説明

杏林製薬株式会社により出願された特許

81 - 90 / 120


【課題】 ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)
【化1】


で表される新規ピラゾロピリジン誘導体(具体例:6−(2−エチル−7−メトキシ−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−3(2H)−ピリダジノン)を見出した。 (もっと読む)


【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン−4−イルピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)


で表されるピラゾロピリジン−4−イルピラゾロン誘導体(具体例:6−(2−エチル−7−メトキシ−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3−ピラゾロン)。 (もっと読む)


【課題】 優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロエステル誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするDPP-IVが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
【化1】


で表されるビシクロエステル誘導体または薬理学的に許容されるその塩(具体例:(2S,4S)−4−フルオロ−1−[[N−[(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソレン−4−イルメチル)オキシカルボニルビシクロ[2.2.2]オクト−1−イル]アミノ]アセチル]ピロリジン−2−カルボニトリル)。
(もっと読む)


【課題】
薬理的に選択性が高く抗肥満薬および抗がん剤としての用途が期待される優れたFAS阻害剤を提供する。
【解決手段】
非天然型の(S)-チオラクトマイシンおよび (S)-3-デメチルチオラクトマイシンを合成し、これらの化合物に優れた脂肪酸合成酵素(FAS)阻害活性を見出した。このようなFAS阻害剤は抗肥満薬又は抗がん剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】
モラクセラ・カタラーリス菌に起因する感染症の治療薬を提供する。
【解決手段】
(R)-チオラクトマイシン、(R)-3-デメチルチオラクトマイシンおよびそれらのラセミ体において優れた抗モラクセラ・カタラーリス活性を示すことを見出した。このような化合物はモラクセラ・カタラーリス菌に起因する呼吸器感染症等の感染症に対する新たな治療薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】 大豆油不けん化物を組成物全体の50質量%以上含有し、且つ大豆油不けん化物の性状のバラツキの影響を受けずに良好な水への分散性を有する組成物およびこれを含有するカプセル剤を提供する。
【解決手段】 大豆油不けん化物に、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルとグリセリン脂肪酸エステルに添加・配合して、大豆油不けん化物を50質量%以上含有する組成物とする。 (もっと読む)


【課題】 優れたスフィンゴシン−1−リン酸(S1P)受容体調節作用を有するアミノスルホン酸誘導体を提供すること。
【解決手段】 S1P受容体調節作用を有し、かつ安全性の高い化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、これまでに知られているS1P受容体調節剤とは構造を異にした一般式(1)
【化1】


で表されるアミノスルホン酸誘導体(具体例:3−アミノ−5−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]−3−ヒドロキシメチルペンタン−1−スルホン酸)が強力なS1P受容体調節作用を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】PPARγモデュレーター活性を有する新規なピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式(1)
【化1】


で表されるピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩[具体例:4−ベンジルアミノ−6−ベンジルチオ−2−(メチルチオ)ピリミジン−5−カルボキサミド]に、優れたPPARγモジュレーター作用を有することを見出したものである。本発明化合物及びその塩は、PPARγが関与する種々の病態(糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等)の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】PPARγモデュレーター活性を有する新規な縮合二環式ピリジン誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式(1)
【化1】


で表される縮合二環式ピリジン誘導体又はその塩[具体例:7−ベンジルアミノ−5−(ベンジルチオ)チエノ[3,2−b]ピリミジン−6−カルボン酸]に優れたPPARγモジュレータ作用を見出した。本発明化合物及びその塩は、PPARγが関与する種々の病態(糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等)の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。
(もっと読む)


【課題】感染症治療薬、および抗肥満薬として有用なチオラクトマイシンおよび3-デメチルチオラクトマイシンの製造方法の提供。
【解決手段】2,4−ジメチル−2,4−ヘキサジエンカルボン酸を出発原料として、特定のオキサゾリジノン又は、チアゾリジン−2−チオンと反応させた後、数工程を経て、2,4−ジメチル−2−チオ−ヘキサ−3,5−ジエニルエステル誘導体とすることにより、チオラクトマイシンを製造する。 (もっと読む)


81 - 90 / 120