【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

【課題】 従来収率が悪く、過酷な条件でしか製造されていなかった1-フルオロ-1-フェニルチオエテンの工業的に実施が可能で効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】 1-フルオロ-2-ハロゲノ-1-フェニルチオエタン誘導体をカリウムｔ−ブトキシドや水酸化カリウムなどの塩基と反応させることにより、1-フルオロ-1-フェニルチオエテンを工業的有利に、かつ効率的に製造方法することができる。 （もっと読む）

【課題】複数種類の原料粉体を所定の配合で所定の量容易に供給することができる、また粉体の残存による清掃の問題もない、粉体供給設備を提供する。
【解決手段】粉体の排出口４およびその開閉弁６を有した複数個の原料コンテナ８と、投入口１０を有した複数個の製品コンテナ１２と、原料コンテナ搬送装置１４と、製品コンテナ搬送装置１６と、所定の位置に搬送された原料コンテナ８の排出口４および製品コンテナ１２の投入口１０それぞれに着脱を自在に連結し開閉弁６を開閉し原料コンテナ８から製品コンテナ１２に所定量の粉体を排出させる配合秤量装置１８とを備え、１個以上の原料コンテナ８それぞれから所定量の粉体を１個以上の製品コンテナ１２それぞれに順次に供給する。 （もっと読む）

ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体αに対して強力な転写活性化作用を有し、強力な血中脂質（コレステロール及び中性脂質）低下作用を示す置換フェニルプロピオン酸誘導体から新規な光学活性体を提供する。
式（１）


で表される光学活性な置換フェニルプロピオン酸誘導体及びその薬剤上許容される塩並びにその水和物及びそれらの製造法を提供する。
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一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、５−メチルピリジン−２−イル基、ｐ−トリル基、メシチル基であり、Ｒ^２は一般式（ＩＩ）〜（ＩＸ）


（式中Ｒ^３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり、Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり、Ｒ^５はＨ、３−ピリジルメチル基、４−ピリジルメチル基、Ｒ^６は２，４−ジヒドロキシベンジル基、３−ピリジルメチル基、４−ピリジルメチル基である）、またはＲ^１がメシチル基の時，Ｒ^２は式（Ｘ）


である。］で表される化合物またはその薬学的に許容しうる塩が提供される。この化合物は、掻痒阻止作用があり、昆虫類吠傷に対する反応、環境アレルゲンに対する反応、または皮膚感染、外部寄生虫感染あるいは腎透析患者に引起されるかゆみおよび掻痒の予防、治療に有用である。
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微量で脂質の代謝改善が期待される（Ｓ）−２−［３−［Ｎ−［４−（４−フルオロフェノキシ）ベンジル］カルバモイル］−４−メトキシベンジル］ブタン酸（以下ＫＲＰ−１０１と略す）の臨床試験を実施するにあたり、ＫＲＰ−１０１を定量的に投与可能な経口固形製剤は具現化されていなかった。ＫＲＰ−１０１と製剤担体（賦形剤、崩壊剤及び滑沢剤）を混合後、造粒及び打錠し、コーティング剤をコーティングすることによって、微量のＫＲＰ−１０１を均一に含有するフィルムコーティング錠が得られ、臨床試験時に微量のＫＲＰ−１０１を定量的に経口投与可能となる。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジンピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（1）
【化１】


で表されるハロゲノピラゾロピリジンピラゾロン誘導体（具体例：6−（6−クロロ−2−エチル-ピラゾロ[1，5−a]ピリジン−3−イル）−4, 4−ジメチル-2，4−ジヒドロ−ピラゾール−3−オン）。 （もっと読む）

一般式（１）


で表されるアミノホスホン酸誘導体（具体例：２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンチルホスホン酸モノエステル）はＳ１Ｐ受容体に対し優れた調節作用を有し、かつ副作用の少ないアミノホスホン酸誘導体である。
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本発明は、一般式（１ａ）または（１ｂ）


［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基またはアラルキル基であり、Ｒ_２はそれぞれ独立して水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基またはアラルキル基である］で表される化合物と、一般式（２）


［式中、Ｒ_３はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基である］で表される光学活性なアミンをプロテアーゼ存在下に反応させ、（１ｂ）を使用した場合はさらに酸処理することからなる一般式（３）


［式中、Ｒ_３はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基である］で表される、光学活性な６−ホルミル−１，４−ベンゾジオキシン−２−カルボン酸誘導体の製造方法に関する。本発明の方法は、糖尿病、肥満症などの予防および治療薬として有用な１，４−ベンゾジキシン−２−カルボン酸誘導体の合成中間体である光学活性な６−ホルミル−１，４−ベンゾジオキシン−２−カルボン酸誘導体を効率よく製造することができる。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ハロゲノピラゾロピリジンピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


で表されるハロゲノピラゾロピリジンピリダジノン誘導体（具体例：６−（６−クロロ−２−エチル-ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−３−イル）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−３（２H）−ピリダジノン）。 （もっと読む）