ＴＧＲ５アゴニスト
構造式VIII(Q)
のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R1、R2、およびR5は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R1、R2、およびR5は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式VIII(Q):
【化１９５】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式VIII(Q)において:
Xは、=N-または=C(R4)-であり;
R1はRCであるか;
あるいはXは、R1が１個、２個、または３個のRC10基で必要に応じて置換されたフェニルである場合にのみ、=C(RC)-であり得;
RCは、フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、-CH2-フェニル、ヘテロアリール、および必要に応じて-ORC13、-N(RC13)2または-S(RC13)で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され、ここでRCの環状基は、1個、2個、3個、4個または5個のRC10基で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個、3個、4個、または5個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは2個より多くのRC10B基では置換され得ず、ここで
各RC10Aは独立して、ハロ、シアノ、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各RC10Bは独立して、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-RC11、-C(O)ORC12、-OC(O)ORC12、および必要に応じて-OHまたは-C(O)OHで置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RC11は、シアノ、ニトロ、-N(RC12)2、-ORC12、-SRC12、-C(O)RC12、-C(O)ORC12、-C(O)N(RC12)2、-S(O)N(RC12)2、-S(O)2N(RC12)2、-S(O)2RC12、-OC(O)RC12、-OC(O)ORC12、-OC(O)N(RC12)2、-N(RC12)C(O)RC12、-N(RC12)C(O)ORC12、-N(RC12)C(O)N(RC12)2、または-N(RC12)C(=NRC12)N(RC12)2であり;
各RC12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
各RC13は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
R2は-LD-RD1であり;
LDは-[C(R)2]p-Y-[C(R)2]q-であり;
pは、0または1であり:
qは、0または1であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、ハロ、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(OH)-、-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-S-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-(C1〜C4)アルキル-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシル(C1〜C4)アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−(C1〜C3)アルキル-であり;
RD1は、-(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個〜5個のRD10基で置換されており、ここで該1個〜5個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個〜2個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキル-N(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Dで置換され得るもの、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたはCOOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され、
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜5個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-N[(C1〜C3)アルキル]3+、gem-シクロプロピル、-OH、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
各RD11Eは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、および-(C1〜C3)ハロアルキルから選択され;
R4は、H、-(C1〜C3)アルキルまたはハロであり;
R5は、-[C(R8)2]-フェニル、-[C(R8)2]-ナフタレニル、または-[C(R8)2]-(5員〜10員)ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、(ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d]イソオキサゾール、キノキサリニル、キノリニルおよび2,3,4a,8a-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルから選択され、ここでR5の環状基は、1個〜5個のRA10基で必要に応じて置換されており、ここで該1個〜5個のRA10基は独立して、RA10A基およびRA10B基から選択され、ただし、R5は、2個より多くのRA10B基では置換され得ず;
各RA10Aは、存在する場合、独立して、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、-CN、-OCF3、-(C1〜C4)アルキルおよび-NH2から選択され、
各RA10Bは、存在する場合、-O-(C1〜C4)アルキル-RA11、-S(O)2-NH2、-S(O)2CH3、-N(H)-S(O)2CH3、-S(O)2N(H)-CH3、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-C(O)NH2、ならびに-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RA11は、-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-(C1〜C4)アルキル、-N(RA12)2、-ORA12、-SRA12、-N(ORA12)RA12、-C(O)RA12、-C(O)ORA12、-C(O)N(RA12)2、-N(RA12)S(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-S(O)N(RA12)2、-S(O)2N(RA12)2、-S(O)2RA12、-OC(O)RA12、-OC(O)ORA12、-OC(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-N(RA12)C(O)ORA12、-N(RA12)C(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(=NRA12)N(RA12)2、およびヘテロアリールから選択され、ここで各RA12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、または-(C1〜C4)ハロアルキルであり;
各R8は独立して、水素、ハロゲン、またはメチルであるか、あるいは両方のR8が、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、(C3〜C6)シクロアルキルまたは(3員〜6員)ヘテロシクロアルキルのいずれかを形成し;
QAは、QLまたはQRであり;
QLは、-N[(C1〜C3)アルキル]3+であり、ここで-N[(C1〜C3)アルキル]3+のアルキル基は、-(C0〜C6)アルキル-S(O)2OHで必要に応じて置換されており;
QRは:
【化１９６】
から選択され；
RQAは-(C1〜C6)アルキルであり;
RQBは、-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキルであり;そして
RQCは、H、-OH、-(C0〜C4)アルキル-C(O)OHまたは-(C1〜C6)アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
構造式(VIQ)または(VIIQ):
【化１９７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、構造式(VIQ)および(VIIQ)において:
RAは、-[C(CH3)2]-フェニル、-[C(CH3)2]-ナフタレニル、または-[C(CH3)2]-(5員〜10員)ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、(ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d]イソオキサゾール、キノキサリニル、キノリニルおよび2,3,4a,8a-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルから選択され、ここでRAの環状基は、1個、2個または3個のRA10で必要に応じて置換されており;
各RA10は独立して、ハロ、アルコキシル、ヒドロキシル、-NH2、-S(O)2-NH2、-S(O)2CH3、-N(H)-S(O)2CH3、-SO2N(H)-CH3、-CN、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-OCF3、-C(O)NH2、ならびに独立して-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RCは、フェニル、-CH2-フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、-CH2-フェニル、またはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、1個、2個または3個のRC10で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個、または3個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは、1個より多くのRC10B基では置換され得ず;
各RC10Aは独立して、ハロ、ならびに必要に応じて-OH、メトキシ、-CF3およびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C3)アルキルから選択され;
RC10Bは、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OH、または-N[-(C1〜C4)アルキル]2、必要に応じて-OHで置換された-O-(C1〜C4)アルキル、および-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RDは-LD-RD1であり;
LDは-Y-[C(R)2]q-であり;
qは、0または1であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル(-CH3)、ハロ、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(OH)-、-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-S-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-(C1〜C4)アルキル-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシル(C1〜C4)アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−(C1〜C3)アルキル-であり;
RD1は、-(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個〜5個のRD10基で置換されており、ここで該1個〜4個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個〜2個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は独立して、-(C1〜C4)アルキルN(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N((RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Dで置換され得るもの、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され;
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、(5員〜6員)ヘテロアリール、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、必要に応じてRD11で置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜3個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、独立して-N[(C1〜C3)アルキル]3+、-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
QAは、QLまたはQRであり;
QLは、-N[(C1〜C3)アルキル]3+であり、ここで-N[(C1〜C3)アルキル]3+のアルキル基は、-(C0〜C6)アルキル-S(O)2OHで必要に応じて置換されており;
QRは:
【化１９８】
から選択され；
RQAは-(C1〜C6)アルキルであり;
RQBは、-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキルであり;そして
RQCは、H、-OH、-(C0〜C4)アルキル-C(O)OHまたは-(C1〜C6)アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Xは=C(R4)-であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、-S-、-S(O)2-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(C1〜C4)アルキル-S-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
RD1は、フェニル -(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、-(C5〜C6)シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個、2個、3個または4個のRD10で置換されており、ここで該1個〜4個のRD10基は、0個〜3個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキルN(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N((RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され;
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜5個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Xは=C(R4)-であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C3)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C3)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-CH3、-OH、Fおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、-(C3〜C6)シクロアルキル、-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-(5員〜6員)ヘテロアリール-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-(5員〜6員)ヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個、2個、または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は、0個〜2個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキルN(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N((RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され;
RD11Bは、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜3個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1もしくは3に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
