ｍＧｌｕＲ１−およびｍＧｌｕＲ５−アンタゴニスト活性を有するベンゾアゾリルピペラジン誘導体
式(I) (式中、Ar1、A、R3、xおよびmは本明細書に開示の通り、Ar2はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)の化合物、またはその製薬上許容可能な塩(「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」)、ベンゾアゾリルピペラジン化合物を含む組成物、ならびに疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のベンゾアゾリルピペラジン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１６３】
【化１６３】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化２】
Aは、
【化３】
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)；
R2は、それぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2;
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-CIO)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル;
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7;
R7はそれぞれ独立して、-H、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1; および
xは、0または1)。
【請求項２】
Ar1がピリジル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
nまたはpが0である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
nまたはpが1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
xが0である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ar1がピリミジニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
nまたはpが0;
xが1;
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ar1がピリジル基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R1が-CH3、およびR9が-Brである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I;
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
nまたはpが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
R3が-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ar1がピリジル基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
R1が-CH3、およびR9が-Brである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３２】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３６】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
mが1、およびR3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式：
【化４】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化５】
Aは、
【化６】
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して:
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
【請求項３９】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ar1がピラジニル基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ar1がピリダジニル基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ar1がチアザニル(thiazanyl)基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４４】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
pが0である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５０】
pが1である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５１】
xが0である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５２】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５３】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
R1が-CH3、およびR9が-Brである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
R1が-Cl、およびR9-Clである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５８】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
R3が-CH3である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６４】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
R1がCH3、およびR9が-Brである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６６】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６８】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７０】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７２】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７４】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
mが1、およびR3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３８に記載の化合物。
【請求項７６】
式：
【化７】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化８】
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(Cl-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)もしくは-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R10は、-Hまたは-(C1-C4)アルキル；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；および
mは、0または1)。
【請求項７７】
Ar1がピリジル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ar1がピリミジニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ar1がピラジニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８０】
nまたはpが0である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８１】
nまたはpが1である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８２】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
nまたはpが0；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８３】
Ar1がピリジル基である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
R1がCH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
nまたはpが0；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８５】
R3が-CH3である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８８】
式：
【化９】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化１０】
Aは
【化１１】
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(Cl-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R10は、-Hまたは-(C1-C4)アルキル；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
【請求項８９】
Ar1がピリダジニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ar1がチアザニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９４】
pが0である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９５】
pが1である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９６】
xが0である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９７】
Ar1がチアザニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９８】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９９】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１００】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
pがO；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０１】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０２】
R3が-CH3である、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０４】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０５】
mが1、およびR3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０６】
式：
【化１２】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化１３】
Aは、
【化１４】
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C1O)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている); または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Br、または-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
【請求項１０７】
Ar1がピリジル基である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１１】
nまたはpが0である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１２】
nまたはpが1である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１３】
xが0である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ar1がピリミジニル基である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１７】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
nまたはpが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１８】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
nまたはpが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１９】
R3が-CH3である、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２１】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２２】
mが1、およびR3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１２３】
式：
【化１５】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化１６】
Aは
【化１７】
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニルもしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチルもしくは-(C14)アリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは0または1；および
xは0または1)。
【請求項１２４】
Ar1がピラジニル基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２８】
pが0である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２９】
pが1である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３０】
xが0である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ar1がピリダジニル基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ar1がチアザニル基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３７】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３８】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３９】
R3が-CH3である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
R3が結合している炭素が、(R)配置にある、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４１】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４２】
mが1、およびR3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４３】
請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩、および製薬上許容可能なビヒクルを含む、組成物。
【請求項１４４】
動物における疼痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４５】
動物における切迫尿失禁を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４６】
動物における潰瘍を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４７】
動物における過敏性腸症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４８】
動物における炎症性腸疾患を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４９】
動物における依存性障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５０】
