４シクロアルキルから選択され；
Ｒｙ（ａ）は、アミノメチル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ＯＨで置換されていてもよい）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、またはＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキルであり；
Ｒａ（ａ）は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨで置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（Ｃ）イミダゾリル、ピリジルおよびインドリルから選択されるヘテロアリール、（Ｄ）テトラヒドロフラニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）（ＣＨ２）０−２ＯＨおよびＦから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｇ１）Ｃ１−４アルキルおよび（Ｇ２）Ｃ１−４ハロアルキル、から独立して選択され、
ここで、（Ｇ１）および（Ｇ２）は、各々、（ｉ）ＯＨ、（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２ＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）ＣＯＮＨ２、（ｉｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ｖｉ）オキソ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい４から７員の単環ヘテロシクリル、（ｖｉｉ）カルボキシ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、（ｖｉｉｉ）ＣＮ、（ｘ）ＯＣ１−４アルキル、（ｉｘ）ＣＯ２Ｈ、（ｘｉｉ）ＮＲａ（ａ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（ｘ）（ＣＨ２）０−２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＦおよびＣｌから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（ｘｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（ｘｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−イミダゾリジニル、（ｘｉｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピペリジニル、および（ｘｉｖ）４−モルホリニルから独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく；または
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０から１のさらなるヘテロ原子を有する６または７員の複素環を形成し、ここで、該複素環はオキソ、ＣＮ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、アセチル、ベンジル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、メトキシメチル、カルボキシメチル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい］
を有する請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｚが−ＣＨＲｚ（ｂ）−であって、ｐ’が０、１または２である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）−である請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｚ（ｂ）が−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｂ（ａ）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒｚ（ｂ）が−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｂ（ａ）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、そしてＲｙ（ａ）がＯＨまたはＣＯＮＨ２である請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
（１Ｒ，４Ｓ）−４−［５−（３−シクロプロピル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−［５−（３−シクロプロピル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−｛５−［３−メチル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−［５−（３−｛［４−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−５−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
トランス−４−ヒドロキシ−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
シス−４−ヒドロキシ−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
５−ヒドロキシ−５−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アゼパン−２−オン；
シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−１−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミド；および
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，４Ｒ）４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｒ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｓ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩
【請求項２４】
５−ヒドロキシ−５−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アゼパン−２−オンである請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩
【請求項２５】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］シクロヘキサンカルボキサミドである請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩
【請求項２６】
シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−１−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミドである請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸である請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｓ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸である請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｒ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸である請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３０】
治療上有効な量の請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
治療上有効な量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、ＳＹＫ媒介疾患の治療または予防方法。
【請求項３２】
該疾患が慢性関節リウマチである請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
該疾患が喘息である請求項３１記載の方法。
【請求項３４】
該疾患が癌である請求項３１記載の方法。
【請求項３５】
ＳＹＫ媒介病の治療または予防用の医薬の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）ＯＲａ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｅ）ＯＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、
（ｆ）Ｃ２−６アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）ＯＨ、
（ｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく；
（ｉ）アリール、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい４から８員のヘテロシクリル、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）−ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ、および
（Ｖｉｉ）−ＯＲａ、
（ｊ）−Ａ−Ｘであり、ここで、Ａは結合またはＯであり、Ｘは、以下よりなる群から選択され；
（ｉ）ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ＣＯＲａ、ＣＯ２Ｒａから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい４から８員のヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）ＯＲａで置換されていてもよいベンジルで置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｋ）Ｏ−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−ピリミジニル、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、
（ｍ）−ＣＯＲａ、
（ｎ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｏ）−ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｐ）−ＮＲｂＲｃ、
よりなる群から選択され；
Ｒ２は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）Ｃ１−６ハロアルキル、および
（ｆ）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
よりなる群から選択されるか、または
隣接する炭素原子上のＲ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２）３−４を表し；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＲａまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく、
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｉｉ）ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｉｖ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、および
（ｖｉ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｂ、
（ｄ）Ｃ２−６アルケニル、
（ｅ）Ｃ２−６アルキニル、
（ｆ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）ＯＲａ、
（ｈ）ＮＯ２、
（ｉ）ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｋ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｂ、
（ｌ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
よりなる群から選択され；
Ｒ５は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）その各々がＲｙから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、
（ｄ）各々がＲｚから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、Ｃ３−１２炭素環、または炭素結合３から１２員のヘテロシクリル、
（ｅ）（１以上のＯＨまたはＣＮまたは複素環で置換されていてもよい）Ｃ１−３アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、および
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
よりなる群から選択され；
Ｒ５（ｉ）は、ＨおよびＣ１−３アルキルよりなる群から選択され；
Ｒａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）ＯＨ、
（ｉｖ）ＯＣ１−４アルキル、
（ｖ）オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｖｉ）ＯＨで置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｖｉｉｉ）ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｉｘ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｘｉ）−ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘｉｉ）ＮＲｂ（ｉ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘｉｉｉ）フェニル、および
（ｘｉｖ）ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｃ）Ｃ２−６アルケニル、
（ｄ）Ｃ３−６シクロアルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＨ、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｉｉｉ）ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｅ）フェニルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）Ｃ２−６アルキニル、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）ハロゲン、
（ｉｖ）ＯＨ、
（ｖｉ）ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｖｉｉｉ）ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、（ＣＨ２）０−２ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいフェニルから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、ヘテロアリール、および
（ｇ）オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、
よりなる群から選択され；
ＲｂおよびＲｃは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＲａ、
（ｉｉ）ハロゲン、
（ｉｉｉ）オキソ、ＯＨ、（ＯＨで置換されていてもよい）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｉｖ）Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、およびＣＯ２Ｒａから選択される１または２の基で置換されていてもよい、Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）ＯＨ、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいＣ１−６アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、またはヘテロアリールで置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｖｉ）ＳＯ２ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｖｉｉ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、
（ｖｉｉｉ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｉｘ）ＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｘｉ）ハロゲン、ＯＲａ、（ハロゲン、（オキソで置換されていてもよい）ヘテロシクリル、またはＯＲａで置換されていてもよい）Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、およびＣＨ２ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリールから選択される１以上の基で置換されていてもよい、アリール、
（ｘｉｉ）ＳＯ３Ｈ、
（ｘｉｉｉ）ＮＲｂ（ｉ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｘｉｖ）ＣＮ、および
