【課題】高収率・高純度の３−置換アミノ環状アミン誘導体を、安全かつ安価に製造する。
【解決手段】式（１）：


［式中、ｍは１、２、または３を、Ｒ^１は水素原子等を、Ｒ^２は、存在しないか、１または複数存在し、それぞれ独立して、ハロゲン原子等を、Ｒ^４は置換されてもよいアルキル基等を、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子等を表す。］で示される化合物を、水素化ホウ素ナトリウムで処理して、式（２）：


で示される化合物とし、これを官能基変換反応に付した後、引き続き単離することなく、式Ｒ^３ＮＨ_２［Ｒ^３は水素原子等を表す］で示される化合物と反応させることを特徴とする、式（３）：


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】改善された溶出性を有し、かつ良好なバイオアベイラビリティーを示す医薬組成物の提供。
【解決手段】平均粒子径を約２０μｍ以下に微粉砕化した、強力なアルドース還元酵素（アルドースリダクターゼ）阻害作用を有する（Ｒ）−２−（４−ブロモ−２−フルオロベンジル）−１，２，３，４−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−４−スピロ−３’−ピロリジン−１，２’，３，５’−テトラオン（以下「ＡＳ−３２０１」という）を含有することからなる速溶性医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】物質が有する薬物代謝酵素阻害能力を簡易に且つ精度良く検定する方法の開発
【解決手段】１）哺乳動物由来の薬物代謝酵素（本酵素）と、指標基質（本基質）と本基質とを溶解するのに適する溶媒を含む反応液における本基質の濃度が、本基質の代謝体を生成させるのに適する濃度となる候補反応液を選択する工程、２）前工程の候補反応液から、本基質と本物質とを溶解するのに適する溶媒を含む反応液を選択する工程、３）前工程の反応液の中で、本基質と本物質とこれらに応じた濃度である本酵素とを接触させながら、本酵素による本基質の代謝体を生成させる工程、４）前工程の代謝体の生成量を、ＨＰＬＣタンデム型質量分析計を用いて測定する工程、５）前工程の測定された生成量又は指標値に基づき、阻害能力の有無等を評価する工程、を有する薬物代謝酵素阻害能力の検定方法等。 （もっと読む）

【課題】エネルギー代謝促進剤、肥満抑制剤および血糖低下剤、エネルギー代謝を促進させる物質のスクリーニング方法、ならびに非ヒトトランスジェニック動物を提供する。
【解決手段】本発明のエネルギー代謝促進剤は、ＨＢ−ＥＧＦの発現または機能を促進する物質を含有してなるものである。また、本発明のスクリーニング方法は、被験物質が、骨格筋細胞においてＨＢ−ＥＧＦの発現を増加させるか否かを評価することを含むものである。さらに、本発明の非ヒトトランスジェニック動物は、骨格筋細胞においてＨＢ−ＥＧＦを強発現するように形質転換されたものである。 （もっと読む）

【課題】ＦＲＥＴ活性を有する新規なペプチド、およびその用途の提供。
【解決手段】特定なアミノ酸配列を含有し、かつ片端にエネルギー供与体構造、もう片端にエネルギー受容体構造が一分子内に結合している、ＦＲＥＴ（Ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔ Ｒｅｓｏｎａｎｃｅ Ｅｎｅｒｇｙ Ｔｒａｎｓｆｅｒ；蛍光共鳴エネルギー転移）活性を有するペプチド、および前記ペプチドを用いた、アミロイドβオリゴマー化阻害剤のスクリーニング方法の提供。アルツハイマー病の治療または予防薬の候補物質を効率良く同定することができる。 （もっと読む）

【課題】 錠剤の製造から服用に至る間における取り扱いに支障をきたさないような十分な硬度（堅牢性）を有し、口腔内での崩壊性、服用感に優れ、大量生産する際にも摩損度が低く欠けが少ない小型錠剤を生産する。
【解決手段】 （１）薬物、（２）水溶性高分子、（３）Ｄ−マンニトールを含む球形粒であって、その集合体のかさ密度が約０．６ｇ／ｍｌ以上である球形粒および（４）カルボキシメチルセルロースおよびコメデンプンからなる群から選ばれる少なくとも１種の成分を含有する口腔内速崩壊錠を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン作用、抗炎症作用等を示し、アレルギー性鼻炎、慢性蕁麻疹又は慢性気管支炎等のアレルギー性疾患の治療薬又は予防薬として有用な薬物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基等を表す。Ｒ^３は式：−Ｏ−Ｒ^３Ａ（式中Ｒ^３Ａは水素原子等を表す。）の基等を表す。環Ａは脂肪族複素環基を表す。Ｌはアルキレン基等を表す。ＹとＺ^１を結ぶ破線が単結合を表す場合、Ｙはメチレンを表し、Ｚ^１は窒素原子等を表す。当該破線が二重結合を表す場合、Ｙは式：Ｃ（Ｒ^５）（式中Ｒ^５は水素原子等を表す。）の基を表し、Ｚ^１は炭素原子を表す。Ａｒ^１及びＡｒ^２は二価基と共に三環性の環を形成してもよい。Ｂ^１は単結合等を表す。］で表されるカルボン酸誘導体、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】血液中の生化学的マーカーを測定することにより、急性大動脈解離をStanford分類とDeBakey分類を組合せたStanford-DaBakey分類の各病型に鑑別する方法、及び鑑別用キットを提供すること。
【解決手段】急性大動脈解離が疑われるヒトから分離された血液中のＤ−ダイマー濃度およびＨ−ＦＡＢＰ濃度に基づいて、Stanford A-DeBakey I型、Stanford A-DeBakey II型、Stanford A-DeBakey IIIb型、Stanford B-DeBakey IIIa型またはStanford B-DeBakey IIIb型の病型の中のいずれの急性大動脈解離を発症しているか、又はいずれの急性大動脈解離も発症していないかを判断する急性大動脈解離の鑑別方法、及び抗Ｄ−ダイマー抗体を含む試薬およびＨ−ＦＡＢＰを含む試薬を含んでなる前記各病型の鑑別用キット。 （もっと読む）

本発明は式：


［式中、R¹、Y¹、X¹、Z¹、X²、Y²、A、Y³、n、RおよびR²は本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物、それらの製法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】ビグアナイド薬の標的分子の同定および該標的分子を用いた新規糖尿病予防・治療薬のスクリーニング系の提供。
【解決手段】（ａ）被験物質の存在下および非存在下で、ビグアナイド薬とPHB1および／またはPHB2および／またはそれらの複合体とを接触させる工程、および（ｂ）上記両条件下において、ビグアナイド薬とPHB1および／またはPHB2および／またはそれらの複合体との結合をそれぞれ測定し、比較する工程；あるいは（ａ’）ビグアナイド薬の存在下および非存在下で、被験物質とPHB1および／またはPHB2および／またはそれらの複合体とを接触させる工程、および（ｂ’）上記両条件下において、被験物質とPHB1および／またはPHB2および／またはそれらの複合体との結合をそれぞれ測定し、比較する工程を含む、ビグアナイド薬とPHB1および／またはPHB2および／またはそれらの複合体との結合を阻害する物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）