【課題】 Ｎ−［６−メトキシ−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−（２−ピリミジニル）−４−ピリミジニル］−２−フェニルエテンスルホンアミドまたはその塩の具体的な疾患に対する治療可能性の解明と新規治療薬の創製
【解決手段】 Ｎ−［６−メトキシ−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−（２−ピリミジニル）−４−ピリミジニル］−２−フェニルエテンスルホンアミドまたはその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する前立腺癌などのエンドセリン誘発性疾患の疼痛緩和剤；造骨性病変の改善剤；造骨に伴う疼痛緩和剤；前立腺癌の骨転移による造骨性病変改善剤；前立腺癌の骨転移に伴う疼痛緩和剤；前立腺癌の癌細胞増殖抑制剤び／又は前立腺癌の進展抑制剤 （もっと読む）

ＶＡＰ−１関連疾患、特に、黄斑浮腫の予防または治療のための血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤として有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、アシルであり；Ｘは、置換されていてもよいチアゾールから誘導された二価の残基であり；Ｙは、結合、低級アルキレンまたは−ＣＯＮＨ−であり；かつＺは、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）：
【化２】


（式中、Ｒ^２は、特定の置換基である）の基である］の化合物、またはその医薬上許容され得る塩。
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【課題】 新規かつ簡便な性ホルモン障害治療薬のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ＧＰＲｇ２遺伝子のノックアウトマウスを作製して表現型を解析し、同ノックアウトマウスでは、男性ホルモン障害の増悪因子であるテストステロンを分泌する組織である精巣が、野生型マウスに比べ顕著に萎縮していることを見出した。更に、同ノックアウトマウスでは、女性ホルモン障害の原因となるエストロゲンを分泌する組織である卵巣が、野生型マウスに比べ顕著に萎縮していることを見出した。これらの知見により、ＧＰＲｇ２ポリペプチド及び該ポリペプチドを発現している細胞を性ホルモン障害治療薬スクリーニングツールとして提供した。更に、ＧＰＲｇ２ポリペプチドを使用する性ホルモン障害治療薬スクリーニング系を構築し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

化合物（ＩＩ）を、化合物（ＩＩＩ）またはそのカルボキシ基における反応性誘導体と反応させ、得られる化合物（ＩＶ）を、化合物（Ｖ）の混合酸無水物と反応させて化合物（Ｉ）を製造する。化合物（Ｉ）を再結晶する際に、再結晶の温度および／または結晶析出時間を制御することにより化合物（Ｉ）のＡ形結晶、Ｂ形結晶およびＣ形結晶を選択的に製造する。

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【課題】二次元電気泳動方法および二次元電気泳動用キットを提供する。
【解決手段】下記工程を含む：（１）ストリップ状の乾燥した第１の電気泳動分離媒体と、第２の電気泳動分離媒体とが、互いに間隔をおいて、一つの支持手段上に担持された泳動基板を提供する工程、（２）前記第１の電気泳動分離媒体に、膨潤用溶液を添加し、前記第１の電気泳動分離媒体を飽和状態まで膨潤させ、前記第１の電気泳動分離媒体にサンプルを含浸させる工程、（３）前記第１の電気泳動分離媒体に電場を与えて、前記サンプルを一次分離する工程、（４）その後、液状緩衝剤を前記間隔に流し、さらにゲル化する工程、および（５）前記第１の電気泳動分離媒体および第２の電気泳動分離媒体の双方に、前記第１の電気泳動分離媒体の長手方向に対して実質的に垂直方向に電場を与え、前記第２の電気泳動分離媒体において、二次分離する工程。 （もっと読む）

【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合する工程を含む、4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法。 （もっと読む）

本発明は、組織特異的薬物送達システムのコロイダルキャリアー等として利用できる、脂質とヒトを含むほ乳類の細胞より分泌される酵素の基質ペプチドと水溶性高分子との結合体、該結合体の製造法、該結合体の中間体として有用な保護基を有していてもよいペプチド−水溶性高分子結合体、該結合体からなるコロイダルキャリアー、ならびに該コロイダルキャリアーを使用する組織特異的薬物送達システムに関する。 （もっと読む）

【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
R¹：置換されていてもよいアミノ等。R²：CF₃、若しくはハロゲン。R³：H、若しくはハロゲン。a、b：それぞれ単結合又は二重結合を示し、一方が単結合、他方が二重結合。-X-：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、-CH=CH-等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、-N-等。Y：（１）aが単結合、bが二重結合である場合、CH等；（２）aが二重結合、bが単結合である場合、S。-A-：-O-等。B：置換されていてもよい低級アルキル等。］ （もっと読む）

本発明の下記一般式（Ｉ）で示されるＣ−グリコシド誘導体又はその塩は、Ｎａ^＋−グルコース共輸送体阻害剤として、例えば、糖尿病等の治療剤、特に、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物であり、Ｂ環が、−Ｘ−を介して、Ａ環と結合し、そのＡ環が糖残基と直接結合することを特徴とする。

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本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）