（ｘｖ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ：
（ｃ）Ｆで置換されていてもよいＣ３−６アルケニル、
（ｄ）Ｃ３−６シクロアルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい（ベンゼン環に縮合していてもよい）：
（ｉ）Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｉｉ）ＣＨ２ＯＨ、
（ｉｖ）ＣＯ２Ｒａ、および
（ｖ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）
（ｅ）アリールであって、以下から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよく：
（ｉ）（ＯＲａで置換されていてもよい）Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｖ）ハロゲン、および
（ｖ）ＯＣＯＣ１−４アルキル、
（ｆ）ヘテロアリールであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＲａ、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａ、および
（ｉｉｉ）ＯＨで置換されていてもよいＣ１−６アルキル：
（ｇ）ヘテロシクリルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）オキソ、
（ｉｉ）ＯＨ、および
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルキル、
よりなる群から独立して選択され、あるいは
Ｒｂ、Ｒｃおよびそれらが結合する窒素原子が一緒になって、Ｏ、Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎおよびＮ−Ｒｘから選択される０または１のさらなるヘテロ原子を有し、そして
（ａ）オキソ、
（ｂ）チオキソ、
（ｃ）Ｃ１−６アルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ＯＲａ、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｉｉｉ）ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｉｖ）アリール、および
（ｖ）ハロゲン：
（ｄ）ＯＲａ、
（ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
（ｆ）Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、
（ｇ）ＣＯＮＲｂ（ｉ）Ｒｃ（ｉ）、
（ｈ）Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（ｉ）ＳＯ２Ｒａ、および
（ｊ）ＣＮ、
から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい、５、６または７員の複素環を形成し、あるいは
Ｒｂ、Ｒｃおよびそれらが結合する窒素原子が一緒になって、
【化２】
ここで、ＷはＣＨまたはＮであり、
【化３】
を形成し；
Ｒｂ（ｉ）およびＲｃ（ｉ）は、
（ａ）Ｈ、および
（ｂ）ＯＨ、ＣＯ２ＨまたはＣＯ２Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、よりなる群から独立して選択され、または
Ｒｂ（ｉ）、Ｒｃ（ｉ）およびそれらが結合する窒素原子が一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮ−Ｒｘから選択される０または１のさらなるヘテロ原子を有し、かつオキソから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよい５または６員の複素環を形成し；
Ｒｕは、
（ａ）ハロゲン、ＯＨ、ＳＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、フェニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｂ）ＯＨ、ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＨ２で置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル、
（ｃ）オキソで置換されていてもよい複素環、
（ｄ）Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲａで置換されていてもよいアリール、
（ｅ）ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリール、よりなる群から選択され；
Ｒｘは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）複素環で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｃ）ＯＨまたはＯＣ１−４アルキルで置換されていてもよいフェニル、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｈ）（ハロゲンで置換されていてもよい）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、（アルキルで置換されていてもよい）−ＳＯ２−ヘテロアリール、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（ｊ）−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、
よりなる群から選択され；
Ｒｙは、
（ａ）アリールであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＯＨまたはＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、
（ｉｖ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいフェニル、
（ｖ）ＣＯＲａ、
（ｖｉ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｖｉｉ）ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）ＯＲａ、
（ｉｘ）Ｓ（Ｏ）ｎＲａ、
（ｘ）ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（ｘｉ）ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉ）ＮＯ２、および
（ｘｉｉｉ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｂ）ヘテロアリールであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｖ）ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよいアリール、
（ｖ）ＣＯＮＲｂＲｃ、
（ｖｉ）ＯＲａ、
（ｖｉｉ）ＳＯ２Ｒａ、および
（ｖｉｉｉ）ＣＯ２Ｒａ：
（ｃ）Ｃ３−８シクロアルキルであって、以下から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよく：
（ｉ）Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ＣＯ２Ｒａ、および
（ｉｉｉ）ＮＲｂＲｃ、
（ｄ）（ＣＯ２Ｒａで置換されていてもよい）Ｃ６−８シクロアルケニル、
（ｅ）ハロゲン、
（ｆ）ＣＮ、
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ、
（ｉ）Ｃ（Ｏ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｌ）−ＯＲａ、
（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｏ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｕ、
（ｐ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｑ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｒ）−ＮＨＳＯｍＲａ、
（ｓ）−ＮＨＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（ｔ）ＳＯｎＲａ、
（ｕ）−ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、
（ｗ）−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒａ、
（ｘ）ＳＯ３Ｈ、
（ｙ）Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、および
（ｚ）ＣＯＮＨＯＨ、
（ａａ）オキソ、チオキソ、Ｃ１−６アルキル、およびＣＯ２Ｒａから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいヘテロシクリル、
よりなる群から選択され；
Ｒｚは、
（ａ）Ｒｙから選択される基、
