ＶＬＡ−４によって媒介される白血球粘着を阻害するカルバメート化合物
【課題】ＶＬＡ‐４によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物（式Ｉ）は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
【解決手段】ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物（式Ｉ）は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に許容し得るキャリアと、
式Ｉ
【化１】
で表され、
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれ、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｘは、ＳまたはＯであり、
Ｔは、結合、‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐および‐Ｎ（Ｒ９）‐からなる群から選ばれ、Ｒ９は、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している原子と一緒になって、複素環、置換複素環、ヘテロアリール環または置換ヘテロアリール環を形成し、Ｔが‐Ｏ‐または‐Ｓ‐ならＲ１はアルコキシでも置換アルコキシでもなく、
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ２は、水素、アシル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から選ばれ、
または、Ｒ１、Ｒ２およびＴは、Ｒ１、Ｒ２およびＴに結合している原子と一緒になって、式
【化２】
で表される４から８の環原子からなる複素環を形成し、Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の前記炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキル、またはＣ１からＣ４の置換アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環およびヒドロキシからなる群から選ばれるか、またはＲ３とＲ４とは、Ｒ３とＲ４とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環環を形成し、
Ｒ３とＲ４のうちの一方がヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシなら、Ｒ３とＲ４の他方は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ５は、水素、Ｃ１からＣ４アルキル、およびＣ１からＣ４置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ６は、カルボキシおよびカルボキシエステルからなる群から選ばれ、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｙは、ＮまたはＣＨであるが、
但し、以下：
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（トリフルオロアセチル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（イソ‐プロピルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ｔ‐ブチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フラン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐エチル‐Ｎ‐イソ‐プロピルアミノカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チエン‐３‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フラン‐３‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐チアピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐トリフルオロメチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐ｔ‐ブチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステルおよび
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐フラン‐３‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル
ならびにこれらの化合物の薬学的に許容し得る塩を除いた、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩の一つ以上の治療有効量と
を含む医薬品組成物。
【請求項２】
前記化合物が式ＩＩ
【化３】
を有するか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の医薬品組成物であって、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｘは、ＳまたはＯであり、
Ｔは、結合、‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐および‐Ｎ（Ｒ９）‐からなる群から選ばれ、Ｒ９は、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している原子と一緒になって、複素環、置換複素環、ヘテロアリール環または置換ヘテロアリール環を形成し、Ｔが‐Ｏ‐または‐Ｓ‐ならＲ１はアルコキシでも置換アルコキシでもなく、
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ２は、水素、アシル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
または、Ｒ１、Ｒ２およびＴは、Ｒ１、Ｒ２およびＴに結合している原子と一緒になって、式
【化４】
で表される４から８の環原子からなる複素環を形成し、Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の前記炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４アルキル、またはＣ１からＣ４置換アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環およびヒドロキシからなる群から選ばれるか、またはＲ３とＲ４とは、Ｒ３とＲ４とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｒ３とＲ４とのうちの一方がヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシなら、Ｒ３とＲ４の他方は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ５は、水素、Ｃ１からＣ４アルキル、およびＣ１からＣ４置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ６は、カルボキシおよびカルボキシエステルからなる群から選ばれ、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｙは、ＮまたはＣＨである、
医薬品組成物。
【請求項３】
前記化合物が式ＩＩＩ
【化５】
を有するか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の医薬品組成物であって
ｎは、１から４の整数であり、
Ｘは、ＳまたはＯであり、
