ＴＲＰＶ１アンタゴニスト
本願は式（Ｉ）：
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｍは本明細書に定義する通りである。）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組合せを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用して病態及び疾患を治療する方法も開示する。
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｍは本明細書に定義する通りである。）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組合せを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用して病態及び疾患を治療する方法も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｒ１は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）：
【化２】
の基を表し；
Ｒｘは出現毎に二環式環の任意の置換可能な位置に存在してもよい置換基を表し、及びアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ（アルキル）、Ｏ（ハロアルキル）、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）（アルキル）及びＮ（アルキル）２から構成される群から選択され；
Ｒａは水素又はメチルであり；
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なり、及び各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル又はハロアルキルであり；あるいは
Ｒ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になり、アルキル及びハロゲンから構成される群から選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６単環式シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は出現毎に二環式環の任意の置換可能な位置に存在してもよい置換基を表し、及びアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、Ｏ（アルキル）、Ｏ（ハロアルキル）、ピペリジニル及びＳＣＦ３から構成される群から選択され；
ｍ及びｎは各々独立して０、１、２又は３であり；
但し、化合物は、
Ｎ−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−（６−クロロ−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（６−クロロ−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−（８−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
（＋）−Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
（−）−Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
（−）−Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
（＋）−Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（８−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−［８−クロロ−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
（＋）−Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
（−）−Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［８−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（７−メトキシ−２，２，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（２，２，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−８−プロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−フルオロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−（３，３−ジメチルブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−（７，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２，２−ジブチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−Ｎ’−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素；
１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（スピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，７−ジメチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，８−ジクロロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６−クロロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，８−ジフルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６−エトキシスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（６−メチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロペンタン］−４−イル）尿素；
１−（７−エトキシスピロ［クロマン−２，１’−シクロペンタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，７−ジメチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロペンタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（スピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］４−イル）尿素；
１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−メトキシスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（＋）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−メトキシスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（８−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素塩酸塩；
（±）１−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（＋）１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−８−ジフルオロメトキシスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６，８−ジクロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６，７−ジクロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（−）−１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（＋）−１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（＋）−１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−メチル−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）尿素；
（±）１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）尿素；
（±）１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−ブロモ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（＋）−１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；又は
（−）−１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素
以外のものである。］の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組合せ。
【請求項２】
哺乳動物の深部体温の一時的上昇を生じる請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
約０．５℃以上の哺乳動物の深部体温の一時的上昇を生じる請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
約０．５℃から約２．０℃以下までの哺乳動物の深部体温の一時的上昇を生じる請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
３μＭの濃度において１μＭカプサイシンの添加によるヒトＴＲＰＶ１の活性化により生じるカルシウムフラックスの少なくとも約９５％を遮断し、及びｐＨ５．５でヒトＴＲＰＶ１の活性化により生じるカルシウムフラックスの約９５％超を遮断する請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が同一又は異なり、及び各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル又はハロアルキルである請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３が同一又は異なり、及び各々独立してＣ１−Ｃ５アルキル又はハロアルキルである請求項６に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１が式（ａ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１が式（ｂ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１が式（ｃ）であり；
ｍが０、１又は２であり；
Ｒｘがアルキル、ハロゲン又はＮＨ２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、Ｏ（ハロアルキル）又はピペリジニルである
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１が式（ｄ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ２とＲ３がそれらが結合している炭素原子と一緒になり、アルキル及びハロゲンから構成される群から選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６単環式シクロアルキル環を形成する請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１が式（ａ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ１が式（ｂ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１が式（ｃ）であり；
Ｒｘがアルキル、ハロゲン又はＮＨ２であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、Ｏ（ハロアルキル）又はピペリジニルである
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が式（ｄ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−（３−アミノイソキノリン−５−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ビス（フルオロメチル）−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ビス（フルオロメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−クロロ−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−クロロ−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ビス（フルオロメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−（８−フルオロ−２，２−ジメチル−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（６−フルオロ−３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（フルオロメチル）−２−メチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；及び
Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−（フルオロメチル）−２−メチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素
から構成される群から選択される請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物と、１種以上の医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物。
【請求項１９】
更に１種以上の鎮痛薬又は１種以上の非ステロイド性抗炎症薬又はその組合せを含有する請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療を必要とする対象に治療有効量の請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む疼痛の治療方法。
【請求項２１】
更に１種以上の鎮痛薬又は１種以上の非ステロイド性抗炎症薬又はその組合せと同時投与する段階を含む請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
非ステロイド性抗炎症薬がイブプロフェンである請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
失禁、排尿障害、腎仙痛、膀胱炎、脳卒中、多発性硬化症、喘息、咳、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支収縮、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、嚥下障害、潰瘍、過活動膀胱、尿失禁、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、クローン病、癌化学療法誘発性嘔吐又は肥満症の治療方法であって、治療を必要とする対象に治療有効量の請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む前記方法。
【請求項２４】
熱傷、関節リウマチ及び変形性関節症を含む炎症状態の治療方法であって、治療を必要とする対象に治療有効量の請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む前記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｒ１は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）：
【化２】
の基を表し；
Ｒｘは出現毎に二環式環の任意の置換可能な位置に存在してもよい置換基を表し、及びアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ（アルキル）、Ｏ（ハロアルキル）、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）（アルキル）及びＮ（アルキル）２から構成される群から選択され；
Ｒａは水素又はメチルであり；
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なり、及び各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル又はハロアルキルであり；あるいは
Ｒ２とＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になり、アルキル及びハロゲンから構成される群から選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６単環式シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は出現毎に二環式環の任意の置換可能な位置に存在してもよい置換基を表し、及びアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、Ｏ（アルキル）、Ｏ（ハロアルキル）、ピペリジニル及びＳＣＦ３から構成される群から選択され；
ｍ及びｎは各々独立して０、１、２又は３であり；
但し、化合物は、
Ｎ−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−（６−クロロ−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（６−クロロ−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−（８−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
