【課題】 糖代謝調節剤、並びに当該調節剤を開発し得る手段の提供。
【解決手段】 Ｃｉｔｅｄ２の発現または機能を調節する物質を含有してなる、糖代謝調節剤；被験物質がＣｉｔｅｄ２の発現または機能を調節し得るか否かを評価することを含む、糖代謝を調節し得る物質のスクリーニング方法、および当該方法に有用なスクリーニング用キット；ならびにＣｉｔｅｄ２の特定の多型が糖代謝の調節に関与しているか否かを解析する工程を含む、糖代謝の調節に関連するＣｉｔｅｄ２多型の同定方法、および当該方法により同定される、糖代謝の調節に関連するＣｉｔｅｄ２多型を含むタンパク質・核酸分子など。 （もっと読む）

【課題】 選択性に優れ、強いβ_３アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満、糖尿病、高脂血症、過敏性腸症候群、急性又は慢性下痢、頻尿、尿失禁、尿路結石等の予防及び治療剤として有用である化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式〔Ｉ〕で表されるスルホニルオキシインドール誘導体又はその生理的に許容される塩。
【化１】


（式中、Ｒ^１はＨ等、
Ｒ^３、Ｒ^４はＨ、低級アルキル等、
Ｒ^５はＨ、低級アルキル等、
Ｒ^６は低級アルキル、
Ｒ^７はＨ等、
Ｒ^２は、Ｘ^１−Ｒ^８、ＯＳＯ_２−Ｒ^９又はＸ^２−Ａ^１−Ｒ^１０等、
Ｘ^１はＯ、Ｓ又はＮＨ、
Ｒ^８は低級アルキル等、
Ｒ^９はフェニル、ナフチル、ヘテロアリール等、
Ｘ^２はＯ、Ｓ、ＮＨ又はＳＯ_２、
Ａ^１は低級アルキレン部分等、
Ｒ^１０はフェニル基、ナフチル基、ヘテロアリールを意味する。） （もっと読む）

アムルビシンの凍結乾燥製剤であって、Ｌ−システインまたはその塩を含有し、かつ製剤中の水分が０〜約４重量％である、長期保存時にも安定な凍結乾燥製剤、および、当該製剤の製造方法を提供する。当該製剤は、癌化学療法剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステルの製造方法、光学活性な２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステル及びラセミの２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステルを提供する。
【解決手段】 ２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸ジエステル（１）の一方のエステル部位を優先的に加水分解する能力を有する酵素、又は該酵素の産生能を有する微生物の培養物若しくはその処理物を用いて不斉加水分解することを特徴とする光学活性な２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステル（２）の製造方法。





［式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基を表す。＊印を付した炭素原子は不斉炭素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】 新規作用機序を有する、インスリン抵抗性の改善剤の提供。
【解決手段】 脂肪細胞数の低下を促進する物質を含有してなる、インスリン抵抗性の改善剤；被験物質が脂肪細胞数の低下を促進するか否かを評価することを含む、インスリン抵抗性を改善し得る物質のスクリーニング方法；所定のプリン誘導体を含有する、アポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

【課題】式（２）


（式中、環Ａ¹はベンゼン環等を、Ｒ¹、Ｒ²は水素原子等を、Ｘは酸素原子等を、Ｙはアルキル基等を表わす。Ｚ’は下記式


（式中、Ｗは炭素数１〜６のアルキレン基を、Ｒ³、Ｒ⁴は水素原子等を表わす。）
で示される基等を表わす。）
で示されるキナゾリノンのＮ−オキシド体の生成を抑制し、式（１）


（式中、環Ａ¹、Ｒ¹、Ｒ²、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わし、Ｚは下記式


（式中、Ｗ、Ｒ³およびＲ⁴は上記と同一の意味を表わす。）
で示される基または下記式


（式中、環Ａ²およびＲ⁵は上記と同一の意味を表わす。）
で示される基を表わす。）
で示されるキナゾリノン化合物を安定化する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）で示されるキナゾリノン化合物が溶解した溶液中に、酸化防止剤を共存せしめることを特徴とする式（１）で示されるキナゾリノン化合物の安定化方法。 （もっと読む）

【課題】式（２）


（式中、環Ａ¹はベンゼン環等を、Ｒ¹、Ｒ²は水素原子等を、Ｘは酸素原子等を、Ｙはアルキル基等を表わす。Ｚ’は下記式


（式中、Ｗは炭素数１〜６のアルキレン基を、Ｒ³、Ｒ⁴は水素原子等を表わす。）
で示される基等を表わす。）
で示されるキナゾリノンのＮ−オキシド体の生成をより抑え、より純度よく式（１）


（式中、環Ａ¹、Ｒ¹、Ｒ²、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わし、Ｚは下記式


（式中、Ｗ、Ｒ³およびＲ⁴は上記と同一の意味を表わす。）
で示される基または下記式


（式中、環Ａ²およびＲ⁵は上記と同一の意味を表わす。）
で示される基を表わす。）
で示されるキナゾリノン化合物の酸付加塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、酸化防止剤の存在下に、式（１）で示されるキナゾリノン化合物と酸を反応させることを特徴とする式（１）で示されるキナゾリノン化合物の酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】脳血管障害に伴う精神症候治療剤を提供する。
【解決手段】セロトニン２受容体とドーパミンＤ２受容体の両者を遮断し得る化合物は、上記精神症候治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】抗菌剤として有用な新規化合物の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）およびその製造中間体等に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁およびＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和または不飽和の環状基（ａ）などであり、Ｒ₃およびＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈまたは低級アルキル基などであり、ｎ、ｍは１または２の整数であり、Ｒ₅およびＲ₆は、Ｈ、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、フェニル基などであり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨまたはアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、ここにおいてＲ₇はアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨまたはヒドロキシ保護基である。
【化１】


【化２】
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【課題】抗菌剤として有用な新規化合物及びその中間体の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）又はその塩に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁及びＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和又は不飽和の環状基（ａ）等であり、Ｒ₃及びＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈ又は低級アルキル基等であり、ｎ、ｍは１又は２の整数であり、Ｒ₅及びＲ₆は、Ｈ、ＯＨ基、ハロゲン原子、Ｐｈ基等であり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨ又はアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、Ｒ₇はアルキル基又はシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨ又はヒドロキシ保護基である。尚、ＹがＨ又はアミノ保護基の化合物は、Ｙがｂである化合物の中間体である。
【化１】


【化２】
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