（Ｒ）−２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−４’−［２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ］エチル］酢酸アニリド又はその塩は、「ラット摘出膀胱平滑筋弛緩作用試験」において強い膀胱弛緩作用を示し、「ラット律動的膀胱収縮測定試験」において律動的膀胱収縮の収縮頻度を用量依存的に減少させ、更に「シクロフォスファミド誘発過活動膀胱モデルラットの排尿機能測定試験」において、排尿間隔を延長させることから、過活動膀胱の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、急性もしくは慢性喘息の治療または予防に、同時に、別々に、または連続して使用される薬剤を製造するためのＦＫ５０６誘導体およびβ２アゴニストの新規用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、式[Ｉ]：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはハロ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル；
Ｒ^４は、
【化２】


Ｒ^５は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^６は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】薬物代謝型CYP蛋白質の新規異性体、その結晶、及びその立体構造の医薬品探索における使用又はスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】 CYP2C9蛋白質により水酸化反応を受けることが知られる候補化合物と複合体を形成し、実際の酵素化学反応機構を表現する立体構造を有する結晶を与えるCYP2C9変異体蛋白質を開示する。また、当該蛋白質の結晶の構造データを記録した種々の媒体、コンピューターシステムを開示する。更に、当該蛋白質と候補化合物の複合体結晶の構造座標データを使用して、候補化合物の化学修飾体の複合体形成能を計算するようプログラムされたコンピューターシステムを用いたスクリーニング方法、及び結晶化可能な可溶化蛋白質のスクリーニング方法を開示する。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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Ｎ−アセチル−Ｌ−ピペコリン酸またはその医薬として許容される塩を有効成分として含有する、アルツハイマー病、パーキンソン病、脊髄損傷、ハンチントン病、脳梗塞、頭部外傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、糖尿病性あるいは薬物誘発性の末梢神経障害、網膜神経障害等の神経変性疾患の予防または治療に用いうる新規な神経栄養因子産生促進剤を提供する。
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腎不全治療薬を得るためのスクリーニングツール及び簡便なスクリーニング方法、並びに腎不全治療用医薬組成物及びその製造方法を開示する。前記スクリーニングツールはＣＴＧＦプロモーターを活性化することができるポリペプチドであるＧ蛋白質共役型受容体ＦＧＫ、その機能的等価改変体、又は相同ポリペプチドであるか、あるいは前記ポリペプチドを発現している細胞である。スクリーニング方法は、前記ポリペプチドの阻害を指標とする方法である。 （もっと読む）

インスリン抵抗性改善薬及び糖代謝改善薬のスクリーニングに有用な新規なポリペプチド、前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む発現ベクター、及び前記発現ベクターで形質転換された細胞を開示する。前記ポリペプチドは骨格筋に発現する蛋白質であり、同蛋白質を過剰に発現させると細胞への糖取り込みが阻害される。前記ポリペプチドを用いたインスリン抵抗性改善薬及び／又は糖代謝改善薬のスクリーニング方法並びに該スクリーニング方法により得られる物質を有効成分とするインスリン抵抗性改善用及び／又は糖代謝改善用医薬組成物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＶＡＰ−１阻害剤として有用な化合物（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）、並びにその医薬上許容され得る塩、医薬組成物、ＶＡＰ−１関連疾患の予防または治療方法などを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）：












（式中、各記号は、明細書中に定義した通りである）
の化合物、またはその医薬上許容され得る塩であって、これらは血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤、医薬組成物、十分な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物、またはその医薬上許容され得る塩を投与することを含む、ＶＡＰ−１関連疾患、特に黄斑浮腫の予防または治療の方法などに有用である。 （もっと読む）

血小板減少症治療剤として有用な、１−（３−クロロ−５−｛［４−（４−クロロチオフェン−２−イル）−５−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）チアゾール−２−イル］カルバモイル｝ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸マレイン酸塩、及び該化合物を有効成分とする医薬、特に血小板増多剤及び／又は血小板減少症治療剤。 （もっと読む）