Ｔは、結合、‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐および‐Ｎ（Ｒ９）‐からなる群から選ばれ、Ｒ９は、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している原子と一緒になって、複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール環を形成し、Ｔが‐Ｏ‐または‐Ｓ‐ならＲ１はアルコキシでも置換アルコキシでもなく、
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
または、Ｒ１、Ｒ２およびＴは、Ｒ１、Ｒ２およびＴに結合している原子と一緒になって、式
【化６】
で表される４から８の環原子からなる複素環を形成し、Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の前記炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキル、またはＣ１からＣ４の置換アルキルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキルおよびＣ１からＣ４の置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ６は、カルボキシおよびカルボキシエステルからなる群から選ばれ、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｙは、ＮまたはＣＨである、
医薬品組成物。
【請求項４】
前記‐ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８基は、フェニル環のパラ位にある、請求項１から３の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項５】
ＹはＮである、請求項１から４の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項６】
Ｘは酸素である、請求項１から５の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項７】
Ｔは、結合であり、Ｒ１は、メチル、トリフロロメチル、メトキシメチル、エチル、フェニル、４‐フルオロフェニル、３‐フルオロフェニル、２‐フルオロフェニル、４‐クロロフェニル、３‐クロロフェニル、２‐クロロフェニル、２，６‐ジクロロフェニル、ベンジル、ピリド‐２‐イル、ピリド‐４‐イル、フラン‐２‐イル、フラン‐３‐イル、３‐メチルフラン‐２‐イル、３‐メチルチエン‐２‐イル、５‐メチル‐チエン‐２‐イル、チエン‐２‐イル、５‐クロロチエン‐２‐イル、５‐（ピリド‐２‐イル）チエン‐２‐イル、チアゾール‐２‐イル、ベンゾ［ｂ］チエン‐２‐イルおよびｔ‐ブチルからなる群から選ばれる、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項８】
Ｔは‐Ｎ（Ｒ９）‐である、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項９】
Ｒ１／Ｒ９の組み合わせは、メチル／メチル、エチル／エチル、シクロペンチル／メチル、ベンジル／水素、シクロヘキシル／エチル、プロパルギル／メチル、ベンジル／メチル、フェネチル／水素、フェネチル／メチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン‐２‐イル／水素、フェニル／水素、フェニル／メチル、４‐クロロフェニル／メチル、３‐クロロフェニル／メチル、シクロヘキシル／水素、メトキシ／メチルおよびエトキシカルボニルメチル／水素からなる群から選ばれる、請求項８に記載の医薬品組成物。
【請求項１０】
Ｒ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、２，６‐ジメチルモルホリノ、２，５‐ジヒドロピロリル、ピペリジニル、４‐メチルピペリジニル、１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４‐テトラヒドロキノリニルおよびイソインドリニルからなる群から選ばれる複素環部分を形成する、請求項９に記載の医薬品組成物。
【請求項１１】
Ｔは酸素である、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項１２】
Ｒ１は、メチルとフェニルとからなる群から選ばれる、請求項１１に記載の医薬品組成物。
【請求項１３】
Ｒ２は、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１から１２の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項１４】
Ｒ２は、メチル、エチル、イソ‐プロピル、ｎ‐プロピル、ベンジル、フェネチルおよび４‐クロロフェニルカルボニルメチルからなる群から選ばれる、請求項１３に記載の医薬品組成物。
【請求項１５】
Ｒ２は、アルケニルとアルキニルとからなる群から選ばれる、請求項１から１４の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項１６】
Ｒ２は、アリル、ビニルおよびプロパルギルからなる群から選ばれる、請求項１４に記載の医薬品組成物。
【請求項１７】
Ｒ２はアシルである、請求項１から１６の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項１８】
Ｒ２はホルミルである、請求項１７に記載の医薬品組成物。
【請求項１９】
Ｔは結合であり、Ｒ１とＲ２とは、Ｒ２に結合している前記窒素原子と一緒になって、式
【化７】
で表される、４から８の環原子からなる複素環基を形成し、
Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキル、またはＣ１からＣ４の置換アルキルである、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項２０】
Ｒ２は、２，５‐ジオキソピロリジニル、２‐オキソピロリジニル、１，３‐ジオキソイソインドリニル、１‐オキソインドリニルおよび５，６‐ジクロロ‐１，３‐ジオキソインドリニルからなる群より選ばれる、請求項１９に記載の医薬品組成物。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ４は、独立に、アルキルである、請求項１または２に記載の医薬品組成物。
【請求項２２】
Ｒ３とＲ４とはともにエチルである、請求項２１に記載の医薬品組成物。
【請求項２３】
Ｒ５は水素である、請求項１から２２の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項２４】
ｎは１である、請求項１に記載の医薬品組成物。
【請求項２５】
Ａｒは、フェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選ばれる、請求項１に記載の医薬品組成物。
【請求項２６】
Ａｒはフェニルである、請求項２５に記載の医薬品組成物。
【請求項２７】
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、アルキルである、請求項１から２６の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項２８】
Ｒ７／Ｒ８の組み合わせは、メチル／メチル、メチル／エチルおよびエチル／エチルからなる群から選ばれる、請求項２７に記載の医薬品組成物。
【請求項２９】
Ｒ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成する、請求項２７に記載の医薬品組成物。
【請求項３０】
前記複素環は、好ましくは、ピロリジニル、モルホリノおよびピペリジニルからなる群から選ばれる、請求項２９に記載の医薬品組成物。
【請求項３１】
