説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

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以下の式(I):
【化1】


[式中、
は、1つ以上の適切な置換基で置換されていてもよいN含有複素環であり、
は、ヒドロキシアミノであり、
は、水素または適切な置換基であり、
は、1つ以上の適切な置換基で置換されていてもよい−(CH−(式中、nは、0〜6の整数である)であり、ここで、1つ以上のメチレンは、適切なヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ
は、低級アルケニレンである]
を有する化合物またはその塩。本化合物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】 房水流出や網膜細胞活性等の眼機能を、生体内において空間的(平面的ないし立体的)、高感度かつリアルタイムに測定することができる眼機能検査薬および非侵襲的かつ動物再利用可能な眼機能測定方法を提供すること。
【解決手段】 超短半減期放射性核種により標識された物質を含有することを特徴とする眼機能検査薬、並びに当該眼機能検査薬を被験体に投与する工程および被験体の眼部における放射活性を画像解析装置で測定する工程を含むことを特徴とする眼機能の測定方法。 (もっと読む)


カプサイシン受容体VR1活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してD環(単環若しくは2環系炭化水素環、又は単環若しくは2環系ヘテロ芳香環)と結合し、また当該ベンゼン環が直接E環(単環若しくは2環系炭化水素環、又は単環若しくは2環系ヘテロ芳香環)と結合し、更に当該ベンゼン環がL(低級アルキレン)を介してA(アミノ部分、単環若しくは2環系ヘテロ環)と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 (もっと読む)


医薬として有用な式(I)の化合物またはその薬事上許容される塩である。
【化1】


[式中、R1はシクロアルキル等を示し;R2は低級アルコキシ等を示し;R3は低級アルキレン等を示し;R4は低級アルキレン等を示し;R5はヒドロキシ等を示し;Xは“O”、“S”、“SO”または“SO2”を示し;Yは“CH”または“N”を示し;nは0または1を示す。]
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アンジオポエチン関連増殖因子(AGF)プロモーター、該プロモーターを含むベクター、及び前記プロモーターを含む形質転換体、並びに該形質転換体を使用する、抗肥満薬、糖尿病治療薬、及び/又は抗高脂血症治療薬のスクリーニング方法を開示する。また、肥満、糖尿病、及び/又は高脂血症のモデル動物として有用な、AGFノックアウト動物を開示する。更に、肥満、糖尿病、及び/又は高脂血症の治療薬、並びに/又は創薬標的分子の同定に有用な、AGFトランスジェニック動物を開示する。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)で示される新規アミノメチル置換フルオロチアゾロベンゾイミダゾール誘導体又はその塩の提供に関する。
前記誘導体又はその塩は、メタボトロピックグルタメート受容体作用を有し経口活性が優れ医薬として有用であることを見いだした。


(ここに、式中の記号は、以下の意味を表す。
:置換されてもよい含酸素飽和ヘテロ環−、置換されてもよい含硫黄飽和ヘテロ環−、置換されてもよいシクロアルキル、R−O−、又はR−S−;
Alk:低級アルキレン;
m:0又は1;
Alk:オキソ基で置換されてもよい低級アルキレン;
n:0又は1;
X:結合、O、S、又は−NR−;
:H、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、シアノ、又は飽和ヘテロ環−;
、R、R、R及びR:同一又は異なって、H、又は、低級アルキル)
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イヌからDNA試料を得、イヌCYP1A2遺伝子の1117番目(すなわち、第4エキソン87番目)の塩基に該当する塩基を決定することにより、薬物代謝速度がエクステンスィブ・メタボライザーであるか、又は、プアー・メタボライザーであるかを検出する方法を開示する。 前記方法によれば、イヌ(特にはビーグル犬)における薬理効果試験及び毒性試験の実施に先立ち、使用される個体のCYP1A2の遺伝子診断を迅速に実施し、正常な代謝能力を持つ群(エクステンスィブ・メタボライザー群)、又は、薬物代謝能力が低い群(プアー・メタボライザー群)に、簡便に群分けすることができる。 (もっと読む)


本発明は、骨形成用生体材料として、a)ヒドロキシカルボン酸とポリエチレングリコールとの共重合体、b)ポリエチレングリコール、c)リン酸カルシウム、及びd)骨形成を促進する薬理学的活性物質を含有する組成物又はこれらを組合せ構成物として含むキットを提供するものである。本発明の組成物は骨形成所望部位への注入投与が可能であり、しかも生体内では容易に固化し、さらに生体内で骨の形成に必要な期間、骨形成を促進する薬理学的活性物質を放出しながら、それ自体は分解され、良好な骨形成を達成する骨形成用生体材料として有用である。 (もっと読む)


本発明によれば、PPARδアゴニストをthapsigargin,MPP+,staurosporine等の毒素を作用させた培養細胞系に添加して生存率を向上させる化合物を再選択することにより、神経細胞に対して保護作用を有する化合物を再選択することが可能である。このような方法で選択された化合物は、脳梗塞やパーキンソン病などの神経変性疾患治療剤の有効成分として用いることができ、新薬創出の為の研究に極めて有用である。 (もっと読む)


(−)−N−{2−[(R)−3−(6,7−ジメトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−カルボニル)ピペリジノ]エチル}−4−フルオロベンズアミド 一リン酸塩の新規な結晶の提供。 (もっと読む)


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