本発明は式(I)：


［式中、n、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義されている］
で示される化合物、それらの製法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】
プロキラルな入手容易な化合物から光学活性２−ヒドロキシ−５−（４−メトキシフェニル）−ペンタン酸エステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】
５−（４−メトキシフェニル）−２−オキソペンタン酸エステルに、
当該エステル化合物を光学活性２−ヒドロキシ−５−（４−メトキシフェニル）−ペンタン酸エステルへと不斉還元する酵素であって配列番号１で示されるアミノ酸配列に代表されるアミノ酸配列等から選ばれるアミノ酸配列を有する酵素を産生し、かつ当該酵素が依存する補酵素を再生する能力を有する酵素を産生する形質転換体又はその死菌化細胞を利用する。 （もっと読む）

【課題】 アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を含有する口腔内崩壊錠において
、実用的な硬度を有し、口腔内崩壊時間が短く、口腔内崩壊錠に成形しても服用時に苦味やザラつき等の不快感を感じず、バイオアベイラビリティを損なわない等の特徴を有する口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】
アムロジピン含有粒子を２〜２５％（重量／重量）含有する口腔内崩壊錠であって、当該アムロジピン含有粒子がアムロジピンまたはその薬学上許容される塩、および連続層形成担体を含有する口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

【課題】 ＭＭＰ阻害活性を示すベンゾチアジン−３−オン誘導体の製造に用いられる新規な合成中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基を表わし、Ｒ^２はアルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基またはアルキコキシカルボニル基を表す。）
で示される化合物、 および式（１）の化合物を塩基の存在下、式（２）



（式中、Ｒ^４は水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルコキシカルボニル基またはシアノ基を表わす）で示される化合物と反応せしめることを特徴とする式（３）



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は上記と同じ意味を表わす。）
で示されるα-チオエステル化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有すると共に安全性に優れた経口吸収性の高いカルバペネム薬剤およびその中間体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
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【課題】黄色ブドウ球菌感染症の予防・治療薬の開発等に有用な新たなポリペプチド等を提供する。
【解決手段】Ｔ細胞増殖活性を有する黄色ブドウ球菌由来の特定なアミノ酸配列等を含むポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、前記ポリペプチドの結晶等を提供する。これらを用いることにより新たな機序の黄色ブドウ球菌感染症の予防・治療薬の開発が可能となる。特に、本発明の結晶のＸ線構造解析から得られた構造座標を用いることによりin silicoでの黄色ブドウ球菌感染症の予防・治療薬の開発が可能となる。 （もっと読む）

【課題】 優れた抗菌活性を有すると共に安全性に優れた経口吸収性の高いカルバペネム薬剤およびその中間体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−アゼチジノン誘導体にアリルグリオキサレート化合物を反応させ、のちハロゲン化、リン化、脱保護化することを特徴とするカルバペネム化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】工業的に容易簡便であり経済的に有利な混合酸無水物を製造する方法を開発する。
【解決手段】
式（１）


【０００１】
（式中、Ｒ¹は、水素原子、置換もしくは無置換の、アルキル、アリール基等を表わす。）
で示されるカルボン酸化合物と、式（２）


（式中、Ｘは、ハロゲン原子を表わし、Ｙは、炭素原子または硫黄原子を表し、ｎ＝１または２を表し、Ｒ²は、−ＯＲ^３で示される基を表わし、
Ｒ²およびＲ^３は、置換もしくは無置換の、アルキル、またはアリール基等を表わす。）
で示される酸ハライド化合物とを有機塩基および不活性有機溶媒の存在下、反応系に持ち込まれる水分の全量を式（１）で示されるカルボン酸化合物１モルに対して０．０３モル〜２モルの範囲として、反応させることを特徴とする、式（３）


【０００２】
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｙ、およびｎは、上記のとおり。）
で示される混合酸無水物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

【課題】
煩雑な保護、脱保護という操作がなく、また入手性や安全性の点で問題のあるメチルイソシアネートを使用することなく、工業的に有利に目的とするイミノチアゾール化合物を製造する。
【解決手段】
式（１）




で示されるメチルウレア化合物を、式（２）



（式中、Ｒ^１は置換されてもよいアリール基を表わす。）
で示されるイソチオシアネート化合物と反応させて、式（３）


（式中、Ｒ¹は前記と同じ意味を表わす。）
で示されるチオウレア化合物とし、これを式（４）


（式中、Ｒ^２は置換されてもよいアリール基を表し、Ｘは脱離基を表す。）
で示されるα位に脱離基を有するアセトフェノン化合物と反応させることを特徴とする、式（５）


（式中、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立に前記と同じ意味を表わし、波線は（Ｅ）または（Ｚ）配位を表す。）
で示されるイミノチアゾール化合物、もしくはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）