ＴＲＰＭ８モジュレーターとしてのスルホンアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】
式中、Ｙ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＲA及びＲBは、本明細書に定義される。
【化１】
式中、Ｙ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＲA及びＲBは、本明細書に定義される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
式中、
Ｙは、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ブロモ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）フルオロ、
（ｖ）ヨード、
（ｖｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、又は、
（ｖｉｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ及びＣ1〜4アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されるフェニルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換され、及び、所望によりヒドロキシ及びオキソからなる群から選択される１個の追加的な置換基で置換されるＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ又はＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）所望によりＣ3〜6シクロアルキル若しくはトリフルオロメチルで置換されるＣ1〜6アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたＣ1〜6アルキルであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）メトキシ、又は、
（ｖ）メチルであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、又は、
（ｉｖ）メチルであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）トリフルオロメチル、
（ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ、
（ｖ）ブロモ、
（ｉｖ）クロロ、
（ｖｉｉ）フルオロ、又は、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル、ヒドロキシ及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により置換される］及びヒドロキシであり、
ＲBは水素又はＣ1〜6アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６若しくは７員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、３−トリフルオロメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは、Ｃ1〜3アルキル又は３−オキソで炭素原子が所望により置換される］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、３−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピロリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
［ここで、前記ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル又はピペリジン−１−イル環は、所望によりベンゾ縮合して、
【化２】
からなる群から選択されるベンゾ縮合ヘテロシクリルを形成する
（ここで、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）は１〜２個のメチル置換基で前記環のヘテロシクリル部分が所望により置換され、
あるいは、ベンゾ縮合したヘテロシクリル（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）のヘテロシクリル部分は非置換であり、前記環のベンゾ部分は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜4アルキルカルボニル及びメトキシからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの１個以下はＣ1〜4アルキルカルボニルである）］
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換される（ここで、［１，４］ジアゼパン−１−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で、又は、３−若しくは５−オキソで、炭素原子が所望により置換される）］、あるいは、
（ｖｉ）［１，４］ジアゼパン−５−イル［ここで、前記［１，４］ジアゼパン−５−イルの１−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−５−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で炭素原子が所望により置換される］を形成し、
ＲCは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換されるフェニル、
（ｖ）フェニルメチル、
（ｖｉ）Ｃ1〜6アルキルカルボニル、
（ｖｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ1〜6アルキルスルホニル、
（ｉｘ）フェニルカルボニル、又は、
（ｘ）フェニルスルホニルである
［ここで、前記フェニルメチル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルのフェニルは、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して選択される］、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項２】
Ｙが水素、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、Ｃ3〜6シクロアルキル又はＣ1〜4アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが水素、メチル、イソプロピル、クロロ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はブロモである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが水素、メチル、イソプロピル、クロロ又はブロモである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が水素又はフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が水素又はフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4が水素、フルオロ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲAが、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲBが水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化３】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化４】
式中、
Ｙは、水素、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、Ｃ3〜6シクロアルキル又はＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］、
【化５】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化６】
式中、
Ｙは、水素、メチル、イソプロピル、クロロ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はブロモであり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化７】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１５】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化８】
式中、
Ｙは、水素、メチル、イソプロピル、クロロ又はブロモであり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は水素であり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］、
【化９】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１６】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１０】
式中、
Ｙは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）ブロモ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）Ｃ1〜4アルキル、又は、
（ｖ）クロロ、フルオロ、ブロモ及びＣ1〜4アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されるフェニルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換され、及び、所望によりヒドロキシ又はオキソから選択される１個の追加的な置換基で置換されるＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ又はＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）所望によりＣ3〜6シクロアルキル若しくはトリフルオロメチルで置換されるＣ1〜6アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたＣ1〜6アルキルであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）メトキシ、又は、
（ｖ）メチルであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、又は、
（ｉｖ）メチルであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）トリフルオロメチル、
（ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ、
（ｖ）ブロモ、
（ｉｖ）クロロ、
