説明

塩野義製薬株式会社により出願された特許

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【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、R及びRは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Yはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり;Zは酸素原子、硫黄原子又はNHであり;Rは下式:


(式中、C環は含窒素芳香族複素環)で示される基等)で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。 (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物。


(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Rは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。) (もっと読む)


【課題】ガランタミンの溶出性を改善した口腔内崩壊錠剤を提供する。
【解決手段】ガランタミン又はその塩およびカルボキシメチルスターチナトリウムを含有する錠剤であれば、ガランタミンの溶出性を改善することができ、良好な崩壊性および硬度を示す。特にカルボキシメチルスターチナトリウムの含有量を5〜10重量%とした場合、それらの効果は顕著である。 (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Rは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。) (もっと読む)


【課題】動物もしくはヒトへの投与に用いるに足る純度の、変性、リフォールディング及びゲルろ過クロマトグラフィーの工程を経て精製された高活性型のバソヒビン1調製物を生産し、これを提供する
【解決手段】(1)変性、リフォールディング及びゲルろ過クロマトグラフィーの工程を経て精製された高活性型のバソヒビン1調製物の製造方法、及び(2)高活性型のバソヒビン1調製物。本発明の高活性型のバソヒビン1調製物は、活性を有する非凝集体型の割合が高いので、血管新生抑制効果を要する疾患の治療等に好適に用いられる。 (もっと読む)


【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


(式中、Xは−SO−等、Yは=C(−R)−等、Yは−C(−R)=等、Yは=C(−R)−等、Zは−N=等、R、R、R、R、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、Rは置換若しくは非置換のアルキル等、Rは置換若しくは非置換のアリール等、Rは置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】この発明の課題は、目的とするデザインされた糖ペプチドを簡便かつ効果的に製造することができる方法を提供することにある。
【解決手段】(A)糖結合能を有するアミノ酸残基を2以上含む保護ペプチドを得る工程であって、該糖結合能を有するアミノ酸残基のうち少なくとも1つは、保護基により保護されており、該糖結合能を有するアミノ酸残基のうち別の少なくとも1つは保護されていない、工程;(B)(A)工程で得られた保護ペプチドの、保護されていない少なくとも1つの糖結合能を有するアミノ酸残基に、修飾基を結合させる工程;および(C)(B)工程で得られた修飾基を有する保護ペプチドの保護基を脱保護する工程、を包含する、少なくとも1つの糖結合能を有するアミノ酸残基が該修飾基により修飾された修飾ペプチドの製造方法。 (もっと読む)


【課題】6,7−不飽和−7−カルバモイルモルヒナン誘導体を医薬品として工業的に製造するための化合物、及び該化合物からモルヒナン誘導体とする製造方法の提供。
【解決手段】式(IID)で示される化合物、および転位反応により式(IA)で示される化合物の製造方法。


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【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより5−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Qの形成前に結合される、最終生成物(例えば、AA)の製造方法。
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【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および/またはシンドロームXの治療および/または予防のための医薬を製造するためのHDL上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


PPARアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 (もっと読む)


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