萬有製薬株式会社により出願された特許
11 - 20 / 51
WEELキナーゼインヒビターとしてのジヒドロピラゾロピリミジノン誘導体の多形
本発明は2−アリル−1−[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−2−イル]−6−{[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]アミノ}−1,2−ジヒドロ−3H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−3−オン又はその塩の結晶形に関し、当該結晶形は、種々の癌の治療分野において、キナーゼインヒビターとして、とりわけWeelキナーゼインヒビターとして有用である。
【化1】
(もっと読む)
ビアリールアミン誘導体
【課題】Diacylglycerol O−acyltransferase type 1(DGAT1)阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、環Aはベンゼン環から水素原子を2個除いてなる2価の基などであり、環Bは、ベンゼン環から水素原子を2個除いてなる2価の基などであり、R1,R2,R3は水素原子ハロゲン原子又は低級アルキル基などであり、環Cは、ベンゼン環から水素原子を2個除いてなる基であり、Yは酸素原子、硫黄原子などであり、Dは、カルボキシル基置換の環状炭化水素基である。]で示されるビアリールアミン誘導体。
(もっと読む)
スピロクロマノン誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、Ar1はベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、1H−インダゾール、1H−フロ[2,3−c]ピラゾール、1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール、ベンゾイミダゾール、1,2−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ[1,2−a]ピリジン、イミダゾ[1,5−a]ピリジン及び1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Ar2を有し、更にR3から選択される1又は2以上の置換基を有していてもよい基を意味し;R1及びR2は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルコキシ基、C2−C7アルカノイル基、C2−C7アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−C1−C6アルコキシ基、カルボキシ−C2−C6アルケニル基若しくは−Q1−N(Ra)−Q2−Rbで表される基か;置換基を有していてもよいC1−C6アルキル基か;又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、C1−C6アルキル基若しくはC2−C6アルケニル基を意味し;T及びUは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し;
Vは酸素原子又は硫黄原子を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ACCが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
(もっと読む)
置換スピロクロマノン誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、Ar1はインドール、1H−インダゾール、2H−インダゾール、1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン、ベンゾ[b]フラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、1,2−ベンゾイソオキサゾール及びイミダゾ[1,2−a]ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基を意味し;R1及びR2は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルコキシ基、ハロ−C1−C6アルコキシ基、シクロ−C3−C6アルキルオキシ基、C2−C7アルカノイル基、ハロ−C2−C7アルカノイル基、C2−C7アルコキシカルボニル基、ハロ−C2−C7アルコキシカルボニル基、シクロ−C3−C6アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−C1−C6アルコキシ基、カルボキシ−C2−C6アルケニル基若しくは−Q1−N(Ra)−Q2−Rbで表される基か、置換基を有していてもよい、C1−C6アルキル基、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、C1−C6アルキル基若しくはC2−C6アルケニル基を意味し;R3及びR4は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シクロ−C3−C6アルキル基、C1−C6アルキル基若しくはシクロ−C3−C6アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、若しくは−N(Re)Rfで表される基か、置換されていてもよい、C2−C7アルカノイル基、C1−C6アルコキシ基、C2−C7アルコキシカルボニル基、シクロ−C3−C6アルキルオキシカルボニル基、C1−C6アルキルスルホニル基、C1−C6アルキルチオ基、シクロ−C3−C6アルキルオキシ基、シクロ−C3−C6アルキル−C1−C6アルコキシ基、シクロ−C3−C6アルキルスルホニル基、シクロ−C3−C6アルキルチオ基若しくはシクロ−C3−C6アルキル−C1−C6アルキルチオ基か、又は置換基を有していてもよいC1−C6アルキル基を意味し;T及びUは、窒素原子又はメチン基を意味し;Vは酸素原子又は硫黄原子を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ACCが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
(もっと読む)
縮環4−オキソ−ピリミジン誘導体
【課題】ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、Arはベンゼン等から2個の水素原子を除いてなる2価の基を表し、X1は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、R1は5乃至6員のヘテロアリール基等を表し、A環は5乃至6員のヘテロアリール環等を表し、R2及びR3はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−X2は、アミノアルキル基を表す基等]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。
(もっと読む)
AKT活性の阻害剤
本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
TetR発現非ヒトトランスジェニック動物及びその製造方法
【課題】
薬物で誘導した際に十分な発現が得られない分子をin vivoで発現誘導させるために使用可能なトランスジェニックマウスを得ること及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】
プロモーターの下流にTetRが配置されている発現ベクターを受精卵又は胚性幹細胞に導入しTetR導入細胞を作製する工程と、前記TetR導入細胞を非ヒト哺乳動物に導入しTetRトランスジェニック動物を得る工程とを含むことを特徴とする非ヒトトランスジェニック動物の製造方法及び当該製造方法によって製造された非ヒトトランスジェニック動物により、薬剤で誘導した際に十分な発現が得られない分子をin vivoで発現誘導させる際に使用可能な非ヒトトランスジェニック動物を得ることが可能となる。
(もっと読む)
オーロラA選択的阻害作用を有する新規アミノピリジン誘導体
【課題】抗腫瘍効果を発揮する、新規アミノピリジン誘導体の提供。
【解決手段】
[式中、R1は、水素原子、F、CNなどであり;R1’は、水素原子又は置換されてもよい低級アルキル基であり; R2は、O、S、SO、SO2などであり; R3は、置換されてもよいフェニル基であり; X1、X2、及びX3は、それぞれ独立して、CH、Nなどである。]で示される化合物に関する。
(もっと読む)
ラクタムタキキニン受容体拮抗薬の製造法
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスPのインヒビターとして有用な特定のα,α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
(もっと読む)
チオール基の保護基
【課題】
本発明は、公知のチオール基の保護基では、保護基としての機能を果たし得なかった反応条件、例えば、スズキ(Suzuki)反応、ヘック(Heck)反応、ソノガシラ(Sonogashira)反応又はブックバルト(Buchwald)−ハートウィック(Hartwig)反応の条件いった反応条件にも保護基としての機能を発揮できる保護基を提供することにある。
【解決手段】
式(I):
で表される2−(2−エチルヘキシルオキシカルボニル)エチル基からなるチオール基の保護基。
(もっと読む)
11 - 20 / 51
[ Back to top ]