（ｖｉｉ）フルオロ、又は、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜6アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜6アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６若しくは７員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、３−トリフルオロメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは、Ｃ1〜3アルキル又は３−オキソで炭素原子が所望により置換される］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、３−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピロリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
［ここで、前記ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル又はピペリジン−１−イル環は、所望によりベンゾ縮合して、
【化１１】
からなる群から選択されるベンゾ縮合ヘテロシクリルを形成する
（ここで、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）は１〜２個のメチル置換基で前記環のヘテロシクリル部分が所望により置換され、
あるいは、ベンゾ縮合したヘテロシクリル（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）のヘテロシクリル部分は非置換であり、前記環のベンゾ部分は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜4アルキルカルボニル及びメトキシからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの１個以下はカルボキシ若しくはＣ1〜4アルキルカルボニルである）］、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換される（ここで、［１，４］ジアゼパン−１−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で、又は、３−若しくは５−オキソで、炭素原子が所望により置換される）］、
（ｖｉ）［１，４］ジアゼパン−５−イル［ここで、前記［１，４］ジアゼパン−５−イルの１−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−５−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で炭素原子が所望により置換される］を形成し、
ＲCは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換されるフェニル、
（ｖ）フェニルメチル、
（ｖｉ）Ｃ1〜6アルキルカルボニル、
（ｖｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ1〜6アルキルスルホニル、
（ｉｘ）フェニルカルボニル、又は、
（ｘ）フェニルスルホニルである
［ここで、フェニルメチル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルのフェニルは、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して選択される］、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１７】
Ｙが水素、ブロモ、クロロ、フルオロ又はＣ1〜4アルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが水素、メチル、クロロ又はブロモである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ2が水素又はフルオロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が水素又はフルオロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4が水素、フルオロ又はメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲAが、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲBが水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１２】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１３】
式中、
Ｙは、水素、ブロモ、クロロ、フルオロ又はＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、２個以下の前記置換基は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１４】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項２９】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１５】
式中、
Ｙは、水素、メチル、クロロ又はブロモであり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、２個以下の前記置換基は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１６】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３０】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１７】
式中、
Ｙは水素であり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、２個以下の前記置換基は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は水素であり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１８】
又は、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１９】
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがクロロであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがクロロであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがブロモであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがイソプロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがエチルであり、ＲBがエチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBが２−ヒドロキシエチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBが２−メチル−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがｎ−ブチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが水素であり、ＲBが３，３，３−トリフルオロプロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがフェニルメチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−ブチルであり、ＲBがｎ−ブチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが２−メチル−プロピルであり、ＲBが２−メチル−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBが２−フェニルエチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，５−ジメチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、シス−２，６−ジメチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−フェニルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−オキソ−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチル−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチルカルボニル−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−フェニル−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、シス−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、チオモルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、２−メチルピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−ヒドロキシピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−エトキシカルボニルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが水素であり、ＲBがエトキシカルボニル−メチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが水素であり、ＲBがメチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがメチルである化合物、
からなる群から選択される上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３２】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化２０】
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−４−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、チオモルホリン−４−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−フェニル−ピペリジン−１−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−ブチルであり、ＲBがｎ−ブチルである式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがフェニルメチルである式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチルカルボニル−ピペラジン−１−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
からなる群から選択される上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３３】
請求項１又は１４に記載の化合物と、製薬上許容できるキャリア、製薬上許容できる賦形剤、及び製薬上許容できる希釈剤のうちの少なくとも１つと、を含む、医薬組成物。
【請求項３４】
前記組成物が固体の、経口投与形態である、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記組成物がシロップ、エリキシル剤又は懸濁物である、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