pは0であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C2)アルキル、フルオロ、-OHおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ピリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、キノリニル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、およびピラゾリルから選択され、ここでRD1は、1個、2個または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-O-(C1〜C4)アルキル-QL、-S(O)2-N(RD11D)QR、-C(O)-N(RD11D)QR、-S(O)2-RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-QL、-S(O)2-N(RD11D)-C(RD11F)-(C1〜C5)アルキル-QA、アルキル基においてQAで置換された-C(O)-N(RD11E)-(C1〜C6)アルキル、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLのヘテロシクロアルキル基の炭素原子がRD11Fで置換され得るもの、-(C1〜C3)アルキル基においてQLで置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、QAで置換された-(C1〜C6)アルキル、およびQAで置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1、3、もしくは4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Xは=C(H)-であり;
pは0であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C2)アルキル、フルオロ、-OHおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ピリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、キノリニル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、およびピラゾリルから選択され、ここでRD1は、1個、2個または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は、0個〜2個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
該B基は、-O-(C1〜C4)アルキル-QL、-C(O)-N(RD11D)QR、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-QL、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル-QA、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)-C(RD11F)-(C1〜C5)アルキル-QA、アルキル基においてQAで置換された-C(O)-N(RD11E)-(C1〜C6)アルキル、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、-(C1〜C3)アルキル基においてQLで置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、QAで置換された-(C1〜C6)アルキル、およびQAで置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
RD11Dは、H、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシまたは-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1、3、4もしくは5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Xは=C(R4)-であり;
pは0であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C2)アルキル、フルオロ、-OHおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ピリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、キノリニル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、およびピラゾリルから選択され、ここでRD1は、1個、2個または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は、0個〜2個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
該B基は、-O-(C1〜C4)アルキル-QL、-C(O)-N(RD11D)QR、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-QL、-S(O)2-RD11、アルキル基においてQAで置換された-C(O)-N(RD11E)-(C1〜C6)アルキル、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11E)-C(RD11F)-(C1〜C5)アルキル-QA、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、-(C1〜C3)アルキル基においてQLで置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、QAで置換された-(C1〜C6)アルキル、およびQAで置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
RD11Dは、H、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシまたは-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C2)アルキルであり;そして
RD11Fは-C(O)OHである、
請求項1、3、4、5、もしくは6のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
LDは:-(CH2)1〜3-O-、-(CH2)1〜3-NRY-、-(C0〜C3)アルキル-S-(C0〜C3)アルキル-;-(CH2)1〜3-S-、-S-(CH2)1〜3、-S(O)2-(CH2)1〜3-、-S(O)2-、-C(O)N(H)-(CH2)1〜3-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、-Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキル-、結合、および必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C4)アルキル-から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
LDは、-(CH2)-O-、-(CH2)-NRY-、-(CH2)-S-、-S-(CH2)-、-S(O)2-、-S(O)2-(CH2)-、-C(O)N(RY)-(C0〜C3)アルキル-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、-Ｃ≡Ｃ−(C2〜C3)アルキル-、および必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C4)アルキル-から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
LDは、-(CH2)-O-、-(CH2)-NH-、-(CH2)-S-、-S-(CH2)-、-S(O)2-、-S(O)2-(CH2)-、-C(O)N(H)-(CH2)1〜3-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、-Ｃ≡Ｃ−(C2〜C3)アルキル-および必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C4)アルキル-から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
RD1のB基が:
【化１９９】
から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
RCは、フェニル、-CH2-フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、またはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、１個、２個、または３個のRC10基で必要に応じて置換され得、そして該１個、２個、または３個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは、1個より多くのRC10B基では置換され得ず;
各RC10Aは、存在する場合、独立して、メトキシ、-CF3、ハロ、ならびに必要に応じてハロおよび-OHから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C3)アルキルから選択され;そして
RC10Bは、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-(C1〜C4)アルキル、-C(O)NH2、および必要に応じて-OH、-C(O)OH、または-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択される、
上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
RCは、フェニルまたはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、1個、2個または3個のRC10で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個または3個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは、1個より多くのRC10B基では置換され得ず;
各RC10Aは、存在する場合、独立して、メトキシおよびハロから選択され;そして
RC10Bは、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-(C1〜C4)アルキル、および必要に応じて-OH、-C(O)OH、または-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択される、
上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
RCは、フェニルまたはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、メトキシ、メチル、フルオロおよびクロロから選択される1個または2個の基で必要に応じて置換され得る、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
RCは、メトキシ、フルオロまたはクロロから選択される１個または２個の基で置換されたフェニルである、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
式IX、X、XI、XII、XIII、XIVまたはXV:
【化２００】
を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
各RA10は、フルオロ、クロロおよびメトキシから選択され;
各RC10は、フルオロ、クロロおよびメトキシから選択され;
R2は-LD-RD1であり、ここで:
LDは、-(CH2)-O-、-(CH2)-NH-、-(CH2)-S-、-S-(CH2)-、-S(O)2-、-S(O)2-(CH2)-、-C(O)N(H)-(CH2)1〜3-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C3)アルキル-、および−Ｃ≡Ｃ−(C2〜C3)アルキルから選択され;そして
RD1は:
【化２０１】
のうちの１つであり、ここで各Aは、クロロまたはフルオロであり、そしてBは:
【化２０２】
から選択される、
請求項16に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
LDは、-S-(C1〜C3)アルキル-、-(CH2)2-および-(C1〜C3)アルキル-O-から選択される、上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
R5は-[C(CH3)2]-フェニルであり、R5のフェニル基は、１個、２個、または３個のRA10基で必要に応じて置換されており、ここで該１個、２個、または３個のRA10基は独立して、RA10AおよびRA10Bから選択され、ただし、R5は、1個より多くのRA10B基では置換され得ず;
各RA10Aは、存在する場合、独立して、ハロ、メトキシおよびヒドロキシルから選択され;そして
RA10Bは、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、O-(C1〜C4)アルキル-N[(C1〜C3)アルキル]2、-NH2、-S(O)2-NH2、-SO2CH3、-N(H)-SO2CH3、-SO2N(H)-CH3、-CN、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-OCF3、-C(O)NH2または必要に応じて-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルである、
上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
R5は-[C(CH3)2]-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロおよびメトキシから選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている、上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
R5が:
【化２０３】
である、上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
以下の化合物:
2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-{[(4-{[(5-{1-[4-(アミノスルホニル)-3-クロロフェニル]-1-メチルエチル}-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3-クロロ-5-フルオロフェニル)カルボニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-[({4-[({5-[1-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3-クロロ-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-[({4-[({5-[1-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3-クロロ-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]メチル}オキシ)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-{[(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)カルボニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
1-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
1-[2-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
1-{2-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]エチル}-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
4-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1-[(4-フルオロフェニル)メチル]-1-メチルピロリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピロリジニウム;
(3R)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3R)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピロリジニウム;
1-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-1,4,4-トリメチルピペラジンジイウム;
4-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-4-メチルモルホリン-4-イウム;
(3S)-3-[({4-[({5-[1-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-1,1-ジメチルピロリジニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
4-[({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)メチル]-4-ヒドロキシ-1,1-ジメチルピペリジニウム;
