説明

TTK阻害作用を有する縮環ピラゾール誘導体

【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明(たとえば、医薬組成物、TTK阻害剤等)によって解決された。本出願人は、TTKキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、TTKキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】


(式中、
Xは−C(−R’)=または−N=であり、
Yは−C(−R”)=または−N=であり、
R’およびR”は各々独立して水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアミノまたは置換もしくは非置換のアシルであり、
【化2】


で示される基は、
【化3】


(式中、R1Aは水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、
1Bは水素または置換もしくは非置換のアルキルである)で示される基であり、
は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
は水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のシクロアルキニル、置換もしくは非置換のヘテロサイクリル、置換もしくは非置換のカルバモイル、
式:−OR(式中、Rは水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロサイクリルである。)で示される基または
式:−NR(式中、RおよびRは各々独立して水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロサイクリルまたはRとRは隣接する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の含窒素ヘテロ環を形成していてもよい。)で示される基であり、
は置換もしくは非置換のカルバモイル、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロサイクリル、置換もしくは非置換のヘテロアリールで置換されたアミノ、または置換もしくは非置換のヘテロサイクリルで置換されたアミノ、である化合物(ただし、
(i)Xが−C(−H)=であり、Yが−C(−H)=であり、
が置換アルキル、式:−NR(ここで、Rは水素であり、
は水素または置換アシルである。)で示される基またはシアノであり、Rがフッ素である化合物、
(ii)Rがシアノであり、Rが置換もしくは非置換のアルキルオキシ、またはフェニルである化合物、
(iii)Rがクロロまたはフェニルであり、Rが置換もしくは非置換のアルキルオキシである化合物、ならびに
(iv)以下に示す化合物:
【化4】



【化5】



で示される化合物を除く)、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項2】
【化6】


で示される基が、
【化7】


(式中、R1Aは水素原子である)で示される基であり、
が置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
が置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、式:−OR(式中、Rは置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のアリールである。)で示される基または式:−NR(式中、RおよびRは各々独立して水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロサイクリル、またはRとRは隣接する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の含窒素ヘテロ環を形成していてもよい。)で示される基であり、
が、置換もしくは非置換のカルバモイル、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールで置換されたアミノまたは置換もしくは非置換ヘテロサイクリルで置換されたアミノである、請求項1記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項3】
が置換もしくは非置換のアリールであり、
が式:−OR(式中、Rは置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のアリールである。)で示される基、または式:−NR(式中、Rが水素、Rが、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。)で示される基であり、
が、置換もしくは非置換のカルバモイルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項2記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項4】
が式:−OR(式中、Rは請求項3と同義)で示される基または式:−NR(式中、RおよびRは請求項3と同義)で示される基であり、
が置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項3記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項5】
が、式:−OR(式中、Rは請求項3と同義)で示される基である、請求項4に記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項6】
が、式:−NR(式中、RおよびRは請求項3と同義)で示される基である、請求項4に記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項7】
請求項1〜6のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。
【請求項8】
TTK阻害剤である請求項7記載の医薬組成物。

【公開番号】特開2011−246389(P2011−246389A)
【公開日】平成23年12月8日(2011.12.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−121049(P2010−121049)
【出願日】平成22年5月26日(2010.5.26)
【出願人】(502240113)オンコセラピー・サイエンス株式会社 (142)
【Fターム(参考)】