処置上有効な量の請求項１又は１４に記載の化合物を、処置を必要とする被験体に投与することを含む、被験体の神経障害性疼痛の処置方法。
【請求項３７】
前記神経障害性疼痛が、がん、神経性障害、脊髄又は末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脊髄外傷、慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷に付随する神経障害、脳卒中、ＡＬＳ、パーキンソン病、多発性硬化症、坐骨神経症、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口内神経障害性疼痛、シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、Ｇｏｍｂａｕｌｔ神経炎、神経炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝状体神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間上腕神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭部神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛又は発作性神経痛に起因する、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記神経障害性疼痛が、神経障害性寒冷異痛症である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記神経障害性寒冷異痛症が、脊髄及び末梢神経手術若しくは外傷、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、又は神経根障害により生じる、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
処置上有効な量の請求項１又は１４に記載の化合物を処置を必要とする被験体に投与することを含む、被験体の神経障害性寒冷異痛症の処置方法。
【請求項４１】
請求項１又は１４に記載の化合物と、製薬上許容できるキャリア、製薬上許容できる賦形剤、及び製薬上許容できる希釈剤のうちの少なくとも１つと、を含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
式中、
Ｙは、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ブロモ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）フルオロ、
（ｖ）ヨード、
（ｖｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｖｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、又は、
（ｖｉｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ及びＣ1〜4アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されるフェニルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換され、及び、所望によりヒドロキシ及びオキソからなる群から選択される１個の追加的な置換基で置換されるＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ又はＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）所望によりＣ3〜6シクロアルキル若しくはトリフルオロメチルで置換されるＣ1〜6アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたＣ1〜6アルキルであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）メトキシ、又は、
（ｖ）メチルであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、又は、
（ｉｖ）メチルであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）トリフルオロメチル、
（ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ、
（ｖ）ブロモ、
（ｉｖ）クロロ、
（ｖｉｉ）フルオロ、又は、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル、ヒドロキシ及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により置換される］及びヒドロキシであり、
ＲBは水素又はＣ1〜6アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６若しくは７員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、３−トリフルオロメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは、Ｃ1〜3アルキル又は３−オキソで炭素原子が所望により置換される］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、３−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピロリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
［ここで、前記ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル又はピペリジン−１−イル環は、所望によりベンゾ縮合して、
【化２】
からなる群から選択されるベンゾ縮合ヘテロシクリルを形成する
（ここで、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）は１〜２個のメチル置換基で前記環のヘテロシクリル部分が所望により置換され、
あるいは、ベンゾ縮合したヘテロシクリル（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）のヘテロシクリル部分は非置換であり、前記環のベンゾ部分は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜4アルキルカルボニル及びメトキシからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの１個以下はＣ1〜4アルキルカルボニルである）］
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換される（ここで、［１，４］ジアゼパン−１−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で、又は、３−若しくは５−オキソで、炭素原子が所望により置換される）］、あるいは、
（ｖｉ）［１，４］ジアゼパン−５−イル［ここで、前記［１，４］ジアゼパン−５−イルの１−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−５−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で炭素原子が所望により置換される］を形成し、
ＲCは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換されるフェニル、
（ｖ）フェニルメチル、
（ｖｉ）Ｃ1〜6アルキルカルボニル、
（ｖｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ1〜6アルキルスルホニル、
（ｉｘ）フェニルカルボニル、又は、
（ｘ）フェニルスルホニルである
［ここで、前記フェニルメチル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルのフェニルは、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して選択される］、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項２】
Ｙが水素、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、Ｃ3〜6シクロアルキル又はＣ1〜4アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが水素、メチル、イソプロピル、クロロ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はブロモである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが水素、メチル、イソプロピル、クロロ又はブロモである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が水素又はフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が水素又はフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4が水素、フルオロ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲAが、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲBが水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化３】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化４】
式中、
Ｙは、水素、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、Ｃ3〜6シクロアルキル又はＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］、
【化５】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化６】
式中、
Ｙは、水素、メチル、イソプロピル、クロロ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はブロモであり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化７】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１５】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化８】
式中、
Ｙは、水素、メチル、イソプロピル、クロロ又はブロモであり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は水素であり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］、
【化９】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１６】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１０】
式中、
Ｙは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）ブロモ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）Ｃ1〜4アルキル、又は、
