【課題】増大した活性を有する新規細胞増殖抑制剤の提供。
【解決手段】


［式中、
Ｒ¹は、置換されていてもよいアシルオキシまたは−ＮＨＲ（Ｒは置換されていてもよいアシル）であり、
Ｒ²は、置換されていてもよいアシルであり、
Ｒ³は、置換されていてもよいアシルオキシまたはハロゲンであり、
Ｒ⁴は、置換されていてもよいアシルオキシおよびハロゲンから選ばれる群から選択される１以上の置換基で置換されたメチルである］
で示される化合物を含有する細胞増殖抑制剤。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、キャップ装着時にネットなどを容器口部上面とキャップで巻き込むことを防止すると共に、環状巻回し部の中心穴に錠剤などの内容物が押し込まれない容器用緩衝詰め物を提供する。

【解決手段】
本発明は容器用緩衝詰め物に次の手段を採用する。
第１に、伸縮性を有する筒状ネットの軸方向一方端の開放端を径方向外側へ捲り上げつつ該ネットの他方端へと多重に巻回して、中心穴を有する環状巻回し部を形成する。
第２に、上記他方端を環状巻回し部の中心穴内に押し込むか、または、該中心穴の下方側へ押し出す。
第３に、上記手段の採用と共に、環状巻回し部の下方側中心穴を閉鎖したことを特徴とする容器用緩衝詰め物とする。 （もっと読む）

【課題】工業的製法に有利なカルバペネム誘導体の製法を提供する。
【解決手段】以下の工程：
（第１工程）アセチジノン誘導体とロジウム試薬を溶媒中で反応させる工程；（第２工程）第１工程で得られた反応液、ジフェニルホソホクロリデート、および塩基を混合させる工程；および（第３工程）第２工程で得られた反応液と３−メルカプトピロリジン誘導体またはその塩を混合して化合物（VI）を合成する工程。
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本発明は、式Ｉ’；
【化１】


（式中；
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｚは水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は各々独立して、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり、
各Ｘは、独立して、＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、ニトロ等であり、
ｍは１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０または１である）
のオキシイミノ化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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【課題】５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン含有貼付剤を提供する。
【解決手段】経皮吸収製剤層を含有する貼付剤であって、
該経皮吸収製剤層は、有効成分として５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン又はその医学的に許容できる塩類、溶解剤及び水性基剤（又はゴム系基剤）を含有し、かつ該有効成分を、経皮吸収製剤層の総量に基づき、０．１〜３０質量％含有することを特徴とする貼付剤。 （もっと読む）

【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応
生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物、および製薬的に許容されるその誘導体；式Ｉの化合物、または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を含む組成物；ならびに式Ｉの化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、UI、潰瘍、IBD、およびIBSなどの疾患を治療または予防する方法に関する。
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【課題】高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、およびアテローム性動脈硬化症の治療に有用なＨＭＧＣｏＡレダクターゼ阻害剤を製造する上での中間体として有用な、tert-ブチル(E)-(6-[2-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イル]ビニル]-(4R,6S)-2,2-ジメチル[1,3]ジオキサン-4-イル)アセテートの製造法の提供。
【解決手段】ジフェニル[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イルメチル]ホスフィンオキシドとtert-ブチル-2-[(4R,6S)-6-ホルミル-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-イル]アセテートとを強塩基の存在下で反応させる。 （もっと読む）

【課題】検出感度が高く、正確なスクリーニングが可能なスクリーニング系を提供すること、および内因性のＮｏｔｃｈシグナル伝達系を測定し得るスクリーニング系を提供すること。
【解決手段】少なくとも３つのＲＢＰ−Ｊκ結合配列を含む核酸分子であって、該ＲＢＰ−Ｊκ結合配列が、ＴＧＧＧＡＡである、核酸分子。Ｎｏｔｃｈシグナル伝達系を調節する物質のスクリーニング方法であって、該方法は、（ａ）該核酸分子を含み、プロモーター配列と作動可能に連結されたレポータータンパク質コード配列をさらに含み、かつ内因性のＮｏｔｃｈタンパク質または構成的に活性なＮｏｔｃｈタンパク質を発現する細胞と、候補物質とを接触させる工程；および（ｂ）該細胞中での該レポータータンパク質の発現量を測定する工程を包含する、方法。 （もっと読む）