［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体
アデノシンＡ２Ａ受容体拮抗作用を有し、アデノシンＡ２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防に有用な一般式（Ｉ）
｛式中、Ｒ１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ２は水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ３は低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表し、Ｑは水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す）で表される［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を提供する。
｛式中、Ｒ１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ２は水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ３は低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表し、Ｑは水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す）で表される［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
｛式中、
Ｒ１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｒ２は水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｒ３は
１）低級アルキルもしくはヒドロキシ置換低級アルキル、
２）低級シクロアルキル、
３）ホルミル
４）置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
５）置換もしくは非置換のアロイル、
６）一般式（Ａ３）
［式中、
ｎｄは０〜３の整数を表し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは同一または異なって、水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシ置換低級アルキルを表すか、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂが隣接する炭素原子と一緒になって低級シクロアルカン環を形成するか、またはＲ１３ａおよびＲ１３ｂが一緒になって酸素原子または硫黄原子を表し、
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、ホルミルまたは
一般式（Ｂ１）
（式中、
ｎａは２〜５の整数を表し、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは同一または異なって、水素原子、低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ置換低級アルキルまたはホルミルを表すか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する）を表すか、または
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する］、
７）一般式（Ｃ３）
（式中、
ｎｅ、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂはそれぞれ前記ｎｄ、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂと同義であり、
Ｒ１６は水素原子、低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイルまたは低級アルコキシ置換低級アルキルを表す）、
８）一般式（Ｅ１）
［式中、
ｎｆは０〜３の整数を表し、
ｎｇは１〜４の整数を表し、
Ｘ−−−−ＹはＣＲ１８−ＣＨ２（式中、Ｒ１８は水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルまたは低級アルコキシカルボニルを表す）またはＣ＝ＣＨを表し、
Ｒ１７は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニルまたはホルミルを表す］、
９）一般式（Ｆ１）
［式中、
Ｖ−−−−ＷはＣＲ２０＝ＣＲ２１（式中、Ｒ２０およびＲ２１は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイルまたは低級アルコキシカルボニルを表す）またはＣ≡Ｃを表し、
Ｒ１９は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニルまたは一般式（Ａ４）
（式中、ｎｈ、Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂ、Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂはそれぞれ前記ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂと同義である）を表すが、
ただし、Ｖ−−−−ＷがＣＨ＝ＣＨであるときＲ１９は置換もしくは非置換のアリールではない］、
１０）−ＣＨ２ＮＨＲ４ａ［式中、Ｒ４ａは置換もしくは非置換の低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、ホルミルまたは一般式（Ｂ１）
（式中、ｎａ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂはそれぞれ前記と同義である）を表す］、
−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂおよびＲ１６と同義である）および
−ＮＲ８ａＲ８ｂ［式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂは同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、ホルミルまたは一般式（Ｂ１）
（式中、ｎａ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂはそれぞれ前記と同義である）を表す］
からなる群より選ばれる置換基で置換されたアリールまたは
１１）−ＣＨ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ（式中、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃはそれぞれ前記Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂと同義である）、
−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）および
−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）
からなる群より選ばれる置換基で置換された芳香族複素環基を表し、
Ｑは水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す｝で表される［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３が
１）低級アルキルもしくはヒドロキシ置換低級アルキル、
２）低級シクロアルキル、
３）ホルミル
４）置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
５）置換もしくは非置換のアロイル、
６）一般式（Ａ３）
（式中、ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂはそれぞれ前記と同義である）、
７）一般式（Ｃ３）
（式中、ｎｅ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂおよびＲ１６はそれぞれ前記と同義である）、
８）一般式（Ｅ１）
（式中、ｎｆ、ｎｇ、Ｘ−−−−ＹおよびＲ１７はそれぞれ前記と同義である）または
９）一般式（Ｆ１）
（式中、Ｖ−−−−ＷおよびＲ１９はそれぞれ前記と同義である）
である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨＲ４ａ（式中、Ｒ４ａは前記と同義である）、−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）および−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）からなる群より選ばれる置換基で置換されたアリールである請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨＲ４ａ（式中、Ｒ４ａは前記と同義である）で置換されたアリールである請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項５】
アリールがフェニルである請求の範囲３または４記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ（式中、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃはそれぞれ前記と同義である）、−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）および−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）からなる群より選ばれる置換基で置換された芳香族複素環基である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）で置換された芳香族複素環基である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）で置換された芳香族複素環基である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項９】
芳香族複素環基がピリジルまたはチアゾリルである請求の範囲６〜８のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３が一般式（Ｃ３）
（式中、ｎｅ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂおよびＲ１６はそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が−ＣＨ２ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が一般式（Ｅ１）
（式中、ｎｆ、ｎｇ、Ｘ−−−−ＹおよびＲ１７はそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１３】
ｎｆが１であり、ｎｇが１であり、Ｘ−−−−ＹがＣ＝ＣＨである請求の範囲１２記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１７が置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲１２または１３記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３が一般式（Ｆ１）