薬学的に許容し得るキャリアと、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛２，５‐ジオキソピロリジン‐１‐イル｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛２‐オキソピロリジン‐１‐イル｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチル‐Ｎ‐メチルカルボニルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（モルホリン‐４‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチルカルボニル‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチルカルボニル‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ジメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチル‐Ｎ‐（ジメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチルカルボニル‐Ｎ‐イソプロピルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチルカルボニル‐Ｎ‐イソプロピルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（ジメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（エチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（メチルオキシメチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニル‐メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（モルホリン‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２Ｈ‐５Ｈ‐ピロール‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ジエチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐シクロペンチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐フルオロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐フルオロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２‐フルオロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐クロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐クロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２‐クロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２，６‐ジクロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチル‐カルボニル‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリジン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリジン‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐メチルフラン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（フラン‐２‐イルカルボニル）‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐プロパ‐２‐イニル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチル‐カルボニル‐Ｎ‐（２‐フェネチル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐プロパ‐２‐イニル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルカルボニル）‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（５‐クロロチエン‐２‐イルカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐２‐フェニルエチル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニルメチル‐Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチルカルボニル‐Ｎ‐（フェニルメチル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニルメチル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（５‐メチルチエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（５‐（ピリジン‐２‐イル）チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チアゾール‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（４‐クロロフェニル‐カルボニルメチル）‐Ｎ‐（トリフルオロメチルカルボニル）‐アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニルメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（１，３‐ジメチルモルホリン‐４‐イルカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３，４‐ジヒドロイソキノリン‐２（１Ｈ）‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐シクロヘキシル‐Ｎ‐エチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐メチルピペリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐プロパ‐２‐イニルアミノカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐フェニルメチルアミノカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ベンゾ［ｂ］チエン‐２‐イルカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェネチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン‐２‐イル）アミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３，４‐ジヒドロキノリン‐１（２Ｈ）‐イルカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐フェネチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐メチルチエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐チオモルホリノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐メトキシアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐フェニルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐イソインドリン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐４‐クロロフェニル‐Ｎ‐メチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐３‐クロロフェニル‐Ｎ‐メチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（シクロヘキシル‐アミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（１，３‐ジオキソイソインドリン‐２‐イル）ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）‐カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（１‐オキソインドリン‐２‐イル）ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）‐カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（５，６‐ジクロロ‐１，３‐ジオキソイソインドリン‐２‐イル）ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐エチルオキシ‐カルボニルメチル‐Ｎ‐メチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐ホルミルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）‐カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（フェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メトキシカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（フェニルオキシカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニル‐Ｎ‐（トリフルオロメチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（３‐フルオロフェニル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（４‐フルオロフェニル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ピリド‐４‐イル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐ビニル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ピリド‐３‐イル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルチオカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリド‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリド‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
からなる群から選ばれる化合物またはその薬学的に許容し得る塩と
を含む、医薬品組成物。
【請求項３２】
ヒトまたは動物被験体のα４インテグリン媒介疾患を治療するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の医薬品組成物。
【請求項３３】
前記α４インテグリンは、ＶＬＡ‐４である、請求項３２に記載の医薬品組成物。
【請求項３４】
前記疾患は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、急性若年発症糖尿病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、関節炎、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移、髄膜炎、脳炎、脳梗塞、脳外傷、腎炎、網膜炎、アトピー性皮膚炎、乾せん症、心筋虚血、急性白血球媒介肺外傷および成人呼吸窮迫症候群からなる群から選ばれる、請求項３２に記載の医薬品組成物。
【請求項３５】
前記疾患は、炎症性疾患である、請求項３２に記載の医薬品組成物。
【請求項３６】
前記炎症性疾患は、結節性紅斑、アレルギー性結膜炎、視神経炎、ブドウ膜炎、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、乾せん性関節炎、脈管炎、ライター症候群、全身性エリテマトーデス、進行性全身性硬化、多発性筋炎、皮膚筋炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、大動脈炎、サルコイドーシス、リンパ球減少症、側頭動脈炎、心膜炎、心筋炎、うっ血性心不全、結節性多発性動脈炎、過敏症症候群、アレルギー、好酸球増加症候群、チャーグ・ストラウス症候群、慢性閉塞性肺疾患、過敏性肺炎、慢性活動性肝炎、間質性膀胱炎、自己免疫性内分泌不良、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性再生不良性貧血、慢性遷延性肝炎および甲状腺炎からなる群から選ばれる、請求項３５に記載の医薬品組成物。
【請求項３７】
α４インテグリン媒介疾患を治療するための薬物の製造のための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の医薬品組成物の使用。
【請求項３８】
前記α４インテグリンは、ＶＬＡ‐４である、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記疾患は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、急性若年発症糖尿病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、関節炎、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移、髄膜炎、脳炎、脳梗塞、脳外傷、腎炎、網膜炎、アトピー性皮膚炎、乾せん症、心筋虚血、急性白血球媒介肺外傷および成人呼吸窮迫症候群からなる群から選ばれる、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
前記疾患は、炎症性疾患である、請求項３７に記載の使用。
【請求項４１】
前記炎症性疾患は、結節性紅斑、アレルギー性結膜炎、視神経炎、ブドウ膜炎、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、乾せん性関節炎、脈管炎、ライター症候群、全身性エリテマトーデス、進行性全身性硬化、多発性筋炎、皮膚筋炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、大動脈炎、サルコイドーシス、リンパ球減少症、側頭動脈炎、心膜炎、心筋炎、うっ血性心不全、結節性多発性動脈炎、過敏症症候群、アレルギー、好酸球増加症候群、チャーグ・ストラウス症候群、慢性閉塞性肺疾患、過敏性肺炎、慢性活動性肝炎、間質性膀胱炎、自己免疫性内分泌不良、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性再生不良性貧血、慢性遷延性肝炎および甲状腺炎からなる群から選ばれる、請求項４０に記載の使用。
【請求項１】
薬学的に許容し得るキャリアと、
式Ｉ
【化１】
で表され、
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれ、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｘは、ＳまたはＯであり、
Ｔは、結合、‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐および‐Ｎ（Ｒ９）‐からなる群から選ばれ、Ｒ９は、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している原子と一緒になって、複素環、置換複素環、ヘテロアリール環または置換ヘテロアリール環を形成し、Ｔが‐Ｏ‐または‐Ｓ‐ならＲ１はアルコキシでも置換アルコキシでもなく、