（ｂ）ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲａ、ＣＮ、（Ｃ１−６アルカン酸で置換されていてもよい）フェニル、ＣＯＮＲｂＲｃおよび−ＣＯ２Ｒａから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、
（ｃ）オキソ、および
（ｄ）＝ＮＯＲａ、よりなる群から選択され、
ｍは、１または２であり、
ｎは、０、１または２である］の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ５（ｉ）が各々水素である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、
［Ｉ］Ｃ１−８アルキル；
［ＩＩ］Ｃ１−８ハロアルキル；
ここで、該アルキルおよびハロアルキルは、各々、（Ａ）ＯＨ、ベンジルオキシおよびＣ１−３アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−４シクロアルキル；（Ｂ）（ｉ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよいＯ−Ｃ１−３アルキル、（ｉｉ）（ＣＨ２）０−１ＣＯ２Ｈ、（ｉｉｉ）ＳＯ２ＣＨ３、および（ｉｖ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル；（Ｃ）Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、ＯＣ１−３アルキル、（ＣＨ２）０−２ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＣＨ３およびＳＯ２Ｐｈから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいヘテロアリール；（Ｄ）オキソおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）、Ｃ１−３アルキル、およびハロゲンから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい複素環、（Ｅ）ＣＮ、（Ｆ）ＯＲａ（ａ）、（Ｇ）ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｈ）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｉ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｊ）ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（Ｋ）ＣＯ−４−モルホリニル、（Ｌ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｍ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｎ）ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｃ１−４ハロアルキル、（Ｐ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｑ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｒ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、から独立して選択される１から４の基で置換されていてもよく；
［ＩＩＩ］Ｃ３−１０炭素環、および
［ＩＶ］４から１０員のヘテロシクリル；から選択され、
ここで、該炭素環およびヘテロシクリルは、各々、（Ａ１）Ｃ１−６アルキル、（Ａ２）Ｃ１−６ハロアルキル、ここで、各（Ａ１）および（Ａ２）は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２およびＣＯ２Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよく、（Ｂ）アミノシクロプロピル、（Ｃ１）Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｃ２）Ｃ６−８シクロヘキセニル、（Ｃ１）および（Ｃ２）の各々はＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよく；（Ｄ）フルオロ、メチルおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよいピリジルおよびメチルで置換されていてもよい１，３，４−オキサジアゾリルから選択されるヘテロアリール、（Ｇ）ハロゲン、（Ｈ）ＣＮ、（Ｉ）ＯＨ、（Ｊ）ＯＨで置換されていてもよいＯＣ１−４アルキル、（Ｋ）オキソ、（Ｌ１）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｌ２）ＣＯＣ１−４ハロアルキル、各（Ｌ１）および（Ｌ２）は、ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＮＨＣＯＮＨ２、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＳＯ２ＣＨ３、ＯＨで置換されていてもよりヘテロアリール、およびオキソで置換されていてもよいヘテロシクリルから独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく、（Ｍ）エチニル、ＣＮ、Ｆ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される１または２の基で置換されていてもよいＣＯＰｈ、（Ｎ）ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、（Ｏ）オキソで置換されていてもよいＣ（Ｏ）−複素環、（Ｐ）ＯＨおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）から選択される基で置換されていてもよいＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｑ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｒ）ＣＯＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｓ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｔ１）ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（Ｔ２）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（Ｕ）１または２のＯＨ基、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、２−オキソテトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルおよびフェニルで置換されていて
もよいＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、（Ｖ）ＮＨＣ（Ｏ）−Ｙ、（Ｗ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｘ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｙ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｚ１）ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｚ２）ＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、（ＡＡ１）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ＡＡ２）ＳＯ２Ｃ１−４ハロアルキル、（ＢＢ）ＳＯ２Ｐｈ、（ＣＣ）Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいＳＯ２−ヘテロアリール、（ＤＤ）ＳＯ２ＮＨ２、（ＥＥ）ＳＯ２ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、（ＦＦ）ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、（ＧＧ）ＳＯ３Ｈ、（ＨＨ）ヒドロキシイミノ、（ＩＩ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オンおよび１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、（ＪＪ）Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２から独立して選択される１から６の基で置換されていてもよく、
Ｒａ（ａ）は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨで置換されていてもよいベンゾ縮合されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（Ｃ）イミダゾリル、ピリジルおよびインドリルから選択されるヘテロアリール、（Ｄ）テトラヒドロフラニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）（ＣＨ２）０−２ＯＨおよびＦから選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｇ１）Ｃ１−４アルキル、および（Ｇ２）Ｃ１−４ハロアルキル、から独立して選択され、
