萬有製薬株式会社により出願された特許
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スピロラクトン化合物の製造方法
本発明は式I:
【化69】
に類似するスピロラクトン化合物の製造方法に関する。
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新規スルホンアミド誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、A、B、C及びDは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも1つが該メチン基を意味し;Eは次式(E1)
で表される基を意味し;R1は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はEの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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含窒素縮合ヘテロ芳香環誘導体
本発明は、ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式(I)
[式中、A1は水素原子等を示し、j、kは、0又は1を示し、
は、二重結合等を示し、
は、二重結合等を示し、
W1及びW2は、一方がE−O−W等を示し、他方が水素原子等を示し、Eは、ベンゼン環等から2つの水素原子を除いてなる2価の基を示し、Wは、式(II−1)
で表される基を示す]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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縮環4−オキソ−ピリミジン誘導体
本発明は、ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である、式(I):
[式中、Arはベンゼン等から2個の水素原子を除いてなる2価の基を表し、X1は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、R1は5乃至6員のヘテロアリール基等を表し、A環は5乃至6員のヘテロアリール環等を表し、R2及びR3はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−X2は、式(II):
(式中、R4及びR5は低級アルキル基等を表し、nは2乃至4の整数を表す)で表される基等を表す]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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新規2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体
グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び/又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び/又は予防剤として、更には、肥満の治療及び/又は予防剤を提供するものである。
一般式(I−0)
[式中、Xは、炭素原子又は窒素原子を示し、X1、X2、X3及びX4は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、A環は、式(II)
(式中、Xは炭素原子又は窒素原子を示す)で表される5乃至6員の含窒素芳香族複素環等を示し、R1は、アリール等を示し、R2はヒドロキシ等を示し、R3は、−C1−6アルキル等を示し、R4は−C1−6アルキル等を示し、X5は、−O−等を示し、aは、1、2又は3の整数を示し、qは、0乃至2の整数を示し、mは0乃至2の整数を示す]で表される2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。
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ヘキサヒドロピリミド[1,2−a]アゼピン−2−カルボキシレート及び関連化合物の製造法
本発明は、10−アミノ−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−a]アゼピン−2−カルボキシレート及び関連化合物の製造法を開示するものである。また、これらのカルボキシレートからのカルボキサミド誘導体の調整についても開示する。前記カルボキサミドはHIVインテグラーゼ阻害剤であって、HIV感染及びAIDSの治療に有用である。 (もっと読む)
新規ピペリジン誘導体
ヒスタミンH3受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び/又は予防剤を提供するものである。一般式(I)[式中、X1及びX2は独立して窒素原子又はCHを示し、Yは特定の基を示し、X3はOs−(CH2)mを示し、R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は2若しくは3のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、sは0又は1を示し、mは(m+s)が0又は1〜4となる整数を示す。]で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンH3受容体アンタゴニスト。
【化1】
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Slc25a10による肥満治療に有効な化合物の評価方法
肥満の治療薬のスクリーニング等をはじめとする化合物の評価において、Slc25a10遺伝子又はタンパク質の被検組織又は被検細胞における発現レベルや、当該遺伝子又はタンパク質の性質を利用して当該評価をする。肥満の検査において、Slc25a10遺伝子の発現量や当該遺伝子における多型等に基づいた検査をする。 (もっと読む)
容器用キャップ組合せ及び容器用キャップ
【課題】 キャップの取扱いに影響を与えないように特にキャップを大きくすることなく、異なる収容物が収容された容器を簡易に識別すると共に開栓が困難となった場合でも十分にトルクを付加して容易に開栓する。
【解決手段】 容器用キャップ組合せ1は、複数の容器用キャップ10A乃至10Dから成っている。各容器用キャップ10A乃至10Dは、容器本体に取付けられるキャップ本体12と、このキャップ本体12の上方に設けられ、キャップ本体12の外周面12aとは異なる輪郭形状の外面14aを有する識別体14とから成っている。複数の容器用キャップ10A乃至10Dの識別体14A乃至14Dの外面14aは、相互に異なる形状を有している。キャップ本体12と相応する識別体14とは、別体に成形され、各容器用キャップ10A乃至10Dは、キャップ本体12と相応する識別体14とを相互に組み付けて形成されている。
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抗腫瘍性物質BE−24811及びその製造法
【構成】 本発明は、式
【化1】
で表される化合物、その薬学的に許容される塩、その製造法及びその用途、並びに式[I]の化合物を産生する能力を有するタラロマイセス(Talaromyces)属に属する微生物に関する。
【効果】本発明のBE−24811は、ヒト及びマウスの腫瘍細胞に対して、増殖抑制効果を示すことから医薬の分野で抗腫瘍剤として有用である。
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