【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法を提供すること。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンの窒素と６位水酸基を保護して式（ＩＩ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＩ）で表わされる化合物の２位と３位の水酸基を保護して式（ＩＩＩ）で表わされる保護体を得る工程；式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の４位水酸基をスルホニル化して式（ＩＶ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＶ）で表わされる化合物の４位を反転させて式（Ｖ）で表わされる化合物を得る工程；式（Ｖ）で表わされる化合物のすべての保護基を脱保護し、1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る工程により、1-デオキシノジリマイシンから1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。
【化１】
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【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法の提供。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンのN-保護体の６位水酸基の保護工程；２位と３位の水酸基の保護工程；４位水酸基の酸化工程；立体選択的還元工程；すべての保護基の脱保護工程により、1-デオキシノジリマイシンのN-保護体から1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。 （もっと読む）

【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、クロメン化合物を有効成分として含有する、優れた育毛作用を有する育毛剤を提供する。並びに、本発明は、該育毛剤を含有し、優れた育毛作用を有する育毛用外用剤、育毛用経口剤及び育毛用食品を提供する。 （もっと読む）

【課題】ｐｏｌｙ（Ｉ）・ｐｏｌｙ（Ｃ）を含有する癌治療に有効な新規な薬剤を提供することにある。
【解決手段】２−０−（２−ジエチルアミノエチル）カルバモイル−１，３−０−ジオレオイルグリセロール及びリン脂質を必須構成成分として形成される担体とｐｏｌｙ（I)・ｐｏｌｙ（Ｃ）又はミスマッチドｐｏｌｙ（I)・ｐｏｌｙ（Ｃ）との複合体を含有する癌細胞内ヌクレアーゼ活性化剤である。 （もっと読む）

ＢＭＰの骨形成促進剤としての効果を向上させる優れた骨形成促進増強剤を提供することにある。また、新規な骨形成促進増強剤の探索を行うためのスクリーニング方法を提供することにある。ＢＭＰを有効成分として含有する骨形成促進剤と同時投与又は逐次投与されるものであって、ＴＧＦ−β選択的阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する骨形成促進増強剤に関するものである。また、ＴＧＦ−β阻害作用を指標とする、骨形成促進増強剤のスクリーニング方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、主成分として２−Ｏ−（２−ジエチルアミノエチル）カルバモイル−１，３−Ｏ−ジオレオイルグリセロールとリン脂質とから構成されるカチオニックリポソームにオリゴ核酸が担持されている複合体を提供する。また本発明は、前記複合体が生体に投与可能であり、生体内での薬効発揮により医薬品として実用可能であることから、前記複合体を含む、前記オリゴ核酸の標的分子（標的ＤＮＡ、標的ＲＮＡ、標的タンパク質）が関与する疾患の治療用または予防用医薬組成物を提供する。
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本発明は、アポトーシス抑制因子として知られるＢｃｌ−２タンパク質の発現をノックダウンするためのオリゴ二本鎖ＲＮＡとそれを含む医薬組成物に関する。癌などの疾患においてはＢｃｌ−２タンパク質が過剰発現していることが知られており、この過剰発現により、癌細胞は増殖を続け、また、抗癌剤などに対する薬物耐性をも引き起こす。本発明は、ｂｃｌ−２ ｍＲＮＡを分解に導く高い活性を有するオリゴ二本鎖ＲＮＡを提供すると共に、当該オリゴ二本鎖ＲＮＡと適切な担体との複合体を含む、Ｂｃｌ−２タンパク質の過剰発現を抑制するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

６−フルオロ−１−メチル−７−［４−（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル−１−ピペラジニル］−４−オキソ−４Ｈ−［１，３］チアゼト［３，２−ａ］キノリン−３−カルボン酸（化合物Ａ）のＩＩＩ型結晶を優先的に製造するための製造中間体（６−フルオロ−１−メチル−７−［４−（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル−１−ピペラジニル］−４−オキソ−４Ｈ−［１，３］チアゼト［３，２−ａ］キノリン−３−カルボン酸・アセトニトリル溶媒和物（化合物Ｂ）の結晶を提供することを主な目的とする。 アセトニトリルを溶媒に用いた結晶化において、過飽和濃度を制御することにより化合物Ｂの結晶を優先的に晶出させることができる。続いて、該結晶を脱溶媒和させることにより、化合物ＡのＩＩＩ型結晶を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】調製が容易で、長期にわたり安定性を保ち、再分散性が良好で、点鼻後の滞留性が高く、かつ使用感に優れた点鼻用懸濁水性液剤を提供すること。
【解決手段】次の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）及び（ｆ）：
（ａ）式（１）


[式中、Ｒは水酸基又はシクロヘキシルカルボニルオキシ基を示す。]
で表される化合物又はその溶媒和物
（ｂ）結晶セルロース・カルメロースナトリウム ０．１〜５ｗ／ｗ％（ｃ）ヒドロキシプロピルセルロース ０．０５〜１ｗ／ｗ％（ｄ）非イオン性界面活性剤 ０．００１〜０．２ｗ／ｗ％（ｅ）湿潤剤
（ｆ）緩衝剤
を含有する点鼻用懸濁水性液剤。 （もっと読む）