説明

田辺三菱製薬株式会社により出願された特許

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遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物(I)


(式中、Xはメチレン、NH、C(O)−O−(C1−6−アルキル)基によって置換されている窒素原子を表し;R1は2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており;R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し;R3は、場合によって置換されているC1−6アルキル基を表し、R4は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−6アルキル基を表し;mは、Xがメチレンであるとき、1−2を表し、またはmは、XがNH、C(O)−O−(C1−6−アルキル)基によって置換されている窒素原子であるとき、2を表す。)。治療における使用。 (もっと読む)


式(I)のピリミドン誘導体であって:


式中:R1は4−ピリジン環を表わし;R2は水素原子を表わし;R3は水素原子を表わし;R4は:水素原子;フェニル環を表わし、この環は場合により、C1−6アルキル基、ハロゲン原子、C1−2ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2ハロゲン化アルコキシ基から選択される1から4個の置換基によって置換されており;R5は、水素原子、C1−6アルキル基、4−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており;R6は、水素原子、C1−6アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルC1−6アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。 (もっと読む)


遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドイソキノリン誘導体[式中、R1は4−ピリジン環または4−ピリミジン環を表し;R2は水素原子を表し;R3は水素原子を表し;R4は水素原子;ハロゲン原子を表し;R7、R8、R9、R10は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基、ニトロ、ヒドロキシル、またはアミノを表し;式(II)は、単結合または二重結合を表す。]。式(I)の化合物は、GSK3βの異常な活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療に有用である。

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【課題】ドライアイおよび/または角結膜障害の処置のための新規医薬組成物の提供。
【解決手段】ヒト血清アルブミンをコードする遺伝子にて酵母を形質転換して得られる組み換え酵母により産生されたヒト血清アルブミンを有効成分とする、ドライアイおよび/または角結膜障害処置のための医薬組成物。該酵母としては、ピキア属酵母、特に、ピキア・パストリス(Pichia pastoris)、またはサッカロマイセス属酵母、特に、サッカロマイセス・セレビシエ(Saccharomyces cerevisiae)であることが好ましい。 (もっと読む)


式(A)[式中、環Aは、芳香環又は芳香族複素環であり;Rは、独立に、ハロゲン、シアノなどであり;X、X及びXのそれぞれは、CR又は窒素であり;Rは、独立に水素などであり;nは、0、1、2、3又は4であり;−D−Yは、−O−CHCOOHなどであり;そしてGは、置換アミノ、置換複素環基などである]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、BKチャネルの開口活性を有する。
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【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 下式の化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。


(式中、環A及び環Bは、置換されていてもよい、単環不飽和ヘテロ環、二環縮合不飽和ヘテロ環、またはベンゼン環、Xは炭素または窒素、Yは−(CH−(nは1または2)、Zは5−チオ−β−D−グルコピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−グルコピラノシル、β−D−ガラクトピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−ガラクトピラノシル等であり、ただし、環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和へテロ環のとき、YはXを含む環に結合し、Zは5−チオ−β−D−グルコピラノシル等であり、環Aと環Bが置換されていてもよいベンゼンのとき、Zは5−チオ−β−D−グルコピラノシルである。) (もっと読む)


【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下式で示されるインドール−N−グルコシド誘導体、または、その薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする、新規医薬組成物に関する。
本発明の有効成分は、ナトリウム依存性グルコース輸送担体(SGLT)に対する阻害作用を有し、高血糖を是正することから、本発明の医薬組成物は、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症などの疾患の予防・治療に有用である。


(式中、R1はフッ素または塩素であり、R2は水素またはフッ素である。) (もっと読む)


【課題】ジぺプチジルぺプチダーゼIV(DPPIV)に対する優れた阻害作用を有する新規な化合物、その製造方法及びその使用などを提供する。
【解決手段】下記一般式〔I〕で示される2−シアノピロリジン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物、並びに、DPPIVの活性を阻害するための前記化合物の使用 等に関する。


〔式中、Rは、
(1)モルホリノ 又は
(2)置換されていてもよいピペラジン−1−イル を表す。〕
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【課題】コアリングが発生することなく薬液を無菌的に注入可能であり、部品数が少なくて従来より小型で簡略化した構造の薬液注入ポート、およびこの薬液注入ポートを備える薬液容器を提供すること。
【解決手段】一方側の端部にシリンジを連結可能な薬液注入口部が形成されるとともに他方側の端部に薬液容器に連結可能な薬液排出口部が形成され、薬液注入口部から薬液排出口部に連なる通路を有する筒体と、該通路に設けられた除菌フィルタと、該除菌フィルタと薬液排出口部との間に、通路を閉鎖し、かつ薬液が薬液注入口部から通路に注入されると通路を開放し得るように設けられた閉鎖手段とを備えることを特徴とする薬液注入ポート、およびこれを備える薬液容器。 (もっと読む)


式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物


[式中、Yは、2個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1個または2個の基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは0から3を表す。]およびこれらの治療的使用。
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