杏林製薬株式会社により出願された特許
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視機能障害の予防または治療剤
【課題】視機能障害の改善作用に優れた治療薬または予防薬を提供する。
【解決手段】イブジラストもしくはその塩またはそれらの水和物を含有してなる視機能障害の予防または治療剤。
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ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−1−カルボン酸誘導体とその付加塩及びそれらを有効成分とするPDE阻害剤
【課題】優れたPDE阻害活性を有する化合物、または薬理学的に許容されるその塩を提供する。
【解決手段】一般式(1)
で表されるビシクロ[3.1.0]ヘキサン−1−カルボン酸誘導体または薬理学的に許容されるその塩。
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口腔内速崩壊性錠剤及びその製造方法
【課題】経時的な硬度低下が抑制され、かつ口当たりのよい口腔内速崩壊性錠剤の提供。
【解決手段】医薬成分をアミノアルキルメタアクリレートコポリマーで被覆した顆粒中に含有し、崩壊剤を該顆粒外に含有する口腔内速崩壊性錠剤で、前記崩壊剤がポリビニルピロリドンである。また、医薬成分含有顆粒をアミノアルキルメタアクリレートコポリマーで被覆した後、崩壊剤を含む組成物と混合し、圧縮成型する口腔内速崩壊性錠剤の製造方法。
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口腔内速崩壊性錠剤
【課題】口当たりのよい口腔内速崩壊性錠剤の提供。
【解決手段】異味を有する医薬成分を含有する造粒物をコーティング剤で被覆し、さらにクロスポピドン及び糖アルコールを粉体として配合し、圧縮成型した口腔内速崩壊性錠剤。造粒物が錠剤中8〜29.5質量%、クロスポピドンが錠剤中0.5〜22質量%、糖アルコールが錠剤中70〜91.5質量%で、コーティング剤が、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーである口腔内速崩壊性錠剤。
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アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法
【課題】DPP−IV阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、塩基存在下、塩化ピバロイルを作用させることを特徴とする、式(2):
(式中、A、R1は前記と同意義を示す。)で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。
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原料供給装置
【課題】 造粒装置に対する原料の供給時間を短縮することのできる原料供給装置を提供する。
【解決手段】 造粒装置(1)との間の圧力差による気体の移動に伴って造粒装置に原料を供給する原料供給装置(2)であって、原料を収容可能なホッパ(22、221)と、ホッパに収容された原料を造粒装置に供給するための供給管(222)とを有し、供給管の全長をL、供給管の内径をRとしたとき、L/R<209の条件を満たす。
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アミド誘導体及びそれらを有効成分とするスフィンゴシン−1−リン酸−1(S1P1)受容体選択的アゴニスト
【課題】優れたS1P1受容体選択的アゴニスト作用を有するアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式(1)
[式中、R1はベンジルオキシ基、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数1〜6のアルキル基等を、R2は-(O)p-(CRaRb)q-COOH又は-(CRcRd)q-PO3H2を、R3は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等を、Xは水素原子又はハロゲン原子を、YはO、S、SO又はSO2を、Zは-CONH-又は-NHCO-を、Tは-CH=CH-又は-(CH2)m-を示す。]で表されるアミド誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
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GSK−3阻害剤としてのシアノアミノキノロン及びテトラゾロアミノキノロン
【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化1】
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GSK−3阻害剤としてのスピロ環式アミノキノロン
【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X1はO又はNR8であり; Aは結合又は置換又は無置換C1-C2アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ2基より選ばれ; ここで、Q2はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化1】
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ジアリールスルフィド誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
【課題】
優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないジアリールスルフィド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明のジアリールスルフィド誘導体は、一般式(1)
【化1】
で表されるジアリールスルフィド誘導体(具体例:2−アミノ−2−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]プロピル−1,3−プロパンジオール)で表される。
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