ここで、（Ｇ１）および（Ｇ２）は、各々、（ｉ）ＯＨ、（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２ＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）１−カルボキシ−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｉｖ）ＣＯＮＨ２、（ｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖｉ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ｖｉｉ）オキソ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいベンゾ縮合されていてもよい４から７員のヘテロシクリル、（ｖｉｉｉ）カルボキシ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい５から１０員の単環または二環ヘテロアリール、（ｉｘ）ＣＮ、（ｘ）ＯＣ１−４アルキル、（ｘｉ）ＣＯ２Ｈ、（ｘｉｉ）ＮＲａ（ａ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０−２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＦおよびＣｌから選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（ｘｉｖ）ＯＰｈ、（ｘｖ）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（ｘｖｉ）オキソで置換されていてもよい１−イミダゾリジニル、（ｘｖｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピペリジニル、および（ｘｖｉｉｉ）４−モルホリニル、から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく；または
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０から１のさらなるヘテロ原子を有する６または７員の複素環を形成し、ここで、該複素環はオキソ、ＣＮ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、アセチル、ベンジル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、メトキシメチル、カルボキシメチル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよく；
Ｙは、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＦ３、（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）Ｃ４−６シクロアルキル、イミダゾリル、（ＯＨで置換されていてもよい）ピリジル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、（ＯＨ、Ｆ、ＣＮおよびエチニルから選択される１または２の基で置換されていてもよい）フェニル、その各々がオキソで置換されていてもよい、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニルから選択される複素環、から選択される；
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｃ３−１０炭素環が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ３−１０炭素環が、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、オキソ、Ｆ、ＣＮ、１，３，４−オキソジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ＯＨで置換されていてもよい）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（１−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−ｃＰｒ）、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキルおよびＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキルから独立して選択される１から３の基で置換されており、そして１から４のメチル基でさらに置換されていてもよい、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
４から１０員のヘテロシクリルが、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１およびＲ４は請求項１で定義した通りであり；
Ｒ５（ａ）およびＲ５（ｂ）は、各々、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒｙから独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−８アルキル；および（ｃ）Ｒｙから選択される基よりなる群から独立して選択され；または
Ｒ５（ａ）、Ｒ５（ｂ）およびそれらが共に結合する炭素が一緒になって、Ｒｚから独立して選択される１以上の基で各々が選択されていてもよいＣ３−１２炭素環または３から１２員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｙ（ａ）は、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲｂＲｃ、ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｕ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯｍＲａ、ＮＨＳＯ２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、１，３，４−オキサジアゾリル、ＣＮおよびハロゲンよりなる群から選択される］
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５（ａ）、Ｒ５（ｂ）およびそれらが共に結合する炭素が一緒になって、（ａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（ｂ）ハロゲン、（ｃ）ＣＮ、（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（ｇ）−ＯＲａ（ａ）、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（ｉ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（ｊ）（ＯＨで置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、（ｋ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（ｌ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（ｍ）オキソ、（ｎ）フェニル、（ｏ）ヒドロキシイミノ、（ｐ）１−アミノシクロプロピル、（ｑ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、および（ｒ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オンよりなる群から選択される基で置換されていてもよく、そして１から４のメチル基でさらに置換されていてもよい、単環Ｃ３−８シクロアルキルを形成し；