（ｖ）クロロ、フルオロ、ブロモ及びＣ1〜4アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されるフェニルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換され、及び、所望によりヒドロキシ又はオキソから選択される１個の追加的な置換基で置換されるＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ又はＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ1〜3アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノカルボニル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1〜3アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜3）アルキルアミノ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）所望によりＣ3〜6シクロアルキル若しくはトリフルオロメチルで置換されるＣ1〜6アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたＣ1〜6アルキルであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）メトキシ、又は、
（ｖ）メチルであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、又は、
（ｉｖ）メチルであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）トリフルオロメチル、
（ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ、
（ｖ）ブロモ、
（ｉｖ）クロロ、
（ｖｉｉ）フルオロ、又は、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜6アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜6アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６若しくは７員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、３−トリフルオロメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは、Ｃ1〜3アルキル又は３−オキソで炭素原子が所望により置換される］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ、３−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−オキソ、３−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピロリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のＣ1〜4アルキル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル［ここで、フェニル及びフェニルメチルのフェニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換される］、
［ここで、前記ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル又はピペリジン−１−イル環は、所望によりベンゾ縮合して、
【化１１】
からなる群から選択されるベンゾ縮合ヘテロシクリルを形成する
（ここで、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）は１〜２個のメチル置換基で前記環のヘテロシクリル部分が所望により置換され、
あるいは、ベンゾ縮合したヘテロシクリル（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）のヘテロシクリル部分は非置換であり、前記環のベンゾ部分は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜4アルキルカルボニル及びメトキシからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの１個以下はカルボキシ若しくはＣ1〜4アルキルカルボニルである）］、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換される（ここで、［１，４］ジアゼパン−１−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で、又は、３−若しくは５−オキソで、炭素原子が所望により置換される）］、
（ｖｉ）［１，４］ジアゼパン−５−イル［ここで、前記［１，４］ジアゼパン−５−イルの１−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−５−イルは、１〜２個のＣ1〜3アルキル置換基で炭素原子が所望により置換される］を形成し、
ＲCは、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ1〜6アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して置換されるフェニル、
（ｖ）フェニルメチル、
（ｖｉ）Ｃ1〜6アルキルカルボニル、
（ｖｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニル、
（ｖｉｉｉ）Ｃ1〜6アルキルスルホニル、
（ｉｘ）フェニルカルボニル、又は、
（ｘ）フェニルスルホニルである
［ここで、フェニルメチル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルのフェニルは、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される１〜２個の置換基で所望により独立して選択される］、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項１７】
Ｙが水素、ブロモ、クロロ、フルオロ又はＣ1〜4アルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが水素、メチル、クロロ又はブロモである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、前記置換基のうちの２個以下は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ2が水素又はフルオロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が水素又はフルオロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4が水素、フルオロ又はメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲAが、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲBが水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBがこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１２】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１３】
式中、
Ｙは、水素、ブロモ、クロロ、フルオロ又はＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、所望により１〜３個のフルオロ置換基で置換されるＣ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、２個以下の前記置換基は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜3アルキルスルホニル、ニトロ及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、フェニルは４若しくは５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｖ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１４】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項２９】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１５】
式中、
Ｙは、水素、メチル、クロロ又はブロモであり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、２個以下の前記置換基は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ3は、
（ｉ）水素、又は、
（ｉｉ）フルオロであり、
Ｒ4は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）メチル、又は、
（ｉｉｉ）フルオロであり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１６】
あるいは、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３０】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１７】
式中、
Ｙは水素であり、
Ｒ1は、
（ｉ）１個のＣ6〜10アリール基で置換されたＣ1〜6アルキル［ここで、前記Ｃ6〜10アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換され、但し、２個以下の前記置換基は、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜3アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣ1〜3アルキルカルボニルからなる群から選択される］、
（ｉｉ）フェニルで置換されたＣ1〜3アルキル［ここで、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基で置換されるか、又は、フェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される］、
（ｉｉｉ）シクロプロピル又はトリフルオロメチルで所望により置換されるＣ1〜3アルキル、あるいは、
（ｉｖ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたメチレンであり、
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は水素であり、
ＲAは、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜3アルコキシカルボニル及びフェニルからなる群から選択される置換基で末端炭素原子が所望により置換されるＣ1〜4アルキルであり、
ＲBは水素又はＣ1〜4アルキルであり、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＳ（Ｏ2）からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する６員環を形成し［ここで、前記環は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換される］、
