【課題】日常生活における抑うつ感、落ち込み感、意欲低下、興味の低下、いらいら感、不安感、注意集中の困難といった諸症状を改善することによって、軽度のうつ病もしくはうつ状態を改善し、重度のうつ病への移行を未然に防止しうる薬剤を提供する。
【解決手段】ホコツシを配合したことを特徴とするモノアミン再取り込み阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 αグルコシダーゼは、消化管での二糖質の分解を触媒する酵素であり、その働きを阻害すると、糖質の分解が抑制または遅延され、糖質の吸収を抑制することができる。したがって、αグルコシダーゼ阻害剤は食後の過血糖を顕著に抑制することから、糖尿病の予防あるいは改善に有効である。
現在、糖尿病の治療を目的にアカルボース、ボグリボースなどのαグルコシダーゼ阻害剤が糖尿病用剤として使用されている。これらの薬剤は、腸内ガスの増加など、深刻ではないが患者にとっては不快な症状が報告されており、より良い薬剤が求められていた。
本発明の目的は、長期間継続的に服用しても安全かつ効果的なαグルコシダーゼ阻害剤を提供することにある。
【解決手段】 センカクソウを含有することを特徴とするαグルコシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】新規な腎線維化非ヒト哺乳動物を提供すること。
【解決手段】本発明の腎線維化非ヒト哺乳動物は、ＴＧＦ−β１遺伝子が導入されており、腎臓においてＴＧＦ−β１が発現し、腎間質部分で線維化が生じていることを特徴とする。さらに上記の非ヒト哺乳動物を利用することで腎線維化を予防又は治療することができる物質のスクリーニングが可能である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ｐ５３のDNA結合能を活性化させる物質を提供することにより、抗癌剤として有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】式
【化１】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ同一あるいは相異なって水素原子、炭素原子数１〜６個のアルキル基などを示し、nは１〜５の整数を示し、ｍは１又は２を示し、Ａは置換アルキレン基、置換シクロアルキレン基、ナフタレンジイル基、置換キサンテンジイル基、置換トリアゾリレン基などで示される基を示す]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。
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ロウ状物質であることから、腸溶性被膜などで被覆する一般的な大腸近位放出型の製剤にしにくいジオクチルソジウムスルホサクシネートは、消化管の上部で放出されることから直接作用としては効果的ではなかった。本発明はジオクチルソジウムスルホサクシネートが作用部位の大腸近位で放出され、効果的な瀉下効果を有する固形製剤の提供を目的として完成したものであり、ジオクチルソジウムスルホサクシネートを配合した溶液を用いて、軽質無水ケイ酸を配合した粉体を造粒した顆粒を含む核粒子に、腸溶性被膜が施されていることを特徴とする固形製剤である。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患のための治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。
【解決手段】
次式［Ｉ］で表される、テトラヒドロピリジンで置換されたピロロピリミジン又はピロロピリジンの誘導体は、


ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与していると考えられる疾患に対して有効である。
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式


（式中、Ｒ^１は水素原子、Ｃ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基又はハロゲン原子を示し、ＡはＣ_１−１０アルキレン基又は式


（式中、ｍ、ｎ及びｐは各々０〜４の整数を示す。）で表される基を示し、ＲはＮ，Ｎ−ジＣ_１−６アルキルアミノ基、ジオキサニル基、Ｃ_１−４アルキル基で置換されたジオキサニル基、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルコキシ基又は式


（式中、ｓ及びｔは各々１〜４の整数を示し、Ｂはメチレン基、酸素原子、硫黄原子、窒素原子、Ｃ_１−４アルキル基で置換された窒素原子、フェニル基で置換された窒素原子又はベンジル基で置換された窒素原子を示し、Ｒ^２は水素原子又はＣ_１−４アルキル基を示し、ｒは０〜２の整数を示す。）で表される基を示す。）で表されるＮ−ヒドロキシホルムアミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩。
本発明は、腎臓、脳血管等の主要臓器における微小血管収縮、拡張作用、細胞増殖惹起作用等に関与している２０−ＨＥＴＥの産生酵素を阻害する薬剤を提供するものである。
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本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）


の新規置換ピリミジン化合物を包含する。これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。
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グリコシル化に付する還元末端の水酸基に脱離基が付与され、その他の水酸基及びカルボキシル基が保護されているグルクロン酸又はイズロン酸の誘導体を還元末端に持つ、糖供与体を、グリコシル化に付する非還元末端の水酸基がフリーであり、その他の水酸基が保護されているＮ−アシルガラクトサミン誘導体を還元末端に有する糖受容体と、特定のプロモーターの存在下でグリコシル化反応させる工程とする。
４以上の構成糖からなる意図する鎖長のオリゴグリコサミノグルカンを、高立体選択的に、高収率、高純度で製造する方法を提供することができる。 （もっと読む）