説明

協和発酵キリン株式会社により出願された特許

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【課題】 利尿作用、腎保護作用、抗痴呆作用、パーキンソン氏病治療作用等を有するキサンチン誘導体の合成中間体として有用な5-アシルアミノ-6-アミノウラシル誘導体の新規製造方法を提供する。
【解決手段】 式(IV)


{式中、R1 及びR2 は同一または異なって水素または低級アルキルを表し、R3 は低級アルキル、シクロアルキル、-(CH2 )n -R4 (式中、R4 は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、nは0〜4の整数を表す)等を表す}で表される5-アシルアミノ-6-アミノウラシル誘導体合成において、6-アミノ-5-ニトロソウラシル誘導体を還元して得られる5,6-ジアミノウラシル誘導体またはその酸付加塩を単離することなくアシル化することを特徴とするウラシル誘導体の製造方法。 (もっと読む)


【課題】 緑内障の治療および/または予防剤を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)
【化11】


[式中、nは1〜3の整数を表し、R1は水素原子を表し、R2は低級アルキルを表すか、またはR1とR2が一緒になってアルキレンを表し、R3は低級アルキルを表し、
4はNHSO26(式中、R6はヒドロキシなどを表す)などを表し、R5はアリールなどを表す]で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する緑内障の治療および/または予防剤などを提供する。 (もっと読む)


【課題】 抗腫瘍剤として有用な含ホウ素キナゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)
【化12】


(式中、Rは置換もしくは非置換のアリールなど表し、Rは水素原子などを表し、RおよびRは同一または異なって、ヒドロキシなどを表し、Xは酸素原子などを表し、Lは酸素原子などを表し、Yは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表し、Zは置換もしくは非置換のアルキレンなどを表す)
で表されるキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供する。 (もっと読む)


【課題】 酸化マグネシウム錠剤を、黒ずみを発生させずに製造するのに適した酸化マグネシウム粒子を提供する。
【解決手段】 表面が水酸化マグネシウム及び/又は炭酸マグネシウムからなる被覆層で覆われている酸化マグネシウム錠剤製造用の酸化マグネシウム粒子。 (もっと読む)


式(I)


(式中、Rは置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表す)で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するc−jun N末キナーゼ(c−jun N−terminal kinase)を除くタンパク質キナーゼ阻害剤等を提供する。
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式(I)


[式中、Rは、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表し、
−X−Xは、CR=CR−CR=CR(式中、R、R、R及びRは、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す)等を表し、
Yは−CHS−、−CHSO−、−CHSO−、−CHO−、−CH=CH−、−(CH−(式中、pは0〜2の整数を表す)、−SCH−、−SOCH−、−SOCH−または−OCH−を表し、
は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す]で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する気管支喘息の予防及び/または治療剤及びタキキニン抑制剤を提供する。
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式(I)


[式中,RはCONR1a1b(式中、R1a及びR1bは,同一または異なって水素原子,低級アルキル,アリール,アラルキル,または複素環基を表すか,またはR1a及びR1bが隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する)等を,Rは水素原子,CONR2a2b(式中,R2a及びR2bは、上記R1a及びR1bと同一の定義)等を、NR2c2d(式中,R2c及びR2dは、同一または異なって水素原子,低級アルキル,低級アルカノイル,アロイル、ヘテロアロイル、アラルキル,アルキルスルホニル又はアリールスルホニルを表す)等を表す]であわらされるインダゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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【課題】本発明は、錠剤の分割方法、分割容易化方法及び分割容易な錠剤の製造方法に関し、特に、欠けを生じることなく、容易に且つ精度よく分割でき、耐衝撃性にも優れ、且つ、フィルムコーティング工程時に錠剤同士がツウィンニング等を生じない形状を有する分割錠剤を用いたものである。
【解決手段】分割錠剤は、上面と下面とその間に錠剤の縁部とを有し、前記錠剤の上面には、中心線に沿って形成された割線により形成される2つの領域の各々に、前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が形成され、前記錠剤の下面は、前記錠剤の縁部から中心部に向かって徐々に盛り上がる形状をなし、前記2本の稜線の各々の稜線周辺領域が、凸面形状の曲面で構成されており、前記割線から前記2本の稜線の各々迄に至る面が、凸面形状の曲面で構成されており、プレススルーパックの収納凹部を上方に向けた状態に保持してから、外部となる凸部を上から押して分割錠剤を分割することを特徴とする。 (もっと読む)


うつ病の治療等に有用であり、例えば(E)−8−(3,4−ジメトキシスチリル)−1,3−ジエチル−7−メチル−3,7−ジヒドロ−1H−プリン−2,6−ジオン等のアデノシンA2A受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩と抗うつ薬(例えば三環系抗うつ剤、四環系抗うつ剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、ドパミン再取り込み阻害剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、セロトニン2アンタゴニスト等)を含有する医薬組成物等を提供する。 (もっと読む)




(式中、R、RおよびRは同一または異なって水素原子、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し、Rはシクロアルキル、−(CH−Rまたは上記式(II)を表す)
製剤特性(例えば硬度、崩壊性、溶出性、安定性等)に優れた上記式(I)で表されるキサンチン誘導体またはその薬理学的に許容される塩および結晶セルロースを含有する固形製剤を提供する。
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