（＋）−Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
（−）−Ｎ−イソキノリン−５−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
（−）−Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
（＋）−Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（８−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−［８−クロロ−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
（＋）−Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
（−）−Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［８−フルオロ−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（７−メトキシ−２，２，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（２，２，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−８−プロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−フルオロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−（３，３−ジメチルブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−（７，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（７−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２，２−ジブチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−Ｎ’−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｓ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）尿素；
１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（スピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，７−ジメチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，８−ジクロロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６−クロロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，８−ジフルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６−エトキシスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（６−メチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロペンタン］−４−イル）尿素；
１−（７−エトキシスピロ［クロマン−２，１’−シクロペンタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（６，７−ジメチルスピロ［クロマン−２，１’−シクロペンタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（７−フルオロスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（スピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］４−イル）尿素；
１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−メトキシスピロ［クロマン−２，１’−シクロヘキサン］−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（＋）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（＋）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−７−メトキシスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（８−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素塩酸塩；
（±）１−（７−ジフルオロメトキシ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（＋）１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−８−ジフルオロメトキシスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（−）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６，８−ジクロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−ブロモ−３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６，７−ジクロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−７−メチルスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（８−クロロイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（６−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロ−６−フルオロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（７−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（イソキノリン−５−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（−）−１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（＋）−１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（＋）−１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−メチル−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）尿素；
（±）１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）尿素；
（±）１−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３−（７−クロロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−ブロモ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（＋）−１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
（±）１−（３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；又は
（−）−１−（６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロスピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素
以外のものである。］の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組合せ。
【請求項２】
哺乳動物の深部体温の一時的上昇を生じる請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
約０．５℃以上の哺乳動物の深部体温の一時的上昇を生じる請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
約０．５℃から約２．０℃以下までの哺乳動物の深部体温の一時的上昇を生じる請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
３μＭの濃度において１μＭカプサイシンの添加によるヒトＴＲＰＶ１の活性化により生じるカルシウムフラックスの少なくとも約９５％を遮断し、及びｐＨ５．５でヒトＴＲＰＶ１の活性化により生じるカルシウムフラックスの約９５％超を遮断する請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が同一又は異なり、及び各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル又はハロアルキルである請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３が同一又は異なり、及び各々独立してＣ１−Ｃ５アルキル又はハロアルキルである請求項６に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１が式（ａ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１が式（ｂ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１が式（ｃ）であり；
ｍが０、１又は２であり；
Ｒｘがアルキル、ハロゲン又はＮＨ２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、Ｏ（ハロアルキル）又はピペリジニルである
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１が式（ｄ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ２とＲ３がそれらが結合している炭素原子と一緒になり、アルキル及びハロゲンから構成される群から選択される１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６単環式シクロアルキル環を形成する請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１が式（ａ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ１が式（ｂ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１が式（ｃ）であり；
Ｒｘがアルキル、ハロゲン又はＮＨ２であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、Ｏ（ハロアルキル）又はピペリジニルである
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が式（ｄ）であり；
ｍが０、１又は２であり；ならびに
Ｒ４がアルキル、ハロゲン、ハロアルキル又はＯ（ハロアルキル）である
請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，３’，４，４’−テトラヒドロ−２’Ｈ−スピロ［クロメン−２，１’−シクロブタン］−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−５−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−１Ｈ−インダゾール−４−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６，８−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−４−イル−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジエチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−８−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジエチル−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−（３−アミノイソキノリン−５−イル）−Ｎ’−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ビス（フルオロメチル）−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ビス（フルオロメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−イソキノリン−８−イル尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７−クロロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−フルオロ−２，２−ビス（フルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−クロロ−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−８−クロロ−７−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ビス（フルオロメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−７，８−ジフルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−［（７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］尿素；
Ｎ−（８−フルオロ−２，２−ジメチル−７−ピペリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（６−フルオロ−３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；
Ｎ−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（フルオロメチル）−２−メチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素；及び
Ｎ−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−（フルオロメチル）−２−メチル−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチルイソキノリン−５−イル）尿素
から構成される群から選択される請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物と、１種以上の医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物。
【請求項１９】
更に１種以上の鎮痛薬又は１種以上の非ステロイド性抗炎症薬又はその組合せを含有する請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療を必要とする対象に治療有効量の請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む疼痛の治療方法。
【請求項２１】
更に１種以上の鎮痛薬又は１種以上の非ステロイド性抗炎症薬又はその組合せと同時投与する段階を含む請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
非ステロイド性抗炎症薬がイブプロフェンである請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
失禁、排尿障害、腎仙痛、膀胱炎、脳卒中、多発性硬化症、喘息、咳、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支収縮、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、嚥下障害、潰瘍、過活動膀胱、尿失禁、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、クローン病、癌化学療法誘発性嘔吐又は肥満症の治療方法であって、治療を必要とする対象に治療有効量の請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む前記方法。
【請求項２４】
熱傷、関節リウマチ及び変形性関節症を含む炎症状態の治療方法であって、治療を必要とする対象に治療有効量の請求項２、３、４及び５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む前記方法。
【図１】
【公表番号】特表２０１２−５０５９０８（Ｐ２０１２−５０５９０８Ａ）
【公表日】平成２４年３月８日（２０１２．３．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３２２２８（Ｐ２０１１−５３２２２８）
【出願日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０７３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４５４０２
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月８日（２０１２．３．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０７３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４５４０２
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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