（式中、Ｖ−−−−ＷおよびＲ１９はそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ３が一般式（Ａ３）
（式中、ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂはそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１７】
ｎｄが０であり、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂが一緒になって酸素原子を表す請求の範囲１６記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１８】
ｎｄが０であり、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂが水素原子である請求の範囲１６記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂが同一または異なって、水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲１６〜１８のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する請求の範囲１６〜１８のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ３がホルミル、置換もしくは非置換の低級アルカノイルまたは置換もしくは非置換のアロイルである請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２２】
Ｑが水素原子である請求の範囲１〜２１のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１がフリルである請求の範囲１〜２２のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ２が水素原子である請求の範囲１〜２３のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２５】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項２６】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するパーキンソン病治療剤。
【請求項２７】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するうつ病治療剤。
【請求項２８】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防剤。
【請求項２９】
パーキンソン病治療剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３０】
うつ病治療剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３１】
アデノシンＡ２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３２】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するアルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ＡＩＤＳ脳症、伝播性海綿状脳症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、多系統萎縮症、脳虚血、睡眠障害、虚血性心疾患および間歇性跛行症からなる群より選択される疾患の治療剤。
【請求項３３】
アルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ＡＩＤＳ脳症、伝播性海綿状脳症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、多系統萎縮症、脳虚血、睡眠障害、虚血性心疾患および間歇性跛行症からなる群より選択される疾患の治療剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３４】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするパーキンソン病の治療方法。
【請求項３５】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするうつ病の治療方法。
【請求項３６】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするアデノシンＡ２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防方法。
【請求項３７】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするアルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ＡＩＤＳ脳症、伝播性海綿状脳症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、多系統萎縮症、脳虚血、睡眠障害、虚血性心疾患および間歇性跛行症からなる群より選択される疾患の治療方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
｛式中、
Ｒ１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｒ２は水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｒ３は
１）低級アルキルもしくはヒドロキシ置換低級アルキル、
２）低級シクロアルキル、
３）ホルミル
４）置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
５）置換もしくは非置換のアロイル、
６）一般式（Ａ３）
［式中、
ｎｄは０〜３の整数を表し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは同一または異なって、水素原子、ハロゲン、低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシ置換低級アルキルを表すか、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂが隣接する炭素原子と一緒になって低級シクロアルカン環を形成するか、またはＲ１３ａおよびＲ１３ｂが一緒になって酸素原子または硫黄原子を表し、
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、ホルミルまたは
一般式（Ｂ１）
（式中、
ｎａは２〜５の整数を表し、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは同一または異なって、水素原子、低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ置換低級アルキルまたはホルミルを表すか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する）を表すか、または
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する］、
７）一般式（Ｃ３）
（式中、
ｎｅ、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂはそれぞれ前記ｎｄ、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂと同義であり、
Ｒ１６は水素原子、低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイルまたは低級アルコキシ置換低級アルキルを表す）、
８）一般式（Ｅ１）
［式中、
ｎｆは０〜３の整数を表し、
ｎｇは１〜４の整数を表し、
Ｘ−−−−ＹはＣＲ１８−ＣＨ２（式中、Ｒ１８は水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルまたは低級アルコキシカルボニルを表す）またはＣ＝ＣＨを表し、
Ｒ１７は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニルまたはホルミルを表す］、
９）一般式（Ｆ１）
［式中、
Ｖ−−−−ＷはＣＲ２０＝ＣＲ２１（式中、Ｒ２０およびＲ２１は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイルまたは低級アルコキシカルボニルを表す）またはＣ≡Ｃを表し、
Ｒ１９は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニルまたは一般式（Ａ４）
（式中、ｎｈ、Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂ、Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂはそれぞれ前記ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂと同義である）を表すが、
ただし、Ｖ−−−−ＷがＣＨ＝ＣＨであるときＲ１９は置換もしくは非置換のアリールではない］、
１０）−ＣＨ２ＮＨＲ４ａ［式中、Ｒ４ａは置換もしくは非置換の低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、ホルミルまたは一般式（Ｂ１）
（式中、ｎａ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂはそれぞれ前記と同義である）を表す］、
−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂおよびＲ１６と同義である）および
−ＮＲ８ａＲ８ｂ［式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂは同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、低級シクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアロイル、低級アルコキシカルボニル、ホルミルまたは一般式（Ｂ１）
（式中、ｎａ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂはそれぞれ前記と同義である）を表す］
からなる群より選ばれる置換基で置換されたアリールまたは
１１）−ＣＨ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ（式中、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃはそれぞれ前記Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂと同義である）、
−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）および
−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）