Ｒａ（ａ）、Ｒｂ（ａ）、およびＲｃ（ａ）が請求項３で定義した通りである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５（ａ）、Ｒ５（ｂ）およびそれらが共に結合する炭素が一緒になって、環Ｎ−ＨまたはＮ−Ｒｙ（ｂ）基を有し、そしてオキソ、メチル、トリフルオロメチルおよびＣＯ２Ｒａ（ａ）から選択される１または２の基で置換されていてもよい単環４から７員のヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒｙ（ｂ）が、（ｉａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１以上の基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル、（ｉｂ）（ＮＨ２またはＯＨで置換されていてもよい）Ｃ１−３ハロアルキル、（ｉｉａ）ＣＯＣ１−４アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１−４ハロアルキル（ここで、アルキルおよびハロアルキルは、各々、ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、ＳＯ２ＣＨ３、オキソで置換されていてもよいヘテロシクリル、ＯＨで置換されていてもよいヘテロアリールで置換されていてもよい）、（ｉｉｂ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから選択される１または基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（ｉｉｃ）（メチル、Ｃｌ、ＣＦ３で置換されていてもよい）ＣＯ−ヘテロアリール、（ｉｉｄ）（オキソで置換されていてもよい）ＣＯ−ヘテロシクリル、（ｉｉｅ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（ｉｖａ）ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ｉｖｂ）（Ｃ１−４アルキル、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、およびＣｌから選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＮＨ−フェニル、（ｉｖｃ）ＣＯＮＨ−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖｉ）ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒａ（ａ）、（ｖｉｉａ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（ｖｉｉｂ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、（ｖｉｉｃ）ＳＯ２Ｐｈ、（ｖｉｉｄ）（メチルで置換されていてもよい）ＳＯ２−ヘテロアリール、（ｖｉｉｉ）ＳＯ３Ｈ、から選択され；
Ｒａ（ａ）、Ｒｂ（ａ）、およびＲｃ（ａ）が請求項３で定義された通りである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉｂ）：
【化４】
［式中、
Ｒ１およびＲ４は、請求項１に定義された通りであり；
Ｃｙは、Ｃ３−７単環炭素環、またはＮ、ＳまたはＯから選択されるヘテロ原子を有する４から７員の単環複素環であり；
Ｒｙ（ａ）は、請求項７に定義されており；
Ｒｚ（ａ）は、（Ａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（Ｂ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（Ｃ）ハロゲン、（Ｄ）ＣＮ、（Ｅ）（ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、およびＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｆ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（Ｇ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｈ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｊ）−ＯＲａ（ａ）、（Ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｌ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｍ）（１から３のＯＨまたはＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｎ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｏ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｐ）オキソ、（Ｑ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、（Ｒ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、（Ｓ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｔ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｕ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、および（Ｖ）ＳＯ２Ｐｈ、から選択され；
Ｒａ（ａ）、Ｒｂ（ａ）、およびＲｃ（ａ）は、請求項３に定義された通りであり；
ｐは、０から４であり；そして
ｑは０、１または２である］
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
ｐが、０から４であり；
ｑが、０、１または２であり；
Ｃｙが、Ｃ４−７シクロアルキル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびアゼパニルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−４シクロアルキルから選択され；
Ｒｙ（ａ）が、アミノメチル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ＯＨで置換されていてもよい）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、またはＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキルであり；
Ｒｚ（ａ）が（Ａ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（Ｂ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（Ｃ）ハロゲン、（Ｄ）ＣＮ、（Ｅ）（ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、およびＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｆ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（Ｇ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｈ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｊ）−ＯＲａ（ａ）、（Ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｌ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｍ）（１から３のＯＨまたはＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｎ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｏ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｐ）オキソ、（Ｑ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、（Ｒ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、（Ｓ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｔ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｕ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、および（Ｖ）ＳＯ２Ｐｈ、から選択され；
Ｒａ（ａ）が、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）が、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨで置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（Ｃ）イミダゾリル、ピリジルおよびインドリルから選択されるヘテロアリール、（Ｄ）テトラヒドロフラニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）（ＣＨ２）０−２ＯＨおよびＦから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｇ１）Ｃ１−４アルキルおよび（Ｇ２）Ｃ１−４ハロアルキルから独立して選択され、ここで、（Ｇ１）および（Ｇ２）は、各々、（ｉ）ＯＨ、（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２ＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）ＣＯＮＨ２、（ｉｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ｖｉ）オキソ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい４から７員の単環ヘテロシクリル、（ｖｉｉ）カルボキシ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、（ｖｉｉｉ）ＣＮ、（ｘ）ＯＣ１−４アルキル、（ｉｘ）ＣＯ２Ｈ、（ｘｉｉ）ＮＲａ（ａ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（ｘ）（ＣＨ２）０−２ＯＨ，ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＦおよびＣｌから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（ｘｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（ｘｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−イミダゾリジニル、（ｘｉｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピペリジニル、および（ｘｉｖ）４−モルホリニルから独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく；または
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０から１のさらなるヘテロ原子を有する６または７員の複素環を形成し、ここで、該複素環はオキソ、ＣＮ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、アセチル、ベンジル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、メトキシメチル、カルボキシメチル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙがシクロヘキシルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃｙがシクロヘキシルであり、ｑが１であり、ｐが０、１または２であり、そしてＲｚ（ａ）が、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、およびＯＨで置換されていてもよいＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから選択される、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｙ（ａ）がＯＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｙ（ａ）がＣＯＮＨ２である請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃｙがアゼパニルであり、ｐが０であり、ｑが１であり、Ｒｚ（ａ）がオキソである請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｙ（ａ）がＯＨである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｃ）：
【化５】
［式中、
Ｚは、−ＣＲｚ（ｂ）Ｒｚ（ｃ）−、−Ｎ（Ｒｚ（ｄ））−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｚ（ｄ））−、または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
ｐ’は、０から３であり、但し、Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、ｐは０であり；
Ｒｚ（ｂ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から独立して選択される１から３の基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（Ｃ）ハロゲン、（Ｄ）ＣＮ、（Ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、（Ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｈ）−ＯＲａ（ａ）、（Ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ（ａ）、（Ｊ）−ＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、（Ｋ）（ＯＨで置換されていてもよい）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（Ｌ）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｍ）−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、（Ｎ）１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン、および（Ｏ）１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン、から選択され；
Ｒｚ（ｃ）は、Ｈまたはメチルであり；
Ｒｚ（ｄ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣＯＮＨ２から選択される基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル、（Ｃ）Ｃ１−３フルオロアルキル、（Ｄ）（ＯＲａ（ａ）、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、およびＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）から独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＣ１−４アルキル、（Ｅ）（エチニル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＮ、ＦおよびＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯ−フェニル、（Ｆ）（ＯＨまたはＣＯ２Ｒａ（ａ）で置換されていてもよい）ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｇ）Ｃ０−３アルキル−ＣＯ２Ｒａ（ａ）、（Ｈ）ＣＯＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（Ｉ）（Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、およびＣｌから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい）ＣＯＮＨ−フェニル、（Ｊ）ＣＯＮＨ−Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｋ）ＳＯ２ＮＨ２、（Ｌ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（Ｍ）ＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキル、および（Ｎ）ＳＯ２Ｐｈから選択され；そして
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−４シクロアルキルから選択され；
Ｒｙ（ａ）は、アミノメチル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯ２Ｒａ（ａ）、ＣＯＮＲｂ（ａ）Ｒｃ（ａ）、ＮＲａ（ａ）Ｒａ（ａ）、（ＯＨで置換されていてもよい）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−３アルキル、またはＮＨＳＯ２Ｃ１−３ハロアルキルであり；
Ｒａ（ａ）は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）は、（Ａ）Ｈ、（Ｂ）ＯＨで置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（Ｃ）イミダゾリル、ピリジルおよびインドリルから選択されるヘテロアリール、（Ｄ）テトラヒドロフラニル、（Ｅ）ベンジル、（Ｆ）（ＣＨ２）０−２ＯＨおよびＦから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（Ｇ１）Ｃ１−４アルキルおよび（Ｇ２）Ｃ１−４ハロアルキル、から独立して選択され、
ここで、（Ｇ１）および（Ｇ２）は、各々、（ｉ）ＯＨ、（ｉｉ）Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２ＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、（ｉｉｉ）ＣＯＮＨ２、（ｉｖ）ＳＯ２ＮＨ２、（ｖ）ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、（ｖｉ）オキソ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい４から７員の単環ヘテロシクリル、（ｖｉｉ）カルボキシ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい５または６員のヘテロアリール、（ｖｉｉｉ）ＣＮ、（ｘ）ＯＣ１−４アルキル、（ｉｘ）ＣＯ２Ｈ、（ｘｉｉ）ＮＲａ（ａ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、（ｘ）（ＣＨ２）０−２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＦおよびＣｌから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよいフェニル、（ｘｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピロリジニル、（ｘｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−イミダゾリジニル、（ｘｉｉｉ）オキソで置換されていてもよい１−ピペリジニル、および（ｘｉｖ）４−モルホリニルから独立して選択される１から３の基で置換されていてもよく；または
