説明

田辺三菱製薬株式会社により出願された特許

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【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式[I]:


[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
3及びR4は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 (もっと読む)


式(A)の新規化合物またはその薬理的に許容し得る塩:式中、記号は請求の範囲で定義されたとおりである。これらは、SGLT阻害剤として有用であり、また、糖尿病および関連疾患の処置に有用である。
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【課題】CB1受容体拮抗作用をもつピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式[I](式中、R及びRは同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基等、Qは単結合手、メチレン基等、環Aは隣接ピリミジン環と縮合する下式(A)、(B)、又は(C)で示される置換ピラゾール環)で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。


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【課題】口腔内でのザラツキ感がなく、優れた口溶けを有しながら、薬物の苦味を抑制した造粒物を提供する。
【解決手段】苦味を有する薬物、塩化アルカリ金属、甘味剤(サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、スクラロース、ステビア等)及び結合剤(ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デキストリン等)を含有し、かつ、見かけ比重が0.3〜0.7g/ml、平均粒子径が80〜500μmである造粒物。造粒物は更に賦形剤を含有していてもよい。また、造粒物に清涼剤(メントール、シネロール、カンフル、ハッカ油等)及び流動化剤(含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、ケイ酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム、炭酸マグネシウム等)を含有する混合物を添加、混合することにより、散剤とすることができる。 (もっと読む)


【課題】 頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なBKチャネル開口薬として有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式1:


[式中、環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Cはイミダゾールを表す。
はカルバモイル等を表す。
はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
mは0〜2を表す。
は水素、アルキル等を表す。]
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 (もっと読む)


【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕


(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R)−で示される基を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】トランス:シスの生成比を向上させて高収率で安価に工業的に製造しうるトランス−4−アミノ−1−メチルシクロヘキサノール類の製造方法を提供すること。
【解決手段】 以下の工程による式4のトランス−4−アミノ−1−メチルシクロヘキサノール類又はその塩の製造方法。


[式中、R及びRはそれぞれ独立して水素原子又はアミノ基の保護基を表す。]
[工程1] 式1の4−アミノシクロヘキサノン類にジメチルスルホニウムメチリドを反応させて式2の化合物を製造する工程。
[工程2] 式2の化合物を還元することで式3の化合物を製造する工程。
[工程3] 式3の化合物又はその塩においてトランス体を分離して、式4の化合物を取得する工程。
[工程A] 必要に応じて工程1〜3のいずれかの工程に続いて式2、式3又は式4の化合物においてアミノ基の保護基を脱保護する工程。 (もっと読む)


神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)等のタウプロテインキナーゼ1の異常昂進に起因する疾患の予防及び/又は治療のために用いられる、式(I)で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩:


式中、Rは水素原子等を表し;Rはメチル基等を表し;R20はハロゲン原子等を表し;qは0〜3の整数を表し;Zは窒素原子等を表し;Rは水素原子等を表し;Rは水素原子等を表し;Rは置換アルキルオキシ等を表し;pは0〜3の整数を表し;Xは結合、CH、酸素原子、NH等を表し;R及びR、R及び R、R及びR、X及びR、X及びR、X及びR、ならびにR及びRの任意の1組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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本発明は動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な光学活性テトラヒドロキノリン誘導体の製造方法、およびその合成中間体の製造方法を提供する。具体的には、光学分割も不要でかつより少ない工程数で(2R,4S)−2−エチル−6−トリフルオロメチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−4−イルアミンまたはその塩が調製され、そのアミン体から光学活性テトラヒドロキノリン誘導体が得られる。 (もっと読む)


【課題】SKチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式[I]:


[式中、Rは水素、ハロゲン等、Rは式:


で示される基、D、D及びDはN又はCH、Rはアルコキシ置換アリール等、Rは水素又はアルキル、Qは低級アルキレン]で示される化合物。 (もっと読む)


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