動物におけるパーキンソン病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５１】
動物におけるパーキンソン症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５２】
動物における不安症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５３】
動物における癲癇(epilepsy)を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５４】
動物における発作(stroke)を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５５】
動物における痙攣(seizure)を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５６】
動物におけるそう痒性症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５７】
動物における精神病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５８】
動物における認知障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５９】
動物における記憶欠乏を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６０】
動物における制限性脳機能を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６１】
動物におけるハンティングトン舞踏病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６２】
動物における筋萎縮性側索硬化を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６３】
動物における網膜症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６４】
動物における筋痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６５】
動物における偏頭痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６６】
動物における嘔吐を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６７】
動物における運動異常を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６８】
動物におけるうつ病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６９】
VR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項１７０】
mGluR5を発現可能な細胞と、有効量の請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR5機能を阻害する方法。
【請求項１７１】
mGluR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR1機能を阻害する方法。
【請求項１７２】
請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で含む容器を含む、キット。
【請求項１７３】
請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能なビヒクルとを混合するステップを含む、組成物調製方法。
【請求項１７４】
【化１８】
【化１９】
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７５】
【化２０】
【化２１】
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７６】
【化２２】
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７７】
式：
【化２３】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化２４】
Ar2は、
【化２５】
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は、-Hまたは-CH3：
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；および
pは、0〜2の整数)。
【請求項１７８】
式：
【化２６】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化２７】
Ar2は、
【化２８】
Aは、
【化２９】
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-N02もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は-CH3；
R4は-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(0)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；および
xは、0または1)。
【請求項１７９】
請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能なビヒクルとを含む、組成物。
【請求項１８０】
動物における疼痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８１】
動物における切迫尿失禁を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８２】
動物における潰瘍を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８３】
動物における過敏性腸症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８４】
動物における炎症性腸疾患を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８５】
動物における依存性障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８６】
動物におけるパーキンソン病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８７】
動物におけるパーキンソン症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８８】
動物における不安症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８９】
動物における癲癇を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９０】
動物における発作を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９１】
動物における痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９２】
動物におけるそう痒性症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９３】
動物における精神病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９４】
動物における認知障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９５】
動物における記憶欠乏を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９６】
動物における制限性脳機能を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９７】
動物におけるハンティングトン舞踏病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９８】
動物における筋萎縮性側索硬化を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９９】
動物における網膜症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２００】
動物における筋痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０１】
動物における偏頭痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０２】
動物における嘔吐を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０３】
動物における運動異常を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０４】
動物におけるうつ病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０５】
VR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項２０６】
mGluR5を発現可能な細胞と、有効量の請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR5機能を阻害する方法。
【請求項２０７】
mGluR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR1機能を阻害する方法。
【請求項２０８】
請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で含む容器を含む、キット。
【請求項２０９】
請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能なビヒクルとを混合するステップを含む、組成物調製方法。
【請求項２１０】
(i)式：
【化３０】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩を有効量と
(式中、Ar1は、
【化３１】
Ar2は、
【化３２】
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2または-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は、-Hまたは-CH3；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(0)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；および
pは、0〜2の整数)；
(ii)製薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤と
を含む、組成物。
【請求項２１１】
動物における疼痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１２】
動物における切迫尿失禁を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１３】
動物における潰瘍を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１４】
動物における過敏性腸症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１５】
動物における炎症性腸疾患を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１６】
動物における依存性障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１７】
動物におけるパーキンソン病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１８】
動物におけるパーキンソン症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１９】
動物における不安症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２０】
動物における癲癇を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２１】
動物における発作を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２２】
動物における痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２３】
動物におけるそう痒性症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２４】
動物における精神病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２５】
動物における認知障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２６】
動物における記憶欠乏を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２７】
動物における制限性脳機能を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２８】
動物におけるハンティングトン舞踏病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２９】
動物における筋萎縮性側索硬化を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３０】
動物における網膜症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３１】
動物における筋痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３２】
動物における偏頭痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３３】
動物における嘔吐を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３４】
動物における運動異常を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３５】
動物におけるうつ病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３６】
VR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項２１０に記載の組成物とを接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項２３７】
mGluR5を発現可能な細胞と、有効量の請求項２１０に記載の組成物とを接触させることを含む、細胞中のmGluR5機能を阻害する方法。
【請求項２３８】
mGluR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項２１０に記載の組成物とを接触させることを含む、細胞中のmGluR1機能を阻害する方法。
【請求項２３９】
請求項２１０に記載の組成物を有効量で含む容器を含む、キット。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化２】
Aは、
【化３】
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)；
R2は、それぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2;
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-CIO)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル;
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7;
R7はそれぞれ独立して、-H、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1; および
xは、0または1)。
【請求項２】
Ar1がピリジル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
nまたはpが0である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
nまたはpが1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
xが0である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ar1がピリミジニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
nまたはpが0;
xが1;
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ar1がピリジル基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R1が-CH3、およびR9が-Brである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I;
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
