説明

協和発酵キリン株式会社により出願された特許

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抗腫瘍剤などの医薬品として有用な、一般式(I)


[式中、R、R、RおよびRは同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Xは酸素原子、硫黄原子、−N(R)−または−CH−を表し、aは−CRa1a2−、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換の二価の複素環基または結合を表し、bは−(CRb1b2−または−CHRb3CRb4b5−を表し、cは−(CRc1c2(CHRc3CRc4c5−を表し、dは−(CRd1CRd2−または−CHRd3CRd4d5−を表し、eは−CRe1e2−を表す]で表される環状フェニル酢酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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抗腫瘍剤などの医薬品として有用な一般式(I)


[式中、R、R、RおよびRは同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Xは酸素原子、硫黄原子または−N(R)−を表し、aは−(CRa1a2−、−CHRa3CRa4a5−または−CHRa6Y−を表し、bは−(CRb1b2−を表し、cは−(CHRc1CHRc2−または−CHRc3Z−を表し、dは−CRd1d2−または−NRd4(C=O)−を表し、eは−CRe1e2−または−CHRe3CHRe4−を表し、fは−(CRf1f2−を表し、gは−CRg1g2−を表す]で表される環状安息香酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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本発明の課題は、潜在型TGF−βの活性化抑制剤、TGF−β活性化抑制物質のスクリーニング方法、またはTGF−βが関与する疾患の治療薬を提供することである。本発明は、ビメンチンとLAPの部分断片との結合を阻害する物質を含有する、潜在型TGF−βの活性化抑制剤およびTGF−βが関与する疾患の治療薬、ならびにビメンチンとLAPの部分断片との結合を阻害する物質を評価することを特徴とするTGF−β活性化抑制物質のスクリーニング方法を提供する。 (もっと読む)


本発明によれば、ジペプチドの合成活性を有する蛋白質またはジペプチド合成用蛋白質、ジペプチドの合成活性を有する蛋白質またはジペプチド合成用蛋白質をコードするDNA、該DNAを含有する組換え体DNA、該組換え体DNAを保有する形質転換体、ジペプチドの合成活性を有する蛋白質の製造法、ジペプチドの合成活性を有する蛋白質またはジペプチド合成用蛋白質を用いたジペプチドの酵素的合成法、ジペプチドの合成活性を有する蛋白質またはジペプチド合成用蛋白質を生産する能力を有する微生物または形質転換体の培養物等を酵素源に用いたジペプチドの製造法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、水溶性活性成分を含有するシームレスカプセルであって、該水溶性活性成分の不安定化が防止された該シームレスカプセルおよびその製造方法を提供することを目的として、水溶性活性成分および油性物質を含有する内容物、該内容物を被覆する被膜、ならびに該内容物と該被膜との間に介在する、該水溶性活性成分を溶解または混和せず、水に溶解または混和せず、かつ10〜65℃の間の融点を有し、その製造過程において融点以下の温度では該内容物に溶解または混和しない油性物質を含有する中間層を含有するシームレスカプセル、順次増大する直径を有する3重以上のノズルを備えたシームレスカプセルの製造装置を用いる水溶性活性成分を含有するシームレスカプセルの製造方法等を提供する。 (もっと読む)


下記式(I)(式中、R、RおよびRは同一または異なって水素原子または低級アルキルを表し、mおよびnは同一または異なって1〜4の整数を表す)で表されるジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する慢性副鼻腔炎の予防および/または治療剤等を提供する。 (もっと読む)


本発明は、圧縮成形障害を起こすことなく製造し得る分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤とその製造方法を提供することを目的に、分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する錠剤、分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する混合物を直接打錠法により圧縮成形することを特徴とする分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤の製造方法、ならびに分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する混合物を造粒する工程およびそれに続く圧縮成形工程を含むことをすることを特徴とする分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤の製造方法を提供する。 (もっと読む)


例えば、NR2Bサブユニットを含むN−メチル−D−アスパラギン酸(NMDA)型グルタミン酸受容体(NR2B/NMDA受容体)拮抗作用等を有する下記一般式(I)(式中、−C(=O)−Zは−C(=O)−CH−、−C(=O)−C(CH−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−C(=O)−S−、−C(=O)−CHCH−、−C(=O)−CH=CH−、−C(=O)−CHO−、−C(=O)−CHS−、−C(=O)−CHCHCH−または−C(=O)−NRCH−を表し、Rは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Rは水素原子またはヒドロキシを表し、Rは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Rは水素原子、ヒドロキシ等を表し、Rは水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Rは水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、nおよびkはそれぞれ独立して0から2の整数を表し、−−−−は単結合を表すか、Rと一緒になって二重結合を表し、−−−−が単結合であるとき、Rは水素原子、ヒドロキシ等を表す)で表されるピペリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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本発明は、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤およびその製造方法を提供することを目的に、有効成分を含有する核部と、該核部を覆う粉末散布剤を含有する核被覆層とを含む素製剤と、該素製剤を覆う光触媒活性または半導体の性質を呈する化合物を含有する皮膜とを含むことを特徴とする固形製剤、および有効成分を含有する核部に、粉末散布剤を含有する核被覆層の構成成分を、パウダーコーティング法でコーティングする工程を含むことを特徴とする該固形製剤の製造方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、下記式(I)[式中、Aは、単結合、−CH=CH−または(CH−(式中、nは1〜3の整数を表す)を表し、RおよびRは同一または異なって水素または低級アルキルを表すか、または隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する]で表されるジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤等を提供することを目的に、下記式(I)で表されるジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有する素製剤と、素製剤100重量部に対して0.6重量部以上の遮光剤を含有する皮膜またはカプセルを含む固形製剤等を提供する。
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