説明

塩野義製薬株式会社により出願された特許

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式(I):
【化1】


(式中、R〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Xは−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR1213CO−、−(CR1213)mO−または−O(CR1213)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、Xは単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はRと共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR1516−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はRまたはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はRと一緒になって結合を形成してもよい)であり、XはCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


式(7):


(式中、Aは、アセタールまたはケタール保護基であり、Rは、アルキルである)で示される化合物からの、式(8)または式(10):




で示される単離された結晶化合物を介した、HMGCoAレダクターゼ阻害剤として有用な(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプタ−6−エン酸のカルシウム塩の製造方法が説明される。式7、8および10で示される結晶質の中間体もまた説明される。
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糖尿病、糖尿病性腎症等の治療、予防、診断等のための手段を提供すること。ELMO1による糖尿病性腎症の治療又は予防薬のスクリーニング方法;ELMO1、ELMO2による、糖尿病の治療又は予防薬のスクリーニング方法、細胞外基質の産生抑制剤、マトリックスメタロプロテイナーゼの発現促進剤、サイトカイン産生抑制剤及び糖取り込み促進剤のスクリーニング方法;ELMO1による糖尿病性腎症の診断方法;糖尿病性腎症の診断キット及び糖尿病性腎症の発症に寄与する核酸の検出方法。 (もっと読む)


医薬化合物及びワックス状物質を含む素粒剤に加熱処理を施し、該ワックス状物質が表面を湿潤する温度下で粉末状ワックス状物質を加え、該素粒剤表面に熱溶融コーティングを施すことによって、不快味を改善した被覆製剤を製造することができる。さらに、甘味剤と結合剤を溶解又は分散させた結合液を用いて、湿式法により造粒して得られた甘味細粒を該被覆製剤と混合し、服用性をさらに改善することができる。 (もっと読む)


式(I)で示されるピペリジン誘導体が、NR1/NR2Bの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤(疼痛治療剤)として用いられることを見出した。
【化1】


(式中、XはOHまたは低級アルキルスルホニルオキシ;Arは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;nは1〜4の整数;mは0〜1の整数;Rは水素;RはOH、または、R及びRは一緒になって単結合を形成してもよい;但し、1)nが2、mが0、R及びRが一緒になって単結合、且つArが置換されていてもよいフェニルである場合、2)nが3、mが0、R及びRが一緒になって単結合、且つArがフェニルである場合を除く) (もっと読む)


本発明は、被検体または病因の薬剤耐性レベルを診断する方法であって、(a)該被検体または病因からの試料に含まれる糖鎖構造を分析する工程;および(b)分析された該糖鎖構造と、薬剤耐性レベルとを相関付ける工程、を包含する、方法、ならびに被検体または病因の薬剤耐性レベルを診断するシステムであって、(a)該被検体または病因からの試料に含まれる糖鎖構造を分析する手段;および(b)分析された該糖鎖構造と、薬剤耐性レベルとを相関付ける手段、を包含する、システムが提供される。本発明により、被検体または病因の薬剤耐性を簡便に診断し、それに応じたテーラーメイド治療が提供される。 (もっと読む)


本発明はポリビニルアルコール共重合体を主成分とする医薬、動物薬、農薬、肥料、食品等のコーティング剤、結合剤として有用な新規樹脂組成物に関する。更に詳しくは、平均重合度1300以下のポリビニルアルコールと、少なくとも1以上の重合性ビニル単量体とを重量比で6:4〜9:1の割合で共重合させて得られることを特徴とする樹脂組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】 新規化合物であって、広範な抗菌スペクトルを有する抗菌剤として使用することができ、グルタミン酸取り込み阻害剤としても有用であるものを提供する。
【解決手段】 下記式(1)〔式中、R1 は水素又は炭素数1〜6のアルキルを表し、R2 およびR3 はそれぞれ独立して、水素、置換若しくは非置換の炭素数1〜6のアルキル、又は置換若しくは非置換の炭素数1〜6のアシルを表し、R4 は置換又は非置換の炭素数1〜12のアルキルを表し、X1 、X2 、X3 、X4 およびX5 はそれぞれ独立して、水素又はハロゲンを表す。〕で表される化合物又はその製薬上許容される塩。
【化1】
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【目的】 2つのC2領域を有する脳特異的タンパク質(Doc2)およびDoc2をコードする遺伝子を提供する。さらに、該遺伝子を有する発現ベクター、該発現ベクターを導入した形質転換体、および該形質転換体を培養することによりDoc2タンパク質を製造する方法も提供する。また、Doc2タンパク質を認識する抗体、該抗体を産生し得るハイブリドーマ、および該抗体を用いるDoc2タンパク質の免疫学的測定方法を提供する。
【構成】 2つのC2領域を有する脳特異的なタンパク質(Doc2)をコードする遺伝子が得られた。この遺伝子を有する発現ベクターを導入した形質転換体を培養することによりDoc2タンパク質が得られる。Doc2はカルシウムイオン依存的にホスホリピッドと結合し得るが、膜貫通領域およびRab3A結合領域を有さないことが見いだされた。このように、Doc2は既知のタンパク質とは異なる構造を有し、このDoc2の機能を解明することにより、神経伝達物質の放出機構がより明らかになり得る。従って、Doc2は脳神経系の疾患の原因究明手段として有用である。 (もっと読む)


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