説明

田辺三菱製薬株式会社により出願された特許

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式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物


[式中、Yは、2個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1個または2個の基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは0から3を表す。]およびこれらの治療的使用。
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式(I)


で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で任意に置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、これらの環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、R4は、水素原子、C1−6アルキル基、C3−7シクロアルキル基、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキル基、COO(C1−6−アルキル)基を表し、これらの基は任意に置換されており、R5は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)およびGSK3βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
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式(I)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物:式(I)(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、4−15員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)およびこれらの治療的使用。
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本発明は、DPP4阻害剤及びSGLT阻害剤からなる併用療法に関する。本発明の組合せは、プラズマGLP−1レベルを増大させることを導き、及びこの組合せは、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】ジぺプチジルぺプチダーゼIV(DPPIV)に対する優れた阻害作用を有する新規な化合物、その製造方法及びその使用などを提供する。
【解決手段】下記一般式〔I〕で示される2−シアノピロリジン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物、並びに、DPPIVの活性を阻害するための前記化合物の使用等に関する。


〔式中、Rは、(1)モルホリノ又は(2)置換されていてもよいピペラジン−1−イルを表す。〕 (もっと読む)


【課題】新規な非アルコール性脂肪肝炎の予防および/または治療薬を提供すること。
【解決手段】コレスチミドに代表される薬学的に許容し得る陰イオン交換樹脂を含有する非アルコール性脂肪肝炎の予防および/または治療薬。 (もっと読む)


【課題】生物学的な特徴に立脚した新たな精神疾患の判定方法、精神疾患を予防又は治療し得る新たな物質を探索する方法を提供すること。
【解決手段】階層的クラスタリングにより、統合失調症のモデル動物であるCaMKIIαへテロ欠損と近似する遺伝子発現パターンを有する精神疾患の患者が集積するクラスターを同定し、このクラスターに含まれる精神疾患患者の遺伝子発現プロファイルを、精神疾患非罹患者と比較することにより、精神疾患において発現レベルが変動する遺伝子を新たに見出した。本発明は該遺伝子を利用した精神疾患の判定方法、及び精神疾患を予防又は治療し得る物質の探索方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】動脈瘤の予防及び/又は治療のための新規な医薬を提供すること。
【解決手段】3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オンなどのピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む、動脈瘤の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


【課題】ベーチェット病の治療・予防に有用な新しい薬剤を提供すること。
【解決手段】抗ヒトTNF−αモノクローナル抗体又はその一部を有効成分として含有してなる、ベーチェット病に罹患したヒトの個体における網膜ぶどう膜炎のための治療剤;抗ヒトTNF−αモノクローナル抗体又はその一部を有効成分として含有してなる、ベーチェット病に罹患したヒトの個体における網膜ぶどう膜炎に伴う眼症状を予防するための予防剤。 (もっと読む)


【課題】ブリスターパック包装において、薬剤の服用情報を容易に記録できるよう記入スペースを設けた包装体を提供する。
【解決手段】基材シートを成型して形成されるポケットに薬剤を収容し、ポケットの開口部をヒートシール層を有する蓋材で密封したブリスターパック包装のポケットの存在しないシート部分(ポケットに対応する部分に穴が開けられていてもよい)がポケット側に折り返されて固定されており、折り返した部分の表面(蓋材面)に、薬剤の服用情報を記録するための記入スペースを設けた包装体であり、臨床試験に使用すれば被験者の服用記録を包装体として回収することができる。 (もっと読む)


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