本発明は、５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体二重拮抗剤を有効成分とする片頭痛予防薬に関する。
これらの片頭痛予防薬は、５−ＨＴ_２Ｂ受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤、又は５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤を各々単独で用いた場合と比較して、良好な薬理作用を示したことから、片頭痛の予防効果に優れ、かつ既存の片頭痛予防薬に見られる副作用を低減させた薬剤として有用である。 （もっと読む）

ＤＮＡに架橋を形成し抗腫瘍効果を示す抗腫瘍剤、代謝拮抗物質系抗腫瘍剤およびタキサン系抗腫瘍剤からなる群から選ばれる少なくとも一種の抗腫瘍剤と、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤。本発明によれば、副作用が軽減され、優れた抗腫瘍作用を有する抗腫瘍剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）

ニカルジピン又はその塩の、適応が禁忌とされてきた脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している症例において、適応症制限を撤廃すること。
ラット脳梗塞モデルにおいて、発症急性期に頭蓋内圧が亢進している群であってもニカルジピン又はその塩は、慣例的認識とは異なり頭蓋内圧には影響しないことを始めて見出し本発明を完成させた。すなわち、本発明は、ニカルジピン又はその塩を有効成分として含有する、脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者の高血圧症治療薬を提供した。 （もっと読む）

医薬品原体として用いることができる、不純物量の低減したコハク酸ソリフェナシン含有組成物を提供する。本発明のコハク酸ソリフェナシン含有組成物は、従来知られているソリフェナシンの酸付加塩を含有する組成物に比して、特にその光学異性体の含量が低減されており、コハク酸ソリフェナシンを含有する医薬の製造に資するものである。また、本発明の製造法によれば、上記のコハク酸ソリフェナシン含有組成物を簡便に製造することができる。 （もっと読む）

本発明者等はP2X_{2/3, 3}受容体を阻害する新しいタイプの化合物を鋭意探索していたところ、骨吸収抑制作用を有するビスホスホネートの１種であるミノドロン酸が良好なP2X_{2/3, 3}受容体阻害作用を有し、各種疼痛の予防もしくは治療剤となりうることを見出し、本発明を完成した。即ち、本発明は、ミノドロン酸若しくはその塩を有効成分として含有するP2X_{2/3, 3}受容体阻害剤、殊に鎮痛剤に関するものである。
本発明の、「P2X_2/3及び/又はP2X₃受容体阻害剤」は、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛及び神経因性疼痛の様々な痛みに関わる分子として知られているP2X_{2/3, 3}受容体の機能を阻害することから、P2X_{2/3, 3}受容体が痛みの伝達に関与している各種疼痛の予防もしくは治療に有用である。 （もっと読む）

経口投与による食道、胃および腸への悪影響を最小限に抑えた、ビスホスホネートを有効成分としてなる骨吸収抑制剤を提供することである。
本発明はビスホスホネート、その塩またはその水和物を月または４週に４日、すなわち月もしくは４週のうち連続した４日に経口投与、あるいは月もしくは４週のうち７日毎の４日に経口投与することからなる骨吸収抑制剤である。本投与方法による骨吸収抑制剤は、患者の服用が簡便であり、食道、胃および腸への悪影響が少なく、かつ骨吸収抑制作用に優れるため骨粗鬆症、ページェット病、高カルシウム血症、または癌の骨転移若しくは多発性骨髄腫に伴う骨病変の予防および／または治療に有効である。 （もっと読む）

マクロライド化合物（Ｉ）を、例えば、疾患、アルコール依存症、加齢、動脈不全、静脈漏洩、ホルモン不全、薬物使用、外科手術、化学療法または放射線によりまたはそれらに続発して誘発される勃起不全を治療または予防するために、特に、哺乳類の勃起不全を予防または治療するために提供する。 （もっと読む）

マクロライド化合物、例えばＦＫ５０６物質およびその関連化合物を、タバコの煙によって誘発されるものなどの気道閉塞を治療または予防するために提供する。このような化合物を含有する組成物も開示する。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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