nまたはpが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
R3が-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ar1がピリジル基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
R1が-CH3、およびR9が-Brである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３２】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３６】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
mが1、およびR3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式：
【化４】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化５】
Aは、
【化６】
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して:
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
【請求項３９】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ar1がピラジニル基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ar1がピリダジニル基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ar1がチアザニル(thiazanyl)基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４４】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
pが0である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５０】
pが1である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５１】
xが0である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５２】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５３】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
R1が-CH3、およびR9が-Brである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
R1が-Cl、およびR9-Clである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５８】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
R3が-CH3である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
R1が-CH3、およびR9が-Clである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６４】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
R1がCH3、およびR9が-Brである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６６】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
R1が-CH3、およびR9が-Fである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６８】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７０】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
R1が-Cl、およびR9が-Brである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７２】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
R1が-Cl、およびR9が-Clである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７４】
R3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
mが1、およびR3が結合している炭素は(R)配置にある、請求項３８に記載の化合物。
【請求項７６】
式：
【化７】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化８】
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(Cl-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)もしくは-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7もしくは-S(O)2R7；
R10は、-Hまたは-(C1-C4)アルキル；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；および
mは、0または1)。
【請求項７７】
Ar1がピリジル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ar1がピリミジニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ar1がピラジニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８０】
nまたはpが0である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８１】
nまたはpが1である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８２】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
nまたはpが0；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８３】
Ar1がピリジル基である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
R1がCH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
nまたはpが0；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８５】
R3が-CH3である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８８】
式：
【化９】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化１０】
Aは
【化１１】
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(Cl-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(Cl-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R10は、-Hまたは-(C1-C4)アルキル；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
【請求項８９】
Ar1がピリダジニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ar1がチアザニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９４】
pが0である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９５】
pが1である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９６】
xが0である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９７】
Ar1がチアザニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９８】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９９】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１００】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
pがO；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０１】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０２】
R3が-CH3である、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０４】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０５】
mが1、およびR3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項８８に記載の化合物。
【請求項１０６】
式：
【化１２】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化１３】
Aは、
【化１４】
R1は、-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C1O)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている); または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている);
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Br、または-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；
mは、0または1；および
xは、0または1)。
【請求項１０７】
Ar1がピリジル基である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ar1がピリジル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１１】
nまたはpが0である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１２】
nまたはpが1である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１３】
xが0である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ar1がピリミジニル基である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ar1がピリミジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１７】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
nまたはpが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１８】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
nまたはpが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１１９】
R3が-CH3である、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
R3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２１】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２２】
mが1、およびR3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１２３】
式：
【化１５】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化１６】
Aは
【化１７】
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニルもしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチルもしくは-(C14)アリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
pは、0〜2の整数；
mは0または1；および
xは0または1)。
【請求項１２４】
Ar1がピラジニル基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ar1がピラジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２８】
pが0である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２９】
pが1である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３０】
xが0である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ar1がピリダジニル基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ar1がピリダジニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ar1がチアザニル基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(O)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ar1がチアザニル基、xが1、およびAが-C(S)N(R4)-である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３７】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが0；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３８】
R1が-CH3、CF3、-Cl、-Brまたは-I；
mが1；
R3が-(C1-C10)アルキル；
pが0；
xが1；
Aが-C(O)-N(R4)-；
R4が-H；
R8が-H；および
R9が-CH3、CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、Cl、-Br-または-Fである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３９】
R3が-CH3である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
R3が結合している炭素が、(R)配置にある、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４１】
R3が、-C(O)-N(R4)-基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４２】
mが1、およびR3が結合している炭素が(R)配置にある、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４３】
請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩、および製薬上許容可能なビヒクルを含む、組成物。
【請求項１４４】
動物における疼痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４５】
動物における切迫尿失禁を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４６】
動物における潰瘍を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４７】
動物における過敏性腸症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４８】
動物における炎症性腸疾患を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１４９】
動物における依存性障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５０】
動物におけるパーキンソン病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５１】
動物におけるパーキンソン症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５２】
動物における不安症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５３】
