説明

杏林製薬株式会社により出願された特許

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【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な1位置換基としてトリフルオロメチル基を有する下記一般式(1)
【化1】


で示される1-トリフルオロメチル-4-キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物(代表例:6−フルオロ−1−トリフルオロメチル−1,4−ジヒドロ−7−(4−メチルピペラジニル)−3−キノリンカルボン酸塩酸塩)を提供する。 (もっと読む)


【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な1位置換基として2-フルオロビニル基を有する下記一般式(1)
【化1】


で示される1-(2-フルオロビニル)キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物(代表例としては、6-フルオロ-1-[(Z)-2-フルオロビニル]-1,4-ジヒドロ-7-(4-メチル-1-ピペラジニル)-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸を挙げることができる。)を提供する。 (もっと読む)


パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用であるPDE10A阻害剤を提供する。
一般式(1)


[式中、R及びRは、各々独立して水素原子又は炭素数1〜4の低級アルキル基、Rは水素原子、炭素数1〜4の低級アルキル基又は炭素数1〜3の低級アルコキシ基を表す。]で示されるピラゾロ[1,5−a]ピリジン誘導体を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ10A阻害剤は、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用である。
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一般式(1)


で表されるアミノアルコール誘導体(具体例:(±)−2−アミノ−5−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]−2−メチルペンタン−1−オール)は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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優れたポリ(ADP−リボース)合成酵素阻害作用を有する4−置換−5−ヒドロキシイソキノリノン誘導体とその薬理上許容される付加塩を提供する。
一般式(1)


で表される4−置換アリール−5−ヒドロキシイソキノリノン誘導体とその薬理上許容される付加塩。
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下記一般式(1)で示される優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロ誘導体、または薬理学的に許容されるその塩(具体例:(2S,4S)−1−[[N−(4−メチルビシクロ[2.2.2]オクト−1−イル)アミノ]アセチル]−4−フルオロピロリジン−2−カルボニトリル)を提供する。
【化1】
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優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩(一般式(1))を提供する。
一般式(1)
【化1】


で表される新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩(具体例:(2S,4S)−1−[[(4−カルバモイルビシクロ[2.2.2]オクト−1−イル)アミノ]アセチル]−4−フルオロピロリジン−2−カルボニトリル)。 (もっと読む)


優れたDPP−IV阻害活性を有する新規なビシクロエステル誘導体、または薬理学的に許容されるその塩を提供することを目的とする。
【解決手段】 一般式(1)
【化1】


で表される新規なビシクロエステル誘導体、または薬理学的に許容されるその塩(具体例:(2S,4S)−1−[[N−(4−エトキシカルボニルビシクロ[2.2.2]オクト−1−イル)アミノ]アセチル]−4−フルオロピロリジン−2−カルボニトリル)。 (もっと読む)


一般式(1)
【化1】


で表される優れたスフィンゴシン−1−リン酸(S1P)受容体調節作用を有するアミノカルボン酸誘導体(具体例:3−アミノ−6−[4−(3−ベンジルオキシフェニルスルファニル)−2−クロロフェニル]−3−ヒドロキシメチルヘキサン酸)。 (もっと読む)


【課題】 安全で、強力な抗菌作用を示すだけでなく、従来の抗菌剤が効力を示しにくい耐性菌に対して有効な新規なキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式(I)
【化1】


で示されるグラム陽性菌、特にMRSA,PRSP,VREといった耐性菌に対し、強い抗菌活性を示しかつ安全性に優れた7−(4−置換−3−シクロプロピルアミノメチルピロリジニル)キノロンカルボン酸誘導体(代表例:1−シクロプロピル−7−[(3S,4S)−3−シクロプロピルアミノメチル−4−フルオロ−1−ピロリジニル]−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−8−メトキシ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸)を提供する。 (もっと読む)


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