【課題】
本発明は、医薬として有用なトランス−２−（４−フルオロフェニル）−８−［３−オキソスピロ［６−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−イル］プリン水和物の結晶の高品質かつ工業的な製造方法を提供せんとするものである。
【解決手段】
トランス−２−（４−フルオロフェニル）−８−［３−オキソスピロ［６−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−イル］プリン＝ジメチルスルホキシド和物の結晶を、水又は加湿した不活性気体で処理することにより、目的化合物の結晶を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な化合物又はその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、種々のＡＣＣに関連する疾患の処置剤として有用な式（Ｉ）：


で表される化合物、又はその薬学的に許容され得る塩若しくはエステルに関する。
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【課題】 医薬として有用な２−オキソイミダゾール誘導体の中間体の不斉合成を提供することにある。
【解決手段】式(II)で表される化合物と（Ｒ）−（＋）−α−メチルベンジルアミンとを縮合して得られた式(III)で表される化合物を還元し式(IV)で表される化合物とし、該化合物を水素化して式（V）で表される化合物とし、式(VI)で表される化合物と縮合して式(VII)で表される化合物とし、ニトロ基を還元後、カルボジイミダゾールと反応して化合物(XI)としたのち、最後に塩基で処理することにより式(I)で表される化合物を得る。
式(I)で表される化合物は、ノシセプチン受容体ＯＲＬ１へのノシセプチンの結合を阻害する化合物の中間体として有用である。
【化１】
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本発明は、新規インドロピロロカルバゾール誘導体である、
一般式［Ｉ］：


［式中、
Ａは、Ｏ、ＮＨ、又はＣＨ_２であり、
Ｒ_１は、単結合、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基などであり、
Ｒ_２は、フェニル基、ナフチル基、又はＮ、Ｓ若しくはＯを少なくとも１個含む５員環若しくは６員環である芳香族若しくは脂肪族複素環であり（ここで、該フェニル基、該ナフチル基、該芳香族若しくは脂肪族複素環は、置換されていてもよい。）、
Ｇは、五単糖基又は六単糖基である。］で示される化合物又はその医薬上許容される塩に関する。
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肥満又は痩せの検査において、ＬＣＥ遺伝子又はタンパク質の被検組織又は被検細胞における発現レベルや、当該遺伝子における多型等に基づいた検査をする。また、肥満又は痩せの治療薬のスクリーニング等をはじめとする化合物の評価において、ＬＣＥ遺伝子又はタンパク質の性質を利用して当該評価をする。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、Ｃ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、メチル基等を表し、Ｗは、１又は２環性の３〜８員の芳香族若しくは脂肪族複素環等を表し、Ａｒは、置換基を有してもよい芳香族複素環等を表す。］で表されるイミダゾピリジン誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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【課題】 Ａ形と称される化合物（６Ｒ，８Ｓ）−６−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−８−オール・塩酸塩を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、ノシセプチン受容体拮抗薬である化合物（６Ｒ，８Ｓ）−６−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル］−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−８−オール・塩酸塩の新規結晶に関する。本結晶は、熱力学的安定性および医薬品製剤に包含するための適合性に関してすぐれており、ノシセプチン受容体が関連する疾患、例えば、痛みや食欲の調節又は記憶・学習等に関連する医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）：（式中、Ｒは、無置換又はヒドロキシメチル基で置換されたピリジルメチル基を表す。）で示される結晶形態の６−Ｎ−ピリジルメチルアミノ−１２，１３−ジヒドロ−２，１０−ジヒドロキシ−１２−β−Ｄ−グルコピラノシル−５Ｈ−インドロ［２，３−ａ］ピロロ［３，４−ｃ］カルバゾール−５，７（６Ｈ）−ジオンの遊離塩基、その医薬上許容される塩又はその溶媒和物に関する。
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本発明は、式：［式中、Ｒは未置換のピリジル基、フリル基又はチエニル基を示し、ｍは１〜３の整数を示し、Ｇはβ−Ｄ−グルコピラノシル基を示し、インドロピロロカルバゾール環上のヒドロキシ基の置換位置は１位と１１位又は２位と１０位である］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、及びそれを有効成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
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