2-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
(3S)-3-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピロリジニウム;
(3S)-3-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-1,1-ジメチルピロリジニウム;
1-(カルボキシメチル)-4-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1-メチルピペリジニウム;
N-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-N,N-ジメチル-3-スルホプロパン-1-アミニウム;
2-[({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{[(4-{[(5-{1-[4-(アミノスルホニル)-3-クロロフェニル]-1-メチルエチル}-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3,5-ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-4-(4-フルオロフェニル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[({4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3,5-ジフルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{[(4-{[(5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-{4-フルオロ-3-[(メチルオキシ)カルボニル]フェニル}-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3,5-ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[({4-[({5-[1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3,3'-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}イミノ)ビス(N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム);
3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
2-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
3-({[2-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[3-クロロ-4-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
3,3'-({[4-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-2-フルオロフェニル]スルホニル}イミノ)ビス(N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム);
3-({[2-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-4-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-({[4-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-2-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-2,4-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{[({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アミノ}-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
1-[3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)プロピル]ピリジニウム;
3-[3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)プロピル]-1-メチル-1H-イミダゾール-3-イウム;
3-(2-(3-クロロ-5-フルオロ-4-((5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イルチオ)メチル)フェニルスルホンアミド)エチル)-1-メチルピリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
4-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
1-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
(3R)-3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
(3R)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-3-アミニウム;
(3S)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-3-アミニウム;
(3R)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピロリジン-3-アミニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-エチル-N,N-ジメチルピペリジン-4-アミニウム;
4-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-1,1-ジメチルピペラジン-1-イウム;
(3S)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピロリジン-3-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N-エチル-N,N-ジメチルプロパン-1-アミニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルアゼチジン-3-アミニウム;
1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
(3R)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-3-アミニウム;
1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}-N-エチル-N,N-ジメチルピペリジン-4-アミニウム;
(1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アゼチジン-3-イル)-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
4-[({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)メチル]-1,1-ジメチルピペリジニウム;
2-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-1-メチルピリジニウム;
[(3S)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}ピペリジン-3-イル]-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
[(3S)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン-3-イル]-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
[(3R)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}ピペリジン-3-イル]-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
3-[(カルボキシメチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(エチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]メチル}オキシ)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(2-ヒドロキシエチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(2-アミノ-2-オキソエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(4-カルボキシフェニル)メチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[({4-[({5-[1-(4-クロロ-3-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}[(1R)-1-メチル-2-(メチルオキシ)-2-オキソエチル]アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[3,4-ジフルオロ-5-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(エチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(シクロプロピル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(1-メチルエチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N-エチル-N,N-ジメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(カルボキシメチル){[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-[(カルボキシメチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシ-2-メチルプロピル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシ-2-メチルプロピル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(2-カルボキシエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(カルボキシメチル){[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシ-2-ヒドロキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(2-カルボキシエチル){[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(3-カルボキシフェニル)メチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシプロピル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(1-カルボキシシクロプロピル){[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシプロピル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S,2R)-1-カルボキシ-2-ヒドロキシプロピル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
5-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルペンタン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}{[4-(メチルオキシ)フェニル]メチル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}[1,1-ジメチル-2-(メチルオキシ)-2-オキソエチル]アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
(S)-3-(4-((5-(2-(4-クロロ-3-メトキシフェニル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イルチオ)メチル)-N-(1,3-ジカルボキシプロピル)-3,5-ジフルオロフェニルスルホンアミド)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(1-カルボキシ-1-メチルエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-[(1-カルボキシ-1-メチルエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-([(1R)-2-カルボキシ-1-メチルエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
N-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-N-[(1,1-ジメチルピペリジニウム-4-イル)メチル]-D-アラニン;
N-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-(3-ピリジニウム-1-イルプロピル)-D-アラニン;
N-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-3-イウム-3-イル)プロピル]-D-アラニン;
N-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-[2-(1-メチルピリジニウム-3-イル)エチル]-D-アラニン;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(エチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4R)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4R)-4-カルボキシ-4-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-[(5S)-5-カルボキシ-5-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5S)-5-カルボキシ-5-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5S)-5-カルボキシ-5-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5S)-5-カルボキシ-5-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}スルホニル)(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム
N-[(5R)-5-カルボキシ-5-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5R)-5-カルボキシ-5-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5R)-5-カルボキシ-5-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
(6S)-6-カルボキシ-6-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルヘキサン-1-アミニウム;
3-{[(1R)-1-カルボキシエチル][(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
N-[(5S)-5-カルボキシ-5-{[(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-[(5S)-5-カルボキシ-5-{[(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)スルホニル](メチル)アミノ}ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
3-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパ-2-イン-1-アミニウム;
3-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリエチルプロパ-2-イン-1-アミニウム;
1-(3-(4-((5-(2-(4-クロロ-3-メトキシフェニル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イルチオ)メチル)-3,5-ジフルオロフェニル)プロピル)-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
3-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{4-[({5-[1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[4-({[5-{1-[3-クロロ-4-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-(4-{[(5-{1-[4-(アミノスルホニル)-3-クロロフェニル]-1-メチルエチル}-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3,5-ジフルオロフェニル)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