Ｒｂ（ａ）およびＲｃ（ａ）はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０から１のさらなるヘテロ原子を有する６または７員の複素環を形成し、ここで、該複素環はオキソ、ＣＮ、（ＣＨ２）０−２ＯＨ、アセチル、ベンジル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、メトキシメチル、カルボキシメチル、ＣＯ２Ｒａ（ａ）およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２の基で置換されていてもよい］
を有する請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｚが−ＣＨＲｚ（ｂ）−であって、ｐ’が０、１または２である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）−である請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｚ（ｂ）が−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｂ（ａ）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒｚ（ｂ）が−Ｃ（Ｏ）２Ｒａ（ａ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｂ（ａ）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、そしてＲｙ（ａ）がＯＨまたはＣＯＮＨ２である請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
（１Ｒ，４Ｓ）−４−［５−（３−シクロプロピル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−［５−（３−シクロプロピル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−｛５−［３−メチル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−［５−（３−｛［４−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−５−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
トランス−４−ヒドロキシ−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
シス−４−ヒドロキシ−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
５−ヒドロキシ−５−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アゼパン−２−オン；
シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−１−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミド；および
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ，４Ｒ）４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｒ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，４Ｒ）４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｓ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸；
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩
【請求項２４】
５−ヒドロキシ−５−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アゼパン−２−オンである請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩
【請求項２５】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］シクロヘキサンカルボキサミドである請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩
【請求項２６】
シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−１−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボキサミドである請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−［５−（３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸である請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｓ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸である請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
（１Ｓ，４Ｒ）−４−｛５−［３−（｛４−［（１Ｒ）−１−フルオロエチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−５−メチルフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルシクロヘキサンカルボン酸である請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３０】
治療上有効な量の請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
治療上有効な量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、ＳＹＫ媒介疾患の治療または予防方法。
【請求項３２】
該疾患が慢性関節リウマチである請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
該疾患が喘息である請求項３１記載の方法。
【請求項３４】
該疾患が癌である請求項３１記載の方法。
【請求項３５】
ＳＹＫ媒介病の治療または予防用の医薬の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５１４３７０（Ｐ２０１３−５１４３７０Ａ）
【公表日】平成２５年４月２５日（２０１３．４．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４４７４６（Ｐ２０１２−５４４７４６）
【出願日】平成２２年１２月１５日（２０１０．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６０４５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７５５１５
【国際公開日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（３０５０４２０５７）メルク カナダ インコーポレイテッド (99)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＣＡＮＡＤＡ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月２５日（２０１３．４．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月１５日（２０１０．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６０４５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７５５１５
【国際公開日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（３０５０４２０５７）メルク カナダ インコーポレイテッド (99)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＣＡＮＡＤＡ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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