【課題】初期薬物溶出量を抑制または低減し、その後の速やかな薬物放出を維持しつつ、圧縮成形後も薬物溶出速度の変化を低減可能な、経口投与用粒子状医薬組成物と、該医薬組成物を含有してなる口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】前記経口投与用粒子状医薬組成物は、薬物含有粒子を、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、および水溶性高分子物質を含む被膜物質により被覆されてなる。 （もっと読む）

【課題】分散不良薬物の溶出性を改善する方法を提供する。
【解決手段】浮遊化剤を分散不良薬物に加えた造粒物を製造することにより達成される。浮遊化剤としては、非水溶性セルロース、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、トラガント末またはキサンタンガムがあり、結晶セルロースが好適である。造粒物は細粒の形態であり、造粒物を含有するカプセル剤および錠剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】後処理の段階において繰り返しの抽出操作を必要とせず、また、副反応が少なく、操作性に優れ、総収率が向上し、効率のよい４−ハロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】反応工程において、[１]ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン７−オキシドの塩が高収率で単離。［２］４−ハロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸又はその塩は、４−ハロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンに塩基存在下で二酸化炭素を作用させれば、ケトン体が副生せず高収率で５位にカルボキシル基を導入。 （もっと読む）

【課題】本発明は、関節リウマチ（ＲＡ）疾患の検査方法に関し、簡便かつ再現性の高い疾患マーカーを解明し、効果的な検査方法を提供することを課題とする。さらには、本発明はＲＡ疾患について、簡便かつ再現性の高い検査用キットを提供することを課題とする。
【解決手段】採取した血液中のＩＬ−１７ＦをＲＡ疾患の診断用および治療効果判定用のマーカーとし、被験者の血液中のＩＬ−１７Ｆ量を測定することによる。具体的には、免疫学的手法により、ＩＬ−１７Ｆ量を測定することによる。ＲＡ疾患検査用キットは、少なくとも、抗ＩＬ−１７Ｆ抗体を固着させた固相担体を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩に関する。さらに詳細には、ＲＯＣＫ阻害薬として作用する新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩、前記化合物からなる医薬組成物、およびＲＯＣＫ関連疾患を治療および／あるいは予防するために治療的に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】P2Y12阻害作用を有する医薬、特に血小板凝集阻害剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】発明者等は、P2Y12阻害剤について鋭意検討した結果、3位に置換されたカルバモイル基を有し、該カルバモイル基上の置換基が-(カルバモイル基に隣接する炭素原子が置換されているポリメチレン)-CO₂R（ただし、Rは-H又は低級アルキル）であるキノロン誘導体が、優れた血小板凝集阻害作用を有すること、また、体内動態が改善していることを見出し本発明を完成した。本発明化合物は、優れたP2Y12阻害作用及び血小板凝集阻害作用を有することから、血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】
医薬、殊にアデノシン拮抗剤として知られる２−アミノピラジン誘導体の公知の製造法に対して安全かつ総工程数の短縮された、かつ全収率の向上した別途製造法、及びその中間体、並びに該中間体の製法を提供する。
【解決手段】
本発明者らは、２−アミノピラジン誘導体の別途製造法について鋭意検討した結果、隣接する炭素原子がジケトンであるピリダジノン誘導体又はその塩とジアミノプロピオン酸誘導体又はその塩を反応させることで安全かつ効率的にピラジン環を構築でき、また該反応で得られたピラジン化合物又はその塩を中間体として採用することで、２−アミノピラジン誘導体を効率よく製造できることを見出し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

【課題】医薬、殊にグリシントランスポーター阻害剤、より具体的には例えば、認知症や統合失調症、ある態様としては、アルツハイマー病に伴う認知症や統合失調症等の中枢系疾患等の治療剤及び／又は予防剤として有用な、4-[3-イソプロピル-5-(6-フェニルピリジン-3-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール又はその塩の製造法を提供する。
【解決手段】N-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イル-6-フェニルニコチンアミドを中間体とすることを特徴とする、4-[3-イソプロピル-5-(6-フェニルピリジン-3-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール又はその塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】S1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、S1P₁受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、イソインドリン化合物がS1P₁受容体アゴニスト作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のイソインドリン化合物はS1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患、すなわち、(1)望ましくないリンパ球浸潤によって引き起こされる疾患(例えば臓器、骨髄もしくは組織の移植片拒絶または移植片対宿主病、自己免疫疾患、多発性硬化症など)、あるいは(2)細胞の異常増殖または集積によって引き起こされる疾患(例えば癌等)、の予防及び／又は治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用なマクロライド化合物のより効率的かつ高収率で、コストダウンが図れ、安定して供給できるような製造方法の提供。
【解決手段】マクロライド化合物（例えばタクロリムス）、を原料として、ジアルキルスルホキシド類、アルキルアリールスルホキシド類又はジアリールスルホキシド類を溶媒とするか、ジアルキルスルホキシド類、アルキルアリールスルホキシド類又はジアリールスルホキシド類を配位子として含むパラジウム錯体を用いるＷａｃｋｅｒ酸化を行う。 （もっと読む）