2-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]オキシ}-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]オキシ}-N,N,N-トリエチルエタンアミニウム;
(4-カルボキシ-1-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}ピペリジン-4-イル)-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[3,5-ジフルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[3,4-ジフルオロ-5-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[3-クロロ-4-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[({4-[({5-[1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
(6S)-6-カルボキシ-6-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルヘキサン-1-アミニウム;
N-[3-(4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)プロピル]-N-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-D-アラニン;
N-[4-(4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)ブチル]-N-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-D-アラニン;および
(4-カルボキシ-1-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}ピペリジン-4-イル)-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム、
のうちの１つから選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、上記化合物の各々が、薬学的に受容可能な対イオンの存在下にある、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能な希釈剤、賦形剤、またはキャリアを含有する、組成物。
【請求項２４】
肥満症またはII型糖尿病の処置を必要とする被験体において、肥満症またはII型糖尿病を処置する方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
肥満症またはII型糖尿病の処置を必要とする被験体において、肥満症またはII型糖尿病を処置する方法であって、該被験体に、同時または連続的に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物および第二の抗糖尿病薬物を共投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
前記抗糖尿病薬物が、スルホニル尿素、メグリチニド、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、グルカゴン様ペプチド(GLP)のアナログもしくはアゴニスト、アミリンアナログ、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)インヒビター、またはチアゾリジンジオンである、請求項25に記載の方法。
【請求項２７】
前記抗糖尿病薬物が、(2S)-1-{2-[(3-ヒドロキシ-1-アダマンチル)アミノ]アセチル}ピロリジン-2-カルボニトリルまたは5-((4-(2-(メチル-2-ピリジニルアミノ)エトキシ)フェニル)メチル)-2,4-チアゾリジンジオンである、請求項25に記載の方法。
【請求項２８】
高脂質血症、アテローム性動脈硬化症、または乱された胆汁酸代謝に関連する疾患の処置を必要とする被験体において、高脂質血症、アテローム性動脈硬化症、または乱された胆汁酸代謝に関連する疾患を処置する方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２９】
血中グルコースの低下を必要とする被験体において、血中グルコースを低下させる方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
インスリン分泌の増強を必要とする被験体において、インスリン分泌を増強させる方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３１】
式VIII(Q2):
【化２０４】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式VIII(Q2)において:
Xは、=N-または=C(R4)-であり;
R1はRCであるか;
あるいはXは、R1が１個、２個、または３個のRC10基で必要に応じて置換されたフェニルである場合にのみ、=C(RC)-であり得;
RCは、フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、-CH2-フェニル、ヘテロアリール、および必要に応じて-ORC13、-N(RC13)2または-S(RC13)で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され、ここでRCの環状基は、1個、2個、3個、4個または5個のRC10基で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個、3個、4個、または5個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは2個より多くのRC10B基では置換され得ず、ここで
各RC10Aは独立して、ハロ、シアノ、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各RC10Bは独立して、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-RC11、-C(O)ORC12、-OC(O)ORC12および必要に応じて-OHまたは-C(O)OHで置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RC11は、シアノ、ニトロ、-N(RC12)2、-ORC12、-SRC12、-C(O)RC12、-C(O)ORC12、-C(O)N(RC12)2、-S(O)N(RC12)2、-S(O)2N(RC12)2、-S(O)2RC12、-OC(O)RC12、-OC(O)ORC12、-OC(O)N(RC12)2、-N(RC12)C(O)RC12、-N(RC12)C(O)ORC12、-N(RC12)C(O)N(RC12)2、または-N(RC12)C(=NRC12)N(RC12)2であり;
各RC12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
各RC13は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
R2は-LD-RD1であり;
LDは-[C(R)2]p-Y-[C(R)2]q-であり;
pは、0または1であり:
qは、0または1であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、ハロ、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(OH)-、-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-S-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-(C1〜C4)アルキル-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシル(C1〜C4)アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−(C1〜C3)アルキル-であり;
RD1は、-(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個〜5個のRD10基で置換されており、ここで該1個〜5個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個〜2個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、および必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキル-N(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Dで置換され得るもの、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーであり;
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜5個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-N[(C1〜C3)アルキル]3+、gem-シクロプロピル、-OH、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
各RD11Eは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、および-(C1〜C3)ハロアルキルから選択され;
R4は、H、-(C1〜C3)アルキルまたはハロであり;
R5は、-[C(R8)2]-フェニル、-[C(R8)2]-ナフタレニル、または-[C(R8)2]-(5員〜10員)ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、(ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d]イソオキサゾール、キノキサリニル、キノリニルおよび2,3,4a,8a-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルから選択され、ここでR5の環状基は、1個〜5個のRA10基で必要に応じて置換されており、ここで該1個〜5個のRA10基は独立して、RA10A基およびRA10B基から選択され、ただし、R5は、2個より多くのRA10B基では置換され得ず;
各RA10Aは、存在する場合、独立して、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、-CN、-OCF3、-(C1〜C4)アルキルおよび-NH2から選択され、
各RA10Bは、存在する場合、-O-(C1〜C4)アルキル-RA11、-S(O)2-NH2、-S(O)2CH3、-N(H)-S(O)2CH3、-S(O)2N(H)-CH3、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-C(O)NH2、ならびに-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RA11は、-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-(C1〜C4)アルキル、-N(RA12)2、-ORA12、-SRA12、-N(ORA12)RA12、-C(O)RA12、-C(O)ORA12、-C(O)N(RA12)2、-N(RA12)S(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-S(O)N(RA12)2、-S(O)2N(RA12)2、-S(O)2RA12、-OC(O)RA12、-OC(O)ORA12、-OC(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-N(RA12)C(O)ORA12、-N(RA12)C(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(=NRA12)N(RA12)2、およびヘテロアリールから選択され、ここで各RA12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、または-(C1〜C4)ハロアルキルであり;そして
各R8は独立して、水素、ハロゲン、またはメチルであるか、あるいは両方のR8が、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、(C3〜C6)シクロアルキルまたは(3員〜6員)ヘテロシクロアルキルのいずれかを形成し;
QAは、QLまたはQRであり;
QLは、-N[(C1〜C3)アルキル]3+であり、ここで-N[(C1〜C3)アルキル]3+のアルキル基は、-(C0〜C6)アルキル-S(O)2OHで必要に応じて置換されており;
QRは、
【化２０５】
から選択され；
RQAは-(C1〜C6)アルキルであり;
RQBは、-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキルであり;そして
RQCは、H、-OH、-(C0〜C4)アルキル-C(O)OHまたは-(C1〜C6)アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１】
式VIII(Q):
【化１９５】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式VIII(Q)において:
Xは、=N-または=C(R4)-であり;
R1はRCであるか;
あるいはXは、R1が１個、２個、または３個のRC10基で必要に応じて置換されたフェニルである場合にのみ、=C(RC)-であり得;
RCは、フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、-CH2-フェニル、ヘテロアリール、および必要に応じて-ORC13、-N(RC13)2または-S(RC13)で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され、ここでRCの環状基は、1個、2個、3個、4個または5個のRC10基で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個、3個、4個、または5個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは2個より多くのRC10B基では置換され得ず、ここで
各RC10Aは独立して、ハロ、シアノ、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各RC10Bは独立して、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-RC11、-C(O)ORC12、-OC(O)ORC12、および必要に応じて-OHまたは-C(O)OHで置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RC11は、シアノ、ニトロ、-N(RC12)2、-ORC12、-SRC12、-C(O)RC12、-C(O)ORC12、-C(O)N(RC12)2、-S(O)N(RC12)2、-S(O)2N(RC12)2、-S(O)2RC12、-OC(O)RC12、-OC(O)ORC12、-OC(O)N(RC12)2、-N(RC12)C(O)RC12、-N(RC12)C(O)ORC12、-N(RC12)C(O)N(RC12)2、または-N(RC12)C(=NRC12)N(RC12)2であり;
各RC12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
各RC13は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
R2は-LD-RD1であり;
LDは-[C(R)2]p-Y-[C(R)2]q-であり;
pは、0または1であり:
qは、0または1であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、ハロ、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(OH)-、-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-S-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-(C1〜C4)アルキル-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシル(C1〜C4)アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−(C1〜C3)アルキル-であり;
RD1は、-(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個〜5個のRD10基で置換されており、ここで該1個〜5個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個〜2個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキル-N(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Dで置換され得るもの、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたはCOOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され、
