ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基等を表す。Ｒ^３は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）


で表される基等を表す。（ｍは０、１または２を表し、Ｒ^４は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
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【課題】
高脂血症、動脈硬化、および／またはメタボリックシンドロームの予防または治療剤。
【解決手段】
下式（１ｂ）、（１ｃ）、（１ｄ）または（１ｅ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの塩。


（式中、環Ｚ^b，Ｚ^c及びＺ^dはヘテロ環等を、Ｗ^2b，Ｘ^1c，Ｗ^3d，Ｗ^4d，Ｗ^3e及びＷ^4eは単結合等を、Ａｒ^2b，Ａｒ^2c，Ａｒ^2d及びＡｒ^1eはアリール等を、Ｗ^1b，Ｗ^1c及びＹ^1cはアルキレン等を、Ａｒ^1b，Ａｒ^1c，Ａｒ^1d，Ａｒ^2e及びＡｒ^3eはアリーレン等を、Ｘ^1bは−ＳＯ₂−等を、Ｒ^1b，Ｒ^1c及びＲ^1dはカルボキシル等を、Ｗ^1d，Ｗ^2e及びＷ^2dは低級アルキレン等を、Ｒ^2e及びＲ^1eは水素原子等を表す） （もっと読む）

本発明は、（ａ）４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド（化合物Ａ）又はその生理学的に許容される塩、（ｂ）プロピレングリコール及び（ｃ）水を含有する溶液医薬組成物に関する。本発明によれば、注射剤や経口剤として有用な化合物Ａ含有溶液医薬組成物、即ち、溶解度とｐＨが共に望まれる範囲内にあり、且つ安定性の高い溶液医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

ＳＭＰ−１１４またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含有し、ＡＵＣ_０−２４値が少なくとも約２．７μｇ・ｈｒ／ｍＬ以上になるように設計された関節リウマチの慢性炎症抑制、関節破壊抑制、関節変形進行抑制、または身体機能改善のための医薬組成物であり、ＳＭＰ−１１４またはその薬学的に許容しうる塩の１日当たり投与量が約２０〜１２０ｍｇである経口用医薬組成物を提供する。当該医薬組成物は、優れた免疫異常改善作用と慢性炎症改善作用を有し、副作用が少ない関節リウマチの治療剤あるいは予防剤として有用かつ臨床適用可能な医薬組成物となりうる。 （もっと読む）

式１


（式中、Ｒ^１はＣ_１−Ｃ_３アルキルまたは水酸基により置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキルを表す。Ｒは水素原子または生体内で加水分解されてカルボキシル基を再生する基を表す。Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３のいずれかを表す。）


で表されるカルバペネム化合物またはその医薬品として許容される塩。
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【課題】 アレルギー性皮膚炎、鼻炎等の遅発型反応発症に有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）


（式中、ＸはＯまたはＳ；Ｒ¹はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｒ²はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｙ¹、Ｙ²は単結合、低級アルキレン等；Ｒ³はアリール、ヘテロ環等；Ｒ⁴はＨ、低級アルカノイル等；Ｒ⁵はＨ、低級アルキル等、ただし、Ｒ²がアリールである場合、Ｒ³はアリールではない。）で示される５員環化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】炭酸カリウムとの反応由来の分子内に炭酸骨格を有する副生成物の副生をより抑えた式（３）


（式中、Ｘは脱離して対アニオンを形成する基を表わし、Ｙは置換されていてもよい炭素数１〜２のアルキレン基を表わす。Ｚは置換されていてもよいメチレン基または置換されていてもよいイミノ基を表わす。）
で示される第四級アンモニウム塩の製造法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、式（１）


（式中、Ｚは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と式（２）


（式中、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とを、比表面積が１．８ｍ^２／ｇ未満の炭酸カリウムの存在下に反応させることを特徴とする式（３）で示される第四級アンモニウム塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】 分子内に水酸基およびアミノ基を有し、両官能基がアリールメチル基で保護された化合物について、水酸基側だけを選択的に脱保護化する方法によって、同一分子内に水酸基およびアミノ基を有して、アミノ基だけを保護した化合物を合成する有用な方法を提供する。
【解決手段】
分子内に式（１）：
−Ａｒ−ＯＲ¹
（式中、Ｒ¹は置換もしくは無置換のアリールメチル基を表す。Ａｒは置換もしくは無置換の芳香環を表す。）で表される基と、式（２）：
−ＮＲ²−
（式中、Ｒ²は置換もしくは無置換のアリールメチル基を表す。）で表される基を含む化合物を、塩基性添加物の存在下で接触還元し、式（２）で表される基はそのままに、式（１）で表される基を式（１’）：
−Ａｒ−ＯＨ
とする製造方法。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬又はその評価方法を提供する。
【解決手段】 SOX5、SOX6及び／又はSOX13の、発現又は機能を抑制する物質を有効成分として含有するインスリン分泌促進薬；及び被験物質が、SOX5、SOX6及び／又はSOX13の発現又は機能を抑制するか否かを指標として、被験物質のインスリン分泌促進能力を評価する方法等。 （もっと読む）

【課題】途中で反応が停止することなく、反応速度の振れも小さい式（３）


（式中、Ｘは脱離して対アニオンを形成する基を表わし、Ｙは置換されていてもよい炭素数１〜２のアルキレン基を表わす。Ｚは置換されていてもよいメチレン基または置換されていてもよいイミノ基を表わす。）
で示される第四級アンモニウム塩の製造方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、式（１）


（式中、Ｚは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と式（２）


（式中、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とを、平均粒子径（５０％Ｄ）が２００μｍ以下の炭酸カリウムの存在下に反応させることを特徴とする式（３）で示される第四級アンモニウム塩の製造方法。 （もっと読む）