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ２は、水素、アシル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から選ばれ、
または、Ｒ１、Ｒ２およびＴは、Ｒ１、Ｒ２およびＴに結合している原子と一緒になって、式
【化２】
で表される４から８の環原子からなる複素環を形成し、Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の前記炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキル、またはＣ１からＣ４の置換アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環およびヒドロキシからなる群から選ばれるか、またはＲ３とＲ４とは、Ｒ３とＲ４とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環環を形成し、
Ｒ３とＲ４のうちの一方がヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシなら、Ｒ３とＲ４の他方は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ５は、水素、Ｃ１からＣ４アルキル、およびＣ１からＣ４置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ６は、カルボキシおよびカルボキシエステルからなる群から選ばれ、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｙは、ＮまたはＣＨであるが、
但し、以下：
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（トリフルオロアセチル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（イソ‐プロピルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ｔ‐ブチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フラン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐エチル‐Ｎ‐イソ‐プロピルアミノカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チエン‐３‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フラン‐３‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐チアピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐トリフルオロメチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐ｔ‐ブチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステルおよび
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐フラン‐３‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル
ならびにこれらの化合物の薬学的に許容し得る塩を除いた、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩の一つ以上の治療有効量と
を含む医薬品組成物。
【請求項２】
前記化合物が式ＩＩ
【化３】
を有するか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の医薬品組成物であって、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｘは、ＳまたはＯであり、
Ｔは、結合、‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐および‐Ｎ（Ｒ９）‐からなる群から選ばれ、Ｒ９は、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している原子と一緒になって、複素環、置換複素環、ヘテロアリール環または置換ヘテロアリール環を形成し、Ｔが‐Ｏ‐または‐Ｓ‐ならＲ１はアルコキシでも置換アルコキシでもなく、
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ２は、水素、アシル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
または、Ｒ１、Ｒ２およびＴは、Ｒ１、Ｒ２およびＴに結合している原子と一緒になって、式
【化４】
で表される４から８の環原子からなる複素環を形成し、Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の前記炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４アルキル、またはＣ１からＣ４置換アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環およびヒドロキシからなる群から選ばれるか、またはＲ３とＲ４とは、Ｒ３とＲ４とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｒ３とＲ４とのうちの一方がヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシなら、Ｒ３とＲ４の他方は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ５は、水素、Ｃ１からＣ４アルキル、およびＣ１からＣ４置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ６は、カルボキシおよびカルボキシエステルからなる群から選ばれ、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｙは、ＮまたはＣＨである、
医薬品組成物。
【請求項３】
前記化合物が式ＩＩＩ
【化５】
を有するか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の医薬品組成物であって
ｎは、１から４の整数であり、
Ｘは、ＳまたはＯであり、
Ｔは、結合、‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐Ｓ（Ｏ）‐、‐Ｓ（Ｏ）２‐および‐Ｎ（Ｒ９）‐からなる群から選ばれ、Ｒ９は、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している原子と一緒になって、複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール環を形成し、Ｔが‐Ｏ‐または‐Ｓ‐ならＲ１はアルコキシでも置換アルコキシでもなく、
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選ばれ、
または、Ｒ１、Ｒ２およびＴは、Ｒ１、Ｒ２およびＴに結合している原子と一緒になって、式
【化６】
で表される４から８の環原子からなる複素環を形成し、Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の前記炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキル、またはＣ１からＣ４の置換アルキルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキルおよびＣ１からＣ４の置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ６は、カルボキシおよびカルボキシエステルからなる群から選ばれ、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とに結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｙは、ＮまたはＣＨである、