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜5個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-N[(C1〜C3)アルキル]3+、gem-シクロプロピル、-OH、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
各RD11Eは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、および-(C1〜C3)ハロアルキルから選択され;
R4は、H、-(C1〜C3)アルキルまたはハロであり;
R5は、-[C(R8)2]-フェニル、-[C(R8)2]-ナフタレニル、または-[C(R8)2]-(5員〜10員)ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、(ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d]イソオキサゾール、キノキサリニル、キノリニルおよび2,3,4a,8a-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルから選択され、ここでR5の環状基は、1個〜5個のRA10基で必要に応じて置換されており、ここで該1個〜5個のRA10基は独立して、RA10A基およびRA10B基から選択され、ただし、R5は、2個より多くのRA10B基では置換され得ず;
各RA10Aは、存在する場合、独立して、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、-CN、-OCF3、-(C1〜C4)アルキルおよび-NH2から選択され、
各RA10Bは、存在する場合、-O-(C1〜C4)アルキル-RA11、-S(O)2-NH2、-S(O)2CH3、-N(H)-S(O)2CH3、-S(O)2N(H)-CH3、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-C(O)NH2、ならびに-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RA11は、-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-(C1〜C4)アルキル、-N(RA12)2、-ORA12、-SRA12、-N(ORA12)RA12、-C(O)RA12、-C(O)ORA12、-C(O)N(RA12)2、-N(RA12)S(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-S(O)N(RA12)2、-S(O)2N(RA12)2、-S(O)2RA12、-OC(O)RA12、-OC(O)ORA12、-OC(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-N(RA12)C(O)ORA12、-N(RA12)C(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(=NRA12)N(RA12)2、およびヘテロアリールから選択され、ここで各RA12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、または-(C1〜C4)ハロアルキルであり;
各R8は独立して、水素、ハロゲン、またはメチルであるか、あるいは両方のR8が、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、(C3〜C6)シクロアルキルまたは(3員〜6員)ヘテロシクロアルキルのいずれかを形成し;
QAは、QLまたはQRであり;
QLは、-N[(C1〜C3)アルキル]3+であり、ここで-N[(C1〜C3)アルキル]3+のアルキル基は、-(C0〜C6)アルキル-S(O)2OHで必要に応じて置換されており;
QRは:
【化１９６】
から選択され；
RQAは-(C1〜C6)アルキルであり;
RQBは、-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキルであり;そして
RQCは、H、-OH、-(C0〜C4)アルキル-C(O)OHまたは-(C1〜C6)アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
構造式(VIQ)または(VIIQ):
【化１９７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、構造式(VIQ)および(VIIQ)において:
RAは、-[C(CH3)2]-フェニル、-[C(CH3)2]-ナフタレニル、または-[C(CH3)2]-(5員〜10員)ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、(ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d]イソオキサゾール、キノキサリニル、キノリニルおよび2,3,4a,8a-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルから選択され、ここでRAの環状基は、1個、2個または3個のRA10で必要に応じて置換されており;
各RA10は独立して、ハロ、アルコキシル、ヒドロキシル、-NH2、-S(O)2-NH2、-S(O)2CH3、-N(H)-S(O)2CH3、-SO2N(H)-CH3、-CN、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-OCF3、-C(O)NH2、ならびに独立して-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RCは、フェニル、-CH2-フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、-CH2-フェニル、またはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、1個、2個または3個のRC10で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個、または3個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは、1個より多くのRC10B基では置換され得ず;
各RC10Aは独立して、ハロ、ならびに必要に応じて-OH、メトキシ、-CF3およびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C3)アルキルから選択され;
RC10Bは、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OH、または-N[-(C1〜C4)アルキル]2、必要に応じて-OHで置換された-O-(C1〜C4)アルキル、および-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RDは-LD-RD1であり;
LDは-Y-[C(R)2]q-であり;
qは、0または1であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル(-CH3)、ハロ、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(OH)-、-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-S-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-(C1〜C4)アルキル-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシル(C1〜C4)アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−(C1〜C3)アルキル-であり;
RD1は、-(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個〜5個のRD10基で置換されており、ここで該1個〜4個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個〜2個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は独立して、-(C1〜C4)アルキルN(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N((RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Dで置換され得るもの、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され;
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、(5員〜6員)ヘテロアリール、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、必要に応じてRD11で置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜3個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、独立して-N[(C1〜C3)アルキル]3+、-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
QAは、QLまたはQRであり;
QLは、-N[(C1〜C3)アルキル]3+であり、ここで-N[(C1〜C3)アルキル]3+のアルキル基は、-(C0〜C6)アルキル-S(O)2OHで必要に応じて置換されており;
QRは:
【化１９８】
から選択され；
RQAは-(C1〜C6)アルキルであり;
RQBは、-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキルであり;そして
RQCは、H、-OH、-(C0〜C4)アルキル-C(O)OHまたは-(C1〜C6)アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Xは=C(R4)-であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、-S-、-S(O)2-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(C1〜C4)アルキル-S-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
RD1は、フェニル -(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、-(C5〜C6)シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個、2個、3個または4個のRD10で置換されており、ここで該1個〜4個のRD10基は、0個〜3個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキルN(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N((RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され;
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜5個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Xは=C(R4)-であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C3)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C3)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-CH3、-OH、Fおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、-(C3〜C6)シクロアルキル、-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-(5員〜6員)ヘテロアリール-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-(5員〜6員)ヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個、2個、または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は、0個〜2個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキルN(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N((RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーから選択され;
RD11Bは、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜3個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1もしくは3に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
pは0であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C2)アルキル、フルオロ、-OHおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ピリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、キノリニル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、およびピラゾリルから選択され、ここでRD1は、1個、2個または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-O-(C1〜C4)アルキル-QL、-S(O)2-N(RD11D)QR、-C(O)-N(RD11D)QR、-S(O)2-RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-QL、-S(O)2-N(RD11D)-C(RD11F)-(C1〜C5)アルキル-QA、アルキル基においてQAで置換された-C(O)-N(RD11E)-(C1〜C6)アルキル、-S(O)2-N(RD11D)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLのヘテロシクロアルキル基の炭素原子がRD11Fで置換され得るもの、-(C1〜C3)アルキル基においてQLで置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、QAで置換された-(C1〜C6)アルキル、およびQAで置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1、3、もしくは4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Xは=C(H)-であり;
pは0であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C2)アルキル、フルオロ、-OHおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ピリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、キノリニル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、およびピラゾリルから選択され、ここでRD1は、1個、2個または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は、0個〜2個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
該B基は、-O-(C1〜C4)アルキル-QL、-C(O)-N(RD11D)QR、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-QL、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル-QA、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)-C(RD11F)-(C1〜C5)アルキル-QA、アルキル基においてQAで置換された-C(O)-N(RD11E)-(C1〜C6)アルキル、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、-(C1〜C3)アルキル基においてQLで置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、QAで置換された-(C1〜C6)アルキル、およびQAで置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
RD11Dは、H、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシまたは-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C3)アルキルであり;そして
RD11Fは、Hまたは-C(O)OHである、
請求項1、3、4もしくは5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Xは=C(R4)-であり;
pは0であり;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(CH3)-S(O)2-、-CH(CH3)-S-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-、-(CH2)-S-、-CH2-N(RY)-、-CH(ハロ)-、-CH2-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(CH2)-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキルまたはヒドロキシル(C1〜C4)アルキルであり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C2)アルキル、フルオロ、-OHおよび-CH2OHから選択され;
RD1は、フェニル、-N(H)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ピリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、キノリニル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、およびピラゾリルから選択され、ここでRD1は、1個、2個または3個のRD10で置換されており、ここで該1個〜3個のRD10基は、0個〜2個のA基および1個のB基であり;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-O-(C1〜C4)アルキル、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
該B基は、-O-(C1〜C4)アルキル-QL、-C(O)-N(RD11D)QR、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-QL、-S(O)2-RD11、アルキル基においてQAで置換された-C(O)-N(RD11E)-(C1〜C6)アルキル、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11E)-C(RD11F)-(C1〜C5)アルキル-QA、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QLのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Fで置換され得るもの、-(C1〜C3)アルキル基においてQLで置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、QAで置換された-(C1〜C6)アルキル、およびQAで置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
RD11Dは、H、必要に応じて-OH、gem-シクロプロピル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシまたは-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
RD11Eは、Hまたは-(C1〜C2)アルキルであり;そして
RD11Fは-C(O)OHである、
請求項1、3、4、5、もしくは6のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
LDは:-(CH2)1〜3-O-、-(CH2)1〜3-NRY-、-(C0〜C3)アルキル-S-(C0〜C3)アルキル-;-(CH2)1〜3-S-、-S-(CH2)1〜3、-S(O)2-(CH2)1〜3-、-S(O)2-、-C(O)N(H)-(CH2)1〜3-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、-Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキル-、結合、および必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C4)アルキル-から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
LDは、-(CH2)-O-、-(CH2)-NRY-、-(CH2)-S-、-S-(CH2)-、-S(O)2-、-S(O)2-(CH2)-、-C(O)N(RY)-(C0〜C3)アルキル-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、-Ｃ≡Ｃ−(C2〜C3)アルキル-、および必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C4)アルキル-から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
LDは、-(CH2)-O-、-(CH2)-NH-、-(CH2)-S-、-S-(CH2)-、-S(O)2-、-S(O)2-(CH2)-、-C(O)N(H)-(CH2)1〜3-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、-Ｃ≡Ｃ−(C2〜C3)アルキル-および必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C4)アルキル-から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
RD1のB基が:
【化１９９】
から選択される、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
RCは、フェニル、-CH2-フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、またはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、１個、２個、または３個のRC10基で必要に応じて置換され得、そして該１個、２個、または３個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは、1個より多くのRC10B基では置換され得ず;
各RC10Aは、存在する場合、独立して、メトキシ、-CF3、ハロ、ならびに必要に応じてハロおよび-OHから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C3)アルキルから選択され;そして
RC10Bは、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-(C1〜C4)アルキル、-C(O)NH2、および必要に応じて-OH、-C(O)OH、または-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択される、
上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
RCは、フェニルまたはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、1個、2個または3個のRC10で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個または3個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは、1個より多くのRC10B基では置換され得ず;
各RC10Aは、存在する場合、独立して、メトキシおよびハロから選択され;そして
RC10Bは、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-(C1〜C4)アルキル、および必要に応じて-OH、-C(O)OH、または-N[-(C1〜C4)アルキル]2で置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択される、
上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
RCは、フェニルまたはピリジニルであり、ここでRCの環状基は、メトキシ、メチル、フルオロおよびクロロから選択される1個または2個の基で必要に応じて置換され得る、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
RCは、メトキシ、フルオロまたはクロロから選択される１個または２個の基で置換されたフェニルである、請求項1もしくは2のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
式IX、X、XI、XII、XIII、XIVまたはXV:
【化２００】
を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
各RA10は、フルオロ、クロロおよびメトキシから選択され;
各RC10は、フルオロ、クロロおよびメトキシから選択され;
R2は-LD-RD1であり、ここで:
LDは、-(CH2)-O-、-(CH2)-NH-、-(CH2)-S-、-S-(CH2)-、-S(O)2-、-S(O)2-(CH2)-、-C(O)N(H)-(CH2)1〜3-、-S(O)2-N(H)-(CH2)1〜3-、-C(O)-(CH2)1〜2-、必要に応じてハロまたは-OHで置換された-(C1〜C3)アルキル-、および−Ｃ≡Ｃ−(C2〜C3)アルキルから選択され;そして
RD1は:
【化２０１】
のうちの１つであり、ここで各Aは、クロロまたはフルオロであり、そしてBは:
【化２０２】
から選択される、
請求項16に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
LDは、-S-(C1〜C3)アルキル-、-(CH2)2-および-(C1〜C3)アルキル-O-から選択される、上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
R5は-[C(CH3)2]-フェニルであり、R5のフェニル基は、１個、２個、または３個のRA10基で必要に応じて置換されており、ここで該１個、２個、または３個のRA10基は独立して、RA10AおよびRA10Bから選択され、ただし、R5は、1個より多くのRA10B基では置換され得ず;
各RA10Aは、存在する場合、独立して、ハロ、メトキシおよびヒドロキシルから選択され;そして
RA10Bは、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、O-(C1〜C4)アルキル-N[(C1〜C3)アルキル]2、-NH2、-S(O)2-NH2、-SO2CH3、-N(H)-SO2CH3、-SO2N(H)-CH3、-CN、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-OCF3、-C(O)NH2または必要に応じて-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルである、
上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
R5は-[C(CH3)2]-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロおよびメトキシから選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている、上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
R5が:
【化２０３】
である、上記請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
以下の化合物:
2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-{[(4-{[(5-{1-[4-(アミノスルホニル)-3-クロロフェニル]-1-メチルエチル}-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3-クロロ-5-フルオロフェニル)カルボニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-[({4-[({5-[1-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3-クロロ-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-[({4-[({5-[1-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3-クロロ-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]メチル}オキシ)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-{[(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)カルボニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
1-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
1-[2-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
1-{2-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]エチル}-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
4-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1-[(4-フルオロフェニル)メチル]-1-メチルピロリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピロリジニウム;
(3R)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3R)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピロリジニウム;
1-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-1,4,4-トリメチルピペラジンジイウム;
4-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-4-メチルモルホリン-4-イウム;
(3S)-3-[({4-[({5-[1-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-1,1-ジメチルピロリジニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
4-[({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)メチル]-4-ヒドロキシ-1,1-ジメチルピペリジニウム;
2-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
(3S)-3-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]カルボニル}アミノ)-1,1-ジメチルピロリジニウム;
(3S)-3-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}カルボニル)アミノ]-1,1-ジメチルピロリジニウム;
1-(カルボキシメチル)-4-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)-1-メチルピペリジニウム;
N-[2-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]カルボニル}アミノ)エチル]-N,N-ジメチル-3-スルホプロパン-1-アミニウム;
2-[({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{[(4-{[(5-{1-[4-(アミノスルホニル)-3-クロロフェニル]-1-メチルエチル}-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3,5-ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-4-(4-フルオロフェニル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[({4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3,5-ジフルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{[(4-{[(5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-{4-フルオロ-3-[(メチルオキシ)カルボニル]フェニル}-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3,5-ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[({4-[({5-[1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3,3'-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}イミノ)ビス(N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム);
3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
2-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
3-({[2-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[3-クロロ-4-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
3,3'-({[4-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-2-フルオロフェニル]スルホニル}イミノ)ビス(N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム);
