説明

大日本住友製薬株式会社により出願された特許

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【課題】アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を含有する口腔内崩壊錠において、実用的な硬度を有し、口腔内崩壊時間が短く、服用時に苦味やザラつき等の不快感を感じず、バイオアベイラビリティを損なわない等の特性を有するアムロジピン口腔内崩壊錠を提供することを目的とする。
【解決手段】アムロジピン含有粒子を2〜25%(重量/重量)含有する口腔内崩壊錠であって、当該アムロジピン含有粒子が、アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を、連続層形成担体を含有する組成物で被覆してなるものであり、該連続層形成担体が水溶性高分子、水不溶性高分子、胃溶性高分子、及び熱可塑性物質からなる群より選ばれる1種以上からなり、かつ腸溶性高分子を含まない、口腔内崩壊錠。 (もっと読む)


【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および/または治療薬、特にセプシスの予防薬および/または治療薬の提供。
【解決手段】
式(I)の化合物又はその塩[式中、A1は、式(A)または(B)を表し、A1が式(A)のときA2は上記式 (B)等を表し、


1は、−NR12等を表し、R1およびR2は、各々水素原子、C1-10アルキル等を表し、Alk3は、単結合等を表し、Xは、単結合等を表し、R3は、C1-10アルキル等を表し、Q2は、−NR45等を表し、R4およびR5は、各々水素原子、C1-10アルキル等を表し、Alk4は、単結合等を表し、Arは、アリレン等を表し、Yは、単結合、−O−等を表し、Zは、単結合、−N(R10)−等を表し、Alk1およびAlk2は、各々メチレン等を表し、n1およびn2は、各々1〜3の整数を表し、R10は、水素原子、C1-10アルキル等を表す]。 (もっと読む)


【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩[式中、R1は、メチル等、R2は、H、Zは、下記式(A)〜(D)を示す。]
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【課題】強いベータアミロイド40及びベータアミロイド42産生抑制作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び/又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中、XはCQ等を表し、XはCQ等を表し、XはCQ等を表し、Q、Q及びQは各々独立して水素原子等を表し、Yは置換されていてもよいC0−6アルキレンを表し、Zは単結合又は−(置換されていてもよい4〜9員の含窒素飽和複素環の2価基)−W−を表し、Wは−(CH−等を表し、Aはアリール等を表し、RはC1−6アルキル等を表し、RはC1−6アルコキシ等を表し、Rは水素原子等を表し、nは0〜4の整数を表す] 。
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【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩[R1は、メチル、H、R2は、H、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、R3は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール(該各基は、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。)を示すか或いは、アルキルまたはアルケニルを示し、Xは、−NH−C(=O)−NH−、−C(=O)−NH−、−NH−C(=S)−NH−、−C(=S)−NH−、−NH−C(=S)−、−NH−C(=O)−CH−、−NH−C(=O)−CH−CH−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−C(=O)−を示し、nおよびmは、1〜3、pは、0〜2を示す。]。
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【課題】統合失調症の認知機能障害、統合失調症に関連する精神疾患、および注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療剤の提供。
【解決手段】ブロナンセリンまたはその薬理学的に許容される塩とタンドスピロンまたはその薬理学的に許容される塩とを組み合わせてなる実行機能に係わる精神疾患の治療剤。 (もっと読む)


【課題】4−ヒドロキシ−5−ニトロ安息香酸誘導体の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】下記工程を含む式(1)で表される化合物[Rは、置換されていてもよいC1−4アルキル基であり、Rは、水素原子、置換されていてもよいC1−4アルキル基等である。] またはその塩の製造方法:
工程(1):塩素系溶媒の存在下、式(2)で表される化合物[RおよびRは、前記と同じである。] またはその塩を、ニトロ化剤と反応する工程、及び
工程(2):工程(1)の反応後に析出した不溶物を除去した後、得られるろ液に不活性溶媒を添加し、該溶液を静置または撹拌する工程。
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【課題】セロトニン4受容体が関与する各種疾患又は症状(特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患)の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式(1):


[式中、Aは式(A−1)等を、Bは式(B−2)等を、Dは(R12−1)等を表し、Uは炭素原子又は窒素原子を表し、X、YおよびZは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Vは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Wは、N−R、又はCRを表し、R、R、RおよびRは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、R10、R10’、R11およびR11’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、R13は水素原子、アルキル基、−COR16および−COOR16等を表し、lは0〜4の整数を表し、r、r’、sおよびs’は、0〜3の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。 (もっと読む)


【課題】抗炎症治療薬等の原薬の中間体として有用な1,3-ジ置換-6-メチル-5-ニトロウラシル誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式(1)(式中、RおよびRは、同一又は異なって、C1-6アルキル基、又はC3-7シクロアルキル基を表す。)で示される化合物と濃硫酸の混合物に、式(1)の化合物に対して1.0モル倍から2.0モル倍の濃硝酸と反応させる工程を含む、式(2)で示される化合物を製造する方法。
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【課題】糖尿病等の治療薬の中間体として有用な6−ジ置換アミノ−7−デアザキサンチン化合物の製造方法、およびその中間体、並びに該化合物を用いる6−ジ置換アミノ−5−ベンジル−7−デアザキサンチン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式(1)(式中、RおよびRは、同一または異なって、C1-6アルキル基等を表す。)で表される化合物と、二級アミン類と、オルト蟻酸エステルを反応させて、式(3)で表される化合物(RはC1-6アルキル基等、RはC1-6アルキル基等を表す。)を得た後、式(3)で表される化合物を、亜ジチオン酸ナトリウム等を用いて還元し、式(4)で表される化合物を製造する方法;および必要に応じて保護された式(4)の化合物をホスフィン化合物等の存在下にベンジルアルコール類と反応させ、必要に応じて脱保護反応を行って式(6)で表される化合物を製造する方法。
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