本発明は２−アリル−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン又はその塩の結晶形に関し、当該結晶形は、種々の癌の治療分野において、キナーゼインヒビターとして、とりわけＷｅｅｌキナーゼインヒビターとして有用である。
【化１】

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【課題】Ｄｉａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌ Ｏ−ａｃｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ ｔｙｐｅ １（ＤＧＡＴ１）阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、環Ａはベンゼン環から水素原子を２個除いてなる２価の基などであり、環Ｂは、ベンゼン環から水素原子を２個除いてなる２価の基などであり、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３は水素原子ハロゲン原子又は低級アルキル基などであり、環Ｃは、ベンゼン環から水素原子を２個除いてなる基であり、Ｙは酸素原子、硫黄原子などであり、Ｄは、カルボキシル基置換の環状炭化水素基である。］で示されるビアリールアミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、１Ｈ−インダゾール、１Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、ベンゾイミダゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン及び１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Ａｒ^２を有し、更にＲ^３から選択される１又は２以上の置換基を有していてもよい基を意味し；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂで表される基か；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基か；又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し；
Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はインドール、１Ｈ−インダゾール、２Ｈ−インダゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール及びイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基を意味し；Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ^１−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｑ^２−Ｒ^ｂで表される基か、置換基を有していてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはシクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、若しくは−Ｎ（Ｒ^ｅ）Ｒ^ｆで表される基か、置換されていてもよい、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルスルホニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルチオ基若しくはシクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル−Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基か、又は置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を意味し；Ｔ及びＵは、窒素原子又はメチン基を意味し；Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、アミノアルキル基を表す基等］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】
薬物で誘導した際に十分な発現が得られない分子をin vivoで発現誘導させるために使用可能なトランスジェニックマウスを得ること及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】
プロモーターの下流にTetRが配置されている発現ベクターを受精卵又は胚性幹細胞に導入しTetR導入細胞を作製する工程と、前記TetR導入細胞を非ヒト哺乳動物に導入しTetRトランスジェニック動物を得る工程とを含むことを特徴とする非ヒトトランスジェニック動物の製造方法及び当該製造方法によって製造された非ヒトトランスジェニック動物により、薬剤で誘導した際に十分な発現が得られない分子をin vivoで発現誘導させる際に使用可能な非ヒトトランスジェニック動物を得ることが可能となる。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍効果を発揮する、新規アミノピリジン誘導体の提供。
【解決手段】


[式中、Ｒ_１は、水素原子、Ｆ、ＣＮなどであり；Ｒ_１’は、水素原子又は置換されてもよい低級アルキル基であり； Ｒ_２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２などであり； Ｒ_３は、置換されてもよいフェニル基であり； Ｘ_１、Ｘ_２、及びＸ_３は、それぞれ独立して、ＣＨ、Ｎなどである。]で示される化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスＰのインヒビターとして有用な特定のα，α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
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【課題】
本発明は、公知のチオール基の保護基では、保護基としての機能を果たし得なかった反応条件、例えば、スズキ（Ｓｕｚｕｋｉ）反応、ヘック（Ｈｅｃｋ）反応、ソノガシラ（Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａ）反応又はブックバルト（Ｂｕｃｈｗａｌｄ）−ハートウィック（Ｈａｒｔｗｉｇ）反応の条件いった反応条件にも保護基としての機能を発揮できる保護基を提供することにある。
【解決手段】
式（Ｉ）：


で表される２−（２−エチルヘキシルオキシカルボニル）エチル基からなるチオール基の保護基。 （もっと読む）