3-({[2-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-4-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-({[4-クロロ-5-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-2-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[3-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-2,4-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{[({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アミノ}-N,N,N-トリエチルプロパン-1-アミニウム;
1-[3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)プロピル]ピリジニウム;
3-[3-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)プロピル]-1-メチル-1H-イミダゾール-3-イウム;
3-(2-(3-クロロ-5-フルオロ-4-((5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イルチオ)メチル)フェニルスルホンアミド)エチル)-1-メチルピリジニウム;
(3S)-3-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
4-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
1-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
(3R)-3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
(3S)-3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-1,1-ジメチルピペリジニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
(3R)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-3-アミニウム;
(3S)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-3-アミニウム;
(3R)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピロリジン-3-アミニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-エチル-N,N-ジメチルピペリジン-4-アミニウム;
4-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-1,1-ジメチルピペラジン-1-イウム;
(3S)-1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピロリジン-3-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N-エチル-N,N-ジメチルプロパン-1-アミニウム;
1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルアゼチジン-3-アミニウム;
1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-4-アミニウム;
(3R)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}-N,N,N-トリメチルピペリジン-3-アミニウム;
1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}-N-エチル-N,N-ジメチルピペリジン-4-アミニウム;
(1-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アゼチジン-3-イル)-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
4-[({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)メチル]-1,1-ジメチルピペリジニウム;
2-({[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ)-1-メチルピリジニウム;
[(3S)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}ピペリジン-3-イル]-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
[(3S)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}ピロリジン-3-イル]-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
[(3R)-1-{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}ピペリジン-3-イル]-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
3-[(カルボキシメチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(エチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]メチル}オキシ)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(2-ヒドロキシエチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(2-アミノ-2-オキソエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(4-カルボキシフェニル)メチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[({4-[({5-[1-(4-クロロ-3-ヒドロキシフェニル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}[(1R)-1-メチル-2-(メチルオキシ)-2-オキソエチル]アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[3,4-ジフルオロ-5-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(エチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(シクロプロピル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(1-メチルエチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[{[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N-エチル-N,N-ジメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(カルボキシメチル){[3-クロロ-5-フルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-[(カルボキシメチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシ-2-メチルプロピル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシ-2-メチルプロピル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(2-カルボキシエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(カルボキシメチル){[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシ-2-ヒドロキシエチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(2-カルボキシエチル){[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(3-カルボキシフェニル)メチル]{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシプロピル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(1-カルボキシシクロプロピル){[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-([(1R)-1-カルボキシプロピル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-([(1S,2R)-1-カルボキシ-2-ヒドロキシプロピル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
5-([(1R)-1-カルボキシエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルペンタン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}{[4-(メチルオキシ)フェニル]メチル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-({[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}[1,1-ジメチル-2-(メチルオキシ)-2-オキソエチル]アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
(S)-3-(4-((5-(2-(4-クロロ-3-メトキシフェニル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イルチオ)メチル)-N-(1,3-ジカルボキシプロピル)-3,5-ジフルオロフェニルスルホンアミド)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[(1-カルボキシ-1-メチルエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-[(1-カルボキシ-1-メチルエチル){[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}アミノ]-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-([(1R)-2-カルボキシ-1-メチルエチル]{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
N-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-N-[(1,1-ジメチルピペリジニウム-4-イル)メチル]-D-アラニン;
N-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-(3-ピリジニウム-1-イルプロピル)-D-アラニン;
N-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-3-イウム-3-イル)プロピル]-D-アラニン;
N-{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}-N-[2-(1-メチルピリジニウム-3-イル)エチル]-D-アラニン;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(エチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4R)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4R)-4-カルボキシ-4-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-[(5S)-5-カルボキシ-5-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5S)-5-カルボキシ-5-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5S)-5-カルボキシ-5-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5S)-5-カルボキシ-5-[({3-クロロ-4-[({5-[1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-5-フルオロフェニル}スルホニル)(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム
N-[(5R)-5-カルボキシ-5-({[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5R)-5-カルボキシ-5-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(5R)-5-カルボキシ-5-[{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ペンチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
(6S)-6-カルボキシ-6-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルヘキサン-1-アミニウム;
3-{[(1R)-1-カルボキシエチル][(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
N-[(5S)-5-カルボキシ-5-{[(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-[(5S)-5-カルボキシ-5-{[(3-クロロ-4-{2-[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]エチル}-5-フルオロフェニル)スルホニル](メチル)アミノ}ペンチル]-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
3-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパ-2-イン-1-アミニウム;
3-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリエチルプロパ-2-イン-1-アミニウム;
1-(3-(4-((5-(2-(4-クロロ-3-メトキシフェニル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イルチオ)メチル)-3,5-ジフルオロフェニル)プロピル)-4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン;
3-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-{4-[({5-[1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルエチル]-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[4-({[5-{1-[3-クロロ-4-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
3-[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
4-[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]-N,N,N-トリメチルブタン-1-アミニウム;
3-(4-{[(5-{1-[4-(アミノスルホニル)-3-クロロフェニル]-1-メチルエチル}-1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1H-イミダゾール-2-イル)チオ]メチル}-3,5-ジフルオロフェニル)-N,N,N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
2-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]オキシ}-N,N,N-トリメチルエタンアミニウム;
2-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]オキシ}-N,N,N-トリエチルエタンアミニウム;
(4-カルボキシ-1-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}ピペリジン-4-イル)-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[3,5-ジフルオロ-4-({[5-{1-[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[3,4-ジフルオロ-5-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[{[4-({[5-{1-[3-クロロ-4-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