あるいは、ＲA及びＲBはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１個の追加的Ｎ原子を含有する環を形成して、
（ｉ）３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシ又はヒドロキシメチルで所望により置換されるアゼチジン−１−イル、
（ｉｉ）ピペラジン−１−イル［ここで、ピペラジニル窒素はＲCで置換され、ピペラジン−１−イルは３−オキソで炭素原子が所望により置換され、ＲCは水素、メチル、フェニル又はＣ1〜3アルキルカルボニルである］、
（ｉｉｉ）３−フルオロ、３，３−ジフルオロ、３−ヒドロキシで、又は、１〜２個のメチル置換基で所望により置換されるピロリジン−１−イル、あるいは、
（ｉｖ）３，３−ジフルオロ、４，４−ジフルオロ、３−若しくは４−ヒドロキシ、３−若しくは４−トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、１〜２個のメチル置換基、３−若しくは４−Ｃ1〜2アルコキシカルボニル、フェニル又はフェニルメチルで所望により置換されるピペリジン−１−イル
［ここで、前記ピペリジン−１−イル環は所望によりベンゾ縮合して、ベンゾ縮合したヘテロシクリル環（ｂ）を形成する］
【化１８】
又は、
（ｖ）［１，４］ジアゼパン−１−イル［ここで、前記ジアゼパン−１−イルの４−窒素はＲCで置換され、［１，４］ジアゼパン−１−イルは３−若しくは５−オキソで炭素原子が所望により置換される］を形成する、
上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１９】
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがクロロであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがクロロであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがブロモであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがｎ−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがイソプロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがエチルであり、ＲBがエチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBが２−ヒドロキシエチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBが２−メチル−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがｎ−ブチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが水素であり、ＲBが３，３，３−トリフルオロプロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがフェニルメチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−ブチルであり、ＲBがｎ−ブチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが２−メチル−プロピルであり、ＲBが２−メチル−プロピルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBが２−フェニルエチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，５−ジメチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、シス−２，６−ジメチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−フェニルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−オキソ−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチル−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチルカルボニル−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−フェニル−ピペラジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、シス−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、チオモルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、２−メチルピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−ヒドロキシピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−エトキシカルボニルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−トリフルオロメチルピペリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イルを形成する化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが水素であり、ＲBがエトキシカルボニル−メチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAが水素であり、ＲBがメチルである化合物、
Ｙがメチルであり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがメチルである化合物、
からなる群から選択される上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３２】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化２０】
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−プロピルであり、ＲBがｎ−プロピルである式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−４−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、チオモルホリン−４−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−フェニル−ピペリジン−１−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがｎ−ブチルであり、ＲBがｎ−ブチルである式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲAがメチルであり、ＲBがフェニルメチルである式（ＩＩ）の化合物、
Ｙが水素であり、Ｒ1が４−トリフルオロメトキシフェニルメチルであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がＨであり、ＲA及びＲBがこれらの両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メチルカルボニル−ピペラジン−１−イルを形成する式（ＩＩ）の化合物、
からなる群から選択される上記化合物、並びに、これらの鏡像異性体、ジアステレオマー及び製薬上許容できる塩。
【請求項３３】
請求項１又は１４に記載の化合物と、製薬上許容できるキャリア、製薬上許容できる賦形剤、及び製薬上許容できる希釈剤のうちの少なくとも１つと、を含む、医薬組成物。
【請求項３４】
前記組成物が固体の、経口投与形態である、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記組成物がシロップ、エリキシル剤又は懸濁物である、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
処置上有効な量の請求項１又は１４に記載の化合物を、処置を必要とする被験体に投与することを含む、被験体の神経障害性疼痛の処置方法。
【請求項３７】
前記神経障害性疼痛が、がん、神経性障害、脊髄又は末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脊髄外傷、慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷に付随する神経障害、脳卒中、ＡＬＳ、パーキンソン病、多発性硬化症、坐骨神経症、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口内神経障害性疼痛、シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、Ｇｏｍｂａｕｌｔ神経炎、神経炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝状体神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間上腕神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭部神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛又は発作性神経痛に起因する、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記神経障害性疼痛が、神経障害性寒冷異痛症である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記神経障害性寒冷異痛症が、脊髄及び末梢神経手術若しくは外傷、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ Ｉ／ＩＩ）、又は神経根障害により生じる、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
処置上有効な量の請求項１又は１４に記載の化合物を処置を必要とする被験体に投与することを含む、被験体の神経障害性寒冷異痛症の処置方法。
【請求項４１】
請求項１又は１４に記載の化合物と、製薬上許容できるキャリア、製薬上許容できる賦形剤、及び製薬上許容できる希釈剤のうちの少なくとも１つと、を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５１２８８０（Ｐ２０１２−５１２８８０Ａ）
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２３３８（Ｐ２０１１−５４２３３８）
【出願日】平成２１年１２月１５日（２００９．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８０４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０３９８
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１５日（２００９．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８０４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０３９８
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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