【課題】 本発明の目的は、光学活性な１−置換−２−プロピン−１−オ-ルおよび光学活性な１−置換−２−プロピン−１−オ-ルエステル、特に光学活性な１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オ-ルおよび光学活性な１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オ-ルエステルの新規な製造法を提供することである。
【解決手段】 １−置換−２−プロピン−１−オールのラセミ体に、アスペルギルス属の微生物菌体または微生物培養液に由来する酵素を反応させることにより、光学活性な(-)-(１Ｓ)-置換−２−プロピン-1-オールアセテートを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性鼻炎等による鼻水及び鼻づまりの抑制に優れた治療効果を有する医薬組成物を提供することである。
【解決手段】ロラタジン又はその塩、及び抗コリン薬を配合することを特徴とする医薬組成物である。抗コリン薬としては、例えば、ベラドンナ総アルカロイド、ベラドンナエキス、アトロピン、ホマトロピン、スコポラミン、ロートエキス、ヨウ化イソプロパミド、ダツラエキス、臭化メチルベナクチジウム及び臭化プロパンテリン等が挙げられ、好ましくはベラドンナ総アルカロイドである。 （もっと読む）

【課題】膵島の機能低下や脱分化の原因となる膵細胞の過形成を抑制する物質若しくはインスリンの過分泌を抑制する物質を提供すること。
【解決手段】PACAPは膵細胞過形成の抑制剤及び／又はインスリン過分泌の抑制剤として有用である。更にPACAPの刺激によるRegIIIβの発現を指標とすることにより、膵細胞過形成抑制剤及び／又はインスリン過分泌抑制剤の評価等に有用である。 （もっと読む）

【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｖ）で示されるペンタ−Ｏ−アセチル−アルドヘキソピラノースをＲ^１Ｒ^２ＮＮＨ_２で示されるヒドラジン類とＲ^３ＣＯＯＨで示される有機酸の混合物を反応させることによって選択的にアセチル基を除去し、式（ＶＩ）で示されるテトラ−Ｏ−アセチル−アルドヘキソピラノースを製造する方法に関する。


上記反応式中、Ａｃはアセチル基を示し、Ｘは−Ｏ−又は−Ｓ−を示し、Ｒ^１は水素原子又はＣ_１−６アルキル基を示し、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等を示す。又は、Ｒ^１とＲ^２が一緒になってヒドラジノ基と共に置換されてもよいＮ−アミノピロリジン等を示し、Ｒ^３はＣ_１−６アルキル基を示す。
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例えば、異なる流路で導入された、必要に応じてモディファイアを混合した超臨界流体と、試料成分含有溶液とを、流路から晶析容器内へ噴出する際に接触せしめることにより製造される、中心部から外部へ向かって放射状に延びた複数の針状部位を有する放射球状晶析物が開示されている。 この放射球状晶析物は、経粘膜・経肺投与用の薬剤あるいは薬物送達媒体として用いることができ、ドライパウダー吸入剤（ＤＰＩ）等の微細原薬ないしは微細キャリアとして利用可能である。
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【課題】 塩酸テルビナフィンの可溶化のために、１,３-ブチレングリコールやポリエチレングリコールなどのポリオールを配合する検討を行った。しかし、塩酸テルビナフィンをポリオールにより可溶化すると塩酸テルビナフィンが分解して、経時的な塩酸テルビナフィンの含量が低下することがわかった。
本発明は、難溶性の塩酸テルビナフィンを安定に溶解した外用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
塩酸テルビナフィン、ポリオール、ジブチルヒドロキシトルエンおよび有機酸を配合したことを特徴とする外用組成物。 （もっと読む）

本発明の目的は、ＣｐＧモチーフを有するＤＮＡによる免疫活性を効果的に抑制することができ、それにより関節炎などの免疫疾患の予防および／又は治療のために用いることができるポリヌクレオチドを提供することである。本発明によれば、グアニンがメチル化されているＣｐＧモチーフを含むポリヌクレオチド、及び該ポリヌクレオチドを含む医薬組成物が提供される。
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【課題】ユビデカレノンとビタミンＢ１類を同時に配合した固形製剤を製造したところ、成分の安定性が不十分であることがわかった。本発明はユビデカレノン及びビタミンＢ１類を同時配合しても、保存時のユビデカレノン及びビタミンＢ１類の分解が抑制された、安定化された固形製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 ユビデカレノン、ビタミンＢ１類及び酸を含有する固形製剤において、ユビデカレノン及び酸を含有する群とビタミンＢ１類を含有する群に群分け配合されていることを特徴とする固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）を阻害することで改善し得る疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防又は治療薬として有用な下記式（Ｉ）


（式中、Ａは水素原子又はフッ素原子を示し、
Ｒ^１及びＲ^２は、明細書中で定義される通りであり、
Ｘは、単結合又は炭素数１〜３のアルキレン基を示し、
Ｒ^３は、式−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^５などを示す。）
で表されるシアノフルオロピロリジン化合物もしくはその薬学的に許容される塩又はその水和物に関する。
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