説明

田辺三菱製薬株式会社により出願された特許

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式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物もしくはその水和物。
(式中、Yは、2つの水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、水素原子またはC1−3アルキル基で置換された窒素原子、硫黄原子、場合により置換されたメチレン基を表し、Rは、2,3,4−ピリジン環または2,4,5−ピリジン環(前記環は、場合により置換されている。)を表し、Rは、ベンゼン環またはナフタレン環(前記環は、場合により置換されている。)を表し、Rは、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、Rは、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rは、水素原子、場合により置換されたC1−6アルキル基を表し、Rは、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、Rは、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表し、mは、0から1を表し、oは、0から2を表す。)本発明はまた、GSK3βの異常な活性によって引き起こされるアルツハイマー病のような神経変性疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、該誘導体またはその塩を有効成分として含む薬剤に関する。

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【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式(I):


(式中、Rはアルコキシカルボニル等、Rはアルキル等、Rは水素等、Rはアルキレン等、Rは置換複素環基、R、R、RおよびRは、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R10は置換されていてもよい芳香環等を表す。)
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP) の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式(I):


(式中、R1はアルコキシカルボニル等、R2はアルキル等、R3は水素等、R4はアルキレン等、R5は置換されていてもよい複素環基、R6、R7およびR8は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R10は置換されていてもよい芳香環等を表す)
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔I〕



(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
3a及びR3bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
nは1または2の整数を表す。)
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 (もっと読む)


【課題】α4インテグリン介在細胞接着の阻害が有益である疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】有効成分として下記式(I):



(I)

で示されるα4インテグリン介在細胞接着阻害作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される誘導体を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】 α4インテグリン介在細胞接着阻害作用を有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】 活性成分として下記式(I):
【化1】


(I)
で示されるα4インテグリン介在細胞接着阻害作用を有する新規フェニルアラニン化合物またはその薬理学的に許容される誘導体を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する:




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する:


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 (もっと読む)


【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
【化1】


(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Zは酸素原子または−N(R)−で示される基を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 (もっと読む)


本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供であり、該化合物は式[I]:


[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
及びRは、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
及びRは、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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【課題】胚性幹細胞の未分化状態の維持剤及びそれを用いる方法を提供すること。
【解決手段】Wntファミリーのタンパク質を有効成分として含有してなる、胚性幹細胞の未分化状態の維持剤、該維持剤を含有した胚性幹細胞の未分化状態の維持用培地、哺乳動物の胚盤胞期胚から得られた内部細胞塊を、該維持剤の存在下に培養して、胚性幹細胞を得ることを特徴とする、胚性幹細胞の製造方法、樹立胚性幹細胞を、該維持剤の存在下に維持することを特徴とする、胚性幹細胞の未分化状態の維持方法。 (もっと読む)


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