医薬品組成物。
【請求項４】
前記‐ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８基は、フェニル環のパラ位にある、請求項１から３の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項５】
ＹはＮである、請求項１から４の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項６】
Ｘは酸素である、請求項１から５の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項７】
Ｔは、結合であり、Ｒ１は、メチル、トリフロロメチル、メトキシメチル、エチル、フェニル、４‐フルオロフェニル、３‐フルオロフェニル、２‐フルオロフェニル、４‐クロロフェニル、３‐クロロフェニル、２‐クロロフェニル、２，６‐ジクロロフェニル、ベンジル、ピリド‐２‐イル、ピリド‐４‐イル、フラン‐２‐イル、フラン‐３‐イル、３‐メチルフラン‐２‐イル、３‐メチルチエン‐２‐イル、５‐メチル‐チエン‐２‐イル、チエン‐２‐イル、５‐クロロチエン‐２‐イル、５‐（ピリド‐２‐イル）チエン‐２‐イル、チアゾール‐２‐イル、ベンゾ［ｂ］チエン‐２‐イルおよびｔ‐ブチルからなる群から選ばれる、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項８】
Ｔは‐Ｎ（Ｒ９）‐である、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項９】
Ｒ１／Ｒ９の組み合わせは、メチル／メチル、エチル／エチル、シクロペンチル／メチル、ベンジル／水素、シクロヘキシル／エチル、プロパルギル／メチル、ベンジル／メチル、フェネチル／水素、フェネチル／メチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン‐２‐イル／水素、フェニル／水素、フェニル／メチル、４‐クロロフェニル／メチル、３‐クロロフェニル／メチル、シクロヘキシル／水素、メトキシ／メチルおよびエトキシカルボニルメチル／水素からなる群から選ばれる、請求項８に記載の医薬品組成物。
【請求項１０】
Ｒ１とＲ９とは、Ｒ１とＲ９とに結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、２，６‐ジメチルモルホリノ、２，５‐ジヒドロピロリル、ピペリジニル、４‐メチルピペリジニル、１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４‐テトラヒドロキノリニルおよびイソインドリニルからなる群から選ばれる複素環部分を形成する、請求項９に記載の医薬品組成物。
【請求項１１】
Ｔは酸素である、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項１２】
Ｒ１は、メチルとフェニルとからなる群から選ばれる、請求項１１に記載の医薬品組成物。
【請求項１３】
Ｒ２は、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１から１２の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項１４】
Ｒ２は、メチル、エチル、イソ‐プロピル、ｎ‐プロピル、ベンジル、フェネチルおよび４‐クロロフェニルカルボニルメチルからなる群から選ばれる、請求項１３に記載の医薬品組成物。
【請求項１５】
Ｒ２は、アルケニルとアルキニルとからなる群から選ばれる、請求項１から１４の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項１６】
Ｒ２は、アリル、ビニルおよびプロパルギルからなる群から選ばれる、請求項１４に記載の医薬品組成物。
【請求項１７】
Ｒ２はアシルである、請求項１から１６の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項１８】
Ｒ２はホルミルである、請求項１７に記載の医薬品組成物。
【請求項１９】
Ｔは結合であり、Ｒ１とＲ２とは、Ｒ２に結合している前記窒素原子と一緒になって、式
【化７】
で表される、４から８の環原子からなる複素環基を形成し、
Ｗは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれ、前記アルキレン鎖中の炭素原子の１つ以上を‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｏ‐または‐Ｎ（Ｒ１０）‐で置換してよく、Ｒ１０は、水素、Ｃ１からＣ４のアルキル、またはＣ１からＣ４の置換アルキルである、請求項６に記載の医薬品組成物。
【請求項２０】
Ｒ２は、２，５‐ジオキソピロリジニル、２‐オキソピロリジニル、１，３‐ジオキソイソインドリニル、１‐オキソインドリニルおよび５，６‐ジクロロ‐１，３‐ジオキソインドリニルからなる群より選ばれる、請求項１９に記載の医薬品組成物。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ４は、独立に、アルキルである、請求項１または２に記載の医薬品組成物。
【請求項２２】
Ｒ３とＲ４とはともにエチルである、請求項２１に記載の医薬品組成物。
【請求項２３】
Ｒ５は水素である、請求項１から２２の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項２４】
ｎは１である、請求項１に記載の医薬品組成物。
【請求項２５】
Ａｒは、フェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選ばれる、請求項１に記載の医薬品組成物。
【請求項２６】
Ａｒはフェニルである、請求項２５に記載の医薬品組成物。
【請求項２７】
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、アルキルである、請求項１から２６の任意の１項に記載の医薬品組成物。
【請求項２８】
Ｒ７／Ｒ８の組み合わせは、メチル／メチル、メチル／エチルおよびエチル／エチルからなる群から選ばれる、請求項２７に記載の医薬品組成物。
【請求項２９】
Ｒ７とＲ８とは、Ｒ７とＲ８とが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成する、請求項２７に記載の医薬品組成物。
【請求項３０】
前記複素環は、好ましくは、ピロリジニル、モルホリノおよびピペリジニルからなる群から選ばれる、請求項２９に記載の医薬品組成物。
【請求項３１】
薬学的に許容し得るキャリアと、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛２，５‐ジオキソピロリジン‐１‐イル｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛２‐オキソピロリジン‐１‐イル｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチル‐Ｎ‐メチルカルボニルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（モルホリン‐４‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチルカルボニル‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチルカルボニル‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ジメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチル‐Ｎ‐（ジメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチルカルボニル‐Ｎ‐イソプロピルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチルカルボニル‐Ｎ‐イソプロピルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（ジメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（エチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（メチルオキシメチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニル‐メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（モルホリン‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２Ｈ‐５Ｈ‐ピロール‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ジエチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐シクロペンチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐フルオロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐フルオロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２‐フルオロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐クロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐クロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２‐クロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（２，６‐ジクロロフェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチル‐カルボニル‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリジン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリジン‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐メチルフラン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（フラン‐２‐イルカルボニル）‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐プロパ‐２‐イニル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐トリフルオロメチル‐カルボニル‐Ｎ‐（２‐フェネチル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐プロパ‐２‐イニル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルカルボニル）‐Ｎ‐（プロパ‐２‐イニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（５‐クロロチエン‐２‐イルカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐２‐フェニルエチル‐Ｎ‐（チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニルメチル‐Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐メチルカルボニル‐Ｎ‐（フェニルメチル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニルメチル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（５‐メチルチエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（５‐（ピリジン‐２‐イル）チエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（チアゾール‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（４‐クロロフェニル‐カルボニルメチル）‐Ｎ‐（トリフルオロメチルカルボニル）‐アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニルメチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（１，３‐ジメチルモルホリン‐４‐イルカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３，４‐ジヒドロイソキノリン‐２（１Ｈ）‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐シクロヘキシル‐Ｎ‐エチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐メチルピペリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐プロパ‐２‐イニルアミノカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐フェニルメチルアミノカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ベンゾ［ｂ］チエン‐２‐イルカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェネチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン‐２‐イル）アミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３，４‐ジヒドロキノリン‐１（２Ｈ）‐イルカルボニル）アミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐フェネチルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（フェニルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（３‐メチルチエン‐２‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（４‐チオモルホリノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐メトキシアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐フェニルアミノカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（Ｎ‐メチル‐Ｎ‐イソインドリン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐４‐クロロフェニル‐Ｎ‐メチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐３‐クロロフェニル‐Ｎ‐メチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝‐ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（シクロヘキシル‐アミノカルボニル）‐Ｎ‐エチルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（１，３‐ジオキソイソインドリン‐２‐イル）ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）‐カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（１‐オキソインドリン‐２‐イル）ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）‐カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐（５，６‐ジクロロ‐１，３‐ジオキソイソインドリン‐２‐イル）ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（Ｎ‐エチルオキシ‐カルボニルメチル‐Ｎ‐メチルアミノカルボニル）‐Ｎ‐ホルミルアミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）‐カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（フェニルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（メトキシカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐イソプロピル‐Ｎ‐（フェニルオキシカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ジメチルアミノ）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニル‐Ｎ‐（トリフルオロメチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐フェニル‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（３‐フルオロフェニル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（４‐フルオロフェニル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ピリド‐４‐イル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐ビニル‐Ｎ‐（ピロリジン‐１‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐（ピリド‐３‐イル）‐Ｎ‐（メチルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピペリジン‐１‐イルチオカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリド‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニンｔ‐ブチルエステル、
Ｎ‐［２‐ジエチルアミノ‐５‐｛Ｎ‐エチル‐Ｎ‐（ピリド‐４‐イルカルボニル）アミノ｝ピリミジン‐４‐イル］‐Ｌ‐４’‐｛（ピロリジン‐１‐イル）カルボニルオキシ｝‐フェニルアラニン、
からなる群から選ばれる化合物またはその薬学的に許容し得る塩と
を含む、医薬品組成物。
【請求項３２】
ヒトまたは動物被験体のα４インテグリン媒介疾患を治療するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の医薬品組成物。
【請求項３３】
前記α４インテグリンは、ＶＬＡ‐４である、請求項３２に記載の医薬品組成物。
【請求項３４】
前記疾患は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、急性若年発症糖尿病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、関節炎、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移、髄膜炎、脳炎、脳梗塞、脳外傷、腎炎、網膜炎、アトピー性皮膚炎、乾せん症、心筋虚血、急性白血球媒介肺外傷および成人呼吸窮迫症候群からなる群から選ばれる、請求項３２に記載の医薬品組成物。
【請求項３５】
前記疾患は、炎症性疾患である、請求項３２に記載の医薬品組成物。
【請求項３６】
前記炎症性疾患は、結節性紅斑、アレルギー性結膜炎、視神経炎、ブドウ膜炎、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、乾せん性関節炎、脈管炎、ライター症候群、全身性エリテマトーデス、進行性全身性硬化、多発性筋炎、皮膚筋炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、大動脈炎、サルコイドーシス、リンパ球減少症、側頭動脈炎、心膜炎、心筋炎、うっ血性心不全、結節性多発性動脈炎、過敏症症候群、アレルギー、好酸球増加症候群、チャーグ・ストラウス症候群、慢性閉塞性肺疾患、過敏性肺炎、慢性活動性肝炎、間質性膀胱炎、自己免疫性内分泌不良、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性再生不良性貧血、慢性遷延性肝炎および甲状腺炎からなる群から選ばれる、請求項３５に記載の医薬品組成物。
【請求項３７】
α４インテグリン媒介疾患を治療するための薬物の製造のための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の医薬品組成物の使用。
【請求項３８】
前記α４インテグリンは、ＶＬＡ‐４である、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記疾患は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、急性若年発症糖尿病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、関節炎、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移、髄膜炎、脳炎、脳梗塞、脳外傷、腎炎、網膜炎、アトピー性皮膚炎、乾せん症、心筋虚血、急性白血球媒介肺外傷および成人呼吸窮迫症候群からなる群から選ばれる、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
前記疾患は、炎症性疾患である、請求項３７に記載の使用。
【請求項４１】
前記炎症性疾患は、結節性紅斑、アレルギー性結膜炎、視神経炎、ブドウ膜炎、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、乾せん性関節炎、脈管炎、ライター症候群、全身性エリテマトーデス、進行性全身性硬化、多発性筋炎、皮膚筋炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、大動脈炎、サルコイドーシス、リンパ球減少症、側頭動脈炎、心膜炎、心筋炎、うっ血性心不全、結節性多発性動脈炎、過敏症症候群、アレルギー、好酸球増加症候群、チャーグ・ストラウス症候群、慢性閉塞性肺疾患、過敏性肺炎、慢性活動性肝炎、間質性膀胱炎、自己免疫性内分泌不良、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性再生不良性貧血、慢性遷延性肝炎および甲状腺炎からなる群から選ばれる、請求項４０に記載の使用。
【公開番号】特開２０１２−１９７３１９（Ｐ２０１２−１９７３１９Ａ）
【公開日】平成２４年１０月１８日（２０１２．１０．１８）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１６０８７０（Ｐ２０１２−１６０８７０）
【出願日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【分割の表示】特願２００８−５３３６８２（Ｐ２００８−５３３６８２）の分割
【原出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１０月１８日（２０１２．１０．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１６０８７０（Ｐ２０１２−１６０８７０）
【出願日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【分割の表示】特願２００８−５３３６８２（Ｐ２００８−５３３６８２）の分割
【原出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
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