N-{(4S)-4-カルボキシ-4-[({4-[({5-[1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルエチル]-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル}チオ)メチル]-3,5-ジフルオロフェニル}スルホニル)(メチル)アミノ]ブチル}-N,N-ジメチルメタンアミニウム;
(6S)-6-カルボキシ-6-[{[3-クロロ-4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-5-フルオロフェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]-N,N,N-トリメチルヘキサン-1-アミニウム;
N-[3-(4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)プロピル]-N-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-D-アラニン;
N-[4-(4-アザ-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)ブチル]-N-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}-D-アラニン;および
(4-カルボキシ-1-{[4-({[5-{1-[4-クロロ-3-(メチルオキシ)フェニル]-1-メチルエチル}-1-(4-フルオロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル]チオ}メチル)-3,5-ジフルオロフェニル]スルホニル}ピペリジン-4-イル)-N,N,N-トリメチルメタンアミニウム、
のうちの１つから選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、上記化合物の各々が、薬学的に受容可能な対イオンの存在下にある、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能な希釈剤、賦形剤、またはキャリアを含有する、組成物。
【請求項２４】
肥満症またはII型糖尿病の処置を必要とする被験体において、肥満症またはII型糖尿病を処置する方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
肥満症またはII型糖尿病の処置を必要とする被験体において、肥満症またはII型糖尿病を処置する方法であって、該被験体に、同時または連続的に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物および第二の抗糖尿病薬物を共投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
前記抗糖尿病薬物が、スルホニル尿素、メグリチニド、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、グルカゴン様ペプチド(GLP)のアナログもしくはアゴニスト、アミリンアナログ、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)インヒビター、またはチアゾリジンジオンである、請求項25に記載の方法。
【請求項２７】
前記抗糖尿病薬物が、(2S)-1-{2-[(3-ヒドロキシ-1-アダマンチル)アミノ]アセチル}ピロリジン-2-カルボニトリルまたは5-((4-(2-(メチル-2-ピリジニルアミノ)エトキシ)フェニル)メチル)-2,4-チアゾリジンジオンである、請求項25に記載の方法。
【請求項２８】
高脂質血症、アテローム性動脈硬化症、または乱された胆汁酸代謝に関連する疾患の処置を必要とする被験体において、高脂質血症、アテローム性動脈硬化症、または乱された胆汁酸代謝に関連する疾患を処置する方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２９】
血中グルコースの低下を必要とする被験体において、血中グルコースを低下させる方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
インスリン分泌の増強を必要とする被験体において、インスリン分泌を増強させる方法であって、該被験体に、有効量の請求項1〜22のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３１】
式VIII(Q2):
【化２０４】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式VIII(Q2)において:
Xは、=N-または=C(R4)-であり;
R1はRCであるか;
あるいはXは、R1が１個、２個、または３個のRC10基で必要に応じて置換されたフェニルである場合にのみ、=C(RC)-であり得;
RCは、フェニル、-(C5〜C6)-シクロアルキル、-CH2-フェニル、ヘテロアリール、および必要に応じて-ORC13、-N(RC13)2または-S(RC13)で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され、ここでRCの環状基は、1個、2個、3個、4個または5個のRC10基で必要に応じて置換され得、ここで該1個、2個、3個、4個、または5個のRC10基は独立して、RC10AおよびRC10Bから選択され、ただし、RCは2個より多くのRC10B基では置換され得ず、ここで
各RC10Aは独立して、ハロ、シアノ、ならびに必要に応じて-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各RC10Bは独立して、-C(O)NH2、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-RC11、-C(O)ORC12、-OC(O)ORC12および必要に応じて-OHまたは-C(O)OHで置換された-O-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RC11は、シアノ、ニトロ、-N(RC12)2、-ORC12、-SRC12、-C(O)RC12、-C(O)ORC12、-C(O)N(RC12)2、-S(O)N(RC12)2、-S(O)2N(RC12)2、-S(O)2RC12、-OC(O)RC12、-OC(O)ORC12、-OC(O)N(RC12)2、-N(RC12)C(O)RC12、-N(RC12)C(O)ORC12、-N(RC12)C(O)N(RC12)2、または-N(RC12)C(=NRC12)N(RC12)2であり;
各RC12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
各RC13は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、および-(C1〜C4)ハロアルキルから選択され;
R2は-LD-RD1であり;
LDは-[C(R)2]p-Y-[C(R)2]q-であり;
pは、0または1であり:
qは、0または1であり;
各Rは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、ハロ、-OH、および-CH2OHから選択され;
Yは、結合、-S-、-S(O)2-、-CH(OH)-、-O-、-C(H)=C(H)-、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-S-(C1〜C4)アルキル-、-(C1〜C4)アルキル-N(RY)-(C1〜C4)アルキル-、-C(H)(ハロ)-、-(C1〜C4)アルキル-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1〜C4)アルキル-O-、または-C(O)-N(RY)-であり、ここでRYは、H、-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシル(C1〜C4)アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−(C1〜C3)アルキル-であり;
RD1は、-(C6〜C10)アリール、-N(H)-フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここでRD1は、1個〜5個のRD10基で置換されており、ここで該1個〜5個のRD10基は独立して、A基およびB基から選択され、ただし、RD1は1個〜2個のB基で置換されており;
各A基は、存在する場合、独立して、ハロ、-CF3、-CN、-NO2、-OH、アルキル基において-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル、および必要に応じて-OHおよびハロから独立して選択される1個〜3個の置換基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
各B基は、-(C1〜C4)アルキル-N(RD11)RD11B、-C(O)-N(RD11D)RD11、-C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-C(O)-ヘテロシクロアルキル-RD11、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-N(RD11B)RD11、-S(O)2-RD11、-S(O)2-N(RD11D)QR、-S(O)2-N(H)C(O)-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)C(O)O-(C1〜C4)アルキル-QA、-S(O)2-N(H)C(O)-N(H)RD11、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAであって、-S(O)2-(4員〜6員)ヘテロシクロアルキル-(C0〜C4)アルキル-QAのヘテロシクロアルキル基の炭素がRD11Dで置換され得るもの、-S(O)2-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11Bで必要に応じて置換された-O-(C1〜C4)アルキル-QA、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C6)アルキル、必要に応じてオキソまたはRD11Dで置換されたヘテロシクロアルキル-QA、-S(O)2-N(RD11D)RD11、アルキル基において1個または2個のRD11で置換された-N(RD11D)-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C3)アルキル基においてRD11で置換された-N(H)-C(O)-N(RD11D)-(C1〜C3)アルキル、1個または2個のRD11で置換された-(C1〜C6)アルキル、およびRD11で置換された−Ｃ≡Ｃ−(C0〜C3)アルキルから選択され;
各RD11は独立して、-(C3〜C6)シクロアルキル-QA、必要に応じてハロまたは-COOHで置換された-(C0〜C6)アルキル-QA、-(C0〜C6)アルキル-(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル-QA、およびQAで置換されたPEGポリマーであり;
RD11Bは、QA、H、-OH、-CF3、-N(RD11E)2、-C(O)OH、-O-(C1〜C4)アルキル、-S(O)2OH、-C(=NH)-NH2、-N(H)C(=NH)NH2、-C(H)=NC(=NH)NH2、-C(H)=NN(H)C(=NH)NH2、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、-N(H)C(=NH)-N(H)C(=NH)NH2、-C(O)-(C1〜C3)アルキル、-O-(C1〜C4)アルキル-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロアリール、独立してハロ、-OH、-S(O)2OH、C(O)OH、-NH2、-N[(C1〜C3)アルキル]3+、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、および-N(H)C(=NH)NH2から選択される1個〜3個の基で必要に応じて置換された-(C1〜C4)アルキル、ヘテロシクロアルキル基において1個〜3個のRD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(5員〜8員)ヘテロシクロアルキル、RD11で必要に応じて置換された-(C0〜C3)アルキル-(C3〜C6)シクロアルキル、ならびに1個〜5個のハロで必要に応じて置換されたアリールから選択され;
RD11Dは、H、-(C3〜C6)シクロアルキル、必要に応じて-N[(C1〜C3)アルキル]3+、gem-シクロプロピル、-OH、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C3)アルキル、および-C(O)NH2から選択される1個または2個の置換基で置換された-(C1〜C6)アルキル、ならびにフェニル基において-(C1〜C3)アルコキシ、-C(O)OH、または-C(O)O-(C1〜C3)アルキルで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキル-フェニルから選択され;
各RD11Eは独立して、H、-(C1〜C3)アルキル、および-(C1〜C3)ハロアルキルから選択され;
R4は、H、-(C1〜C3)アルキルまたはハロであり;
R5は、-[C(R8)2]-フェニル、-[C(R8)2]-ナフタレニル、または-[C(R8)2]-(5員〜10員)ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、(ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d]イソオキサゾール、キノキサリニル、キノリニルおよび2,3,4a,8a-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニルから選択され、ここでR5の環状基は、1個〜5個のRA10基で必要に応じて置換されており、ここで該1個〜5個のRA10基は独立して、RA10A基およびRA10B基から選択され、ただし、R5は、2個より多くのRA10B基では置換され得ず;
各RA10Aは、存在する場合、独立して、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、-CN、-OCF3、-(C1〜C4)アルキルおよび-NH2から選択され、
各RA10Bは、存在する場合、-O-(C1〜C4)アルキル-RA11、-S(O)2-NH2、-S(O)2CH3、-N(H)-S(O)2CH3、-S(O)2N(H)-CH3、-C(O)OH、-(C1〜C4)アルキル-OH、-C(O)NH2、ならびに-OHおよびハロから選択される1個〜3個の基で置換された-(C1〜C4)アルキルから選択され;
RA11は、-C(O)OH、(5員〜6員)ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-(C1〜C4)アルキル、-N(RA12)2、-ORA12、-SRA12、-N(ORA12)RA12、-C(O)RA12、-C(O)ORA12、-C(O)N(RA12)2、-N(RA12)S(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-S(O)N(RA12)2、-S(O)2N(RA12)2、-S(O)2RA12、-OC(O)RA12、-OC(O)ORA12、-OC(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-N(RA12)C(O)ORA12、-N(RA12)C(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(=NRA12)N(RA12)2、およびヘテロアリールから選択され、ここで各RA12は独立して、水素、-(C1〜C4)アルキル、または-(C1〜C4)ハロアルキルであり;そして
各R8は独立して、水素、ハロゲン、またはメチルであるか、あるいは両方のR8が、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、(C3〜C6)シクロアルキルまたは(3員〜6員)ヘテロシクロアルキルのいずれかを形成し;
QAは、QLまたはQRであり;
QLは、-N[(C1〜C3)アルキル]3+であり、ここで-N[(C1〜C3)アルキル]3+のアルキル基は、-(C0〜C6)アルキル-S(O)2OHで必要に応じて置換されており;
QRは、
【化２０５】
から選択され；
RQAは-(C1〜C6)アルキルであり;
RQBは、-C(O)OHで必要に応じて置換された-(C1〜C6)アルキルであり;そして
RQCは、H、-OH、-(C0〜C4)アルキル-C(O)OHまたは-(C1〜C6)アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【公表番号】特表２０１３−５１３６０５（Ｐ２０１３−５１３６０５Ａ）
【公表日】平成２５年４月２２日（２０１３．４．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４３０９１（Ｐ２０１２−５４３０９１）
【出願日】平成２２年８月１１日（２０１０．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４５１９５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７１５６５
【国際公開日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月２２日（２０１３．４．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月１１日（２０１０．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４５１９５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７１５６５
【国際公開日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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