動物における癲癇(epilepsy)を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５４】
動物における発作(stroke)を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５５】
動物における痙攣(seizure)を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５６】
動物におけるそう痒性症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５７】
動物における精神病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５８】
動物における認知障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１５９】
動物における記憶欠乏を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６０】
動物における制限性脳機能を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６１】
動物におけるハンティングトン舞踏病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６２】
動物における筋萎縮性側索硬化を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６３】
動物における網膜症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６４】
動物における筋痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６５】
動物における偏頭痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６６】
動物における嘔吐を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６７】
動物における運動異常を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６８】
動物におけるうつ病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１６９】
VR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項１７０】
mGluR5を発現可能な細胞と、有効量の請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR5機能を阻害する方法。
【請求項１７１】
mGluR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR1機能を阻害する方法。
【請求項１７２】
請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で含む容器を含む、キット。
【請求項１７３】
請求項１、３８、７６、８８、１０６または１２３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能なビヒクルとを混合するステップを含む、組成物調製方法。
【請求項１７４】
【化１８】
【化１９】
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７５】
【化２０】
【化２１】
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７６】
【化２２】
からなる群より選択される化合物、およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７７】
式：
【化２３】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化２４】
Ar2は、
【化２５】
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は、-Hまたは-CH3：
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；および
pは、0〜2の整数)。
【請求項１７８】
式：
【化２６】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は、
【化２７】
Ar2は、
【化２８】
Aは、
【化２９】
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-N02もしくは-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C1O)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は-CH3；
R4は-Hまたは-(C1-C6)アルキル；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(0)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；
pは、0〜2の整数；および
xは、0または1)。
【請求項１７９】
請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能なビヒクルとを含む、組成物。
【請求項１８０】
動物における疼痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８１】
動物における切迫尿失禁を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８２】
動物における潰瘍を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８３】
動物における過敏性腸症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８４】
動物における炎症性腸疾患を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８５】
動物における依存性障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８６】
動物におけるパーキンソン病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８７】
動物におけるパーキンソン症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８８】
動物における不安症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８９】
動物における癲癇を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９０】
動物における発作を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９１】
動物における痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９２】
動物におけるそう痒性症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９３】
動物における精神病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９４】
動物における認知障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９５】
動物における記憶欠乏を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９６】
動物における制限性脳機能を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９７】
動物におけるハンティングトン舞踏病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９８】
動物における筋萎縮性側索硬化を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９９】
動物における網膜症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２００】
動物における筋痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０１】
動物における偏頭痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０２】
動物における嘔吐を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０３】
動物における運動異常を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０４】
動物におけるうつ病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を、有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０５】
VR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項２０６】
mGluR5を発現可能な細胞と、有効量の請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR5機能を阻害する方法。
【請求項２０７】
mGluR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩とを接触させることを含む、細胞中のmGluR1機能を阻害する方法。
【請求項２０８】
請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で含む容器を含む、キット。
【請求項２０９】
請求項１７７または１７８のいずれか一方に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能なビヒクルとを混合するステップを含む、組成物調製方法。
【請求項２１０】
(i)式：
【化３０】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩を有効量と
(式中、Ar1は、
【化３１】
Ar2は、
【化３２】
R1は、-ハロ、-(C1-C6)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-NO2または-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7-員)ヘテロ環もしくは-(7〜10-員)ビシクロヘテロ環(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR5基で置換されている)；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10-員)ヘテロアリール(それぞれ非置換であるか、もしくは１以上のR6基で置換されている)；
R3は、-Hまたは-CH3；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(C3-C5)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH2(ハロ)または-CH(ハロ)2；
R8およびR9はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-OC(ハロ)3、-OCH(ハロ)2、-OCH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(0)2R7；
-ハロはそれぞれ、-F、-Cl、-Brまたは-I；
nは、0〜3の整数；および
pは、0〜2の整数)；
(ii)製薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤と
を含む、組成物。
【請求項２１１】
動物における疼痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１２】
動物における切迫尿失禁を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１３】
動物における潰瘍を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１４】
動物における過敏性腸症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１５】
動物における炎症性腸疾患を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１６】
動物における依存性障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１７】
動物におけるパーキンソン病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１８】
動物におけるパーキンソン症候群を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２１９】
動物における不安症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２０】
動物における癲癇を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２１】
動物における発作を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２２】
動物における痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２３】
動物におけるそう痒性症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２４】
動物における精神病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２５】
動物における認知障害を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２６】
動物における記憶欠乏を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２７】
動物における制限性脳機能を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２８】
動物におけるハンティングトン舞踏病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２２９】
動物における筋萎縮性側索硬化を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３０】
動物における網膜症を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３１】
動物における筋痙攣を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３２】
動物における偏頭痛を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３３】
動物における嘔吐を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３４】
動物における運動異常を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３５】
動物におけるうつ病を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に、請求項２１０に記載の組成物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２３６】
VR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項２１０に記載の組成物とを接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項２３７】
mGluR5を発現可能な細胞と、有効量の請求項２１０に記載の組成物とを接触させることを含む、細胞中のmGluR5機能を阻害する方法。
【請求項２３８】
mGluR1を発現可能な細胞と、有効量の請求項２１０に記載の組成物とを接触させることを含む、細胞中のmGluR1機能を阻害する方法。
【請求項２３９】
請求項２１０に記載の組成物を有効量で含む容器を含む、キット。
【公表番号】特表２００６−５１３２６８（Ｐ２００６−５１３２６８Ａ）
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１００５４（Ｐ２００５−５１００５４）
【出願日】平成１５年１２月２２日（２００３．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１１００
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８７５４
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月２２日（２００３．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１１００
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８７５４
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
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