からなる群より選ばれる置換基で置換された芳香族複素環基を表し、
Ｑは水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す｝で表される［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３が
１）低級アルキルもしくはヒドロキシ置換低級アルキル、
２）低級シクロアルキル、
３）ホルミル
４）置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
５）置換もしくは非置換のアロイル、
６）一般式（Ａ３）
（式中、ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂはそれぞれ前記と同義である）、
７）一般式（Ｃ３）
（式中、ｎｅ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂおよびＲ１６はそれぞれ前記と同義である）、
８）一般式（Ｅ１）
（式中、ｎｆ、ｎｇ、Ｘ−−−−ＹおよびＲ１７はそれぞれ前記と同義である）または
９）一般式（Ｆ１）
（式中、Ｖ−−−−ＷおよびＲ１９はそれぞれ前記と同義である）
である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨＲ４ａ（式中、Ｒ４ａは前記と同義である）、−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）および−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）からなる群より選ばれる置換基で置換されたアリールである請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨＲ４ａ（式中、Ｒ４ａは前記と同義である）で置換されたアリールである請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項５】
アリールがフェニルである請求の範囲３または４記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＲ４ｂＲ４ｃ（式中、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃはそれぞれ前記と同義である）、−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）および−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）からなる群より選ばれる置換基で置換された芳香族複素環基である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が−（ＣＨ２）ｎｂ−Ｃ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）（ＯＲ７）（式中、ｎｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ７はそれぞれ前記と同義である）で置換された芳香族複素環基である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が−ＮＲ８ａＲ８ｂ（式中、Ｒ８ｂおよびＲ８ｂはそれぞれ前記と同義である）で置換された芳香族複素環基である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項９】
芳香族複素環基がピリジルまたはチアゾリルである請求の範囲６〜８のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３が一般式（Ｃ３）
（式中、ｎｅ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂおよびＲ１６はそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が−ＣＨ２ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が一般式（Ｅ１）
（式中、ｎｆ、ｎｇ、Ｘ−−−−ＹおよびＲ１７はそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１３】
ｎｆが１であり、ｎｇが１であり、Ｘ−−−−ＹがＣ＝ＣＨである請求の範囲１２記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１７が置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲１２または１３記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３が一般式（Ｆ１）
（式中、Ｖ−−−−ＷおよびＲ１９はそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ３が一般式（Ａ３）
（式中、ｎｄ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂはそれぞれ前記と同義である）である請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１７】
ｎｄが０であり、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂが一緒になって酸素原子を表す請求の範囲１６記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１８】
ｎｄが０であり、Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂが水素原子である請求の範囲１６記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂが同一または異なって、水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲１６〜１８のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する請求の範囲１６〜１８のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ３がホルミル、置換もしくは非置換の低級アルカノイルまたは置換もしくは非置換のアロイルである請求の範囲１記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２２】
Ｑが水素原子である請求の範囲１〜２１のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１がフリルである請求の範囲１〜２２のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ２が水素原子である請求の範囲１〜２３のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩。
【請求項２５】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項２６】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するパーキンソン病治療剤。
【請求項２７】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するうつ病治療剤。
【請求項２８】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防剤。
【請求項２９】
パーキンソン病治療剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３０】
うつ病治療剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３１】
アデノシンＡ２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３２】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有するアルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ＡＩＤＳ脳症、伝播性海綿状脳症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、多系統萎縮症、脳虚血、睡眠障害、虚血性心疾患および間歇性跛行症からなる群より選択される疾患の治療剤。
【請求項３３】
アルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ＡＩＤＳ脳症、伝播性海綿状脳症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、多系統萎縮症、脳虚血、睡眠障害、虚血性心疾患および間歇性跛行症からなる群より選択される疾患の治療剤の製造のための請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の使用。
【請求項３４】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするパーキンソン病の治療方法。
【請求項３５】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするうつ病の治療方法。
【請求項３６】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするアデノシンＡ２Ａ受容体の機能亢進に由来する疾患の治療および／または予防方法。
【請求項３７】
請求の範囲１〜２４のいずれかに記載の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体またはその薬理上許容される塩の有効量を投与することを特徴とするアルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ＡＩＤＳ脳症、伝播性海綿状脳症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、多系統萎縮症、脳虚血、睡眠障害、虚血性心疾患および間歇性跛行症からなる群より選択される疾患の治療方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２９０５６
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【発行日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３９５０４（Ｐ２００４−５３９５０４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１２１５８
【国際出願日】平成１５年９月２４日（２００３．９．２４）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【発行日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１２１５８
【国際出願日】平成１５年９月２４日（２００３．９．２４）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
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